Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на тианептин сулфатни капсули в Китай. Добре дошли в насипни висококачествени капсули тианептин сулфат на едро за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Тианептин сулфат капсулиса перорални капсули, съдържащи активната съставка тианептин сулфат, и са вид антидепресант. Тенепрон сулфатът е сулфатната форма на тенепрон, която има по-висока химическа стабилност и полу{1}}живот (приблизително 6 часа) по-дълъг от формата на натриева сол (тианептин натрий, с полу-живот от приблизително 2,5 часа). Повишаване на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-HT): За разлика от традиционните антидепресанти като SSRI, които инхибират обратното захващане, тианептонът подобрява настроението чрез насърчаване на обратното захващане на 5-HT. Регулирането на глутаматергичната система може да облекчи симптомите на депресия и да насърчи невропластичността чрез антагонизъм на NMDA рецептора. Частичното активиране на μ-опиоидните рецептори може да доведе до леки аналгетични и анти-тревожни ефекти, но рискът от зависимост е по-нисък от този при традиционните опиоидни лекарства. Самият тенафенон има горчив вкус и капсулата може да избегне директен контакт с устната кухина, подобрявайки спазването на пациента. Всяка капсула съдържа фиксирана доза (като 12,5 mg или 25 mg) за лесен контрол на дозировката. Обвивката на капсулата може да предотврати разграждането на лекарствата в стомашната киселина, осигурявайки освобождаването на активни съставки в червата.
Нашите продукти
| Име на продукта | Тианептин сулфат на прах | Тианептин сулфат таблетки | Тианептин сулфат капсули |
| Тип продукт | Прах | таблет | Капсули |
| Чистота на продукта | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% |
| Спецификации на продукта | 100g/1kg/и др. | 10 mg/25 mg/30 mg | 10 mg/25 mg/30 mg |
| Продуктова форма | Органичен синтез | Приемайте през устата | Приемайте през устата |
|
|
|
Тианептин сулфат COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Тианептин сулфат | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 1224690-84-9 | |
| Количество | 337,3 кг | |
| Стандартна опаковка | 25 кг / барабан | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202501090032 | |
| MFG | 9 януари 2025 г | |
| EXP | 8 януари 2028 г | |
| Структура |
|
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.38% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.27% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.80% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.43% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 400 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под 2-8 градуса | |
|
|
||
Междувидов механизъм на действие
ТианептинСулфатни капсулие сулфатната форма на тианептин кетон. Като антидепресант механизмът му на действие се различава от традиционните селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) или трицикличните антидепресанти (TCAs). Традиционните антидепресанти често упражняват ефекта си чрез инхибиране на обратното захващане на 5-HT или норепинефрин (NE), докато тианептин сулфатът подобрява обратното захващане на 5-HT, регулира глутаматергичната система и частично активира μ-опиоидните рецептори, за да произведе антидепресант, анти-тревожност и невропротективни ефекти. Изследването на различни видове е важен метод в разработването на лекарства и неврологията. Чрез сравняване на реакциите на различни видове (като хора, гризачи и нечовекоподобни примати) към лекарства може да се разкрие опазването и видовата специфичност на механизма на действие, осигурявайки мост за превода на предклиничните изследвания в клиничната практика.
Фармакологични свойства
Химическа структура и фармакокинетика
Тианептин сулфатът е сулфатен комплекс на тианептин, който има по-добра химическа стабилност от неговата форма на натриева сол (тианептин натрий), с полу-живот от около 6 часа (натриева сол около 2,5 часа) и е подходящ за 1-2 дози на ден. Неговата орална бионаличност е около 99%, метаболизира се като неактивни метаболити в черния дроб и се екскретира през бъбреците.
Системата 5-хидрокситриптамин (5-HT): Повишава обратното поемане на 5-HT в области на мозъка като хипокампуса и префронталния кортекс, намалява концентрацията на 5-HT в синаптичната пролука, но дългосрочната употреба може да регулира чувствителността на 5-HT1A рецептора и да подобри емоционалната регулация.
Система на глутаминова киселина: регулира функцията на NMDA рецептора, инхибира прекомерното освобождаване на глутамат, намалява ексцитотоксичността и насърчава невропластичността (като неврогенезата в хипокампуса).
μ - опиоидни рецептори: Частичното активиране на μ - опиоидните рецептори предизвиква леки аналгетични и анти-тревожни ефекти, но рискът от зависимост е по-нисък от традиционните опиоидни лекарства (като морфин).
Клинични и невроизобразяващи доказателства
Множество рандомизирани контролирани проучвания (RCT) показват, че тианептин сулфат (12,5-25 mg/ден) може значително да подобри резултатите от скалата за оценка на депресията на Хамилтън (HAMD) при пациенти с депресия, с ефикасност, сравнима със SSRI (като флуоксетин), но с по-бързо начало (1-2 седмици срещу . 2-4 седмици) и по-малко странични ефекти като сексуални дисфункция и наддаване на тегло.
5-HT система: Функционалното магнитно резонансно изображение (fMRI) показва, че може да подобри функционалната свързаност между префронталния кортекс и лимбичната система и да подобри мрежата за емоционално регулиране.
Глутаматна енергийна система: Проучванията с магнитно-резонансна спектроскопия (MRS) са установили, че концентрацията на глутамат в хипокампуса намалява след лечение, което показва, че прекомерното освобождаване на глутамат е инхибирано.
Невропластичност: Дългосрочното лечение може да увеличи обема на хипокампа (измерен чрез MRI), което е свързано с подобрена когнитивна функция. Въпреки че преките доказателства за активиране на μ - опиоидни рецептори в проучвания при хора са ограничени, някои пациенти
Изследвания върху гризачи (мишки, плъхове): Валидиране на механизма и анализ на ефекта на дозата
Тест за принудително плуване (FST): ТианептинСулфатни капсули(5-20 mg/kg, перорално) може значително да съкрати времето на неподвижност при мишки/плъхове, което показва антидепресантни ефекти.
Издигнат кръстосан лабиринт (EPM): Увеличаването на времето за изследване с отворена ръка показва ефекти против тревожност.
Модел на хроничен непредсказуем стрес (CUS): Обратно предизвикано от стрес намалено предпочитание към захарта, загуба на тегло и когнитивно увреждане.
5-HT система: Микродиализните проучвания показват, че тианептин сулфат (10 mg/kg) може бързо да повиши хипокампалното обратно поемане на 5-HT и да намали концентрацията на 5-HT в синаптичната празнина, в съответствие с проучванията при хора. Дългосрочната употреба регулира експресията на 5-HT1A рецептора и повишава чувствителността на рецептора.
Глутаматна система: инхибира хипокампалното освобождаване на глутамат, намалява активирането на NMDA рецептора и облекчава ексцитотоксичността. Насърчаване на експресията на мозъчен-невротрофичен фактор (BDNF) и засилване на неврогенезата.
μ - опиоиден рецептор: Експериментите за радиолигандно свързване потвърдиха, че тианептин сулфатът има частичен възбуждащ ефект върху μ - опиоидните рецептори (Ki ≈ 100 nM), но неговият афинитет е по-нисък от този на морфина (Ki ≈ 1 nM). Налоксон (антагонист на опиоидния рецептор) може частично да блокира неговия антидепресивен ефект, което показва участието на μ - опиоидните рецептори.
Преобразуване на дозата: Има разлики между клиничните дози при хора (12,5-25 mg/ден) и еквивалентните дози за плъхове (приблизително 1-2 mg/kg/ден), които могат да бъдат свързани с междувидовите метаболитни скорости (като активност на чернодробните ензими) и плътността на разпределение на рецепторите.
Разлика в чувствителността: Гризачите са по-чувствителни към активирането на μ - опиоидните рецептори и ниските дози (5 mg/kg) могат да предизвикат антидепресантни ефекти, докато хората се нуждаят от по-високи дози (25 mg/ден), за да наблюдават подобни ефекти.
Изследвания върху не{0}}човекоподобни примати (макаци): валидиране на мостови видове
Поведенчески модел
Модел на социално разделяне
Малките макаци проявяват поведение, подобно на безпокойство (като навиване на къдрици и повишено самоподстригване) след социална раздяла и тианептин сулфат (1-5 mg/kg, приложен перорално) може значително да облекчи тези поведения, с ефекти, сравними със SSRI (като сертралин).
Познавателна задача
Подобрява изпълнението на задачите на работната памет и предлага регулаторни ефекти върху функцията на префронталния кортекс.
Невробиологични механизми
5-HT система
Проучванията с микродиализа показват, че тианептин сулфат (2 mg/kg) може да подобри обратното поемане на 5-НТ в префронталния кортекс и да намали концентрацията на 5-НТ в синаптичната цепнатина, в съответствие с проучвания при хора и гризачи.
Дългосрочната употреба регулира експресията на 5-HT1A рецептора и повишава чувствителността на рецептора.
Глутаматна енергийна система
Инхибира освобождаването на глутамат в префронталния кортекс и намалява активирането на NMDA рецептора.
Насърчаване на експресията на BDNF и подобряване на невралната пластичност.
μ - опиоиден рецептор
Експериментите за свързване на радиолиганди потвърдиха, че тианептин сулфатът в мозъчната тъкан на макак има подобен афинитет към μ - опиоидните рецептори като хората (Ki ≈ 100 nM).
Налоксонът може частично да блокира анти-тревожния си ефект, което показва участието на μ - опиоидните рецептори.
Сравнение с гризачи
Поведенческа последователност
Макаците и гризачите проявяват подобно антидепресантно и анти-тревожно поведение, но макаците са по-близо до човешкото социално поведение и когнитивна функция.
Невробиологична консервация
Механизмите на 5-HT, глутаматергията и μ - опиоидните рецептори при макаците са в голяма степен съвместими с тези при хората, което потвърждава предклиничната стойност на изследванията върху гризачи.
Разлика в дозата
Еквивалентната доза за макаци (1-5 mg/kg) е между тази за хора (0,2-0,5 mg/kg, изчислена въз основа на телесната повърхност) и плъхове (1-2 mg/kg), което може да е свързано с метаболизма и обема на мозъка.
Съгласуваност и специфичност на междувидовите механизми
Последователност
Запазване на основния механизъм: Подобреното обратно поемане на 5-HT, регулирането на глутаматергичната система и частичното активиране на μ - опиоидните рецептори са общи механизми на капсулите с тианептин сулфат при хора, гризачи и нечовекоподобни примати.
Подобряване на невропластичността: Дългосрочната употреба може да насърчи неврогенезата и експресията на BDNF в хипокампуса/префронталния кортекс, което е свързано с ефикасността на антидепресанта.
Поведенческа ефективност: Ефектите на антидепресант, анти-тревожност и когнитивно подобряване са последователни при различните видове, подкрепяйки тяхното клинично приложение.
Разлика в ефекта на дозата: Гризачите са по-чувствителни към активирането на μ - опиоидните рецептори и ниските дози могат да предизвикат ефекти, докато хората се нуждаят от по-високи дози.
Плътност на разпределение на рецепторите: μ - опиоидните рецептори са по-плътно разпределени в областите на мозъка на гризачи (като nucleus accumbens), което може да обясни техния по-силен регулаторен ефект върху поведението на възнаграждението.
Приспособимост към околната среда: Социалното поведение и когнитивните задачи на не-човекоподобните примати (като макаците) са по-сложни и техните лекарствени реакции може да са по-близки до човешките клинични сценарии.
Лекарствени взаимодействия и специални популации
В допълнение към серотониновия синдром, комбинацията от тианептин и МАО-инхибитори може също да увеличи рисковете чрез други механизми:
Сърдечно-съдови събития: Комбинацията от MAOI и не-селективни инхибитори на моноаминооксидазата може да предизвика пароксизмална хипертония, тахикардия и дори кардиогенен шок.
Риск от анестезия:Пациенти, които не са прекратили приема на Tianeptin преди операцията, могат да изпитат тежка респираторна депресия по време на периода на въвеждане в анестезия поради необичайно повишени нива на 5-НТ.
Табу за специални групи:
Възрастни хора: бъбречната дисфункция води до бавен метаболизъм на лекарствата, което ги прави податливи на натрупване на лекарства и отравяне;
Деца: Противопоказан е при пациенти под 15 години поради незряло развитие на нервната система, което ги прави по-чувствителни към 5-HT флуктуации;
Лица с бъбречна недостатъчност: Екскрецията на тианептин и неговите метаболити е намалена, което значително увеличава риска от отравяне.
Често задавани въпроси
Колко силен е тианептин в сравнение с морфина?
+
-
Първо, като се използва тест за аналгезия с гореща плоча, се определя времевата точка на максимален аналгетичен отговор за тианептин (15 минути) и морфин (30 минути), след което се използва за сравнения доза-отговор (Фигура 2а). Тианептин (ED50=15) показа aпо-малко мощен аналгетичен отговор в сравнение с морфина(ИЗД50=3.1).
Как тианептинът влияе на мозъка?
+
-
В такива модели тианептинът се противопоставя на ефектите на хроничния стрес върху структурата и пластичността на мозъка. Например тианептинпредотвратява структурни промени и модифицира метаболизма и функцията на невроните в хипокампуса.
Колко време отнема тианептинът да започне да действа?
+
-
Колко време отнема тианептинът да подейства? Потребители на онлайн форуми съобщават, че тианептин натрий и сулфат започват да действат30-60 минутикогато се приема през устата. Въпреки това, началото на ефектите може да бъде по-бързо, когато се приема по друг начин на приложение.
За какво се използва тианептин сулфат?
+
-
Тианептин, продаван под търговските марки Stablon, Tatinol и Coaxil между другото, е атипичен трицикличен антидепресант, който се използва главно при лечението на голямо депресивно разстройство, въпреки че може да се използва и за лечение на тревожност, астма и синдром на раздразнените черва.
Тианептинът добър ли е при тревожност?
+
-
Когато се приема в малки дози, тианептин може да помогне при симптоми на тревожност, депресия и синдром на раздразнените черва. Въпреки това, злоупотребата може да доведе до приемане на по-големи дози и зависимост. Когато се приема в по-високи дози, тианептинът може да предизвика високо или чувство на еуфория. Приемането на високи дози тианептин може да бъде фатално.
Популярни тагове: тианептин сулфат капсули, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба