Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на дезмопресин ацетат cas 16789-98-3 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен десмопресин ацетат cas 16789-98-3 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Дезмопресин ацетат, е съединение, което играе важна роля в живите организми. Обикновено съществува в твърда форма и представлява бял или леко жълтеникав кристален прах. Външният му вид може леко да варира поради методите на производство и чистотата. CAS номерът е 62288-83-9, което е уникален идентификатор, използван за точно идентифициране и проследяване на съединението в химически бази данни. Молекулната му формула е C48H68N14O14S2, с молекулно тегло 1129.269, което показва, че е съставен от елементи като въглерод, водород, азот, кислород и сяра. Той е структурен аналог на естествения аргинин вазопресин, а също и производно на вазопресин. Разтворимостта в различни разтворители е решаваща за приложението му. Най-общо казано, разтворимостта му във вода е висока, което го прави удобен за приготвяне на лекарствени разтвори. Въпреки това, в някои органични разтворители, тяхната разтворимост може да е ниска, което трябва да се коригира според конкретни сценарии на приложение. Той има силен антидиуретичен ефект и дълготраен ефект, но не е показал вазоконстрикция, така че страничните му лекарствени ефекти са относително малки. В областта на медицината той привлече много внимание поради уникалната си биологична активност и показа потенциална стойност на приложение в множество области.
|
Персонализирани капачки и тапи за бутилки:
|
|
|
Химическа формула |
C50H72N14O16S2 |
|
Точна маса |
1188 |
|
Молекулно тегло |
1189 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Елементен анализ |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Лечение на безвкусен диабет
Дезмопресин ацетате предпочитаното лекарство за лечение на централен безвкусен диабет (CDI). Безвкусен диабет е заболяване, причинено от недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон (AVP) или нечувствителност на бъбреците към него, характеризиращо се с полиурия, жажда и ниско специфично тегло на урината. Структурата му е подобна на естествения AVP и може да стимулира реабсорбцията на вода от бъбречния събирателен канал, като по този начин намалява отделянето на урина.
2. Лечение на нощна полиурия
Използва се и за лечение на нощна полиурия, често срещан симптом, който засяга качеството на съня. FDA одобри употребата на Noctiva при възрастни пациенти, които стават поне два пъти на нощ, за да уринират. Чрез намаляване на отделянето на урина през нощта, това лекарство помага за подобряване на качеството на съня на пациента.
3. Контролирайте кървенето
Той има ефект на повишаване на активността на плазмения прокоагулант фактор VIII и може да се използва за контрол и лечение на хеморагични заболявания. Например, той се използва за лечение на кървене, причинено от хемофилия А (наследствен дефицит на коагулационен фактор) и цироза. Освен това може да се използва и за контролиране и предотвратяване на кървене по време на малки операции.
4. Други употреби
В допълнение към основните приложения, споменати по-горе, вазопресин ацетатът има и други приложения при определени специални обстоятелства. Например:
(1) В областта на сърдечно-съдовите заболявания може да се използва за лечение на заболявания като сърдечна недостатъчност и остър миокарден инфаркт. Чрез намаляване на отделянето на урина, той помага за намаляване на сърдечния товар и подобряване на сърдечната функция.
(2) В областта на неврологията може да има потенциални невропротективни ефекти и може да се използва за лечение на определени неврологични заболявания, като болестта на Паркинсон и болестта на Алцхаймер.
(3) В областта на бъбреците може да се използва за лечение на определени бъбречни заболявания, като остро бъбречно увреждане и хронично бъбречно заболяване. Чрез регулиране на водно-солевия баланс и подобряване на бъбречната функция, той помага за намаляване на бъбречното натоварване и забавя прогресията на заболяването.
Дезмопресин ацетате синтетично лекарство, което обикновено се използва за лечение на заболявания като безвкусен диабет и хемофилия.
Стъпка 1: Първо реагирайте на бензил хлорид с метанол, за да се получи бензил метилов естер.
C6H5CH2COCl+CH3OH → C6H5CH2КУЧ3+HCl
Стъпка 2: Взаимодействие на метил бензоат с диметил сулфоксид при алкални условия за получаване на фенилацетил имин.
