Серморелин капсулиса капсулни форми със Sermorelin като основна съставка. Sermorelin е изкуствено синтезиран аналог на освобождаващия хормон на растежния хормон (GHRH), който стимулира хипофизната жлеза да насърчава секрецията и освобождаването на растежен хормон. Използва се главно за оценка на секрецията на растежен хормон, диагностика и специфични здравни нужди. Това е пептидно химично вещество, съответстващо на 1-29 фрагмента на ендогенния човешки GHRH. Той стимулира освобождаването на растежен хормон (GH) от хипофизната жлеза, като симулира действието на естествения GHRH, като по този начин регулира секрецията на растежен хормон. Този механизъм има важна приложна стойност в областта на медицината, особено за оценка на функцията на секреция на растежен хормон и диагностициране на дефицит на растежен хормон.
|
|
|
Sermorelin COA
Серморелин капсули(CAS номер 86168-78-7) е изкуствено синтезиран аналог на освобождаващия хормон на растежния хормон (GHRH) с молекулна формула C149H246N44O42S и молекулно тегло с точност до 3357,882. Това вещество стимулира секрецията на ендогенен растежен хормон (hGH) в предния дял на хипофизната жлеза и се използва главно в областта на медицината за лечение на дефицит на растежен хормон при деца и изследвания против стареене при възрастни. Неговите физични свойства се проявяват като бял прах с плътност 1,45 ± 0,1 g/cm³ (при 20 градуса и 760 Torr). Трябва да се запечата и съхранява при ниска температура, тъмна и суха среда при -20 градуса, за да се поддържа стабилност.
Основна информация
Анализ на химичната структура
Аминокиселинната последователност на Sermorelin съдържа 29 остатъка, по-специално:
H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn -Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly{{15 }}Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu- Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH ₂
Тази последователност запазва основната биологично активна област чрез симулиране на 1-29 фрагменти на естествения GHRH, като същевременно завършва с аргинин амид (Arg-NH ₂), повишавайки молекулярната стабилност. Неговата топологична полярна повърхност (TPSA) достига 1470 Ų, а хидрофобният му параметър (XlogP) е -12,1, което показва неговата висока хидрофилност и изисква специални техники за формулиране за подобряване на оралната абсорбция.
Фармакологичен механизъм на действие
Sermorelin активира аденилатциклазния сигнален път чрез свързване с GHRH рецептора в предния дял на хипофизната жлеза, насърчавайки пулсиращо освобождаване на растежен хормон (GH). В сравнение с директното инжектиране на рекомбинантен човешки растежен хормон (rhGH), неговите предимства са:
Физиологично регулиране: Симулирайте естествените ритми на секреция, за да избегнете риска от акромегалия, причинена от прекомерен GH;
Подобрена безопасност: намалява страничните ефекти като инсулинова резистентност и болки в ставите;
Ефективност на разходите: Процесът на синтез е сравнително прост и цената е само 1/3 до 1/2 от rhGH.
Процес на производство на капсули Sermorelin
Подготовка на суровината и контрол на качеството
Sermorelin API: трябва да бъдат избрани продукти с HPLC чистота, по-голяма или равна на 99,0%, единичен примес, по-малък или равен на 2,0%, и влага, по-малка или равна на 10,0%. Доставчикът трябва да предостави COA (Сертификат за анализ) и MSDS (Информационен лист за безопасност).
Проверка на спомагателни материали:
Пълнители: лактоза (ниска хигроскопичност), микрокристална целулоза (MCC, добра компресируемост);
Дезинтегриращи агенти: омрежена натриева карбоксиметил целулоза (CCNa, бързо разпадаща се), ниско заместена хидроксипропил целулоза (L-HPC);
Лубриканти: магнезиев стеарат (MgSt, подобрява течливостта), силициев диоксид (против залепване и удар);
PH регулатор: лимонена киселина (регулира стомашно-чревната среда и насърчава разтварянето).
Предварителна обработка на суровината
Разтваряне на Sermorelin: Разтворете суровината в стерилна вода за инжектиране (качество USP), за да приготвите разтвор от 10 mg/mL, добавете 0,1% фенол като бактериостатичен агент и филтрирайте, за да отстраните бактериите (0,22 μm филтърна мембрана).
Раздробяване на спомагателния материал: Лактозата, MCC и т.н. трябва да преминат през сито с отвори 80, за да се осигури равномерно разпределение на размера на частиците (D ₅₀ ≈ 50 μm).
Контрол на околната среда: Производственият цех трябва да отговаря на стандарта за чиста зона на ниво D- (температура 18-26 градуса, влажност 45-65%, брой прахови частици По-малко или равно на 3,5 милиона/m³).
Дизайн на процеса на формулиране
Процес на мокро гранулиране
Смесване: Добавете разтвор на Sermorelin към лактоза и MCC в съотношение 1:5:3 в мокър гранулатор и разбъркайте при 100 rpm за 10 минути.
Гранулиране: Добавете адхезив (5% разтвор на поливинилпиролидон K30 етанол) и разбъркайте при 150 rpm, докато мекият материал "оформи топка с ръка и се диспергира с лек натиск".
Изсушаване: Поставете мокрите частици в сушилня с кипящ слой, изсушете ги с горещ въздух при 60 градуса, докато съдържанието на влага стане по-малко или равно на 3,0%, и ги пресейте през сито 20 меша.
Общо смесване: Добавете CCNa (3%) и MgSt (1%) и разбъркайте при 20 rpm за 15 минути, за да осигурите еднородност на съдържанието (RSD По-малко или равно на 5%).
Процес на сухо гранулиране (алтернативен план)
Подходящ за чувствителни към топлина суровини или формули, които са чувствителни към влага:
Предварително пресоване: СмесетеСерморелин капсулис помощни материали и ги пресовайте на тънки листове с помощта на ролкова преса (налягане 10-15 MPa).
Натрошаване: Натрошете тънкия лист на частици през въртящо се сито (с размер на порите 0,8-1,2 mm).
Пълнозърнесто: Добавете лубрикант, пресейте цялото зърно през сито с отвори 40 и контролирайте разпределението на размера на частиците (D ₁₀ По-голямо или равно на 0,3 mm, D ₉₀ По-малко или равно на 1,5 mm).
Пълнене и опаковане на капсули
Оборудване за пълнене: Използва се напълно автоматична машина за пълнене на капсули (като тип ZP-35B) с точност на пълнене от ± 2% и разлика в обема на пълнене от По-малко или равно на 5%.
Спецификации на капсулите: Изберете твърди капсули с размер 0 (количество на етикета 0,3 g) или размер 00 (количество на етикета 0,5 g) според дозировката.
опаковъчни материали
Вътрешна опаковка: Медицински поливинилхлорид (PVC) твърд лист/алуминиево фолио (PTP) блистерна опаковка, осигуряваща устойчивост на влага и избягване на светлина;
Външна опаковка: бяла картонена кутия от 300 g, с отпечатано име на лекарството, партиден номер, срок на годност и предупредително съобщение „Сухо съхранение под 25 градуса“.
Основни точки на контрола на качеството
Контрол на качеството на суровините
Откриване на чистота: Използван е HPLC метод (C18 колона, подвижна фаза ацетонитрил вода TFA, дължина на вълната на откриване 214 nm) със съотношение на площта на основния пик по-голямо или равно на 99,0%.
Свързани вещества: Продуктите на разграждане се идентифицират чрез тестове за принудително разграждане (киселина, основа, окисление, висока температура, светлина), с единични примеси По-малко или равно на 2,0% и общи примеси По-малко или равно на 5,0%.
Остатъчни разтворители: GC методът Headspace се използва за откриване на остатъчни вещества като етанол и ацетонитрил, с граници в съответствие с насоките на ICH (етанол по-малко или равно на 5000 ppm, ацетонитрил по-малко или равно на 410 ppm).
Междинен контрол на рецептурите
Свойства на частиците:
Ъгъл на покой: По-малък или равен на 40 градуса (добра течливост);
Индекс на Карл: 15-25% (умерена свиваемост);
Чупливост: По-малко или равно на 1,0% (за да се избегнат повреди при транспортиране).
Еднородност на съдържанието: Вземете 10 капсули за определяне, RSD По-малко или равно на 5% (Общо правило 0941 на Китайската фармакопея 2025).
Стандарти за качество на готовия продукт
| Тестови елемент | Метод | Стандартен |
| Външен вид | Визуална проверка | Бели или почти бели частици, без видими чужди тела |
| Вариация на запълване | Метод на претегляне | ±5%(n=20) |
| Времево ограничение за разпадане | Метод на висяща кошница | По-малко от или равно на 30 минути (изкуствен стомашен сок) |
| Разтваряне | Метод с лопатка (50 rpm, буферен разтвор с pH 1,2) | По-голямо или равно на 80% (45 минути) |
| Микробна граница | Метод на петриево блюдо | Общ брой аеробни бактерии По-малко или равно на 1000 CFU/g, брой плесени и дрожди По-малко или равно на 100 CFU/g |
Клинично приложение и оценка на безопасността
Показания, приложение и дозировка
Деца с дефицит на растежен хормон: Препоръчителната доза е 0,03 mg/kg/ден, приложена подкожно преди лягане в продължение на 6-12 месеца, което може значително да подобри скоростта на растеж на височина (средно увеличение от 4-6 cm/година).
Проучвания за -стареене за възрастни: Дозировка от 0,1-0,3 mg/ден, пероралните капсули трябва да се комбинират с абсорбенти (като жлъчни соли), които могат да подобрят мускулната маса и да намалят процента на телесните мазнини (клиничните изпитвания показват намаление с 2-3% на телесните мазнини).
Мониторинг на нежеланите реакции
Чести реакции: зачервяване и подуване на мястото на инжектиране (5-10%), главоболие (3-5%), болки в ставите (2-3%), предимно преходни и не изискват спиране на лекарството.
Сериозен риск: Редки алергични реакции (честота<0.1%), requiring emergency equipment with adrenaline.
Противопоказания: Забранено за лица, алергични към Sermorelin или GHRH, пациенти с активен тумор и бременни жени.
Лекарствени взаимодействия
Комбинирана употреба с глюкокортикоиди: може да антагонизира ефектите на GH и трябва да се прилага на интервали от поне 4 часа.
Комбинирана употреба с полови хормони: може синергично да стимулира растежа, но е необходимо да се следи прогресията на костната възраст (за да се избегне преждевременното затваряне на епифизите).
Едновременното приложение с антиепилептични лекарства (като фенитоин натрий) може да намали кръвната концентрация наСерморелин капсулии изискват коригиране на дозата.
Пазарни тенденции и анализ на разходите
Състав на разходите
| Разходна позиция | Пропорция | Инструкции |
| API (активна фармацевтична съставка) | 45% | Sermorelin с висока чистота е на цена от около $4000/g |
| Аксесоари | 15% | Стабилни цени на насипни суровини като лактоза и MCC |
| Опаковка | 10% | Цената на блистерната опаковка е приблизително $0,02 на капсула |
| производство | 20% | Цената на една партида в GMP работилницата е приблизително $5000 |
| R&D | 10% | Предклинични изследвания и споделяне на разходите за регистрация |
Популярни тагове: sermorelin капсули, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба