Тиопронин на прах CAS 1953-02-2

Тиопронинов прах, Химическото наименование на основния компонент (тиопронин) е n - (2 - мекаптопропионил) глицин, а другото име е Viola. Това е бял кристален прах със сярна миризма. Разтворим във вода или етанол, много леко разтворим в хлороформ или етер; Разтворим в разреден алкален разтвор. Тиопронинът е лекарство, съдържащо сулфхидрил, със сходни свойства на пенициламин, което може да защити чернодробните тъкани и клетките. Експериментите с животни показват, че тиопронинът може да предотврати увреждане на черния дроб, причинено от въглероден тетрахлорид, метионин и ацетаминофен, като осигурява сулфхидрилни групи и инхибира натрупването на триглицериди при хронично увреждане на черния дроб. Тиопронинът може да намали активността на приложенията в митохондриите на хепатоцитите, така че да защити структурата на чернодробните митохондрии и да подобри чернодробната функция. В допълнение, тиопронинът може също така да пречиства свободните радикали през обратимата комбинация от сулфхидрил и свободни радикали.

Тиопронинов прахе ново глициново производно, съдържащо свободни тиолови групи, широко използвани като хепатопротективно лекарство в клиничната практика. Приложенията му включват чернодробни заболявания, адювантна терапия на лъчетерапия и химиотерапия, офталмологични заболявания, кожни заболявания и профилактика на камъни в урината.

Лечение на чернодробните болести: Основни индикации и механизми на действие

 

1. Вирусен хепатит и лекарство - увреждане на черния дроб
Чрез предоставяне на свободни тиолови групи, стабилни съединения се образуват чрез свързване със свободни радикали, като по този начин се изчистват радикалите на свободни кислород и защитават структурата на чернодробните клетъчни мембрани и митохондриите. Той може да намали активността на митохондриалната АТФаза в чернодробните клетки, да намали консумацията на енергия и да насърчи възстановяването на чернодробните клетки. Клиничните проучвания показват, че за пациенти с остър вирусен хепатит, сулпиридът значително намалява нивата на серумната трансаминаза и подобрява симптомите като умора и намален апетит; Ефективната скорост на лекарството - индуцирано от чернодробно увреждане (като увреждане на черния дроб, причинено от анти туберкулозни лекарства и анти епилептични лекарства) е над 85%, което може да съкрати хода на заболяването и да намали риска от чернодробна фиброза.

2. Алкохолни мастни черен дроб и не - алкохолни мастни чернодробни заболявания (NAFLD)
Чрез инхибиране на натрупването на триглицериди в чернодробните клетки могат да бъдат подобрени нарушенията на метаболизма на липидите.

 

Експериментите с животни показват, че може да намали степента на чернодробна стеатоза, индуцирана от високо - мазнина при плъхове, намаляване на балонирането на хепатоцити и възпалителна клетъчна инфилтрация. В клиничните приложения, за пациенти с алкохолен мастен черен дроб, комбинацията от терапия с сулпирид и въздържание може значително да намали нивата на серумната гама глутамилтрансфераза (GGT) и да подобри ултразвуковото изображение на черния дроб; За пациентите с NAFLD може да помогне за загуба на тегло и да подобри инсулиновата резистентност.
3. Ранна интервенция за чернодробна цироза
Чрез инхибиране на активирането на чернодробните звездни клетки и намаляване на синтеза на колаген, прогресията на чернодробната цироза може да се забави. За пациенти с компенсаторна цироза, дългата - терминът използването на сулпирид може да намали налягането на порталната вена и да понижи риска от хранопровода и стомашно варикално кървене. В допълнение, той може да подобри и хранителния статус на пациентите с цироза и да повиши нивата на серумния албумин.

Адювантна терапия с химиотерапия: Multi - целеви защитен ефект

 

1. Намалете потискането на костния мозък
Чрез стабилизиране на клетъчната мембрана на костния мозък, скоростта на хромозомните аберации на костния мозък, причинена от лъчетерапия и химиотерапия, може да бъде намалена. Клиничните данни показват, че за пациентите с рак, получаващи химиотерапия с цисплатин, комбинираната употреба на сулпирид може да намали честотата на левкопенията от 62% на 35%, а честотата на тромбоцитопения от 48% на 22%. Механизмът може да бъде свързан с ремонтиращия ефект на тиоловите групи върху увреждането на ДНК.
2. Ускорете възстановяването на чернодробните клетки
Химиотерапията и лъчетерапията често водят до повишени нива на чернодробна трансаминаза, които насърчават регенерацията на чернодробните клетки и съкращават времето за възстановяване на чернодробната функция.

 

За пациенти с рак на черния дроб, получаващи химиотерапия на чернодробна артерия, следоперативната употреба на сулпирид може да възстанови нормалните нива на серумния ALT в рамките на 7 дни, докато контролната група изисква повече от 14 дни.

3. Предотвратяване на вторични тумори
Намаляване на риска от ДНК мутации чрез елиминиране на свободните радикали, генерирани от лъчетерапия и химиотерапия. Експериментите с животни показват, че може да намали честотата на рака на белия дроб при мишки след лъчетерапия и неговият механизъм може да бъде свързан с инхибирането на освобождаването на възпалителни фактори като IL-6 и TNF - .

Офталмологично лечение на болестта: пробивно приложение на сенилна катаракта

 

1. Инхибира дегенерацията на протеина на лещата
Чрез свързване към дисулфидната връзка между тиоловите групи и протеините на лещата, протеиновата кръста - се предотвратява полимеризацията на свързването, като по този начин се забавя прогресията на катаракта. Клиничните проучвания показват, че за ранни пациенти с катаракта на стадия на стадий на стадий, комбинацията от локална употреба на сулпиридни капки за очи (0,1%) и перорални препарати (0,2 г/ден) доведе до 68% подобрение на зрителната острота след 6 месеца, в сравнение само с 32% в контролната група.
2. Подобряване на стъкловидната непрозрачност
Той може да намали ненормалния кръст -, свързващ стъкловидното влакно влакно и да насърчи усвояването на мътните вещества. За пациенти с диабет с кръвоизлив, комбинацията от тиопронин и витректомия може да намали честотата на следоперативно отделяне на ретината и да подобри успеваемостта на операцията.

Превенция на камъни в урината: Специфично лечение на цистинови камъни

 

1. Разтворете цистинните камъни
Чрез образуването на разтворими комплекси с цистеин неговата разтворимост в урината се увеличава. За пациенти с повтарящи се цистеинови камъни, дългият - терминът използване на сулпирид (0,5 g/ден) може да намали скоростта на рецидиви на камъните от 80% на 25%, без да засяга бъбречната функция.
2. Регулирайте стойността на pH на урината
Може да алкализира урината и да инхибира образуването на камъни в пикочна киселина. За пациенти с хиперурикемия, комбинираната употреба на сулпирид и калиев цитрат може да поддържа рН на урината между 6,2-6,8 и да намали риска от образуване на камък на пикочна киселина с 60%.

Лечение на кожните заболявания: Уникални предимства на анти - възпалителни и анти алергични ефекти

 

1. Хроничен екзема и невродерматит
Облекнете сърбежа и възпалението на кожата чрез инхибиране на освобождаването на хистамин и 5-хидрокситриптамин (5-HT) рецепторна активност. За пациенти с хронична екзема, комбинацията от локална употреба на тиопринен крем (2%) и перорална препарат (0,1 g/ден) доведе до 58% намаление на оценката на сърбежа и 42% намаление на кожната лезия след 4 седмици, с по -добра ефикасност, отколкото само за локални кортикостероиди.
2. акне и розацея
Може да регулира секрецията на мастните жлези и да инхибира растежа на пропионибактерий acnes. За пациенти с умерено акне, перорално приложение на тиоприн (0,2 g/ден), комбинирано с локално приложение наТиопронинов прахдоведе до 73% намаление на възпалителните лезии и 61% намаление на не възпалителните лезии след 8 седмици, с по -ниска честота на нежелани реакции в сравнение с лечението само с антибиотици.

Точка на топене 93-98 градуса С, точка на кипене 418,3 ± 30,0 градуса С (прогнозирана), плътност 1.249 (оценка), Индекс на пречупване 1.5216 (прогнозен), Състояние на съхранение: Вмъкване на атмосфера, 2-8 градуса С, твърдо вещество, коефициент на киселинност (PKA) 3.36 ± 0.10 (прогнозен).

Ние сме доставчик наТиопронинов прах.

Забележка: Bloom Tech (от 2008 г.), постигнете Chem - Tech е дъщерното дружество на нас.

Синтетичен метод на праха на тиопронина:

1. Пропионова киселина първо се хлорира с тионил хлорид и след това се бромира, за да се получи - бромопропионил хлорид. Глицинът се разтваря в 2Mol / L натриев хидроксид и се добавя едновременно с капки - бромопропионил хлорид и разтвор на натриев хидроксид, за да се получи n - (- бромопропионил) глицин. След реагиране с натриев дисулфид, той се редуцира с цинков прах, за да се получи тиопронин.

2. Или смесете глицин с вода, добавете 2 - бромопропионил хлорид и разтвор на натриев карбонат на капки при определени условия и добавете и разбъркайте. Добавя се тиобензоена киселина и се добавя разтвор на натриев хидроксид. След реакцията той се филтрира, за да се отстрани малко количество неразтворима материя и филтратът се подкислява. Полученото твърдо вещество се промива и изсушава, след това се добавя концентриран амоняк към водния разтвор на натриев карбонат, се разбърква, промива, филтрира, подкиселява с солна киселина, концентрирана при намалено налягане и се разтваря чрез добавяне на гореща смес от етилацетат и етанол (1: 1). След лечение се получава тиопронин

3. 2- Хлоропропионова киселина и сулфоксид хлорид също могат да бъдат на разтворители, за да се получат 2-хлоропропионил хлорид. Смесете глицин, натриев карбонат и подходящо количество вода. Под охлаждането на банята с ледена сол и енергичното разбъркване пуснете водния разтвор на 2 - хлоропропионил хлорид и натриев карбонат и разбъркайте. Той се подкислява с солна киселина и се екстрахира с етилацетат. Третираният материал се разтваря във воден разтвор на натриев карбонат и се изпуска в разтвор на натриев дисулфид за реакция. Тиопронинът се получава и след подкисляване на сярна киселина, филтрация и обработка на цинков прах във филтрата.

Използвайки евтина и лесно достъпна 2-бромопропионова киселина като изходен материал, тиопронинът може да се приготви чрез стъпки като хлориране, кондензация, нуклеофилно заместване и депротекция.

1. Хлориране:

Реагиране на 2-бромопропионова киселина с безводен червен хлорид (FECL₂) или въглероден тетрахлорид (CCL4), за да се подложи на реакция на хлориране, за да се получи 2-хлоропропионова киселина.

Brch₂CH₂COOH+CL₂→ Clch₂CH₂COOH+HBR

2. Кондензация:

Лекувайте 2-хлоропропионова киселина с алкал (като натриев хидроксид), за да се подложи на реакция на дехидратация, произвеждайки акрилова киселина.

Clch₂CH₂COOH+NAOH → CH₂= chcooh+nacl+h₂O

3. Нуклеофилно заместване:

Акрилната киселина реагира с 2-тиоетиламин (или 2-тиопропиламин) при алкални условия, за да претърпи реакция на нуклеофилна заместване, което води до образуването на тиопронин.

CH₂= chcooh+hsch₂CH₂Nh₂→ гл₂= chcooch₂CH₂CH₂Sch₂CH₂Nh₂

4. Депротекция:

Реагирайте синтезиранотоТиопронинов прахс натриев хидроксид или други подходящи реагенти за депротекция за отстраняване на защитната група и получаване на крайния продукт на тиопронина.

CH₂= chcooch₂CH₂Sch₂CH₂Nh₂+NaOH → гл₂= chcooh+h₂S+Naoch₂CH₂Nh₂

Общият добив е 35,7%. Реакцията на заместване и реакцията на депротекция се завършват с помощта на "един метод на пот", който съкращава производствения цикъл и подобрява добива на реакцията в сравнение с първоначалния процес. В същото време той намалява изхвърлянето на „три отпадъци“ и намалява производствените разходи. През горните стъпки 2-бромопропионова киселина може да се използва като начален материал за успешно синтезиране на тиопронин чрез реакции като хлориране, кондензация, нуклеофилно заместване и депротекция. Моля, обърнете внимание, че при практически операции могат да се вземат предвид фактори като реакционни условия, подбор на разтворители и етапи за пречистване и разделяне.

Популярни тагове: Tiopronin Powder CAS 1953-02-2, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, обем, за продажба