C6H5CH2КУЧ3+(CH3)2SO+NaOH → C6H5CH=CH2+CH3О-Не++(CH3)2ТАКА2
Стъпка 3: Взаимодействие на фенилацетил имин с бутирил хлорид при алкални условия за получаване на фенилацетил бутирил имин.
C6H5CH=CH2+CH3(CH2)2COCl+NaOH → C6H5CH=C (CH2)2CH3+CH3О-Не++HCl
Стъпка 4: Взаимодействие на фенилацетилсукцинимид с диметилформамид при алкални условия за получаване на десмопресин бутирилимин.
C6H5CH=C(CH2)2CH3+DMF+NaOH → C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+H2О+NaOH
Стъпка 5: Взаимодействие на сукцинимид с оцетен анхидрид при алкални условия за получаване на десмопресин ацетиламид.
C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH=N(CH3)COCH3+CH3COONa+H2O
Стъпка 6: Взаимодействие на дезмопресин ацетамид с етаноламин за получаване на дезмопресин ацетамид.
C6H5CH=N(CH3)COCH3+NH2CH2CH2OH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2ОХ
Стъпка 7: Накрая реагирайте на деметилацетат с оцетен анхидрид при алкални условия, за да се получи етилдеметилацетат.
C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OCH3+CH3COONa+H2O
По-горе са подробните стъпки и химичните уравнения на общ метод за синтез на етил виценат в Бундеслигата. Моля, имайте предвид, че това е само един от методите за синтез и може да има други различни методи в лабораторията. В допълнение, синтетичните наркотици трябва да се извършват в подходяща среда и под ръководството на професионалисти и не се опитвайте да синтезирате лекарства у дома.
Дезмопресин ацетате изкуствено синтезиран аналог на вазопресин. Получава се чрез химическа модификация на естествения аргинин вазопресин (1- цистеин дезаминиране, 8-L-аргинин, заменен с D-аргинин). Антидиуретичният му ефект е 10-100 пъти по-силен от този на естествения хормон и няма съдосвиващи странични ефекти. Той се използва широко в клинични условия за състояния като централен безвкусен диабет, нощно напикаване, хемофилия и контрол на хирургично кървене. Следният анализ се провежда от четири измерения: химична структура, фармакологичен механизъм, аналитични методи и клинично приложение.
Химическа структура и физични и химични свойства
Молекулната формула на десмопресин ацетат е C₄₈H₆₈N₁₄O₁₄S₂, с молекулно тегло 1129,27. Неговите структурни характеристики са:
Дезаминиране на цистеин:Елиминирайте аминогрупата на цистеин в естествените хормони, намалявайки скоростта на метаболизма;
D-аргинин замества L-аргинин:Повишава специфичността на рецепторното свързване, удължава продължителността на действие (полу{0}}живот 3-4 часа).
Това лекарство е бял прах, разтворим във вода, DMSO и етанол. Стабилността му се влияе от температурата и трябва да се съхранява в хладилник (2-8 градуса). Плътността му е 1,56 g/cm³, точката на топене не е посочена, но е склонен към разлагане при високи температури и трябва да се пази от светлина и влажна среда.
Фармакологичен механизъм и аналитични методи
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Антидиуретичен механизъм
Дезмопресинът активира V2 рецептора в бъбречните тубули, насърчавайки транспорта на протеин-2 на водния канал (AQP2) към клетъчната мембрана, увеличавайки реабсорбцията на вода в бъбречните тубули, като по този начин намалява отделянето на урина. Анализът трябва да обърне внимание на:
Експеримент за свързване на рецептор: Използване на радиомаркирани лиганди (като ³H-Descosine) за определяне на афинитета с V2 рецепторите и проверка на активността на лекарството;
Откриване на експресия на AQP2: Чрез Western blot или имунофлуоресцентен анализ се измерва нивото на експресия на AQP2 в бъбречната тъкан, за да се оцени ефектът на лекарството върху реабсорбцията на вода;
Измерване на осмотичното налягане на урината: В клиничната практика осмотичното налягане на урината на пациента се измерва с помощта на осмометър с ледена точка, което директно отразява антидиуретичния ефект на лекарството.
Механизъм на хемостазата
Дезмопресинът може да стимулира ендотелните клетки да освобождават фактор на фон Вилебранд (vWF) и коагулационен фактор VIII (FⅧ), подобрявайки функцията на тромбоцитната адхезия. Методите за анализ включват:
ELISA за определяне на нивото на vWF/FⅧ: Количествен анализ на стимулиращия ефект на лекарството върху освобождаването на коагулационни фактори;
Тест за функцията на тромбоцитите: Определете ефекта на лекарството върху скоростта на агрегация на тромбоцитите, като използвате инструмент за агрегация на тромбоцитите;
Измерване на времето на кървене: Клинично, методът Simplate II се използва за измерване на времето на кървене на пациенти, за да се провери хемостатичният ефект на лекарството.
Фармакокинетичен анализ
Определяне на плазмената концентрация: Използвайте HPLC-MS/MS за откриване на концентрацията на дезмопресин в плазмата след приложение, начертайте време-кривата на концентрацията и изчислете полу-живота (3-4 часа) и бионаличността (около 85% за подкожно инжектиране);
Проучване на разпределението в тъканите: Наблюдавайте разпределението на лекарството в органи като бъбреците и черния дроб с помощта на радиоактивна авторадиография и определете концентрацията в целевите органи.
Методи за анализ на контрола на качеството
Откриване на чистота и примеси
HPLC метод: Използвайте колона С18 като стационарна фаза, ацетонитрил-вода (съдържаща 0,1% TFA) като подвижна фаза и открийте чистотата на основния пик (изисква се по-голямо или равно на 98%);
Масспектрометричен анализ: Потвърдете молекулното тегло и възможните продукти на разграждане (като деацетилирани примеси) чрез ESI-MS.
Определяне на съдържанието
Метод на не{0}}водно титруване: Използвайте оцетна киселина като разтворител и перхлорна киселина като титрант, за да определите съдържанието на лекарството;
Ултравиолетова спектрофотометрия: Измерете абсорбцията при 280 nm и изчислете концентрацията.
Откриване на остатъчен разтворител
Използвайте GC-MS за откриване на остатъчни органични разтворители (като DMSO, етанол) в производствения процес, като гарантирате съответствие с указанията на ICH (като DMSO остатък по-малък или равен на 0,5%).
Клинично приложение и мониторинг
Показания и доза
Централен безвкусен диабет: Възрастни 0,1-0,2 mg на доза, три пъти дневно; Деца 0,05-0,1 mg на доза;
Нощно напикаване: 0,2-0,4 mg преди лягане;
Хирургична хемостаза: Интравенозна инфузия при 0,3 ug/kg.
Мониторинг на нежеланите реакции
Хипонатриемия: Редовно следете серумната концентрация на натрий (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Задържане на вода: Наблюдавайте признаци като наддаване на тегло и главоболие и ограничете приема на вода, когато е необходимо.
Анализ на лекарствените взаимодействия
Антидепресанти/хлорпромазин: може да засили антидиуретичния ефект, увеличавайки риска от хипонатриемия;
Индометацин: Може да засили ефекта на концентрация в урината, но не повлиява продължителността на ефикасността на лекарството.
Изследователски граници и предизвикателства
Антитуморен потенциал:Последните проучвания показват, че дезмопресинът може да инхибира пролиферацията на туморни клетки (като CT-26 ракови клетки на дебелото черво) чрез активиране на V2 рецептори, но механизмът остава да бъде изяснен;
Проблеми с резистентността:Дългосрочната -употреба може да доведе до десенсибилизация на рецепторите и необходимостта от проучване на комбинирани схеми на лечение;
Разработка на нова формула:Наночастиците, микросферите и т.н. като формулировки с-забавено освобождаване могат да удължат продължителността на действие и да намалят честотата на приложение.
Заключение
Анализът наДезмопресин ацетатизисква интегриране на анализ на химическата структура, проверка на фармакологичния механизъм, контрол на качеството и клиничен мониторинг, за да се гарантира неговата ефикасност и безопасност. Бъдещите изследвания трябва да се съсредоточат върху изясняването на механизмите на резистентност и разработването на нови системи за доставяне, за да разширят обхвата на клинично приложение.
Популярни тагове: desmopressin acetate cas 16789-98-3, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба