Циметидин капсулиса класически антагонист на H2 рецепторите, като основният му компонент е Cimetdine. The chemical name is N '- methyl-N' '- [2 [[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl) methyl] thio] ethyl] - N-cyanoguanidine, with a molecular formula of C10H16N6S и молекулно тегло 252,34. Лекарството е главно в капсулна форма, със съдържание на бял или извън бял прах, а спецификацията обикновено е 0,2 грама на капсула. Химическата му структура конкурентно се свързва с Н2 рецептора върху базалната мембрана на клетките на стомашната стена, блокирайки секрецията на стомашна киселина, индуцирана от хистамин и се превръща в едно от основните лекарства за лечение на заболявания, свързани с стомашната киселина.
Допълнителна информация за химическо съединение:
Нашата продуктова форма
Cimetidine +. coa
Циметидин капсулие лекарство, което инхибира секрецията на стомашна киселина, използвано главно за лечение на заболявания, свързани с прекомерна стомашна киселина като стомашни язви, дуоденални язви, рефлукс езофагит, синдром на Zollinger Ellison и др.
1. Стомашна язва
Може да се използва за лечение на стомашни язви. Стомашната язва може да бъде свързана с инфекция с Helicobacter pylori, дълга - термин използване на нестероидален анти - възпалителна медицина и други фактори, обикновено се проявяват като болка в горната част на корема, киселинния рефлукс, кошарата и други симптоми. Пациентите могат да използват Dosis форми като таблетки Cimetdine и капсули под ръководството на лекар, комбинирани с лекарство като амоксицилин капсули и кларитромицинови таблетки за комбинация.
2. Дуоденална язва
Подходящ за привличане на дуоденални язви. Дуоденалната язва обикновено е свързана с фактори като прекомерна секреция на стомашна киселина и инфекция с хеликобактер пилори. Честите симптоми включват гладна болка, болка през нощта и черно столче. Лекарите могат да препоръчат използването на форми за доза като инжектиране на циметин и гранули, комбинирани с лекарство като таблетки с ентерично покритие с омепразол и колоидни бисмут пектин капсули за цялостно натискане.
3. Рефлукс езофагит
Може да облекчи симптомите на рефлукс езофагит. Това заболяване може да е свързано с фактори като дисфункция на долния хранопровод сфинктер и повишено стомашно налягане, главно проявени като симптоми като усещане за парене зад гръдната кост, киселинния рефлукс и затрудненията при преглъщане. Пациентите могат да използват Dosis форми като Cimetdine Dispersible таблетки под ръководството на лекар, комбинирани с лекарства като домоперидонови таблетки и магнезиеви алуминиеви карбонатни таблетки за подобряване на симптомите.
Фармакокинетични характеристики
След устно администриране,Циметидин капсулисе абсорбират бързо в стомашно -чревния тракт с бионаличност от 60% -70%. Времето му за пик (TMAX) е 1-3 часа и може да влезе в сила в рамките на 30 минути след пероралното приложение, което го прави бързо релефно лекарство за остри симптоми на рефлукс на стомашна киселина. Храната може да забави скоростта на абсорбция, но не влияе върху степента на абсорбция, така че пациентите не се нуждаят стриктно да приемат лекарства върху празен стомах. Струва си да се отбележи, че когато се използва в комбинация с лекарство като сукралфат и метоклопрамид, абсорбцията на циметин може да намали или намали и дозиращият интервал или доза трябва да се коригира.
Cimetdine е широко разпределен в тялото, с очевиден обем на разпределение (VD) от 0.8 - 1.2 L/kg и може да проникне в телесни течности като слюнка, кърма и цереброспинална течност. Скоростта на свързване на протеина е около 20%, а концентрацията на свободното лекарство е сравнително висока, което обяснява механизма, чрез който той може да причини странични ефекти на централната нервна система след проникване в кръвно-мозъчната бариера. При експерименти с животни Cimetdine може да пресече плацентарната бариера, но предклиничните проучвания не са показали тератогенност.
Cimetdine е мощен инхибитор на ензимната система CYP450, по -специално показва значителни инхибиторни ефекти върху подтипове CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4. Този инхибиторен ефект води до забавяне на собствения му метаболизъм, като половината - живот (T1/2) се удължава до 2-3 часа. Междувременно Cimetdine предизвиква множество лекарствени взаимодействия, като инхибира метаболизма на други лекарства
Варфарин: Когато се използва в комбинация, стойността на INR се увеличава с 30% -50%, а дозата на варфарин трябва да бъде намалена с 25% -50%.
Фенитоин натрий: Концентрацията на кръвта се е увеличила с 28%и дозиката трябва да се приспособи към долната граница на обхвата на натискане.
Lidocaine: Степента на чиновник е намалена с 34%, дозата за поддържане трябва да бъде намалена с 20%-30%.
Теофилин: Когато се използва в комбинация, кръвната концентрация на теофилин се увеличава с 50% -100%. Необходимо е да се следи кръвната концентрация на теофилин и да се коригира доза.
Cimetdine се отделя главно през бъбреците, с 60% - 70% екскретиран в първоначалната си форма чрез урина и 20% -30% екскретирана през жлъчката. При животински модели на бъбречна недостатъчност, скоростта му на чиновник значително намалява и полуживотът му се простира до 4-6 часа. Следователно, Dosis трябва да се коригира според скоростта на креатинина:
Лека бъбречна недостатъчност (CRCL 50-80 ml/min): Не се изисква корекция на дозата.
Умерена бъбречна недостатъчност (CRCL 30-50 ml/min): Намаляване на доза с 50% всеки път и удължава интервала на дозиране до 12 часа.
Тежка бъбречна недостатъчност (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Фармакологичен механизъм: H2 рецептор антагонизъм и мулти - целеви ефекти
1. Основен механизъм: Конкурентен антагонизъм на H2 рецепторите
Cimetdine, като антагонист на H2 от първо поколение Н2, блокира секрецията на стомашна киселина, индуцирана от хистамин, чрез конкурентно свързване към Н2 рецептори върху базалната мембрана на клетките на стомашната стена. Неговите функционални характеристики включват:
Изчерпателно инхибира секрецията на стомашна киселина: Не само намалява секрецията на базална стомашна киселина (с 50% -70% по време на пробив на нощната киселина), но и може да инхибира секрецията на стомашна киселина, индуцирана от стимули като храна, хистамин, пентагастрин, кофеин и др.
Защита на стомашната лигавица: Чрез намаляване на ерозията на стомашната киселина върху стомашната лигавица, насърчавайки заздравяването на язвата, скоростта на заздравяване на дуоденалните язви може да достигне 80% -90%.
Предотвратяване на язва на стреса: При животински модели на интензивно лечение честотата на язви на стреса може да бъде намалена с 30% -50%.
2. Ефект на разширяване: анти андроген и имунна регулация
(1) Антиандрогенен ефект
Циметинът с висока доза (по -голям или равен на 1,2 g/d) може конкурентно да се свърже с андрогенните рецептори и да доведе до слаби антиандрогенни ефекти:
Предклинични проучвания: При животински модели циметинът може да намали теглото на епидидима и броя на сперматозоидите при мъжки плъхове, но не влияе на нивата на серумния тестостерон.
Клинично приложение: Веднъж той се използва за лечение на хирзутизъм при жените, но нейната ефикасност е по -слаба от спиронолактона и сега рядко се използва.
(2) имунен регулаторен ефект
Cimetdine проявява потенциал при туморна адювантна терапия чрез инхибиране на активирането на Т -лимфоцитите и засилване на активността на естествения убиец (NK) клетъчна активност
Стомашен рак:
В комбинация с химиотерапия може да увеличи процента на преживяемост от 1 година с 15% -20%.
Меланом:
Постоперативната адювантна терапия може да намали процента на рецидиви с 25%.
Вирусна кожна болест:
Комбинираният трамент с ацикловир може да съкрати хода на херпес зостер с 3-5 дни.
нежелана реакция
1. Честите симптоми включват диария, гадене, повръщане, коремна дистензия, запек, горчива уста, сухота в устата, леко повишаване на серумната аминотрансфераза и от време на време тежък хепатит, чернодробна некроза и чернодробна стеатоза. За пациенти с цироза може да предизвика чернодробна енцефалопатия. Внезапното прекратяване на лекарствата може да причини хронична перфорация на пептична язва, изчислено да бъде причинено от висока киселинност след прекратяване. Има и съобщения, че Cimetdine може да причини остър панкреатит.
2. Хематологична система:Циметидин капсулиима определен инхибиторен ефект върху костния мозък, което може да доведе до неутропения и паситопения; Съществуват и съобщения за дефицит на тромбоцитопения и гранулоцити; Съобщава се, че само отделни случаи са с автоимунна хемолитична анемия, апластична анемия и еозинофилия. Нежеланите реакции на циметин в кръвната система са по -често срещани при пациенти с тежки усложнения или тези, които получават антитаболитна въглеводородна медицина или други натискания, които водят до гранулоцитопения.
3. Неврологична/психична система
(1) Замайване, главоболие, умора, сънливост и други симптоми са често срещани. Малък брой пациенти могат да изпитат обратимо объркване, дезориентация, неспокойствие, сензорно забавяне, неясен език, локални припадъци или епилептични пристъпи, делириум, депресия, халюцинации, екстрапирамидни реакции и двигателна полиневропатия. След появата на невротоксични симптоми обикновено е необходимо само да се намали дошът на лекарствата, за да изчезне, или може да се лекува с холинергичния лекарствен софокарпин.
(2) При лечение на стомашно -чревни усложнения на алкохолизма може да се появи треперен делириум, подобно на синдрома на изтегляне на алкохол и трябва да се обърне внимание за разграничаването му.
(3) Неврологичните и психиатричните нежелани реакции на Cimetdine се проявяват главно при критично болни пациенти, възрастни пациенти, малки деца, тези с чернодробна и бъбречна дисфункция, тези с анамнеза за психични заболявания, тези с мозъчни заболявания и тези, които приемат високо - дози. В допълнение, индивидите с псевдо хипотиреоидизъм могат да бъдат по -чувствителни към невротоксичните ефекти на Cimetdine.
4. Ендокринна/метаболитна система: Cimetdine има леки антиандрогенни ефекти и може да причини аномалии на липидния метаболизъм, хиперпролактинемия, намалени нива на тестостерон на плазмата и повишени нива на гонадотропин, развитие на гърдата и нежността на гърдата, както и женска галакторея.
5. Сърдечно -съдова система: Брадикардия, промиване на лицето и др. Може да се появи. По време на интравенозна инжекция, случайни спадове на кръвното налягане, преждевременни предсърдни контракции, сърдечен и дихателен арест и др.
6. Уринарна/репродуктивна система:
(1) Cimetdine може да причини преходно повишаване на нивата на серумния креатинин и намаляване на скоростта на креатинина и механизмът му е конкуренция с креатинин за бъбречна тръбна секреция. Съществуват и съобщения за остра бъбречна дисфункция, която може да бъде възстановена до нормално след прекратяване на лекарствата.
(2) Интерстициален нефрит: Той може да изчезне след прекратяване на лекарствата.
(3) Сексуалната дисфункция: Високите дози лекарства (над 1,6 g на ден) могат да причинят еректилна дисфункция, намалено либидо, намален брой сперматозоиди и т.н., но може да бъде възстановен до нормално състояние след прекратяване на лекарствата.
(4) Траментът с циметин при пациенти с бъбречно алогенно трансфер може да доведе до остра некроза на метастази
Популярни тагове: Cimetidine капсули, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба