Лидокаин капсулае перорално прилаган локален анестетик и антиаритмичен агент от тип амид-, широко използван в клиничната практика, с лидокаин като негова основна активна съставка и молекулна формула C₁₄H₂₂N₂O. Характеризиран с бързо начало, стабилни терапевтични ефекти и управляема токсичност, той се превърна в незаменимо клинично лекарство в множество дисциплини. В сравнение с инжекционните форми, капсулите предлагат предимствата на удобно перорално приложение и висока степен на спазване на пациента, осигурявайки леки, но дълготрайни-ефекти, като същевременно елиминират травмата и локалното дразнене, свързани с прилагането на инжекцията.
Като мембранен стабилизатор, неговото основно фармакологично свойство се крие в обратимата блокада на натриевите канали на клетъчната мембрана, придавайки множество биоактивности, включително локална аналгезия, антиаритмично действие, противо-възпалителни ефекти и антиноцицептивна активност. Той има pKa стойност от 7,7 и умерена липоразтворимост при физиологични pH условия, което позволява бързо проникване през биологичните мембрани. След стомашно-чревна абсорбция, той се разпределя равномерно в тъканите на тялото.
Формата на нашите продукти
Лидокаин COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Лидокаин | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 137-58-6 | |
| Количество | Персонализирано | |
| Стандартна опаковка | Персонализирано | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090088 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура |
|
|
| Елемент | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.27% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.42% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.98% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.45% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 400 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 550 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под 2-8 градуса | |
|
|
||
|
|
||
| Химическа формула | C14H22N2O |
| Точна маса | 234.17 |
| Молекулно тегло | 234.34 |
| m/z | 234.17 (100.0%), 235.18 (15.1%), 236.18 (1.1%) |
| Елементен анализ | C, 71.76; H, 9.46; N, 11.95; O, 6.83 |
Механизъм на действие и клинични приложения
Основни фармакологични механизми
Фармакологичната активност накапсула лидокаиносновно произтича от специфична блокада на натриевите канали на клетъчната мембрана, допълнена от спомагателни механизми, включително модулация на калиеви канали, анти-възпалителни ефекти и антитромботична активност, при което много-целевият синергизъм дава терапевтични резултати. Като слабо алкално амидно лекарство, неговата нейонизирана форма свободно преминава през биологични бариери като невронни и кардиомиоцитни мембрани след перорална абсорбция.
При навлизане в клетките той се йонизира в положително заредени катиони, които обратимо се свързват с волтаж{0}}зависимите натриеви канали от вътрешната страна на клетъчните мембрани, заключвайки каналите в неактивно състояние и блокирайки ефективно притока на натрий. Това действие директно потиска деполяризацията в невроните и кардиомиоцитите, като спира генерирането и провеждането на потенциали за действие, за да блокира основно предаването на сигнала за болка и да коригира анормалното електрическа активност на сърцето.
По отношение на невронната регулация, лидокаинът прецизно инхибира импулсната проводимост в периферните сензорни нервни влакна, упражнявайки изразена блокада на сигналите за болка и температура с минимално въздействие върху двигателните нерви.
В терапевтични дози се постига селективна аналгезия без двигателна дисфункция на крайниците. Освен това той модулира предаването на сигнала в ноцицепторите на гръбначния гръбначен рог, за да смекчи централната сенсибилизация, облекчавайки както острата болка, така и спирайки прогресията на хроничната болка. За сърдечна електрофизиологична регулация, лекарството повишава калиевата пропускливост на кардиомиоцитните мембрани, за да улесни изтичането на калий, като значително намалява автоматичността на влакната на Purkinje, скъсява продължителността на потенциала на действие и абсолютния рефрактерен период, като същевременно удължава относителния рефрактерен период.
Той ефективно блокира повторно въведените сърдечни електрически вериги и повишава прага на камерно мъждене, като коригира специфично камерните аритмии. Освен това съвременните фармакологични изследвания потвърждават, че лидокаинът инхибира TLR рецепторите и сигналните пътища на ядрения фактор, за да намали освобождаването на про-провъзпалителни цитокини, осигурявайки противовъзпалителни, анти-агрегация на тромбоцитите и микроциркулацията-подобрявайки ефекти, които допълнително разширяват клиничния му обхват.
Приложения в медицината на болката
Болковата интервенция представлява основната клинична индикация за лигонкаинови капсули, обхващаща остра болка, хронична болка и нелечима невропатична болка.
Удобството му за перорално приложение го прави предпочитан аналгетик за амбулаторно и домашно-облекчаване на болката. При остра болка ефективно облекчава дискомфорта, причинен от наранявания на меките тъкани, леки следоперативни травми и възпаление на лигавицата. В сравнение с нестероидните противовъзпалителни лекарства, той действа по-бързо без неблагоприятни ефекти като увреждане на стомашно-чревната лигавица и нарушения на коагулацията, което го прави подходящ за пациенти с непоносимост към конвенционалните аналгетици.
Профилактичното перорално приложение на капсули лигонкаин по време на периоперативния период превантивно блокира сигнализирането за периферна болка, намалява честотата на остра следоперативна болка, намалява необходимите дозировки на опиоиди и избягва свързани с опиоид- нежелани реакции, включително пристрастяване, гадене и повръщане, като по този начин оптимизира периоперативните аналгетични режими.
При лечение на хронична болка капсулите лигонкаин демонстрират забележителна ефикасност срещу трудноразрешими състояния като постхерпетична невралгия, болезнена диабетна периферна невропатия и хронично невропатично главоболие.
Такава хронична болка възниква най-вече от анормален невронен разряд, централна сенсибилизация и локализирано хронично възпаление. Чрез продължителна блокада на аберантни натриеви канали, потискане на патологичните нервни импулси и облекчаване на локалната възпалителна инфилтрация, лидокаинът постепенно облекчава постоянната тъпа, пронизваща и пареща болка, прекъсва порочния кръг на болката и подобрява качеството на съня на пациентите и ежедневното функциониране. При мукозна-произлизаща хронична болка, включително езофагит и орални язви, пероралната формула е насочена към субмукозните нервни окончания за прецизно смекчаване на-предизвиканата от дразнене болка с леки, трайни ефекти, подходящи за дългосрочна-поддържаща терапия с ниски{5}}дози.
За разлика от препаратите с лидокаин за локално приложение, капсулите осигуряват еднакво системно действие, елиминирайки неравномерното локално дозиране и ограниченото покритие, свързано с външни формулировки за по-последователна и всеобхватна аналгезия.
Приложения при сърдечно-съдови заболявания
Като класически антиаритмичен агент от клас Ib,капсула лидокаинслужи като основно перорално лекарство за клинично управление на камерни аритмии, по-специално камерни електрически аномалии, вторични на органични сърдечни заболявания, отличаващи се с изключителна безопасност и целева специфичност.
Клиничните проучвания показват, че терапевтичните дози лидокаин оказват незначителен ефект върху електрическата активност на предсърдния и синоатриалния възел, като действат селективно върху вентрикуларните влакна на Пуркиние и вентрикуларните миоцити, без да предизвикват тежки нежелани реакции като синусова брадикардия и атриовентрикуларен блок, което го прави съвместим с повечето сърдечно-съдови пациенти.
Основно е показан за камерни преждевременни удари и камерна тахикардия, произтичащи от остър миокарден инфаркт, миокардит и миокардна исхемия, като същевременно предотвратява камерна фибрилация при високо-рискови популации.
След остър инфаркт на миокарда исхемичните области на миокарда развиват нарушена електрическа активност на кардиомиоцитите, генерирайки обилно анормално повторно възбуждане, което лесно отключва животозастрашаващи-злокачествени камерни аритмии. Пероралните лигонкаинови капсули бързо стабилизират мембранния потенциал на вентрикуларните миоцити, потискат патологичния автоматизъм и блокират повторната проводимост, за да разрешат преждевременните камерни удари, да спрат прогресията на камерната тахикардия и да намалят смъртността от злокачествени аритмии след-инфаркт.
Дългосрочното-перорално приложение на ниски{1}}дози стабилизира сърдечната електрическа активност при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност и кардиомиопатия, усложнена от чести камерни преждевременни удари, понижавайки честотата на аритмията и подобрявайки прогнозата на пациента. Освен това, периоперативното перорално приложение по време на сърдечна хирургия осигурява профилактична интервенция срещу миокардни електрически смущения, намалявайки честотата на постоперативните камерни аритмии и запазвайки хирургическата безопасност. Трябва да се отбележи, че лекарството не проявява очевиден терапевтичен ефект върху суправентрикуларните аритмии; необходимо е клинично строго разграничаване на показанията, за да се избегне безразборно лечение.
Приложения при храносмилателни заболявания
Прилагането на лигонкаин капсули в гастроентерологията е съсредоточено върху мукозна аналгезия, облекчаване на възпалението и интервенция при функционални стомашно-чревни разстройства, което го прави обичайно адювантно терапевтично средство в гастроентерологичните отделения. Пациентите с рефлуксен езофагит и ерозивен гастрит имат увредена, конгестирана и едематозна езофагеална и стомашна лигавица с открити субмукозни нервни окончания, склонни към киселинно и хранително дразнене, предизвикващо киселинна регургитация, киселини, ретростернална болка и тъпа стомашна болка.
След перорален прием, лидокаинът бързо се насочва към нервните окончания на стомашно-чревната лигавица, за да блокира предаването на сигнала за болка и да облекчи киселините и коремния дискомфорт. Той също така намалява локалното освобождаване на про-възпалителни цитокини, за да облекчи конгестията и отока на лигавицата, подпомагайки възстановяването на лигавицата.
При функционални стомашно-чревни разстройства, като синдром на раздразнените черва, пациентите често изпитват повтаряща се коремна болка, подуване на корема и аномалии при дефекация поради повишена чувствителност на чревния нерв, с ограничена ефикасност от конвенционалните спазмолитици.
Лидокаинът модулира невралната проводимост в чревната гладка мускулатура, за да намали свръхчувствителността на чревните нерви, облекчавайки чревната спазматична болка и подуване на корема без забележимо потискане на чревната функция или вторичен запек и влошено раздуване. Освен това, перорални лигонкаинови капсули, прилагани преди гастроскопия, колоноскопия и други храносмилателни ендоскопии леко блокира нервите на стомашно-чревната лигавица, за да смекчи гаденето, коремната болка и усещането за чуждо тяло, причинено от механично триене и стимулация по време на прегледи, повишавайки толерантността на пациента, оптимизирайки ендоскопския опит и намалявайки рисковете от усложнения.
Други адювантни клинични приложения
Отвъд своите основни терапевтични полета,капсула лидокаинпритежава широка адювантна клинична стойност при периоперативно системно кондициониране, спомагателно лечение на възпалителни разстройства и неврологична интервенция, поради техните многостранни фармакологични дейности. При периоперативно системно лечение, в допълнение към адювантната аналгезия, техните против{1}}възпалителни и антитромботични свойства ефективно намаляват рисковете от постоперативен синдром на системен възпалителен отговор и дълбока венозна тромбоза.
Хирургическата травма отключва възпалителна каскада, водеща до постоперативна треска, тъканен оток и бавно възстановяване; лидокаинът инхибира активирането на възпалителния път и потиска секрецията на про{0}}възпалителни медиатори, включително фактор на туморна некроза и интерлевкини, за облекчаване на системно възпалително увреждане след операцията, ускоряване на заздравяването на рани и физическото възстановяване. Междувременно неговите анти{2}}тромбоцитни агрегации и -подобряващи микроциркулацията ефекти смекчават следоперативната хиперкоагулация, за да предотвратят тромботични усложнения при лежащо болни пациенти.
В неврологията той служи като адювантна терапия за определени неврологични тремори и локализирани нервни спазми, облекчавайки неволни мускулни тремори и фокална спазматична болка чрез блокада на необичайно невронно отделяне. В оториноларингологията облекчава постоянната тъпа болка и усещането за чуждо тяло, предизвикано от хроничен фарингит и възпаление на външния слухов канал, за да облекчи дискомфорта на пациента.
Освен това, клиничните изследвания показват, че дългосрочните-ниски{1}}дози перорални лигонкаинови капсули помагат за облекчаване на симптомите на соматизация при някои пациенти с неразрешима хронична болка, облекчаване на -предизвиканата от болка тревожност и безсъние, за да се постигне координирана намеса при физически и психологически симптоми. Независимо от това, лекарството проявява доза-зависима токсичност; прекомерният прием може да предизвика нежелани реакции като замаяност, сънливост и аритмии. Клиничното приложение изисква стриктен контрол на дозировката и продължителността на лечението, с намаляване на дозата, както е подходящо, при пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция.
Индустриалният синтез на лидокаин възприема класически път на кондензация на амидиране, като се използват 2,6-диметиланилин и диетиламиноетил хлорид като основни суровини. Този зрял процес осигурява високи нива на преобразуване и контролируеми примеси, подходящи за широкомащабно фармацевтично производство и представляващи основния синтетичен път във фармацевтичната индустрия до момента.
Цялостният работен процес се състои от три етапа: реакция на кондензация, пречистване и рафиниране и образуване на сол с пречистване, включващи меки реакционни условия без оборудване за висока-температура и високо{1}}налягане и ниски производствени разходи.
Първо, безводният толуен служи като реакционен разтворител. 2,6-диметиланилин и диетиламиноетил хлорид се смесват при фиксирано моларно съотношение с добавен подходящ киселинно-свързващ агент. Сместа се разбърква и се нагрява до 80–90 градуса за 4–6 часова реакция на кондензация. Киселинно свързващият агент неутрализира хлороводорода, генериран по време на реакцията, за да попречи на киселинните вещества да инхибират напредването на реакцията, като същевременно минимизира образуването на страничен продукт и повишава ефективността на използване на суровината.
След завършване на реакцията реакционната смес се охлажда, оставя се да престои и се подлага на течно-отделяне на течности, за да се отстрани по-ниската киселинна водна фаза и да се запази органичната фаза. Вакуумната дестилация елиминира толуеновия разтворител и нереагиралите остатъчни суровини, за да се получи суров лидокаинов междинен продукт. След това междинният продукт се прекристализира с помощта на воден етанол за отстраняване на остатъчните примеси и странични продукти и повишаване на чистотата на лекарството.
Накрая, пречистената свободна база на лидокаин се подлага на киселинно-алкална неутрализация с подходящо количество солна киселина, за да се получи лидокаин хидрохлорид. Последващата ниско{2}}температурна кристализация, филтриране и сушене дават високо{3}}чисти активни фармацевтични съставки, които се комбинират с ексципиенти, включително нишесте и микрокристална целулоза, за да се формулират лигонкаинови капсули.
Синтетичният процес доставя продукти с чистота над 99%, отговарящи на фармакопейните фармацевтични стандарти. Характеризиран с малко странични продукти от реакцията и директно пречистване надолу по веригата, той балансира ефективността на производството и безопасността на лекарствата за широко разпространено индустриално масово производство.
Често задавани въпроси
Какво точно прави лидокаинът?
+
-
Лидокаинът принадлежи към групата лекарства, наречени локални анестетици. Това лекарство предотвратява болката, като блокира сигналите в нервните окончания в кожата. Това лекарство не причинява загуба на съзнание, както правят общите анестетици, когато се използват за операция. Това лекарство се предлага само по лекарско предписание.
Лидокаинът наркотично лекарство ли е?
+
-
Дали лидокаинът (ксилокаин) е наркотик? Не, лидокаинът (ксилокаин) не е наркотик. Това е локален или регионален анестетик, което означава, че намалява способността ви да усещате болка в определена област, където е инжектиран. Това лекарство действа, като не позволява на нервите да изпращат сигнали за болка към мозъка.
Лидокаинът силно болкоуспокояващо средство ли е?
+
-
Да, кремът с лидокаин може да причини загуба на усещане, което изтръпва кожата в областта на приложение. Изтръпващият ефект може да облекчи болката, като спре нервите ви да изпращат сигнали за болка.
Лидокаинът причинява ли главоболие?
+
-
Рядко някои хора могат да получат нежелани реакции към лекарствата, използвани при дентална анестезия (като лидокаин), които могат да включват главоболие. Един рядък, но важен пример е острата токсична метхемоглобинемия, която може да бъде предизвикана от инжектирането на лидокаин и някои други зъбни анестетици.
Лидокаинът лекува ли или просто вцепенява?
+
-
ЛИДОКАИН (ЛУГА ДОЕ КАНЕ) лекува болка. Той вцепенява зоната, където се прилага, което блокира нервите ви да изпращат сигнали за болка до мозъка ви.
Популярни тагове: лидокаин капсула, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба