Флуконазол инжекционен разтвор 100мл

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на флуконазол за инжектиране 100 ml в Китай. Добре дошли в насипни висококачествени флуконазолови инжекции 100 ml на едро за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

Флуконазол инжекционен 100мле интравенозна противогъбична формулировка, категоризирана като триазолови производни, и неговата активна фармацевтична съставка флуконазол притежава CAS № 86386-73-0 заедно с молекулна формула C₁₃H₁₂F₂N₆O. Насипното лекарство съществува като бял кристален прах, характеризиращ се с изключителна разтворимост във вода и стабилно химично свойство при запечатано, сухо съхранение при стайна температура, като се избягва структурно разлагане от леки колебания на околната среда.

Неговият основен фармакологичен механизъм се фокусира върху потискането на зависимата от гъбичките цитохром Р450 14 -ланостерол деметилаза, прекъсвайки основния синтез на ергостерол за изграждането на клетъчната мембрана, повишавайки пропускливостта на гъбичната клетъчна мембрана и евентуално задействайки осмотичен клетъчен лизис на патогенни гъбички. Това готово лекарство е формулирано като стерилна изотонична инжекция с фиксирана концентрация от 2 mg/mL, предлагана в търговската мрежа в два основни размера на опаковката: спецификация от 100 ml, заредена с 200 mg флуконазол, и спецификация от 200 ml, съдържаща 400 mg флуконазол. Клинично се предписва главно на пациенти, които не могат да приемат перорално лекарство или такива, които се нуждаят от бързо натрупване на лекарство в кръвта, за да се достигне ефективно терапевтично ниво срещу инвазивни гъбични инфекции.

Допълнителна информация за химическото съединение:

Нашата продуктова форма

 

 

Флуконазол COA

Показания за лечение: включително орална и фарингеална кандидоза, езофагеална кандидоза, криптококов менингит, инвазивна кандидемия и дисеминирана кандидоза, особено подходящи за тежки инфекции при имуносупресирани пациенти (като инфектирани с ХИВ лица и реципиенти на костномозъчна трансплантация). Превантивно лекарство: Използва се за предотвратяване на гъбични инфекции при високо{1}}рискови популации като пациенти с рак и реципиенти с трансплантирани органи, получаващи химиотерапия или лъчева терапия. Този препарат има значителни предимства: интравенозното приложение може да заобиколи стомашно-чревната абсорбция, осигурявайки бионаличност от почти 100%. Ниска степен на свързване с плазмените протеини (11% -12%), силно проникване в тъканите.

Концентрацията в цереброспиналната течност може да достигне до 80% от плазмата, особено подходяща при инфекции на централната нервна система. Трябва обаче да се обърне внимание на взаимодействието му със субстрати на CYP3A4/2C9 (като варфарин и фенитоин), които могат да причинят удължаване на QT интервала или риск от кървене и трябва да се наблюдават внимателно по време на лечението.Флуконазол инжекционен 100мл, като представител на флуоротриазоловите противогъбични лекарства, се превърна във важен избор за лечение на кожни гъбични заболявания поради широко{0}}спектърната си антибактериална активност, доброто проникване в тъканите и удобния метод на приложение. Механизмът му на действие е селективно инхибиране на биосинтезата на ергостерол в клетъчните мембрани на гъбичките, нарушаване на целостта на мембраната и по този начин упражнява бактерициден или бактериостатичен ефект.

Гъбично заболяване на повърхностната кожа
Има силен инхибиторен ефект върху обичайните патогенни бактерии като Trichophyton rubrum, Trichophyton beard и Trichophyton flocs, както и родовете Malassezia и Candida. Подходящ е за следните заболявания: Tinea corporis и tinea crus: кръгова еритема и люспести кожни лезии, причинени от дерматофити. Флуназолът може бързо да проникне в роговия слой чрез перорално или локално приложение, като инхибира метаболизма на гъбичките. Tinea pedis: За ерозивни или везикулозни типове tinea pedis между пръстите на краката курсът на лечение с флуназол обикновено е 2-6 седмици, което може значително да намали честотата на рецидивите.

Изследванията показват, че седмичният перорален режим от 150 mg има процент на излекуване от 70% -85% за онихомикоза, особено за инфекции на ноктите. Tinea capitis: При лечението на tinea capitis при деца, флуназол се приема непрекъснато в дневна доза от 50-100 mg в продължение на 4-8 седмици, което може да замени традиционния гиберелин и да намали риска от увреждане на чернодробната функция. Tinea versicolor (фоликулит на Malassezia): Флуназолът инхибира активността на липазата на Malassezia, блокирайки пътя й за използване на себум за възпроизводство. Единична перорална доза от 150-300 mg може да постигне клинично излекуване.
Дълбоки кожни гъбични заболявания
При дълбоки гъбични инфекции при имунокомпрометирани пациенти флуназолът може да проникне през кръвно{0}}мозъчната бариера и кожните придатъци, упражнявайки системен терапевтичен ефект.

Хронична кожна кандидоза: Дългосрочната употреба на флуназол 50-100 mg/ден може да поддържа стабилно състояние и да намали рецидивите. Хромогенна бластомикоза: Като лекарство за комбинирана терапия. Флуназол, комбиниран с амфотерицин В или итраконазол, може да подобри ефикасността и да съкрати продължителността на лечението. Болест на споротрикса: Въпреки че не е предпочитаното лекарство, флуназолът 200-400 mg/ден перорално може да контролира прогресията на заболяването при пациенти с непоносимост към калиев йодид.

Патогенно покритие
Флуназолът е ефективен срещу дерматофити като Trichophyton rubrum и Trichophyton rubrum (основните патогени на онихомикозата) и род Candida.

Но неефективен срещу някои недерматофити като рода Aspergillus. Изследванията показват, че неговият клиничен процент на излекуване за гъбични заболявания на ноктите е 76% -90%.

Сравнение на терапевтичните ефекти
В сравнение с тербинафин/итраконазол, флуназолът има по-нисък процент на излекуване от тербинафин (85% -95% за нокти) и итраконазол (70% -80% за пулсова терапия), но по-ниска честота на нежеланите реакции (около 10% спрямо тербинафин 15%, итраконазол 20%). Сценарий с предимство: Подходящ за пациенти с лека до умерена онихомикоза, тези, които не могат да понасят други лекарства, или тези, които се нуждаят от дългосрочно поддържащо лечение (като имуносупресори).

Режимът на дозиране нафлуконазол инжекционен 100 млтрябва да се формулира въз основа на вида, тежестта и имунния статус на пациента, с основните принципи на „достатъчно количество, достатъчна продължителност на лечението и индивидуализация“.

1. Стандартизирано лечение на повърхностни гъбични заболявания

Tinea corporis/tinea pedis:
Перорално приложение: 150 mg единична доза (шокова терапия) или 50 mg / ден, с курс от 2-4 седмици;
Локализиран: Комбинирането на локален азолов крем (като клотримазол) може да подобри ефикасността и да съкрати продължителността на лечението.

Онихомикоза:
Инфекция на ноктите: 150 mg/седмично в продължение на 8 последователни седмици;
Инфекция на ноктите: 150 mg/седмично в продължение на 12 последователни седмици;
Комбинацията от локално приложение на 5% аморофен маз може да увеличи степента на излекуване до над 90%.

Tinea capitis:
Деца: Коригирайте дозировката според телесното тегло (<20kg: 62.5mg/day; 20-40kg: 125mg/day; >40 kg: 250 mg/ден), курс на лечение 4-8 седмици;
Възрастни: 200-400 mg/ден, комбинирани с локално приложение на сярна маз или детергент с кетоконазол.

Корекция на лекарствата за специални популации

Пациенти с имуносупресия-Превантивно лечение: Пероралното приложение на 50-200 mg на ден след трансплантация на орган може да намали риска от инвазивна кандидоза с до 60%; Терапевтично лекарство: За инфектирани с HIV индивиди с орална кандидоза първата доза е 200 mg, последвана от 100 mg на ден, за курс от 7-14 дни. Индивиди с чернодробна и бъбречна дисфункция-Леко чернодробно увреждане (Child Pugh A): Не е необходимо коригиране на дозата; Умерено до тежко чернодробно увреждане (Child Pugh B/C степен): дозата е намалена наполовина до 50 mg/ден или удължен интервал на дозиране; Бъбречна недостатъчност (CrCl<50mL/min): The oral dose remains unchanged, but blood drug concentration needs to be monitored.

Комбинирана терапия за лекарствено{0}}резистентни бактериални инфекции

За Candida albicans или Candida albicans с намалена чувствителност към флуназол може да се използва следната комбинирана терапия:
Флуназол+Амфотерицин B: При лечение на хромобластомикоза се прилага интравенозна инфузия на Amphotericin B 0,5-1 mg/kg/ден за 1-2 седмици, последвана от перорален флуназол 200 mg/ден за поддържане на лечението.
Флуназол+тербинафин: При онихомикоза, флуназол 150 mg/седмично в комбинация с тербинафин 250 mg/ден за 12 седмици може да подобри степента на клинично излекуване до 85%.

Организационна проницаемост и фармакокинетични свойства

Флуназолът има двойни характеристики на висока разтворимост във вода и разтворимост в липиди, със степен на орална абсорбция над 90% и бионаличността му не се влияе от храната. Степента му на свързване с протеини е ниска (11% -12%) и може да бъде широко разпределен в кожата, ноктите, цереброспиналната течност и тъканта на простатата. Поддържа стабилна концентрация на лекарството в кръвта за дълго време (полуживот от 30 часа) и поддържа седмичен режим на дозиране.

Контрол на честотата на рецидиви и-дългосрочна ефикасност

Онихомикоза: Мета-анализ, включващ 1200 пациенти, показа, че след 12 седмици лечение с флуназол процентът на клинично излекуване достига 78%, процентът на изчистване на гъбичките е 82%, а процентът на рецидиви след 1 година е само 15%.

Значително по-ниска от тази на окситетрациклин (35%) и пулсова терапия с итраконазол (25%). Рецидивираща вагинална кандидоза: Флуназол 150 mg веднъж седмично в продължение на 6 последователни месеца поддържащо лечение може да намали -годишната честота на рецидиви от 60% на 10%.

Подобряване на спазването на пациента

В сравнение с лекарствата за локално приложение, които изискват многократни дневни дози или интравенозна инфузия на амфотерицин В, пероралните форми на флуназол (таблетки/капсули) и еднократната импулсна терапия значително подобряват спазването на пациента. Изследванията показват, че пациентите, които използват седмичен режим на дозиране на флуназол, имат степен на завършване на излекуване от 92%, докато дневният режим на дозиране е само 65%.

въпреки чефлуконазол инжекционен 100 млима добра цялостна безопасност, все още трябва да се имат предвид следните потенциални рискове:

Проследяване на чернодробна токсичност

Risk population: patients with long-term medication (>3 месеца), едновременна употреба на статини или противотуберкулозни лекарства и предшестващо чернодробно заболяване.
Показателите за наблюдение: ALT, AST, ALP и билирубин трябва да се изследват преди лечението и ежемесечно. Ако ALT се повиши повече от три пъти над горната граница на нормата, лечението трябва да се преустанови и да се приложи чернодробно защитно лечение.

Управление на взаимодействието на килима

Антикоагуланти: Флуназолът може да инхибира ензима CYP2C9, причинявайки 20% -50% увеличение на концентрацията на варфарин в кръвта. Стойностите на INR трябва да се наблюдават и дозата да се коригира. Имуносупресори: Когато се използва в комбинация с циклоспорин, флуназол може да повиши концентрацията на циклоспорин в кръвта с 50% -100% и дозата на циклоспорин трябва да се намали до 50% -70% от първоначалната доза.
Антиепилептични лекарства: Флуназол може да инхибира метаболизма на фенитоин натрий, което води до невротоксичност (като атаксия и тремор). Необходимо е да се намали наполовина дозата на фенитоин натрий и да се следи концентрацията на лекарството в кръвта.

Sun YQ, Hu J, Huang H, et al. Клинична ефикасност на интравенозния Fluconazola за инвазивна кандидоза при реципиенти на трансплантация на хемопоетични стволови клетки [J]. Translational Cancer Research, 2020,9(11):6900-6911.(Чуждестранна литература)

Li RY, Xu Y C. Фармакологични характеристики и спецификация на клинично приложение на Fluconazola стерилна инжекция при лечение на дълбока микоза при имунокомпрометирани пациенти [J]. Китайски журнал по микология, 2019, 14 (3): 158-163. (китайска литература)

Dayo B, Silva C. Кристална структура и изследване за оптимизиране на разтворимостта на насипни суровини Fluconazola за подготовка за инжектиране [J]. Crystal Growth & Design, 2019,19(2):1245-1253.(Чуждестранна литература)

Флуконазол (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537158/#:~:text=Fluconazole%20is%20a%20member%20o f%20the%20triazole%20family%20and%20a, дисеминирана%20кандидоза%2C%20пневмония%2C%20и%20криптококова)

Синергични противогъбични ефекти на Honokiol и Fluconazole срещу пероралниКандида: Последици за управление на резистентни към лекарства инфекции (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12853974/)

Популярни тагове: флуконазол инжекция 100 мл, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба