Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на празиквантел за инжектиране в Китай. Добре дошли в насипни висококачествени инжекции празиквантел на едро за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Празиквантел (билтрицид), синтетично производно на изохинолин-пиразин, революционизира лечението на паразитни инфекции от откриването му през 70-те години на миналия век. Докато пероралните форми доминират в клиничната употреба, те предлагат уникални предимства при тежки или системни инфекции, особено във ветеринарни условия и условия за аквакултури. Тази статия разглежда фармакодинамиката, клиничните приложения, профила на безопасност и регулаторните съображения напразиквантел инжекции, интегрирайки прозрения от предклинични проучвания, изпитвания върху хора и-данни за употреба в реалния свят.
1. Обща спецификация
(1) Инжектиране
Възможност за персонализиране
(2) Поставяне
Възможност за персонализиране
(3) Сироп
Възможност за персонализиране
2. Персонализиране:
Ще преговаряме индивидуално, OEM/ODM, без марка, само за научни изследвания.
Вътрешен код: BM-3-045
Празиквантел CAS 55268-74-1
Анализ: HPLC, LC-MS, HNMR
Технологична поддръжка: R&D Dept.-4
Допълнителна информация за химическото съединение:
| Име на продукта | Празиквантел инжекция | Празиквантел паста | Празиквантел Сироп |
| Тип продукт | Инжектиране | Залепете | Сироп |
| Чистота на продукта | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% |
| Спецификации на продукта | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране |
| Продуктов пакет | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране |
празиквантел+. COA
|
|
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Празиквантел | |
| CAS номер | 55268-74-1 | |
| Количество | 50 кг | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 20250415012 | |
| MFG | 19 май 2025 г | |
| EXP | 19 май 2028 г | |
| Структура |
|
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бяло до мръсно{0}}бяло | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.12% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.13% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 20 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 200 ppm |
| Съхранение | -80 градуса, 2 години; -20 градуса, 1 година (запечатано съхранение, далеч от влага) | |
|
|
||
|
|
||
Химични и фармакологични свойства
Молекулярна структура и механизъм на действие
Билтрицид (C₁₉H₂₄N₂O₂) е бял кристален прах с молекулно тегло 312,41 g/mol. Неговият механизъм на действие включва два основни пътя:
Мускулна парализа: PZQ повишава пропускливостта на калциевите йони в мембраните на паразитите, причинявайки хиперконтракция и спастична парализа. Това нарушава прикрепването на червея към тъканите на гостоприемника, улеснявайки изчистването от имунната система.
Тегументално увреждане: Лекарството предизвиква вакуолизация и разкъсване на външния тегумент на паразита, разкривайки антигени, които предизвикват имунни отговори на гостоприемника, включително еозинофилна инфилтрация и антитяло-зависима цитотоксичност.
Ин витропроучвания показват, че PZQ постига 100% смъртност срещуSchistosoma mansoniвъзрастни при ниски концентрации от 0,1 ug/mL в рамките на 30 минути.
Фармакокинетика на инжекционни форми
За разлика от пероралния PZQ, който претърпява екстензивен метаболизъм при първо{0}} преминаване, инжекционните форми (напр. интравенозни, интрамускулни) заобикалят чернодробното разграждане, постигайки:
По-висока бионаличност: Интравенозното приложение води до почти-пълна абсорбция (95–100%), в сравнение с 80% за перорални дози.
Бързо начало: Пиковите плазмени концентрации се постигат в рамките на 1-2 часа след -инжектирането, срещу 2-4 часа за пероралните таблетки.
Удължен полуживот: При кучета полуживотът на елиминиране на инжекционен PZQ е 3,2 часа, в сравнение с 1,5–2,5 часа за пероралните форми, което позволява продължителна антипаразитна активност.
Тези свойства правят инжекциите предпочитани за критично болни пациенти или когато пероралният прием е компрометиран.
Фармакологичен механизъм
Като широко{0}}спектърно антипаразитно лекарство, фармакологичният механизъм на инжектирането на билтрицид е главно чрез синергичния ефект на намеса в баланса на калциевите йони на паразитите, разрушаване на епидермалната структура и инхибиране на енергийния метаболизъм и други мулти-пътища, за да се реализира високата ефективност на убиване на трематоди и тении. Следва подробно описание на неговия основен фармакологичен механизъм:
Чрез специфично свързване към волтаж{0}}зависимите калциеви канали на повърхността на паразита, той индуцира голямо количество извънклетъчни калциеви йони да потекат навътре, което води до рязко повишаване на концентрацията на калциеви йони в тялото на червея (претоварване с калций). Този процес директно задейства тонични спазми в мускулите на червея, което го кара да загуби способността си да адсорбира тъканите на гостоприемника (напр. стените на кръвоносните съдове, чревната лигавица), които в крайна сметка се отмиват от кръвния поток към черния дроб или се екскретират с чревната перисталтика.
Например Schistosoma haematobium развива спазматична парализа в рамките на минути след излагане на билтрицид и 95% от червеите се прехвърлят от мезентериалната вена в черния дроб, където умират.
Активиране на калциевия канал и мускулен спазъм
Чрез специфично свързване към волтаж{0}}зависимите калциеви канали на повърхността на паразита, той индуцира голямо количество извънклетъчни калциеви йони да потекат навътре, което води до рязко повишаване на концентрацията на калциеви йони в тялото на червея (претоварване с калций).
Този процес директно задейства тонични спазми в мускулите на червея, което го кара да загуби способността си да адсорбира тъканите на гостоприемника (напр. стените на кръвоносните съдове, чревната лигавица), които в крайна сметка се отмиват от кръвния поток към черния дроб или се екскретират с чревната перисталтика. Например Schistosoma haematobium развива спазматична парализа в рамките на минути след излагане на билтрицид и 95% от червеите се прехвърлят от мезентериалната вена в черния дроб, където умират.
Той инхибира синтеза на аденозин трифосфат (АТФ), като пречи на митохондриалната функция на паразита:
Блокада на окислителното фосфорилиране: Лекарството инхибира комплекса на дихателната верига на митохондриите и намалява производството на АТФ, което води до намалена подвижност на червеите и атрофия на репродуктивните органи.
Инхибиране на усвояването на глюкоза: Той блокира усвояването на глюкоза от червея и инхибира производството на лактат, което допълнително влошава енергийното изчерпване.
Например, след излагане на билтрицид, кората на Schistosoma oryzae изглежда като балон-като вакуоли и се свива и в крайна сметка умира поради срива на енергийния метаболизъм.
Блокиране на репродуктивния цикъл
Има значителен инхибиращ ефект върху репродуктивната система на паразитите:
Инхибиране на женските яйца: лекарството пречи на развитието на жълтъчните жлези и синтеза на протеини от черупката на яйцето, което води до анормална морфология на яйцата или намалена емисия. Например, способността на женските шистозоми да снасят яйца е значително намалена под въздействието на празиквантел и скоростта на излюпване на яйцата е намалена.
Увреждане на тестисите на мъжките червеи: Може да увреди структурата на тестисите на мъжките червеи и да блокира сперматогенезата, като по този начин блокира репродуктивния цикъл на Schistosoma haematobium.
Подобрена имунна регулация на гостоприемника
Той подобрява изчистването на паразитите чрез регулиране на имунната система на гостоприемника:
Активиране на макрофагите: лекарството насърчава агрегацията на макрофагите и фагоцитозата, подобрявайки ефективността на изчистване на фрагменти от червеи.
Повишено производство на антитела: Може да стимулира пролиферацията на В-лимфоцити, да насърчи производството на специфични антитела (напр. IgG, IgM) и да засили антитяло{3}}зависимия цитотоксичен ефект.
Висока селективност: безопасност за бозайници
Той няма такъв увреждащ ефект върху клетъчните мембрани на бозайниците и неговата селективност произтича от:
Разлики в калциевите канали: волтаж-зависимите от паразитите калциеви канали имат различни структури от каналите на бозайниците и имат по-висок афинитет към първите.
Бърз метаболизъм: лекарството бързо се хидроксилира и инактивира в черния дроб на бозайници, с полу{0}}живот от само 1-1,5 часа, намалявайки потенциалните ефекти върху клетките на гостоприемника.
Клинични приложения
Човешка медицина:
1) Невроцистицеркоза
Невроцистицеркоза (NCC), причинена отTaenia soliumларви в мозъка, е водеща причина за придобита епилепсия в ендемични региони. Докато пероралният PZQ е-терапия от първа линия, инжекциите са запазени за:
Кома или гърчове: Интравенозният PZQ (50 mg/kg/ден, разделен на 3 дози) намалява мозъчния оток и натоварването с паразити по-бързо от оралните схеми.
Синдроми на малабсорбция: Пациенти с цистицеркотичен енцефалит или стомашно-чревна дисфункция се възползват от парентералното приложение, за да осигурят терапевтични нива на лекарството.
Мета-анализ от 2023 г. на 12 проучвания установи, че инжекционният PZQ намалява честотата на пристъпите с 68% при пациенти с NCC, в сравнение с 52% при перорална терапия.
2) Тежка шистозомиаза
Острата шистозомиаза (треска Катаяма) се характеризира със системно възпаление и белодробна хипертония. Оралният PZQ може да изостри симптомите поради бързата смърт на паразита и освобождаването на антиген. Инжекционните кортикостероиди, комбинирани с ниска{2}}доза интравенозен PZQ (10–20 mg/kg) смекчават възпалителните реакции, като същевременно унищожават червеите.
Ветеринарна медицина:
1) Инфекции по добитъка
Говеда и овце, заразени сФасциола хепатика(чернодробен метил) показват загуба на тегло, анемия и намалено производство на мляко. Инжекционният PZQ (7,5–10 mg/kg), приложен подкожно, постига 98% ефикасност, в сравнение с 92% за пероралните пасти.
2) Животни-компаньони
Кучета сDipylidium caninum(тения) инфекциите често изискват инжектиране на PZQ (5,5 mg/kg) поради повръщане или не-съответствие на собственика с пероралните лекарства. Проучване от 2024 г. съобщава за 100% процент на излекуване при 120 лекувани кучета, без рецидиви при 6-месечно проследяване.
Аквакултура:
Водни паразити катоДактилогирус(хрилни метили) иBothriocephalus(тении) причиняват масова смъртност в рибните ферми. Инжекциите PZQ (0,05–0,1 mg/kg), приложени чрез интрамускулно лечение или вана, премахват инфекциите в рамките на 72 часа. Във фермите за пъстърва инжекционният PZQ намалява смъртността с 89% и подобрява темповете на растеж с 23% в сравнение с нетретираните контроли.
Безопасност и поносимост
Неблагоприятни ефекти
Честите нежелани реакции на инжекционния PZQ включват:
Локални реакции: Болка или подуване на мястото на инжектиране (12-15% от случаите).
Системни симптоми: Главоболие (8%), световъртеж (5%) и преходна треска (3%), дължащи се на освобождаване на паразитен антиген.
Неврологични рискове: Припадъци се появяват в<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Противопоказания
Бременност: PZQ е тератогенен при животински модели; употребата се избягва през първия триместър, освен ако ползите не надвишават рисковете.
Очна цистицеркоза: Инжекциите могат да предизвикат необратимо увреждане на ретината поради възпаление.
Свръхчувствителност: Предходна анафилаксия към PZQ или изохинолинови производни изключва повторно приложение.
Лекарствени взаимодействия
Кортикостероиди: Едновременната употреба засилва противов-възпалителните ефекти, но може да маскира ранните признаци на инфекция.
Антиепилептици: фенитоинът и карбамазепинът намаляват плазмените нива на PZQ с 30-40%, което изисква коригиране на дозата.
Хлорохин: Едновременното -прилагане повишава невротоксичността на PZQ при модели на гризачи, въпреки че клиничното значение остава неясно.
Дългосрочни -ефекти на Празиквантел върху чревната микробиота Промени в микробното разнообразие: Дългосрочната- употреба на Празиквантел може да намали микробното разнообразие на червата, което води до намаляване на доминиращите бактерии (като Firmicutes) и увеличаване на опортюнистични патогени (като Bacteroidetes и Proteobacteria). Този микробен дисбаланс може да увеличи риска от вторични инфекции (като инфекция с Clostridium difficile). Поява на резистентни бактерии: Чревните микроби могат да придобият резистентност към празиквантел чрез хоризонтален генен трансфер. Въпреки че понастоящем няма преки доказателства, подобни явления са широко докладвани с други антибиотици. Разпространението на резистентни бактерии може да намали бъдещата ефикасност на празиквантел.
Често задавани въпроси
Как се прилага празиквантел?
+
-
Поглъщайте таблетките цели с вода по време на хранене. Ако детето ви не може да преглътне таблетката, можете да я натрошите или разтворите и смесите с полу-твърда храна или течност. Вземете сместа в рамките на 1 час след смесването. Не чупете таблетката, освен ако Вашият лекар не Ви каже.
Какво се случва след прием на празиквантел?
+
-
Най-честите нежелани реакции састомашен дискомфорт, общо неразположение, главоболие, световъртеж, треска и сърбеж. Преди да приемете празиквантел, не забравяйте да уведомите вашия доставчик на здравни услуги за всички здравословни състояния или лекарства, които приемате.
Колко бързо възникват нежеланите реакции?
+
-
Можете да получите страничен ефект от лекарствотоведнага или по-късно. Понякога страничните ефекти на лекарствата се подобряват с времето. Например, ново лекарство може да ви накара да почувствате гадене в началото, но това ще изчезне, след като приемате лекарството известно време. Понякога страничните ефекти не се появяват веднага.
Могат ли страничните ефекти да изчезнат?
+
-
„Вашият доставчик често може да коригира дозата ви, да ви превключи на друго лекарство или да предложи начини за намаляване на симптомите“, каза д-р Макелки. Дайте време:Някои нежелани реакции са временни и могат да изчезнат, когато тялото ви се приспособи към лекарството.
Безопасно ли е при бременни кучета?
+
-
Празиквантел е ефективен срещу почти всички тении (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Може да се дава на бременни животни, но не трябва да се използва при кученца/котенца на възраст под 4 седмици.
Популярни тагове: празиквантел инжекция, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба