Окситоцинов прахе важен сексуален хормон и предшественик на прогестерон, който играе различни физиологични функции в човешкото тяло. Окситоцинът съществува под формата на бели кристали или кристални прахове, като общите физически състояния са твърди, течни и газообразни. Има различна степен на разтворимост. В общи органични разтворители като алкохоли, етери, хлорирани въглеводороди и др. Окситоцинът има висока разтворимост. Разтворимостта му във вода обаче е сравнително ниска. Сравнително стабилен при конвенционални условия, но разлагането може да възникне при силни киселини, алкални или високотемпературни условия. Секретирано от задната хипофизна жлеза и синтезирана от паравентрикуларното ядро и супраоптичното ядро на хипоталамуса, се състои от 9 аминокиселини. Той се доставя на неврохипофизата за освобождаване със скорост 2-3 милиметри на ден. Остатъците на цистеина (Cys) в позиции "1" и "6" образуват циклична структура на 6- пептид под формата на дисулфидни връзки. Окситоцинът може да стимулира секрецията на мляко от гърдата, да насърчи свиването на гладката мускулатура на матката по време на раждане и да насърчи майчината любов. В допълнение, той може да намали и нивата на хормоните на стреса като надбъбречния кетон в човешкото тяло, като по този начин понижава кръвното налягане. Не е изключителен за жените, както мъжете, така и жените могат да го отделят.
|
Химическа формула |
C43H66N12O12S2 |
|
Точна маса |
1006 |
|
Молекулно тегло |
1007 |
|
m/z |
1006 (100.0%), 1007 (46.5%), 1008 (10.6%), 1008 (9.0%), 1007 (4.4%), 1009 (4.2%), 1008 (2.5%), 1008 (2.1%), 1007 (1.6%), 1009 (1.1%) |
|
Елементарен анализ |
C, 51.28; H, 6.61; N, 16.69; O, 19.06; S, 6.37 |
|
|
|
Окситоцинът, пептиден хормон, естествено секретиран от човешкото тяло, също се използва широко като лекарство в медицинската област, особено играе решаваща роля в акушерството и гинекологията. Той не само играе ключова роля за предизвикване на труд и индуциран труд по време на раждането, но също така демонстрира своята уникална ефикасност при лечението на следродилно кървене на матката, инволюция на матката и отделяне на кърмата.
Източникът на секреция и физиологичните ефекти на окситоцина
Окситоцинът се синтезира главно от супраоптичното ядро и паравентрикуларното ядро на хипоталамуса, а след това се транспортира до задната хипофизна жлеза за съхранение и освобождаване. В женското тяло секрецията на окситоцин се регулира от различни фактори, сред които най -значимите са процесите на бременност и раждане. С напредването на бременността чувствителността на матката към окситоцин постепенно се увеличава, достигайки своя пик при срок. Основната физиологична функция на окситоцина е да се насърчават контракциите на матката, което се постига чрез свързване с окситоцинови рецептори върху гладката мускулатура на матката. Когато окситоцинът се свърже с своя рецептор, той задейства серия от вътреклетъчни сигнализиращи процеси, в крайна сметка води до контракции на матката.
В допълнение към ефекта му върху матката,Окситоцинов прахможе да насърчи и секрецията на кърма. По време на лактация окситоцинът може да стимулира свиването на миоепителни клетки около ацини на млечната жлеза, като по този начин насърчава екскрецията на мляко от гърдата. Въпреки това, заслужава да се отбележи, че окситоцинът не увеличава секрецията на кърма, а по -скоро насърчава процеса на отделяне на мляко.
Клинично приложение на окситоцин
Клиничното приложение на окситоцин в акушерството и гинекологията е много обширно, като главно включва следните аспекти:
Окситоцин и индуциран труд: За бременните жени, които са достигнали или надвишили датата на падежа, но все още не са започнали естествено раждане, окситоцинът може да се използва като индукционно лекарство. Интравенозната инфузия на окситоцин може да предизвика контракции на матката, като по този начин инициира процеса на доставяне. В допълнение, окситоцинът може също да ускори прогресията на труда по време на индуциран аборт.
Лечение на кръвоизлив след раждане: кръвоизлив след раждането е едно от сериозните усложнения по време на раждането, а окситоцинът е често използвано лекарство за предотвратяване и лечение на кръвоизлив след раждането. След раждането лошите контракции на матката могат да доведат до кървене. Понастоящем използването на окситоцин може да насърчава контракциите на матката, да помогне за спиране на кървенето в кръвните синуси на повърхността на плацентата и ефективно контролира кървенето.
Насърчаване на инволюцията на матката: Отнема известно време след раждането матката да се върне в не бременна държава и този процес се нарича инволюция на матката. Окситоцинът може да насърчи контракциите на матката, да ускори елиминирането на остатъчните вещества в матката и по този начин да помогне за инволюцията на матката.
Адювантно лечение на маточни фиброиди и аденомиоза: Въпреки че окситоцинът не е основното лекарство за лечение на маточни фиброиди и аденомиоза, то може да се използва като адювантно лечение в някои случаи. Чрез насърчаване на маточните контракции окситоцинът може да помогне за облекчаване на симптомите, причинени от тези заболявания.
Следните са подробни стъпки за възможен синтез наОкситоцинов прах:
1. Синтез на 7- пептид амид (3-9 сегменти) от бензилоксикарбонил левцин p-нитрофенил естер
1>Използвайки бензилоксикарбонил левцин P-нитрофенил естер (1) като изходен материал, съединението (2) се получава чрез кисело катализирано освобождаване на бензилокси групи.
2>Съединението (2) се третира с хлороформ и калиев карбонат, за да се получи напълно реагирано съединение (3).
3>Отнасяйте съединението (3) с концентрирана амонячна вода, регулирайте рН до 8-9 и хидролиза р-нитрофенил естер, за да се получи съединение (4).
4>Разтворете съединението (4) в разредена солна киселина, добавете натриев хидроксид, за да повдигнете рН на разтвора до 8-9 и хидролизиране на съединението (4), за да се получи съединение (5).
5>Разтворете съединението (5) В разреден разтвор на NaOH добавете солна киселина, за да повдигнете рН на разтвора до 8-9 и хидролизиране на съединението (5), за да се получи съединение (6).
6>Разтворете съединението (6) в разреден разтвор на NaOH добавете солна киселина, за да повдигнете рН на разтвора до 8-9 и хидролизиране на съединението (6), за да се получи 7- пептид амид.
2. Синтез на бензилоксикарбонил-S бензилцистеин · тиройл азид (1-2 етапи)
1>Stir Cbz Se (t-Bu) - Gly Tyr (Alloc) - Gln (Trt) - Gly Gly He (NO2) - NHCH2CH2N3 (1) in a methanol solution of sodium methoxide at room temperature, allowing (S) -3-benzyloxycarbonylamino-4-phenylalanine methyl ester (2) to react with Бензилмагнезиев бромид за получаване на продукта (3).
2>Рефлукс в N, N -диметилформамид, съдържащ триетиламин за реагиране (R) - N - (2, 5- дихлорофенил) - L -аланин (4) с метансулфонил хлорид за получаване (r) - n - (2, {{5- dichlorophenyl) - L -Alanine Methanesulfonate (5).
3>Рефлукс в N, N -диметилформамид, съдържащ триетиламин към реагиране (R) - N - (2, 5- дихлорофенил) - L -аланин (4) с бензилов магнезиев бромид за получаване на продукт (6).
4>Рефлукс в N, N -диметилформамид, съдържащ триетиламин към реагиране (R) - N - (2, 5- дихлорофенил) - L -аланин метансулфонат (5) с бензилов магнезиев бромид, за да се получи продукт (7).
5>Рефлукс в N, N-диметилформамид, съдържащ триетиламин към реагиращ продукт (7) с трифлуороцетна киселина за получаване на продукт (8).
6>Рефлукс в N, N-диметилформамид, съдържащ триетиламин, за реагиране на продукт (8) с натриев азид за получаване на продукт (9).
7>Рефлукс в N, N-диметилформамид, съдържащ триетиламин, за реагиране на продукт (9) с хидразин хидрат за получаване на продукт (10).
3. Синтетичен окситоцин
Рефлукс 7- пептид амид (3-9 сегменти), получени от горните стъпки с бензилоксикарбонил-S бензилцистеин · тиройл азид (1-2 сегменти) в дихлорометан за генериране на окситоцин.
Горните стъпки са само един възможен метод, а не единственият. По време на специфичния процес на изпълнение може да се наложи да се направят корекции въз основа на фактори като лабораторни условия, оборудване и наличност на реагенти. В допълнение, по време на този процес може да се наложи някои оценки на безопасността и риска да се провеждат, за да се гарантира безопасността на експеримента и надеждността на резултатите.
История на приложението:
От 1911 г. окситоцинът се използва в клиниката за лечение на забавен труд.
През 1927 г. той се използва за предизвикване на труд, но окситоцин от естествени източници е малък и скъп.
През 1953 г. американският биохимик Винсент Дувиньо го синтезира за първи път и печели Нобеловата награда през 1955 г.
Химическа структура:
Химическата структура на окситоцина при хора и повечето бозайници е следната:
Цистеин тирозин изолевцин глутамин аспартат цистеин пролин левцин глицин NH2
Структурата на окситоцин е много подобна на тази на антидиуретичния хормон (цистеин тирозин фенилаланин глутамин аспартат цистеин пролин аргинин глицин NH2).
Физиологични ефекти:
(1) Ефект върху млечните жлези: кърмещи млечни жлези непрекъснато секретира млякото под действието на пролактин и го съхранява в ацини на млечната жлеза.Окситоцинов прахможе да направи миоепителните клетки около договора за ацинус на млечната жлеза и да насърчава млечната жлеза с функция на лактация за изхвърляне на мляко.
(2) Ефект върху матката: окситоцинът има силен контрактилен промотиращ ефект върху матката, но бременната матка е по -чувствителна. Естрогенът може да увеличи чувствителността на матката към окситоцин, докато прогестеронът е обратното.
(3) Ефект върху социалната срамежливост и аутизъм: окситоцинът може да помогне на хората, които са пренебрегвани в социални поводи, да преодолеят социалната срамежливост. Но окситоциновият спрей не работи за хора, които вече са много уверени.
(4) Когато се почувствате весели или имате силно чувство за принадлежност, хипоталамусът синтезира окситоцин, а хипофизата секретира окситоцин и стресът също се облекчава. В същото време снабдяването с кислород на тъканите в тялото се увеличава значително.
Специална роля:
Влияят на връзката между бебето и майката
Някои експерименти показват, че хората, които са установили тясна връзка с тях в ранна детска възраст, ще станат по -грижовни и внимателни след използването на окситоцин; Въпреки това, за тези, които са били сравнително безразлични към своите майки в ранна детска възраст, окситоцин задълбочи лошите си спомени.
Регулиране на секрецията:
Секрецията на окситоцин се регулира главно от NeuroReflex. Когато бебето изсмуква зърното, информацията за стимулация се предава на супраоптичното ядро и паравентрикуларното ядро на хипоталамуса, което причинява секрецията на окситоцин и причинява еякулацията на гърдата, която се нарича еякулационен рефлекс и принадлежи към невроендокринен рефлекс. На тази основа може да се образува кондициониран рефлекс и да плаче или докосване на бебето може да причини изхвърляне на мляко.
По време на труда шийката на матката и вагината се притискат и издърпват, което може рефлексивно да причини секреция на окситоцин, което е полезно за труда. Окситоцинът може да стимулира свиването на матката, но не е решаващият фактор да инициира свиване на матката по време на труда. В допълнение, емоционалните реакции като паника и тревожност могат да инхибират секрецията на окситоцин.
Популярни тагове: Oxytocin Powder CAS 50-56-6, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба