Абареликс, молекулна формула C72H95ClN14O14, относително молекулно тегло 1416,52 g/mol. Бял или почти бял кристален прах. Има ниска разтворимост и добра разтворимост в органични разтворители. Той има определени оптични свойства, включително точка на топене, pKa стойност, стабилност и условия на съхранение. Това е изкуствено синтезирано пептидно лекарство, използвано главно за лечение на рак на простатата. Това е пептидно съединение с важна биологична активност, широко използвано в разработването на лекарства и биомедицинските изследвания. Използва се за лечение на хормонално чувствителен напреднал рак на простатата. Той принадлежи към категорията лекарства, наречени GnRH антагонисти. Антагонистите на GnRH (гонадотропин-освобождаващ хормон) могат да инхибират производството на гонадотропини (включително лутеинизиращ хормон и фоликулостимулиращ хормон) в тялото, като по този начин намаляват синтеза и секрецията на андрогени в тестисите и забавят растежа на рака на простатата. Моля, обърнете внимание, че Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. произвежда първични химикали за научни изследвания, а не клинични лекарства.
|
Персонализирани капачки и тапи за бутилки:
|
|
|
Химическа формула |
C80H112ClN17O13 |
|
Точна маса |
1554 |
|
Молекулно тегло |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Елементен анализ |
С, 61,78; Н, 7,26; Cl, 2.28; N 15,31; О, 13.37 |
Това е рецепторен антагонист на гонадотропин{0}}освобождаващия хормон (GnRH), използван за лечение на хормонално чувствителен напреднал рак на простатата. Следва подробно обяснение на фармакологичните свойства наАбареликс:
1. GnRH рецепторен антагонистичен ефект
Чрез свързване и блокиране на активността на рецепторите на GnRH в клетките на предния дял на хипофизата, сигналният път на GnRH се инхибира. Това води до инхибиране на хипоталамо-хипофизната тестикуларна ос, намалявайки секрецията на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH). По този начин се намалява производството на тестостерон и други андрогени в тестисите.
2. Намаляване на андрогените
Поради инхибирането на активността на GnRH рецептора от това вещество, то може да намали синтеза и секрецията на андрогени в тестисите. При нормални обстоятелства освобождаването на GnRH стимулира освобождаването на LH и FSH от предните хипофизни клетки, като по този начин насърчава синтеза на тестисите и освобождаването на тестостерон. Действието на продукта обаче потиска този процес, което води до намаляване на нивата на тестостерон.
3. Дълготраен ефект
Предимството на дълготраен-и устойчив ефект. След еднократна инжекция може да поддържа стабилна концентрация на лекарството в кръвта в тялото, непрекъснато да инхибира GnRH рецепторите и да намали нивата на тестостерон. Този продължителен ефект може да осигури дълготраен-терапевтичен ефект върху рака на простатата.
4. Бързо намаляване на нивата на тестостерон
В сравнение с други антагонисти на GnRH, той има характеристиката на бързо намаляване на нивата на тестостерон. Той може бързо да инхибира активността на GnRH рецепторите, като по този начин бързо намалява нивата на тестостерон след началото на лечението. Това е от решаващо значение за контролиране на растежа на рака на простатата и облекчаване на свързаните с него симптоми.
5. Терапевтичният ефект при рак на простатата
Намаляването на нивата на тестостерон може да потисне растежа и прогресията на рака на простатата. Ракът на простатата обикновено е чувствителен към андрогени, които могат да стимулират пролиферацията на ракови клетки. Ефектът може да намали нивата на тестостерон, като по този начин инхибира растежа на раковите клетки. Този метод на лечение помага да се контролира прогресията на заболяването и да се облекчат свързаните с него симптоми.
Сравнение на Абарек и други лекарства за лечение на рак на простатата
(1) LHRH агонист:
LHRH агонистът е едно от често използваните терапевтични лекарства за рак на простатата, което стимулира хипофизната жлеза да секретира LH и FSH, като по този начин стимулира тестисите да секретират тестостерон. Въпреки това, агонистите на LHRH могат да причинят кратко повишаване на нивата на тестостерон в ранните етапи, което може да влоши състоянието. За разлика от това, Абарек, като антагонист на GnRH, може директно да инхибира секрецията на LH и FSH, като избягва повишаването на нивата на тестостерон.
(2) Антиандрогенни лекарства:
Антиандрогенните лекарства инхибират действието на андрогените чрез инхибиране на андрогенните рецептори или блокиране на свързването на андрогените с рецепторите. Въпреки това, антиандрогенните лекарства обикновено трябва да се използват в комбинация с LHRH агонисти, за да се постигнат оптимални ефекти. Абарек, като самостоятелен антагонист на GnRH, може да постигне кастрационен ефект.
(3) Химиотерапевтични лекарства:
Химиотерапевтичните лекарства убиват или инхибират туморните клетки, като инхибират техния растеж и делене. Въпреки това, химиотерапевтичните лекарства обикновено имат значителна токсичност и странични ефекти. За разлика от това, Abaruk, като лекарство за таргетна терапия, има по-висока селективност и по-малко странични ефекти.
Напредък на изследванията и бъдещи перспективи
Въпреки че Abarek е изтеглен от пазара от FDA, той все още има значителна изследователска стойност като първия GnRH антагонист, одобрен за лечение на напреднал рак на простатата. В бъдеще, с-задълбочени изследвания на механизма на действие и нежеланите реакции на Abaruk, както и разработването и прилагането на нови GnRH антагонисти, лечението на рак на простатата ще стане по-разнообразно и персонализирано.
(1) Механизъм на изследване на действието:
В бъдеще ще бъдат проведени допълнителни изследвания върху механизма на действие на Abaruk, включително взаимодействието му с LHRH рецепторите и неговите инхибиторни ефекти върху секрецията на LH и FSH. Това ще помогне за по-задълбочено разбиране на фармакологичните ефекти на Abaruk и ще осигури теоретична основа за разработването на нови антагонисти на GnRH.
(4) Индивидуално лечение:
Със -задълбочено изследване на патогенезата на рака на простатата в бъдеще ще бъде постигнато персонализирано лечение на рака на простатата. Чрез използване на генетично изследване, молекулярно типизиране и други методи могат да се разработят персонализирани планове за лечение за пациентите, за да се подобри ефективността на лечението и качеството на живот.
(2) Проучване на нежелани реакции:
В бъдеще ще бъдат проведени допълнителни изследвания на нежеланите реакции на Abaruk, включително алергични реакции, удължаване на QT интервала и др. Това ще помогне за разработването на по-рационален план за лечение и намаляване на честотата на нежеланите реакции.
(3) Изследване и разработване на нови GnRH антагонисти:
Въз основа на изследователската основа на Абарек, в бъдеще ще бъдат разработени още нови GnRH антагонисти. Тези нови лекарства ще имат по-висока селективност и по-малко странични ефекти, осигурявайки по-добри възможности за лечение на пациенти с рак на простатата.
Ефективен път за синтезиранеАбареликсгарантира чистотата и добива на продукта чрез внимателно проектирани етапи на реакция.
1.Защитената D-Ala претърпява реакция на свързване с аминогрупата на амино смолата, показана във формула 1, под действието на кондензационни и активиращи реагенти, за да се получи пептидна смола 1. В тази стъпка изборът на подходящи кондензационни и активиращи реагенти е от решаващо значение за осигуряване на плавното протичане на реакцията на свързване. Обичайните реагенти за кондензация и активиране включват, но не се ограничават до EDC, DCC, HBTU и т.н. Тази стъпка трябва да се извърши при подходящи условия на температура и рН, за да се улесни реакцията.
2.Започвайки от пептидна смола 1, защитеният Pro, защитеният Lys (ipr, Z), защитеният Leu, защитеният D-Asn, защитеният N-Me Tyr, защитеният Ser, защитеният D-Pal, защитеният D-Cpa и Ac-D-Nal бяха последователно разширени и свързани под действието на кондензация и активиращи реагенти, следвайки последователността от C-края до N-края на аминокиселинната последователност на Abarek, за получаване на пептидна смола на Abarek. В тази стъпка е изключително важно да се гарантира, че всяка аминокиселина е свързана в правилния ред и позиция. Тази стъпка също трябва да се извърши при специфични условия на температура и рН, а реакционното време и концентрация трябва да се контролират, за да се постигне най-добър реакционен ефект.
3.Пептидната смола Abareck се хидролизира чрез агент за киселинна хидролиза, за да се получи суров Abareck. Изборът на агенти за киселинна хидролиза оказва значително влияние върху качеството и добива на продуктите. Изберете подходящи агенти за киселинна хидролиза въз основа на специфични ситуации и контролирайте условията на киселинна хидролиза (като температура, време, концентрация и т.н.), за да постигнете най-добрия ефект на киселинна хидролиза.
4.Пречистете суровия Abareck и го преобразувайте в сол, за да получите чист Abareck. Стъпката на пречистване е решаваща стъпка за осигуряване на чистотата на крайния продукт. Различни техники за разделяне и пречистване, като хроматография, утаяване и т.н., могат да бъдат използвани за допълнително пречистване на суровия продукт Abarek. Етапът на превръщане на солта е да се превърне суровият продукт на Abarec във форма, подходяща за по-нататъшно пречистване и кристализация, като по този начин се подобрява чистотата и стабилността на продукта.
Този метод има предимствата на проста работа, меки условия и висока чистота на продукта. Чрез внимателно проектирани последователности и условия на реакция на свързване, както и ефективни етапи на пречистване и превръщане на сол, висока-чистотаАбареликсбеше успешно синтезиран. В допълнение, този метод избягва използването на токсични и вредни органични разтворители и отговаря на принципите на зелената химия.
Обхват на каналите за продажба
Болници и клиники
Болниците и клиниките са един от основните канали за продажби на Абарек. Тези институции обикновено са оборудвани с професионални медицински екипи, включително уролози, онколози и др., които имат квалификацията и способността да предписват Abaruk. Аптеките на големите всеобхватни болници и онкологичните болници обикновено разполагат с лекарства за лечение на рак на простатата, като Abaruk, за да отговорят на нуждите на болничните и амбулаторните пациенти. Някои клиники, специализирани в урологията или онкологията, също предоставят лекарства с рецепта като Abaruk, което прави удобно за пациентите да купуват лекарства наблизо.
Аптеки на дребно
Въпреки че Abarek е лекарство с рецепта, в някои държави и региони аптеките на дребно, които отговарят на определени условия, също могат да го продават. Тези аптеки обикновено изискват професионални фармацевти, които могат да преглеждат и дават рецепти на пациентите. Някои големи вериги аптеки може да си сътрудничат с фармацевтични компании или дистрибутори, за да продават лекарства с рецепта, включително Abaruk. Тези аптеки обикновено имат добре-установена верига за доставка и система за разпространение на лекарства, която може да предостави удобни услуги за закупуване на лекарства за пациентите. Някои независими аптеки може също да продават лекарства с рецепта като Abaruk, но обхватът и разнообразието им на продажби може да са относително ограничени.
Често задавани въпроси
За какво се използва Abarelix?
+
-
Използва се предимно в онкологията за намаляване на количеството тестостерон, произвеждан при пациенти с напреднал симптоматичен рак на простатата, за които няма други възможности за лечение.
Популярни тагове: abarelix cas 183552-38-7, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба