Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на tubercidin cas 69-33-0 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен tubercidin cas 69-33-0 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Туберкулин(антибиотик-убиващ туберкулоза) е нуклеозиден антибиотик, произведен от Streptomyces. Неговата структура е много подобна на адениновия нуклеозид, като основната разлика е, че въглеродният атом на 7-ма позиция на адениновия пръстен е заменен с азотен атом. Тази фина, но изключително важна структурна промяна позволява той да бъде погрешно разпознат от клетките като нормален нуклеозид и включен в синтезиращите РНК и ДНК вериги, като по този начин сериозно пречи на синтеза и функцията на нуклеиновите киселини и в крайна сметка инхибира клетъчната пролиферация. Това съединение проявява широко-спектърна биологична активност, включително значителни антибактериални, противогъбични, антипротозойни и антитуморни ефекти. Следователно, той често се използва като класически молекулярен инструмент в биомедицинските изследвания за изследване на метаболизма на нуклеиновата киселина и свързаните с него клетъчни процеси. Въпреки това, поради силната му токсичност за клетките на гостоприемника, прякото му клинично приложение е силно ограничено. В момента изследователите работят за разработването на по-селективни производни въз основа на неговата структура.
|
Химическа формула |
C11H14N4O4 |
|
Точна маса |
266 |
|
Молекулно тегло |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Елементен анализ |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Като нуклеозиден антибиотик със значителна биологична активност,Туберкулинпоказа широки перспективи за приложение в медицината, научните изследвания и потенциални други области.
(1) Насочен към Mycobacterium tuberculosis
Той има значителен инхибиторен ефект върху Mycobacterium tuberculosis (BCG), с минимална инхибиторна концентрация (MIC) под 1 μg/ml (източник: ChemicalBook, Baidu Baike). Това означава, че при много ниски концентрации, той може ефективно да инхибира растежа на Mycobacterium tuberculosis, като по този начин показва голям потенциал при лечението на туберкулоза. Туберкулозата, като хронично инфекциозно заболяване, причинено от Mycobacterium tuberculosis, представлява сериозна заплаха за човешкото здраве. Следователно туберкулинът има важно приложение при лечението и профилактиката на туберкулозата.
(2) Широкоспектърен антибактериален ефект
В допълнение към инхибиращия си ефект върху Mycobacterium tuberculosis, той също така проявява известна антибактериална активност срещу различни други микроорганизми. Например, той също има слаб инхибиторен ефект върху крушовидни спори на ориз и Candida albicans. Тези открития предоставят възможности за прилагане на туберкулин в по-широк спектър от антибактериални лечения.
Също така е показал известен потенциал в областта на борбата с-рака. Изследванията показват, че туберкулинът може да инхибира растежа на миши NF саркомни клетки, както и туморни клетки като саркома 180 и рак на Ehrlichen асцит при животни. Това откритие дава нови идеи за приложението му при лечение на рак. Въпреки че са необходими по-нататъшни изследвания, за да се потвърди неговата противоракова ефикасност и безопасност, тази потенциална употреба несъмнено носи нова надежда в областта на лечението на рак.
В допълнение към основните цели, споменати по-горе, той може да има и други медицински цели. Например, той може да се използва като изследователски химикал за изследване на метаболитни пътища и механизми на заболяването в организмите. В допълнение, с непрекъснатото задълбочаване на продуктовите изследвания, хората могат също да открият нови приложения в други медицински области.
Като нуклеозиден антибиотик, неговата уникална молекулярна структура и биологична активност го правят важен инструмент в биохимичните изследвания. Учените могат да използват туберкулин за изследване на биологични процеси като репликация на ДНК, синтез на РНК и транслация на протеини, като по този начин разкриват мистериите на живота.
то също има важна приложна стойност в областта на изследванията и развитието на лекарства. Поради значителните му антибактериални и противоракови действия, учените могат да го използват като водещо съединение за структурна оптимизация и модификация за разработване на нови лекарства с по-висока активност и по-ниска токсичност. Очаква се тези нови лекарства да играят важна роля в лечението на туберкулоза, рак и други сериозни заболявания.
Въпреки че понастоящем няма ясни доклади, показващи директното приложение на туберкулин в областта на селското стопанство, неговата широко{0}}спектърна антибактериална активност предоставя възможност за прилагането му при борба с вредители и болести в селското стопанство. В бъдеще могат да бъдат проведени допълнителни изследвания и проучвания за разработване на селскостопански фунгициди или биопестициди на базата на туберкулин.
С все по-сериозния проблем със замърсяването на околната среда хората обръщат все повече внимание на това как ефективно да третират и ремонтират замърсената среда. Антибактериалната активност на туберкулина може да има определена приложна стойност в областта на опазването на околната среда. Например, може да се използва за третиране на вредни вещества в околната среда като отпадъчни води и почва, замърсена с патогенни микроорганизми; Може да се използва и като част от агенти за биоремедиация за насърчаване на естественото възстановяване и екологичния баланс на замърсената среда.
Общите методи за синтез наТуберкулинса сложна област на химията на органичния синтез. 7-Деазааденозинът е естествен продукт на пирол [2,3-d] пиримидин нуклеозид със значителни анти-шистозомиазни, антибактериални и антитуморни действия. Следва подробно описание на неговите често срещани методи за синтез:
Специфични методи за синтез
1. Синтез на туберкулин чрез 4-хлоропиролидон пиримидин
Това е общ път на синтез и специфичните стъпки могат да варират в зависимост от лабораторните и реакционните условия. Въпреки това, най-общо казано, този път започва с 4-хлоропиролидон пиримидин и постепенно изгражда рамковата структура на туберкулин чрез серия от заместване, добавяне, циклизиране и други етапи на реакция. В този процес е необходимо да се изберат подходящи катализатори, разтворители и реакционни условия, за да се осигури гладкото протичане на реакцията и чистотата на продукта.
2. Метод на синтез с реакция на гликозилиране на Vorbrüggen като ключова стъпка
Друг по-ефективен метод за синтез е реакцията на гликозилиране на Vorbr ü ggen, насърчавана от микровълни като ключова стъпка. Този метод използва 6-хлоро-7-бромо-пирол [2,3-d] пиримидин и 1-О-ацетил-2,3,5-О-трибензоил - - D-фуран рибоза като суровини и завършва общия синтез на туберкулин с висок общ добив през три стъпки на реакция (източник: Masahashi Scientific Research). Предимството на този метод е, че той използва предимствата на микровълновото нагряване, което може значително да подобри скоростта на реакцията и добива, като същевременно намалява генерирането на странични продукти.
Конкретните стъпки могат да включват:
Стъпка 1:6-хлоро-7-бромо-пирол [2,3-d] пиримидин реагира с подходящи защитни групи, за да защити своето активно място.
Стъпка 2:Използвайте реакция на гликозилиране на Vorbr ü ggen, за да въведете гликозилната част върху пиролидон пиримидиновата рамка, образувайки гликозидни връзки. Тази стъпка е от решаващо значение за целия процес на синтез, изискващ прецизен контрол на реакционните условия, за да се гарантира ефективността и селективността на образуването на гликозидна връзка.
Стъпка 3:Премахнете защитните групи и извършете необходимите стъпки след-третирането, за да получите чисти унищожаващи туберкулинови продукти.
Оптимизиране и усъвършенстване на методите за синтез
В практическите приложения оптимизирането и подобряването на методите за синтез са ключови за увеличаване на добива и намаляване на разходите. Учените обикновено постигат тази цел чрез следните пътища:
(1) Скринингови катализатори и разтворители:
Изборът на подходящи катализатори и разтворители може значително да подобри скоростта на реакцията и добива и да намали генерирането на странични -продукти.
(2) Оптимизиране на реакционните условия:
Включително оптимизиране на параметри като температура, налягане и време за реакция, за да се гарантира, че реакцията протича при оптимални условия.
(3) Подобрени стъпки за-обработка:
Чрез подобряване на етапите на последваща{0}}обработка, чистотата и добивът на продукта могат да бъдат увеличени и генерирането на отпадъци може да бъде намалено.
(4) Възприемане на нови технологии
Като микровълново нагряване и ултразвукова помощ, могат значително да подобрят ефективността на реакцията и добива и да съкратят времето за реакция.
Разредено староТуберкулинима ефикасността и ролята на определяне на положителен туберкулинов тест, диагностика на туберкулоза, оценка на имунния статус на туберкулоза, скрининг на латентна туберкулозна инфекция, мониторинг на контрола на туберкулозната инфекция и др.
1. Положително определяне на туберкулинов тест
Чрез инжектиране на определено количество туберкулин наблюдавайте дали тялото изпитва реакции на свръхчувствителност, за да определите наличието на инфекция с Mycobacterium tuberculosis.
2. Диагностика на туберкулоза
Туберкулинът се инжектира в кожата на пациентите, за да се наблюдава кожната им реакция, за да се диагностицира туберкулозата.
3. Оценка на туберкулозния имунен статус
Оценете имунния статус и потенциалните рискове на индивидите чрез откриване на интензивността на техния имунен отговор към туберкулин.
4. скрининг на туберкулозна латентна инфекция
Тестът има за цел да открие асимптоматични, но потенциално инфекциозни лица, заразени с туберкулоза.
5. Мониторинг на контрола на туберкулозната инфекция
Идентифицирайте новозаразени или повтарящи се случаи чрез редовни прегледи и вземете съответните мерки за предотвратяване на предаването.
Какви са страничните ефекти на това съединение?
Туберкулин(известен също като 7-деаза-аденозин, китайско наименование на туберкулин) е аналог на аденозин и принадлежи към нуклеозидните антибиотици. Той може да бъде включен в ДНК, за да инхибира полимеразата, като по този начин потиска репликацията на ДНК и синтеза на РНК/протеин. Освен това има противогъбично и антивирусно действие. Употребата му обаче е придружена и от някои странични ефекти и по-долу е подробно обобщение на страничните ефекти:
1. Сериозни странични ефекти
Хепаторенална токсичност: Някои проучвания показват, че може да причини увреждане на черния дроб и бъбреците. При експерименти с животни, инжектирането на 5 mg/kg Tubercidin в мишки дневно в продължение на 4 последователни дни е довело до смърт на мишката, което може да е свързано с увреждане на черния дроб и бъбреците.
Други сериозни нежелани реакции могат да включват реакции на свръхчувствителност, сепсис, рабдомиолиза, хепатотоксичност, кардиомиопатия и др.
2. Чести нежелани реакции
Реакции на храносмилателната система: като гадене, повръщане, запек, диария и др.
Неврологичен отговор: Могат да се появят симптоми като умора, главоболие и безсъние.
Отговор на дихателната система: Някои пациенти може да изпитат затруднено дишане.
Реакциите на мускулно-скелетната система, като болки в ставите и мускулите, също са чести нежелани реакции.
3. Абнормно лабораторно изследване
Абнормни показатели за чернодробна функция: Повишените нива на ALT (аланин аминотрансфераза) и AST (аспартат аминотрансфераза) показват възможно увреждане на чернодробната функция.
Абнормни индикатори за бъбречна функция, като повишен креатинин, могат да показват нарушена бъбречна функция.
Други абнормни показатели включват повишена ALP (алкална фосфатаза), хипоалбуминемия, повишена креатин фосфокиназа, повишен билирубин, анемия, неутропения, тромбоцитопения и т.н. Аномалиите в тези показатели могат допълнително да подкрепят извода за чернодробна или бъбречна дисфункция.
4. Предпазни мерки при употреба
Преди употреба трябва да се проведе цялостен физически преглед за оценка на чернодробната и бъбречната функция на пациента и други съответни показатели.
По време на лечението чернодробната и бъбречната функция на пациентите, рутината на кръвта и други показатели трябва редовно да се проследяват, за да се открият своевременно и да се справят с потенциалните нежелани реакции.
Ако възникне някакъв дискомфорт или подозирани странични ефекти, незабавно потърсете медицинска помощ и информирайте лекаря, че съединението се използва.
Често задавани въпроси
Подвеждащо ли е името му? --Може да убива туберкулозни бактерии, но не и клинични лекарства против туберкулоза
+
-
Да, това е съединение с „спойлер на името“, но „обръщане на идентичността“.
Той има силна инхибиторна активност срещу Mycobacterium tuberculosis, с минимална инхибиторна концентрация (MIC) по-малка от 1 μg/mL. Студената истина: Той никога не се е превърнал в клинично лекарство против туберкулоза поради силната си токсичност (LD50 във вените на мишка е само 45 μ g/kg), но вместо това се е превърнал във важен инструмент за инхибитори на РНК полимеразата и изследване на гликолизата (като Trypanosoma) поради уникалната си структура на 7-деазапурин. Името е история, а целта му е научно изследване.
Как се появява неговата „смъртоносна маскировка“ в човешкото тяло?
+
-
Той ще бъде сбъркан с аденозин, поканен в метаболитния цикъл и след това ще се самоунищожи.
Туберкулинът е аналог на аденозина (7-деаденоаденозин), чиято структура замества N-7 в аденозина с C-7. Студен механизъм: След като влезе в клетката, той се фосфорилира от аденозин киназа, за да образува една, две и три фосфатни форми. Тези продукти на фосфорилиране ще бъдат включени в ДНК и РНК, инхибирайки полимеразата и блокирайки синтеза на нуклеинова киселина и протеини - той използва механизма на "грешка" на клетката за извършване на самоубийствени атаки.
Колко токсичен е? --Има значителни разлики във видовете и пътищата
+
-
Данните за токсичността представят двойно лице на „видови разлики“ и „зависимост на пътя“.
Видови разлики: Оралната LD50 за мишки е 28,3 mg/kg, за плъхове е 16 mg/kg, а за кучета е 48 mg/kg.
Зависимост от пътя: LD50 на интраперитонеална инжекция при мишки е 6 mg/kg, докато интравенозната инжекция изисква само 45 μg/kg - токсичността на интравенозната инжекция е 133 пъти по-голяма от тази на интраперитонеалната инжекция и 628 пъти по-голяма от тази на пероралното приложение.
Студена логика: Пътят на приложение определя живота и смъртта, а интравенозното излагане изисква изключителна предпазливост.
Популярни тагове: tubercidin cas 69-33-0, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба