Тианептин натриева сол CAS 30123-17-2

Тианептин натриева сол, известен още като Стаблон или Коаксил, обикновено се появява като бял или леко жълт кристален прах. Подобно е на вид на други прахообразни твърди вещества, въпреки че на повърхността могат да се появят мънички зърна или депресии.

Разтворимостта във водата е ниска. Той е разтворим в някои органични разтворители като етанол, етер и хлороформ. Въпреки това, разтворимостта му в сребърен нитрат, живачен нитрат и церий хлорид е висока. Счита се за повърхностно активно вещество, той намалява повърхностното напрежение на течностите. Намаляването на повърхностното напрежение, кохезивната сила между повърхностния слой на течност и молекулите вътре, улеснява разпространението и прехвърлянето на течността. е лекарство с антидепресант и анксиолитични свойства и химическото му наименование е 7-хидрокси-5,6,7,8-тетрахидронафто [1,2-а] пиридин-9-о-о-един. Тази статия ще се съсредоточи върху физическите свойства на тианептина.

В същото време нашата компания не само осигурява чист прах, но също така предлага инжекции и таблетки. Ако е необходимо, моля не се колебайте да се свържете с нас.

Тианептин натриев прах CoA

Изобретението се отнася до процеса на синтез на лекарствотоТианептин натриева сол, по-специално на метод за синтезиране на тинептин натрий чрез използване на 3-хлоро-6-метилдибензо [C, F] [1,2] Thiazazol-11 (6h)-Keto-5, 5 - диоксид като начален материал, образувайки основата на шиф с амин. Стартовият материал на метода е стабилен, лесен за закупуване и процесът е прост. Общите реакционни условия на пътя на синтеза са леки, експерименталната работа е проста и е лесно да се реализира индустриалното производство.

При не стресирани плъхове лечението на тианептин може да предотврати повишаването на нивото на мРНК на кортикотропин освобождаващ фактор (CRF) в DBNST, индуцирано от CMS, и да намали нивото на мРНК на кортикотропинния фактор на освобождаване (CRF) в DBNST. В групата за контрол на избягването на налягането и CMS излагат плъхове, лечението с тианептин значително намалява нивото на CRF мРНК на вентралната BNST и CEA. В базолатералното ядро (BLA) на амигдалата при анестезирани плъхове, тианептинът блокира усилването на напрежението на Pb в областта на CA1, но не влияе на усилването на стреса на LTP. В амигдалата, хипокампус и LTP на анестезирани плъхове, тианептинът е засилен чрез прилагане на засилен Pb при не -стрес условия. При плъхове тианептинът засилва периферната индукция, а не централна, LPS или IL-1 поведенчески признаци на индуцирано болезнено поведение. При плъхове тианептинът причинява нормализиран дял на съотношението на амплитудата на тока на AMPA/Kainate, медииран от NMDA рецептора и предотвратява затихването на инактивирането на стреса на NMDA-EPSCs. Както при контролните, така и при стресираните животни, в темпоралния кортекс и зъбния вирус на плъховете, тианептинът значително намалява клетъчната апоптоза, но няма ефект върху амоните в Африканския рог. Само в ядрото на ядрото тианептинът (2,5 mg/kg, интраперитонеална инжекция) увеличава извънклетъчния допамин. В двете акумулатори на ядрото и стриатум тианептинът значително повишава извънклетъчните концентрации на хидроксифенилоцетна киселина (DOPAC) и хомованилова киселина (HVA).

Следното е често срещан метод за синтез на лаборатория заТианептин натриева сол:

Стъпки за синтез:

 

 

1

Смесете o-нитрохлоробензен, триетиламин и вода заедно, загряване до състояние на рефлукс, а времето за реакция е около 30 минути до 1 час.

2

След завършване на реакцията добавете натриев ацетат и вода и след това загрейте, докато се разтвори.

3

Охладете разтвора за утаяване на кристали. Разбъркайте със стъклен прът и филтрирайте кристалите.

4

Измийте кристала, за да премахнете всички остатъчни майчини алкохол. След това изсушете кристала, за да получите суровия тианептен продукт.

 

 

5

Добавете суровия тианептин към подходящо количество вода и я загрейте в разтворено състояние. Добавете подходящо количество разтвор на натриев хидроксид, за да регулирате стойността на pH до около 7, след това добавете подходящо количество активен въглерод, топлина и вари за няколко минути.

6

Филтрирайте и отстранете активираните въглеродни частици, охладете разтвора и утаявайте кристали. Разбъркайте със стъклен прът и филтрирайте кристалите, за да получите висококачествени продукти на Tianeptine.

7

Измийте и изсушете бутика Tianepine, за да получите крайния продукт Tianepine натриева сол.

Тенептинът натриева сол е трицикличен антидепресант. Неговият антидепресантен механизъм е различен от този на традиционните трициклични антидепресанти. Той може да увеличи обратното поемане на 5-НТ в синаптичното пространство, което може да доведе до подобряване на проводимостта на 5-НТ неврони. Няма афинитет към холин или адреналинови рецептори. Ефектът на антидепресанта е подобен на този на трицикличните лекарства, но толерантността е по -добра от този на трицикличните лекарства. При експерименти с животни може да увеличи спонтанната активност на пирамидалните клетки в хипокампуса и да ускори възстановяването на тяхната функция след инхибиране; Той може да увеличи реабсорбцията на серотонин от неврони в мозъчната кора и хипокампус. Тионептинът натрий се абсорбира бързо и напълно в храносмилателния тракт. Разпределението е бързо, а PPB е до 94%. Чрез черния дроб - метаболизмът на окисляване и N -деметилиране е завършен, а крайният терминал T1/2 е кратък, което е 2,5h. Малко количество прототип лекарства (8%) се отделя от бъбрека, главно неговият метаболит се отделя от урината. Т1/2 клирънс се удължава за 1 час при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Тианептин натриева сол, известен също като аминопептидин или натриев аминопептидин, е органично съединение с молекулна формула на C19H16N4NA2O4 и молекулно тегло 408,34. По -долу са основните приложения на продукта:

01

Антидепресанти

Тианепинната натриева сол е лекарство с антидепресантна активност, което се използва широко за лечение на различни видове депресия, включително лека до тежка депресия. Той работи, като регулира нивата на невротрансмитери серотонин (5-HT) и норепинефрин (NE) в мозъка. В сравнение с традиционните антидепресанти, той има различни механизми на действие и фармакологични характеристики, което го прави ефективен антидепресант.

02

Лекарства за антианксичност

Тианепинът натриева сол също се използва за лечение на тревожни разстройства и стресови реакции. Той облекчава тревожността и реакциите на стреса, като повишава нивата на серотонин и норепинефрин в мозъка, като същевременно влияе на допамин (DA) и - системата на аминобилската киселина (GABA) също има определен регулаторен ефект. Това го прави лекарство с анти -тревожна активност и се използва широко за лечение на различни видове тревожни разстройства.

03

Подобряване на паметта и когнитивната функция

Изследванията са установили, че натриевата сол на Tianepine има определено влияние върху невротрансмитерите в мозъка, което може да подобри паметта и когнитивната функция. Той насърчава невроналната възбудимост и пластичност чрез повишаване на нивата на допамин и норепинефрин в мозъка и подобрява работата в области като внимание, време на реакция и емоционално управление. Тези ефекти могат да бъдат приложени за лечение на неврокогнитивни разстройства, като разстройство на хиперактивност с дефицит на внимание (ADHD).

04

Невропротективни средства

Тианепинът натриева сол има невропротективни ефекти и може да предпази мозъка от различни невродегенеративни заболявания и увреждане на мозъка. Той упражнява невропротективни ефекти, като регулира нивата на невротрансмитери серотонин и норепинефрин и увеличава освобождаването на невротрофичен фактор, получен от мозъка (BDNF). Тези ефекти могат да бъдат приложени за лечение на невродегенеративни заболявания като болестта на Паркинсон и болестта на Алцхаймер.

 

05

Антифатигски лекарства

Натриевата сол на Tianepine се използва като лекарство против умора за облекчаване на физическата умора и симптомите, свързани с умората. Той подобрява умората и емоционалното състояние на тялото, като регулира нивата на невротрансмитери серотонин и норепинефрин и увеличават освобождаването на допамин. Тези ефекти могат да бъдат приложени за лечение на заболявания, свързани с умората, като синдром на хронична умора.

 

1. Зависимост и злоупотреба: Дългосрочната употреба може да доведе до зависимост и злоупотреба, особено при високи дози, които действат подобно на опиоидни лекарства и могат да причинят пристрастяване и други сериозни странични ефекти.
2. Симптоми на оттегляне: Прекратяването на дългосрочната употреба може да доведе до симптоми на оттегляне, подобни на оттегляне на опиоиди, включително тревожност, втрисане, тремор, депресия, мускулна болка и изпотяване.
3. Психологически симптоми: Прекомерната употреба на лекарството отвъд терапевтичните дози е свързана с психиатрични симптоми, особено при индивиди с анамнеза за злоупотреба с вещества или психиатрични разстройства.
4. Сърдечни и дихателни рискове: предозирането на него може да доведе до ефекти на опиоиди, което води до дихателна недостатъчност и смърт, тъй като пряко влияе на μ - опиоидният рецептор. В допълнение, прекомерният прием може да доведе и до сърдечна токсичност.
5. Потискане на централната нервна система: Високите дози на това лекарство могат да увеличат риска от потискане на централната нервна система, особено когато се използват в комбинация с други инхибитори на централната нервна система като бензодиазепини.
6. Други странични ефекти: Дори при ниски дози това може да причини странични ефекти като коремна болка, кошмари, запек, замаяност, сънливост, сухота в устата, главоболие и гадене.
7. Взаимодействия с лекарства: Може да взаимодейства с други лекарства, увеличавайки риска от странични ефекти, особено когато се използва в комбинация с MAOI (моноаминооксидазни инхибитори).
8. Бременност и кърмене: Може да е опасна по време на бременност, тъй като може да доведе до пристрастяване към него при раждането. По време на кърменето няма достатъчно информация за безопасността по време на кърменето, но се препоръчва да се избегне употребата му.
9. История на нарушения в употребата на вещества: Хората с анамнеза за нарушения на употребата на вещества трябва да обърнат особено внимание на рисковете от зависимост и оттегляне, когато го използват.

Популярни тагове: Tianeptine Натриева сол CAS 30123-17-2, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, обем, за продажба