Ендотоксинов инхибитор, известен също като H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, е биологичен препарат, използван за инхибиране или неутрализиране на ендотоксиновата активност. Обикновено се представя като бяло или почти бяло прахообразно вещество с деликатна текстура, което е лесно разтворимо във вода или физиологичен разтвор. Молекулна формула C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Ендотоксините са основният компонент на клетъчната стена на Грам отрицателните бактерии.
Когато бактериите умрат или клетъчната стена се разкъса, ендотоксините се освобождават в заобикалящата среда, предизвиквайки поредица от възпалителни реакции, които могат да доведат до сериозни здравословни проблеми. Следователно H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH имат широки перспективи за приложение в областта на медицината и бионауките. Обикновено има добра биосъвместимост и не проявява значителни имунни реакции или токсични ефекти върху човешките тъкани и клетки. Междувременно неговата безопасност е напълно потвърдена чрез строги клинични изпитвания и оценки на безопасността. Това го прави по-малко странични ефекти и по-висока безопасност при клинични приложения.
Формуляр за нашите продукти
Ендотоксин инхибитор COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Ендотоксинов инхибитор | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 147396-10-9 | |
| Количество | 22g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090088 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура |
|
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.22% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.27% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.80% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.47% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 555 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 662 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -15 градуса | |
|
|
||
|
|
||
| Химическа формула | C55H97N15O12S2 |
| Точна маса | 1223.69 |
| Молекулно тегло | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Елементен анализ | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Ендотоксинов инхибитор, е клас съединения със специална биологична активност, които могат специфично да свързват и инхибират активността на ендотоксините. Ендотоксините, като основен компонент на клетъчната стена на грам-отрицателните бактерии, могат да бъдат освободени в околната среда по време на бактериална смърт или разкъсване на клетъчната стена, причинявайки силни възпалителни реакции и различни заболявания. Следователно H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH има широки перспективи за приложение в области като медицина, биотехнологии и обществено здраве.
1. Инхибиране на възпалителния отговор
Ендотоксините са силни възпалителни тригери, които могат да активират имунната система на организма, което води до възникване на възпалителни реакции. Той инхибира появата на възпалителни реакции чрез свързване с ендотоксини, блокирайки тяхното взаимодействие с рецепторите на клетъчната повърхност. Тази характеристика го прави важно приложение при лечението на възпалителни заболявания, причинени от ендотоксини, като сепсис, септичен шок и др.
2. Защита на тъканите и органите
Възпалителните реакции, причинени от ендотоксини, могат да доведат до увреждане и дисфункция на тъканите и органите. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH намалява степента на увреждане на тъканите и органите, като инхибира възпалителните реакции, защитавайки нормалната им функция. Изследванията показват, че има защитен ефект върху важни органи като сърцето, белите дробове, черния дроб и бъбреците и може да намали случаите на увреждане на органи и дисфункция, причинени от ендотоксини.
3. Регулиране на имунния отговор
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH може не само директно да инхибира активността на ендотоксините, но и да упражнява терапевтични ефекти чрез регулиране на имунната система на организма отговор. Може да повлияе на активирането и пролиферацията на имунните клетки, да регулира производството и освобождаването на възпалителни медиатори, като по този начин балансира имунния отговор на организма и избягва прекомерен или недостатъчен имунен отговор, причиняващ увреждане на тялото.
4. Антибактериален ефект
Освен че инхибира активността на ендотоксините, някои от тях имат и антибактериални ефекти. Те могат да разрушат клетъчната стена или мембраната на бактериите, да пречат на техния растеж и възпроизводство и по този начин да постигнат антибактериални цели. Това му дава определени предимства при лечението на бактериални инфекциозни заболявания.
5. Облекчаване на симптомите на ендотоксемия
Ендотоксемията се отнася до системен възпалителен отговор, причинен от натрупването на ендотоксини в тялото. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH намалява симптомите на ендотоксемия, като температура, втрисане и хипотония, като инхибира активността на ендотоксини. В същото време може да подобри прогнозата на пациентите и да увеличи процента на преживяемост.
6. Подобряване на имунната дисфункция
При някои болестни състояния, като тумор и СПИН, имунната функция на пациентите може да бъде потисната, което води до намаляване на устойчивостта на организма към патогени като ендотоксин. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH регулира имунните реакции, подобрява имунната дисфункция, повишава устойчивостта на организма към патогени и помага за предотвратяване на инфекции и болести.
7. Разработване на лекарства
Въз основа на гореспоменатите функции на H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, той може да служи като кандидат за лекарство за лечение на различни заболявания, причинени от ендотоксини. Чрез по-нататъшни изследвания и оптимизиране се очаква да се разработят H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH лекарства с висока ефективност, ниска токсичност и силни специфичност, предоставяща повече възможности за клинично лечение.
8. Приложение на биотехнологиите
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH също има широки перспективи за приложение в областта на биотехнологиите. Например, може да се използва като добавка в биоматериали за подобряване на тяхната биосъвместимост и безопасност; Може също така да служи като разпознаващ елемент за биосензори за откриване и наблюдение на съдържанието и активността на ендотоксини.
9. Превенция и контрол на общественото здраве
Ендотоксините са едни от важните патогени на много инфекциозни заболявания, т.нендотоксин инхибиторсъщо имат определена приложна стойност в превенцията и контрола на общественото здраве. Може да се използва за предотвратяване и контрол на инфекциозни заболявания, причинени от ендотоксин, като септицемия, септичен шок и др., и да помогне за намаляване на честотата и смъртността от заболявания.
Като клас съединения, които могат специфично да свързват и инхибират ендотоксиновата активност, имат широки перспективи за приложение във фармацевтичната област. Като един от важните методи за получаването му, химическият синтез има предимствата на контролируема реакция и ясна структура на продукта.
Етапи на синтез и химични уравнения:
1. Подготовка на изходните материали
Изборът на изходни материали е от решаващо значение за целия процес на синтез. Използвайки прости органични съединения като алкохоли, амини, карбоксилни киселини и др. като изходни материали, скелетът на целевото съединение постепенно се изгражда чрез поредица от химични реакции. Например, подходящи алкохоли и амини могат да бъдат избрани за реакции на кондензация за генериране на амидни съединения като изходни материали за последващи реакции.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Стъпки на защита и премахване на защитата
По време на процеса на синтез някои функционални групи може да се наложи да бъдат защитени, за да се избегнат ненужни странични реакции. Обичайните защитни групи включват терт-бутоксикарбонил (Вос), бензилоксикарбонил (Cbz) и др. Защитният етап обикновено включва реакция със защитната група, докато етапът на премахване на защитата включва отстраняване на защитната група.
RNH2+(Boc) 2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Трансформация и модификация на функционални групи
Чрез трансформиране и модифициране на функционални групи структурата и свойствата на съединението могат да бъдат допълнително коригирани, за да отговарят на изискванията за активност на H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH. Обичайните трансформации на функционални групи включват окисление, редукция, халогениране, алкилиране и др.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Образуване и разкъсване на връзки
В процеса на конструиране на скелета на H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH трябва да се образуват специфични химични връзки, като въглерод въглеродни връзки, въглероден азот връзки и т.н. Това обикновено включва реакции като нуклеофилно заместване, електрофилно заместване и добавяне. В същото време може да е необходимо да се разкъсат определени химични връзки, за да се постигне структурна реорганизация.
RX+Nu-→ Rnu+X-
5. Генериране и пречистване на крайни продукти
След горните стъпки, крайният продукт наендотоксин инхибиторсе генерира. Чрез използване на подходящи методи за пречистване като кристализация, прекристализация, колонна хроматография и др., чистотата и добивът на продукта могат да бъдат подобрени.
C55H97N15O12S2(суров) → C55H97N15O12S2(чист)
Ендотоксиновата липополизахаридна молекула се състои от три части: бактериални специфични полизахариди, не-специфични основни полизахариди и липид А. Липид А е основният токсичен компонент на ендотоксините. Структурата на липид А на различни грам-отрицателни бактерии е основно сходна. Следователно, за инфекции, причинени от Грам отрицателни бактерии, въпреки че видовете могат да варират, токсичните ефекти, причинени от ендотоксини, като цяло са подобни. Тези токсични реакции включват главно:
Човешкото тяло е изключително чувствително към бактериалните ендотоксини. Много малко количество (1-5 нанограма на килограм телесно тегло) ендотоксин може да предизвика повишаване на телесната температура и реакцията на треска продължава около 4 часа, преди постепенно да отшуми. По време на естествена инфекция, поради непрекъснатия растеж и размножаване на Грам отрицателни бактерии, придружени от постепенна смърт и освобождаване на ендотоксини, реакцията на треска ще продължи, докато патогенните бактерии в тялото бъдат напълно елиминирани.
Причината, поради която ендотоксините причиняват реакции на треска е, че ендотоксините действат върху макрофагите, неутрофилите и други клетки в тялото, като ги карат да произвеждат цитокини като интерлевкин-1, интерлевкин-6 и фактор на туморна некроза алфа. Тези цитокини действат върху терморегулаторния център на хипоталамуса на приемника, насърчавайки повишаване на телесната температура и треска.
След като бактериалните ендотоксини навлязат в тялото на гостоприемника, броят на неутрофилите, които представляват 60-70% от общото количество бели кръвни клетки в кръвния поток, бързо намалява, защото клетките се движат и се прилепват към тъканните капиляри. Въпреки това, 1-2 часа по-късно, факторът на освобождаване на неутрофили, индуциран от ендотоксини, стимулира освобождаването на неутрофили от костния мозък в кръвния поток, значително увеличавайки техния брой. Отделят се и някои незрели неутрофили.
Salmonella typhi, грам-отрицателна бактерия, е изключение, тъй като нейният ендотоксин постоянно намалява общия брой бели кръвни клетки. Поради факта, че общият брой на белите кръвни клетки в кръвния поток се увеличава при по-голямата част от пациентите, заразени с грам-отрицателни бактерии, лекарите често трябва да изследват кръвта на пациента, за да определят общия брой и да класифицират белите кръвни клетки преди диагностицирането, за да разграничат предварително бактериалната инфекция от вирусната инфекция. Общият брой на белите кръвни клетки и процентът на неутрофилите на пациентите, заразени с вируса, обикновено са в нормалните граници.
Когато голям брой грам-отрицателни патогени умрат в лезията или кръвния поток, освобождавайки голямо количество ендотоксини в кръвния поток, може да настъпи ендотоксемия. Голямо количество ендотоксини действат върху макрофагите, неутрофилите, ендотелните клетки, тромбоцитите, както и системите на комплемента и кръвосъсирването в тялото, като произвеждат биоактивни вещества като интерлевкин-1, интерлевкин-6, интерлевкин-8, фактор на туморна некроза алфа, хистамин, серотонин, простагландини и кинини.
Тези вещества действат върху малките кръвоносни съдове, причинявайки функционални нарушения и микроциркулаторни нарушения. Клиничните прояви включват микроциркулаторна недостатъчност, хипотония, хипоксия, ацидоза и др., водещи до шок при пациентите. Тази патологична реакция се нарича ендотоксинов шок.
I. Основа на ендотоксиновото познание (края на 19-ти век – средата на 20-ти век)
През 1892 г. Ричард Пфайфър за първи път предлага понятието „ендотоксин“, потвърждавайки го като термостабилен токсичен компонент в клетъчната стена на Грам-отрицателни бактерии, който може да предизвика сепсис и шок.
До средата на 20-ти век проучванията идентифицират липид А като основната токсична структура на ендотоксина. Беше потвърдено, че предизвиква възпалителна цитокинова буря чрез активиране на рецептора TLR4, поставяйки целева основа за изследване и развитие на продукта.
II. Ранно изследване на инхибиторите (1970–1990 г.)
От 70-те години на миналия век учените започват да изследват ендотоксиновите антагонисти.
През 1995 г. E5531, синтезиран въз основа на не-нетоксичната структура на липида А наRhodopseudomonasбактерии, е разработен.
Той конкурентно се свързва с липид А и блокира взаимодействието между ендотоксина и неговия рецептор, превръщайки се в първия високо{0}}ефективен синтетичен антагонист на ендотоксин.
Междувременно е установено, че антибиотици като полимиксин В неутрализират ендотоксина чрез свързване с липид А, но тяхното клинично приложение е ограничено от нефротоксичност.
III. Поява на специфични полипептидни инхибитори (началото на 21-ви век)
В началото на 21 век беше разработен продуктът, насочен към липидите A-синтетичен полипептид. Състои се от 10 аминокиселини и съдържа характерна дисулфидна връзка.
С висок афинитет на свързване с липид А, той блокира LPS-TLR4 сигналния път и инхибира освобождаването на про-възпалителни фактори, включително TNF- и IL-6.
Той също така показва изключително ниска токсичност с LD50 по-голяма от 1000 mg/kg. От 2018 г. множество експерименти с животни са доказали, че може значително да намали смъртността при мишки в модели на сепсис, което го прави важна молекула-инструмент за основни медицински изследвания и разработване на против{3}}възпалителни лекарства.
ЧЗВ
Инхибиторът на ендотоксин може ефективно да блокира активността на ендотоксина в тялото, да потисне възпалителния отговор, предизвикан от инвазията на ендотоксин, и да намали различни нежелани физически реакции, причинени от стимулация на ендотоксин.
Той се използва широко в биологични експерименти, изследвания на фармацевтични суровини и животновъдство, главно за облекчаване на възпалителни лезии, предизвикани от ендотоксин-и подпомагане на стабилизирането на вътрешния физиологичен баланс.
Този инхибитор се отличава със стабилни химични свойства, висока инхибираща ефективност и лек ефект на действие. Той може да упражнява целенасочен блокиращ ефект, без да причинява прекомерна намеса в нормалния физиологичен метаболизъм, с безопасно и надеждно приложение.
Популярни тагове: ендотоксин инхибитор cas 147396-10-9, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба