Дерморфинов пептид CAS 77614-16-5

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на дерморфин пептид cas 77614-16-5 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен дерморфин пептид cas 77614-16-5 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

Дерморфинов пептиде един от опиоидите. Ендогенните опиоиди се отнасят до пептиди, произведени от тялото, включително енкефалини, ендорфини, силни енкефалини и неофенкефалини, които имат широк спектър от ефекти. Dermorphin е пептидно съединение със сложни химични свойства, CAS 77614-16-5. Молекулите на пикефалин съдържат множество химични връзки, като дисулфидни връзки, пептидни връзки и т.н. Тези химични връзки могат да се разкъсат или преобразуват в специфични химични среди, като по този начин участват в различни химични реакции. Например, дисулфидната връзка в пептидната молекула на дерморфина може да се разпадне под действието на окислител, което води до образуването на окислен дерморфин.

Дерморфинов пептид, опиоиден пептид, притежава няколко отличителни характеристики. Първо, това е естествен хептапептиден агонист на μ-опиоиден рецептор (MOR), открит в кожата на земноводни. Този атрибут го прави потенциален кандидат за различни фармакологични приложения. Второ, дерморфинът проявява висок афинитет към типа μ опиоиден рецептор, което води до мощна антиноцицептивна активност след системно или централно приложение. Тази характеристика се приписва на значителната пропускливост на кръвно-мозъчната бариера. Трето, биологичните и антиноцицептивните свойства на дерморфина са добре-установени, което го позиционира като подходящо изходно съединение за изследване на ефектите от модификацията върху неговата активност. Освен това дерморфинът се предлага с висока чистота (99%) и може да се съхранява при -20 градуса, което гарантира неговата стабилност и ефикасност. В обобщение, уникалният μ-опиоиден рецепторен агонизъм, висок рецепторен афинитет, мощна антиноцицептивна активност и стабилност на дерморфина допринасят за значителния му потенциал във фармацевтичните изследвания и приложения.

Дерморфинов пептиде избрано като изходно съединение поради неговите биологични и антиноцицептивни свойства. Dermorphin проявява висок афинитет към типа μ опиоиден рецептор и мощна антиноцицептивна активност след прилагане чрез системно (интраперитонеално, ip., интравенозно, iv) или централно (интратекално, it) приложение. Дерморфин, пептид, изолиран от кожата на жаби Phyllomedusa и компонента на пептидния рецептор (NOP) от ендогенния агонист ноцицептин/орфанин FQ (N/OFQ).

Лечение на болка

 

Като аналгетично лекарство може да се използва за лечение на различни видове болка, включително следоперативна болка, болка при травма, болка при рак и др. Механизмът му на действие е да активира аналгетичния път в нервната система чрез свързване с опиоидните рецептори, като по този начин упражнява аналгетичен ефект. Pikephalin има силен аналгетичен ефект и може да се използва за лечение на умерена до силна болка.

Лечение на неврологични заболявания

 

Като невропатична болка, артрит, ангина, мускулна болка и др. Тези заболявания обикновено са свързани с анормални функции на нервната система и кортикорпините могат да подобрят функционалното състояние на нервната система чрез регулиране на активността и предаването на невроните.

Лечение на наркотична зависимост

 

Особено опиоидната зависимост. След свързване с опиоидните рецептори, опиоидните пептиди могат да инхибират ефектите на опиоидните лекарства, да помогнат на пациентите постепенно да намалят зависимостта си от лекарства и в крайна сметка да се откажат от зависимостта.

Лечение на тумори

 

Особено за контрол на раковите болки. При лечение на тумори кортикостероидите могат да се използват в комбинация с други лекарства за облекчаване на болката и подобряване на качеството на живот на пациентите.

Лечение на сърдечно-съдови заболявания

 

Като ангина пекторис и миокарден инфаркт. Пикефалинът може да разшири кръвоносните съдове, да понижи кръвното налягане, да увеличи кръвоснабдяването на миокарда и да облекчи симптомите на стенокардия.

Лечение на диабет

 

Изследванията установяват, че кортикостероидите могат да повишат инсулиновата чувствителност, да подобрят инсулиновата резистентност и по този начин да намалят нивата на кръвната захар. В допълнение, той може също да регулира апетита и ситостта, да помогне за контролиране на диетата и загуба на тегло и допълнително да подобри състоянието на пациенти с диабет.

Комбинационният синтез е метод за синтезиранеДерморфинов пептидсъединения, използващи комбинаторна химия. Този метод обикновено комбинира множество аминокиселинни фрагменти заедно и след това образува пептидни връзки чрез реакции на кондензация. Предимството на метода на комбинаторния синтез е, че той може бързо да синтезира голям брой аналози и свойствата на целевата молекула могат да бъдат променени чрез промяна на реда на подреждане на аминокиселините. Следва подробна стъпка и химическо уравнение за синтеза на дерморфин, като се използва специфичен комбиниран метод за синтез:

Следното е специфично химическо уравнение за синтеза на кортикорпин, използвайки метод на комбиниран синтез:

NH₂-CH(CH3₃H33₃O₃₃)-CO-NH-CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆H₂₆O₆₆ + C₇H₁₄N₂/C₂₅H₃₄O₅→ NH₂-CH(CH3₃H33₃O₃₃)-CO-NH-CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆H₂₆O₆₆ + C₇H₁₄N₂/C₂₅H₃₄O₅

В сферата на изследванията на дерморфина, няколко посоки обещават бъдещ напредък. Първо, има нарастващ фокус върху дизайна и синтеза на нови аналози на дерморфин и хибридни пептиди. Това включва включването на структурни модификации за подобряване на афинитета, селективността и стабилността, както и потенциала за двойни или много-целеви действия. Например, разработването на хибридни пептиди, комбиниращи дерморфин с мелатонин, демонстрира обещаващи аналгетични ефекти.

Второ, по-нататъшното изясняване на молекулярните механизми, които са в основата на взаимодействието на дерморфина с опиоидните рецептори, е от решаващо значение. Структурни изследвания с висока -разделителна способност, като крио-електронна микроскопия, могат да осигурят представа за режимите на свързване на рецепторите и сигналните пътища надолу по веригата. Това знание може да ръководи рационалния дизайн на по-ефективни и по-безопасни аналози на дерморфин.

Трето, има нужда да се изследват потенциалните приложения на дерморфина и неговите аналози в различни фармакологични области. Като се има предвид мощната му аналгетична активност, дерморфинът може да служи като водещо съединение за разработването на нови аналгетици с намалени странични ефекти и подобрена поносимост. Освен това свойствата му на двоен -рецепторен агонист могат да бъдат използвани за лечение на сложни заболявания, включващи множество физиологични системи.

И накрая, профилите на безопасност и поносимост на дерморфина и неговите аналози трябва да бъдат щателно оценени в предклинични и клинични проучвания. Това включва оценка на потенциални странични ефекти, лекарствени взаимодействия и дългосрочна -безопасност. Успешното пренасяне на изследванията на дерморфина в клинични приложения изисква мултидисциплинарен подход, включващ химици, фармаколози, клиницисти и регулатори.

В обобщение, изследването на дерморфина е готово да напредне в посоките на нов аналогов дизайн, изясняване на молекулярния механизъм, изследване на фармакологичните приложения и оценка на безопасността. Тези постижения имат потенциала да отключат пълния терапевтичен потенциал на дерморфина и неговите аналози при управление на болката и не само.

Дермопин е естествен хептапептид, извлечен от кожата на южноамерикански дървесни жаби, с химична формула C ₄₀ H ₅₀ N ₈ O ₁₀ и CAS номер 77614-16-5. Като мощен селективен агонист на мю опиоидния рецептор (MOR), неговата аналгетична активност е 30-40 пъти по-голяма от тази на морфина и пропускливостта му на кръвно-мозъчната бариера е значителна. Неговата аминокиселинна последователност е Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH ₂, в която въвеждането на D-аланин (D-Ala) и твърдата структура на N-край тетрапептид (Tyr-D-Ala-Phe-Gly) му придават уникални физически динамични свойства in vivo.

Ефективно разгръщане на кръстосана-медийна информация без кръстосана{1}}медийна стойност.

请替换当前内容 Ние поддържаме натоварена мрежа от служители в горското стопанство и социалното развитие заедно с местни фасилитатори в областите, в които работим.

Ние поддържаме натоварена мрежа от персонал в горското стопанство и социалното развитие заедно с местни фасилитатори в районите, в които работим.

Ефективно разгръщане на кръстосана-медийна информация без кръстосана{1}}медийна стойност.

Ние поддържаме натоварена мрежа от персонал в горското стопанство и социалното развитие заедно с местни фасилитатори в районите, в които работим.

Ние поддържаме натоварена мрежа от персонал в горското стопанство и социалното развитие заедно с местни фасилитатори в районите, в които работим.

01.

π - π подреждане на ароматни остатъци

Phe ³ и Tyr ¹/Tyr 5 на дерморфина образуват хидрофобно ядро ​​чрез натрупване на π - π. Симулациите на молекулярната динамика показват, че при 300 K средният ъгъл между бензеновия пръстен на Phe ³ и бензеновия пръстен на Tyr ¹ е 45 градуса, образувайки T-образна опаковка; И ъгълът с Tyr 5 е 30 градуса, образувайки успоредно подреждане. Тази динамична π - π подреждаща мрежа води до енергия на дисоциация от 5,2 kcal/mol за хидрофобното ядро, значително по-висока от хидрофобното взаимодействие на единичен ароматен остатък (приблизително 2,8 kcal/mol).

02.

Хидрофобно хидрофилно равновесие и мембранна пропускливост

Хидрофобните остатъци (Phe ³, Tyr ¹/5) и хидрофилните остатъци (Gly 4, Pro 6, Ser ⁷) на дерморфина се разпределят редуващо се, образувайки амфифилна структура. Неговият хидрофобен момент е 0,45, което е по-ниско от типичните мембранно проникващи пептиди (като мембранно проникващ пептид TAT, μ H=0.62), но той постига проникване през кръвно-мозъчната бариера чрез следните механизми:

Рецепторно медиирана ендоцитоза: След свързване с μ рецептора, Dermorphon навлиза в невроните чрез клатрин-зависима ендоцитоза;
Динамично хидрофобно регулиране: В мембранната среда въртенето на бензеновия пръстен на Phe ³ увеличава хидрофобната повърхност с 20%, насърчавайки вмъкването на мембраната;
Подпомогнато проникване с водородна връзка: хидроксилната група на Ser ⁷ образува водородни връзки с главната група от мембранни фосфолипиди, намалявайки енергийната бариера на проникване.

Популярни тагове: dermorphin peptide cas 77614-16-5, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба