Октреотид на прах CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на октреотид на прах cas 79517-01-4 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен октреотид на прах cas 79517-01-4 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

Октреотид на прахе изкуствено синтезиран аналог на соматостатин (молекулна формула: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂), съществуващ под формата на бял до почти-бял лиофилизиран прах. Трябва да се съхранява на тъмно място и в хладилник при 2-8 градуса. Като дълго{6}}действащо октапептидно производно, неговият фармакологичен ефект е 30 пъти по-силен от този на естествения соматостатин, с удължен полуживот до 90-120 минути (естествено само 2-3 минути). Той действа чрез инхибиране на секрецията на хормони като растежен хормон (GH), инсулин, глюкагон и 5-хидрокситриптамин.
Основни приложения:
Ендокринни тумори: акромегалия (инхибиране на GH), невроендокринни тумори (като карциноиден синдром);
Кървене от стомашно-чревния тракт: Спешна хемостаза при руптура на варици на хранопровода;
Редки заболявания: дългосрочно-лечение на вроден хиперинсулинизъм.
Бележка за употреба: Трябва да се -ресуспендира в стерилно състояние преди подкожно или интравенозно инжектиране. Честите нежелани реакции включват стомашно-чревен дискомфорт, колебания на кръвната захар и риск от камъни в жлъчката. Прахообразната форма е удобна за прецизно приготвяне, но е необходимо стриктно спазване на GMP стандартите. Понастоящем това е често използван пептиден препарат в клинични условия и използването му за не-медицински цели е незаконно.

Октреотид на прахе изкуствено синтезиран октапептиден аналог, принадлежащ към класа на аналозите на соматостатина. Той играе терапевтична роля при различни заболявания чрез инхибиране на патологичната секреция на пептиди в стомашно-чревната и ендокринната система на панкреаса. Използването на октреотид за стомашно-чревно кървене е много често, инжектирането как да се постави е нещо, за което трябва да се тревожим. Използването на тази инфузия е широко и показания, инжекционни употреби, на които трябва да обръщаме внимание от време на време.

• Предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса

След операция на панкреаса могат да бъдат предотвратени усложнения като панкреатична фистула и кървене.

Профилактика и терапия на стомашно и езофагеално варикозно кървене: може да се използва за предотвратяване и лечение на стомашно и езофагеално варикозно кървене, намалявайки риска от повторно кървене.

• Терапията на акромегалия

Може да се използва за лечение на акромегалия, особено при пациенти с остатъчни или рецидивиращи симптоми след операция и лъчева терапия. Той може ефективно да контролира свързаните симптоми на акромегалия, като главоболие, дефекти в зрителното поле и др.

Облекчаване на функционален островноклетъчен карцином: Може да облекчи симптомите и признаците, свързани с функционален островноклетъчен карцином, като хипогликемия, хиперинсулинемия и др.

• Адювантна терапия при чернодробни заболявания

Може да се използва като адювантна терапия за чернодробни заболявания като хепатит и цироза, като помага за намаляване на порталното налягане и облекчаване на свързаните с това симптоми.

• Консервативно лечение на инвагинация

В някои случаи може да се използва и за консервативна терапия на инвагинация, като инхибира секрецията на храносмилателната течност, позволявайки на частта от инвагинацията да има възможност да се самонамалее.

• Изследване на анти{0}}туморната активност

Той има анти{0}}туморна активност и може да медиира клетъчната апоптоза, което помага да се изследват механизмите на възникване и развитие на тумора. В лабораторията може да се използва за in vitro и in vivo анти{2}}туморни експерименти, за да се изследва неговият инхибиращ ефект върху растежа на туморните клетки.

• Изследвания, свързани с хормона на растежа

обикновено се използва в лабораторията за изследване на секрецията и регулирането на хормона на растежа. Той може да инхибира освобождаването на растежен хормон, което помага за по-задълбочено разбиране на физиологичните и патологични ефекти на растежния хормон.

• Скрининг и развитие на лекарства

Като аналог на соматостатин, той може да се използва за скрининг и разработване на лекарства. Чрез изучаване на взаимодействието с мишената могат да бъдат открити нови лекарствени молекули с потенциални терапевтични ефекти, което допълнително насърчава процеса на разработване на нови лекарства.

• Клетъчна култура и създаване на експериментален модел

Може да се използва в лабораторията за създаване на модели на клетъчни култури и експериментални животински модели за изследване на техните механизми на действие при различни болестни състояния. Чрез използване на обработени клетъчни или животински модели, болестните процеси могат да бъдат симулирани, за да се получи по-задълбочено разбиране на патогенезата и потенциалните терапевтични стратегии на заболяванията.

Лабораторният синтез наоктреотид на прахобикновено използва метода на твърдофазов пептиден синтез (SPPS). Този метод използва амино смола върху твърд{1}}носител като изходен материал и конструира пептидна верига чрез последователно добавяне на необходимите аминокиселинни остатъци.

Избор на твърдофазен носител

Изберете подходящ твърдофазов носител за пептиден синтез, често използваните носители включват стиренови полимери и поливинил алкохол. Фиксирайте амино смолата върху носителя, за да образувате твърдо{1}}синтетична смола.

Алилна защита на страничната верига

В някои случаи, за да се предотвратят алилни реакции на страничната верига по време на процеса на синтез, е необходима алилна защита. Обичайните защитни групи включват трифлуороацетилови и хлороацетилови групи.

Премахване на защитата на алилови групи на страничната верига

След завършване на реакцията на циклизиране на желания аминокиселинен остатък се провежда реакцията на премахване на защитата на алилови групи на страничната верига. Обикновено киселинни или алкални разтвори се използват за операции по премахване на защитата.

Кондензация на амино смола

Необходимите аминокиселини се кондензират с амино смола, за да се образува първият аминокиселинен остатък от пептидната верига. Реакцията на кондензация обикновено използва дихлорометан като разтворител, N-хидроксисукцинимид (NHS) и 1-(3-диметиламинопропил)-3-етилкарбодиимид (EDC) като свързващи агенти.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄кл₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄кл₂

Реакция на циклизация

Трансформирането на линейни пептидни вериги в циклични структури е една от ключовите стъпки в неговия синтез. Циклизирането може да се постигне чрез различни методи, като образуване на естерни връзки, амидни връзки и т.н. Често използваният метод на циклизиране е да се свърже единия край на пептидната верига с другия край, образувайки кръгова структура.

Рязане и пречистване

Изрежете пептидните вериги от твърдо{0}}фазови носители и ги пречистете, за да отстраните нереагиралите суровини и странични-продукти. Обичайните реактиви за рязане включват TFA (трифлуорооцетна киселина) или HCl и др. Пречистването обикновено се постига чрез колонна хроматография или кристализация.

Тестване и контрол на качеството

Синтезираният продукт се подлага на тестване и контрол на качеството чрез аналитични методи като масспектрометрия и високо{0}}ефективна течна хроматография, за да се гарантира, че неговата чистота и качество отговарят на изискванията.

Това лекарство, като силно специфичен и изкуствено синтезиран октапептиден соматостатинов аналог, показва широки перспективи за приложение и значителни терапевтични ефекти в областта на клиничната медицина от самото начало. Той не само наследява основните фармакологични свойства на естествения соматостатин, но също така подобрява неговата биологична активност и стабилност чрез фини структурни корекции и оптимизации, което го прави незаменима роля в терапията на различни заболявания, свързани с ендокринна и екзокринна дисфункция на панкреаса.

Фармакологичен механизъм на октреотид

Инхибира ендокринната и панкреатичната секреция

Ендокринният панкреас, съставен главно от панкреатични островни клетки, е отговорен за секретирането на различни хормони, сред които инсулин и глюкагон са ключови фактори за регулиране на баланса на кръвната захар. той може селективно да се свързва със соматостатинови рецептори на панкреатичните клетъчни мембрани, като имитира механизма на действие на соматостатин, активира серия от сигнални пътища и в крайна сметка инхибира секрецията на инсулин от бета клетките на панкреаса и секрецията на глюкагон от алфа клетките на панкреаса. Този процес е особено важен за терапията на диабета и неговите усложнения, тъй като прекомерната секреция на инсулин може да влоши инсулиновата резистентност, а необичайното повишаване на глюкагона ще доведе до труден контрол на нивата на кръвната захар. Интервенцията му помага да се възстанови балансът на функцията на панкреаса и да се подобри стабилността на кръвната захар.

Инхибират освобождаването на бикарбонат и храносмилателни ензими от екзокринния панкреас

Екзокринният панкреас се състои основно от ацинарни клетки и дуктални клетки, отговорни за отделянето на панкреатичен сок, който съдържа голямо количество бикарбонат и различни храносмилателни ензими (като трипсин, панкреатична липаза, панкреатична амилаза и др.), които са от решаващо значение за смилането и усвояването на храната. Въпреки това, при определени патологични състояния, като остър панкреатит, остра екзацербация на хроничен панкреатит и др., прекомерната секреция на панкреатичен сок и активирането на храносмилателните ензими може да предизвика самосмилане на панкреатичната тъкан, което води до тежки възпалителни реакции и увреждане на тъканите. Той намалява освобождаването на бикарбонат и храносмилателни ензими чрез инхибиране на секреционната активност на ацинарните клетки, като по този начин облекчава тежестта на самохраносмилането на панкреаса и предпазва тъканта на панкреаса от по-нататъшно увреждане. Този механизъм на действие го прави едно от предпочитаните лекарства за лечение на остър панкреатит и предотвратяване на повторната му поява.

Клинично приложение на октреотид на прах

Терапия на остър панкреатит

Острият панкреатит е заболяване на панкреаса, причинено от самосмилането на трипсин. Началото му е внезапно, състоянието е опасно, а смъртността е висока. Това се превърна във важно лекарство в терапията на остър панкреатит чрез инхибиране на екзокринната секреция на панкреаса, намаляване на стимулацията и увреждането на панкреатичния сок на панкреасната тъкан и облекчаване на системния възпалителен отговор. Изследванията показват, че ранното му прилагане може значително да намали честотата на усложненията и смъртността при остър панкреатит и да подобри прогнозата на пациентите.

Адювантно лечение на хроничен панкреатит

Пациентите с хроничен панкреатит често изпитват повтаряща се коремна болка, ендокринна дисфункция на панкреаса и други симптоми. Чрез своя инхибиторен ефект върху екзокринната секреция на панкреаса, може да облекчи симптомите на коремна болка, причинени от прекомерна секреция на панкреатичен сок при пациенти, като същевременно помага за защита на панкреасната тъкан и забавя прогресията на заболяването. В допълнение, той може да подобри ендокринната функция на панкреаса и да насърчи секрецията и използването на инсулин, което е особено приложимо при пациенти с хроничен панкреатит и диабет.

Това е дългодействащ синтетичен октапептиден аналог, който имитира биологичните действия на ендогенния соматостатин, но проявява значително подобрена метаболитна стабилност и продължителна фармакологична активност. Той действа като селективен агонист за соматостатинови рецептори, с висок афинитет към подтипове 2, 3 и 5, които са широко разпространени в тъкани като мозъка, хипоталамуса, хипофизната жлеза, панкреаса и стомашно-чревния тракт.

При свързване с тези рецептори, той активира инхибиторни сигнални пътища, свързани с Gi протеин, намалява концентрациите на вътреклетъчния цикличен аденозин монофосфат (сАМР) и впоследствие потиска анормалната клетъчна пролиферация и прекомерната секреция на хормони, което го прави много ефективен при управлението на хормонално провокирани разстройства. Освен добре установената си употреба при акромегалия, той играе критична роля за облекчаване на променящите живота симптоми, причинени от различни невроендокринни тумори, включително карциноидни тумори и вазоактивни интестинални пептид-секретиращи (VIP) тумори.

Тези неоплазми често освобождават големи количества биоактивни вещества, които предизвикват тежка водниста диария, зачервяване на кожата, коремни спазми и електролитни нарушения. Чрез силно инхибиране на хиперсекрецията на тези патогенни хормони, той ефективно облекчава симптомите, подобрява хранителния статус и подобрява качеството на живот на пациентите. Клинично, това лекарство се предлага в множество формулировки, включително инжекционни разтвори с незабавно освобождаване за лечение на остри състояния и дългодействащи депо инжекции за продължителен терапевтичен контрол, което позволява персонализирани схеми на дозиране, които се адаптират към различни болестни състояния и изисквания на пациентите.

Въпреки че по време на първоначалната терапия могат да се появят леки стомашно-чревни нежелани реакции като коремна болка, гадене, диария и метеоризъм, тези ефекти обикновено са преходни и се понасят добре при продължителна употреба. Благодарение на силно специфичния си механизъм за насочване към рецепторите и надеждната клинична ефикасност, той остава незаменим терапевтичен агент за заболявания, включващи свръхпроизводство на хормони и неконтролиран клетъчен растеж. Текущите клинични проучвания продължават да изследват разширените му приложения, включително потенциални употреби при възпалителни заболявания, определени видове рак и други състояния, при които сигнализирането на соматостатин може да осигури терапевтични ползи.

Популярни тагове: октреотид на прах cas 79517-01-4, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба