Хинидин CAS 56-54-2
video
Хинидин CAS 56-54-2

Хинидин CAS 56-54-2

Код на продукта: BM-2-5-370
CAS номер: 56-54-2
Молекулна формула: C20H24N2O2
Молекулно тегло: 324.42
EINECS номер: 200-279-0
MDL номер: MFCD00135581
Hs код: 29392000
Analysis items: HPLC>99,0%, LC-MS
Основен пазар: САЩ, Австралия, Бразилия, Япония, Германия, Индонезия, Великобритания, Нова Зеландия, Канада и др.
Производител: BLOOM TECH Changzhou Factory
Технологична служба: R&D Dept.-4

 

Хинидине вид алкалоид, извлечен от кората на хиново дърво и принадлежи към клас Ia анти{0}}аритмични лекарства. Той има ефект на блокада на натриевия канал и удължаване на калиевия канал. Използва се главно за лечение на предсърдни и камерни аритмии, като предсърдно мъждене, предсърдно трептене и камерна тахикардия. Възстановява синусовия ритъм, като удължава продължителността на акционния потенциал и ефективния рефрактерен период на клетките на сърдечния мускул. Освен това хинидинът има и противо-маларийни свойства, но поради високата си токсичност е заменен от други лекарства.
Неговият фармакологичен механизъм включва инхибиране на притока на натриеви йони (намаляване на скоростта на провеждане) и блокиране на калиеви канали (удължаване на времето за реполяризация), като същевременно показва антихолинергични ефекти и блокиращи алфа рецептори действия, което може да доведе до понижаване на кръвното налягане. Честите нежелани реакции включват стомашно-чревни реакции (диария, гадене), цинхонизъм (тинитус, главоболие), аритмии (като камерна тахикардия torsades de pointes) и алергични реакции. Поради взаимодействията с различни лекарства (като дигоксин, варфарин) е необходимо стриктно проследяване на концентрациите на лекарството в кръвта и електрокардиограмите. Поради потенциални сериозни странични ефекти клиничната употреба е намаляла и се използва предпазливо само при определени обстоятелства.

Produnct Introduction

Quinidine CAS 56-54-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Quinidine CAS 56-54-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Химическа формула C20H24N2O2
Точна маса 324.18
Молекулно тегло 324.42
m/z 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%)
Елементен анализ C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86

product-338-68

Quinidine CAS 56-54-2 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Анти{0}}аритмично средство

Хинидинсе използва предимно като мембранно{0}}инхибиращо анти-аритмично лекарство. Той действа директно върху миокардната клетъчна мембрана, като значително удължава миокардния рефрактерен период, намалявайки автономията, проводимостта и контрактилитета на миокарда.

Той е особено ефективен срещу не-синусов ектопичен ритъм. За клетките на синусовия възел може да няма ефект или да удължи продължителността на потенциала на действие, да намали скоростта на провеждане, да удължи ефективния рефрактерен период и да намали възбудимостта.

Удължаването на предсърдния рефрактерен период е по-значимо от това на вентрикула, докато атриовентрикуларният рефрактерен период е съкратен.

Приложен перорално, той е подходящ за лечение на преждевременни предсърдни контракции, предсърдно мъждене, пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, синдром на пре-възбуждане с суправентрикуларни аритмии, камерни преждевременни удари, камерна тахикардия и фибрилация или поддържаща терапия след електрическа кардиоверсия на предсърдно трептене.

Клинично приложение

Антиаритмичните фармакологични ефекти са главно за удължаване на рефрактерния период на миокарда, намаляване на миокардния стрес, автономна и проводимост и се използва за лечение на предсърдна или камерна тахикардия и за обръщане на предсърдното трептене и предсърдното мъждене. и предотвратяване на повторната му поява. При употребата му, поради различни причини и индивидуални различия, терапевтичната дозировка и поносимостта също са непоследователни в различните случаи. Хората с хипертиреоидизъм, хронично предсърдно мъждене и значително увеличено сърце имат по-висока толерантност. Дългосрочната-сърдечна недостатъчност, бедрен блок и коронарна болест на сърцето имат ниска поносимост и понякога нормална терапевтична доза може да причини отравяне. Въпреки че отравянето е свързано с дозата, в отделни случаи малко количество може да причини аритмия. Понастоящем се смята, че неговият инхибиторен ефект върху проводимостта може да индуцира повторно активиране на болния миокард. За да се намали отравянето, по време на приема на лекарството трябва стриктно да се наблюдават промените в сърдечната честота, ритъма, кръвното налягане и електрокардиограмата.

Quinidine CAS 56-54-2 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Употреба и дозировка

Орален

 

 

0,2 g всеки път през първия ден, веднъж на всеки 2 часа, 5 пъти подред. Ако е неефективно и няма очевидна нежелана реакция, увеличете до 0,3 g всеки път на втория ден, 0,4 g всеки път на третия ден, веднъж на всеки 2 часа, 5 пъти подред. Общото дневно количество обикновено не трябва да надвишава 2 g. След възстановяване на нормалния сърдечен ритъм се преминава към поддържаща доза от 0,2-0,4 g на ден. Ако е неефективно или има нежелани реакции след прием в продължение на 3-4 дни, лекарството трябва да се преустанови. На децата първо се дава тестова доза от 2 mg/kg. Ако няма нежелана реакция, лечението ще започне след 1-2 часа. През първия ден, 6 mg / kg всеки път, веднъж на всеки 2 часа, за 4-5 пъти; ако ефектът не е очевиден и няма симптоми на отравяне, първоначалната доза може да продължи на втория ден или да се увеличи с 20% от първоначалната доза. Ако е необходимо, първоначалната доза може да се поддържа на третия ден.

Интравенозно инжектиране или интравенозно вливане

 

 

0,25 g всеки път, разредени до 50 ml с 5% инжектиране на глюкоза и инжектирани бавно. За деца първата пробна доза е 2 mg/kg, разредена със 100 ml 5% инжекционна глюкоза и капкова интравенозно. Наблюдавайте 1 час. Ако няма алергична реакция, давайте 6 mg/kg всеки път, веднъж на всеки 3 часа. Общата дневна доза не трябва да надвишава 30 mg/kg.

Лекарствени взаимодействия

01

Има адитивен ефект, когато се използва в комбинация с други антиаритмични лекарства.

 
02

Когато се използват в комбинация с антикоагуланти, двете лекарства могат да си повлияят едно на друго и трябва да се обърне внимание на коригирането на дозировката на двете лекарства.

 
03

Фенобарбитал и фенитоин натрий могат да ускорят метаболизма на този продукт в черния дроб и да намалят концентрацията му в кръвта.

 
04

Когато се използва в комбинация с дигоксин, концентрацията на дигоксин в кръвта може да се повиши.

 
05

Когато се използва в комбинация с антихолинергични лекарства, ефикасността на антихолинергичните лекарства може да се увеличи; когато се използва в комбинация с холинергични лекарства, ефикасността на холинергичните лекарства може да бъде отслабена; когато се използва в комбинация с нервно-мускулни блокери, особено тубокурарин и сукцинилхолин, ефектът на потискане на дишането може да се засили.

 
06

Когато се използва в комбинация с калиеви препарати, ефикасността на този продукт може да бъде повишена, докато хипокалиемията може да намали ефикасността на този продукт.

 
07

Когато се използва в комбинация с бета-блокери, инхибиторният ефект върху синоатриалния и атриовентрикуларния възел може да се влоши.

 
08

Когато се използва в комбинация с антихипертензивни лекарства, антихипертензивният и вазодилататорният ефект могат да бъдат засилени.

 
09

Когато се използва в комбинация с рифампицин, кръвната концентрация на този продукт може да бъде намалена.

 
10

Алкализиращи урината агенти като ацетазоламид, антиациди или бикарбонати могат да увеличат реабсорбцията от бъбречните тубули, което води до повишаване на концентрацията на този продукт в кръвта, като по този начин причинява токсична реакция.

 

product-340-68

Quinidine CAS 56-54-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Хинидине антиаритмично лекарство. Обикновено се използва неговият сулфат, но също така се използват хидрохлорид и глюконат. Който сулфат е бял кристален прах, без мирис, изключително горчив, с точка на топене 175-176 градуса, лесно разтворим във вода и слабо разтворим в етанол.

Това е алкалоид, извлечен от кората на Cinchonaledgeriana (Moens), растение от семейство Rubiaceae. Той има директен ефект върху клетъчните мембрани, като главно инхибира трансмембранното движение на натриеви йони и има директен инхибиторен ефект върху автономията, проводимостта, раздразнителността и контрактилитета на сърцето, а също така има антихолинергичен ефект върху сърцето. Подходящ е за кардиоверсия и профилактика на предсърдно мъждене, предсърдно трептене, суправентрикуларна и камерна тахикардия, както и за лечение и профилактика на злокачествени преждевременни експулси.

Quinidine CAS 56-54-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Quinidine CAS 56-54-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Това е дясновъртящата форма на хинина. Двата имат сходни фармакологични свойства, но има 5-10 пъти по-силен ефект върху сърцето от хинина. Той се свързва с липопротеина на натриевия канал на миокардната клетъчна мембрана, стеснява вратата на канала и предотвратява притока на Na+, което води до намаляване на скоростта на деполяризация на фаза 0 и забавяне на проводимостта. Забавянето на скоростта на деполяризация във фаза 4 намалява автоматичността на миокарда и инхибира точките на ектопичния ритъм. Той забавя изтичането на K+ във фаза 3, като по този начин удължава рефрактерния период. В допълнение, той също инхибира контрактилитета на миокарда и има анти-парасимпатикови и антисимпатикови ефекти. Той блокира рецепторите, причинявайки вазодилатация, особено когато се инжектира интравенозно, което може да причини рязък спад на кръвното налягане, така че не може да се прилага интравенозно.

 

Странични реакции

Хинидине антиаритмично лекарство от клас IA, което упражнява антиаритмични ефекти чрез инхибиране на натриевите йонни канали в миокардните клетки, удължаване на продължителността на потенциала на действие и ефективния рефрактерен период. Въпреки това, неговият прозорец за лечение е тесен и има много и тежки нежелани реакции, като около 30% от пациентите трябва да прекратят лечението поради нежелани реакции. Следва подробно обяснение на неговите нежелани реакции:

Нежелани реакции на сърдечно-съдовата система

1

аритмия: Хинидинът може да предизвика или обостри съществуващи -аритмии. Често срещаните видове включват камерна преждевременна сърдечна дейност, камерна тахикардия, камерна фибрилация и т.н. Честотата е по-висока при пациенти с -съществуващо сърдечно заболяване (като сърдечна недостатъчност, миокардна исхемия) или в комбинация с лекарства като дигоксин. В терапевтични концентрации хинидинът може да забави интравентрикуларната проводимост, което води до разширяване на QRS комплекса; При високи концентрации може да причини атриовентрикуларен блок, синоатриален блок и дори сърдечен арест.

2

Хипотония:Хинидинът може да разшири кръвоносните съдове и да причини хипотония, особено когато се прилага интравенозно или във високи дози. Тежката хипотония може да бъде придружена от васкулит и е необходимо внимателно проследяване на промените в кръвното налягане.

3

Сърдечна недостатъчност:Хинидинът може да инхибира контрактилитета на миокарда и да влоши симптомите на сърдечна недостатъчност, особено при пациенти с-съществуващо сърдечно заболяване.

Стомашно-чревни нежелани реакции

Хинидинът има директен стимулиращ ефект върху стомашно-чревната лигавица и честите нежелани реакции включват:

 

Гадене и повръщане

Честотата е сравнително висока, което може да е свързано със стимулацията на стомашно-чревната лигавица или реакцията на централната нервна система от лекарства.

 
 

Болка в корема и диария

Хинидинът може да увеличи стомашно-чревния мотилитет, което води до коремна болка, диария и в тежки случаи болезнени спазми.

 
 

Намален апетит

Лекарствата засягат стомашно-чревната функция, което води до намален апетит при пациентите.

 
 

Лобуларен хепатит и езофагит

Дългосрочната или прекомерна употреба на хинидин може да причини увреждане на черния дроб и езофагит.

 

Нежелани реакции на централната нервна система

Хинидинът може да премине кръвно{0}}мозъчната бариера и да предизвика реакции на централната нервна система, известни като цинхонизъм, включително:

Увреждане на слуха

 

 

Шум в ушите и загуба на слуха: Хинидинът има токсичен ефект върху външните космени клетки на кохлеята и обратимата загуба на слуха е често срещана при високи-дози или дългосрочно-лечение. Продължителната употреба може да доведе до необратима загуба на слуха.
Замаяност и нарушения на равновесието: Хинидинът не повлиява вестибуларната структура, но все пак може да се появят замайване и нарушения на равновесието, което може да е свързано с натрупване на лекарството в лимфната течност на вътрешното ухо.

Зрителни увреждания

 

 

Замъглено виждане, фотофобия, диплопия, увреждане на цветното зрение, разширени зеници, тъмни петна и нощна слепота.

Други симптоми на централната нервна система

 

 

Главоболие, зачервяване, сърцебиене, конвулсии, треперене, възбуда, кома, безпокойство и др. Дългосрочната употреба на хинидин може да доведе до деменция и симптомите може да се подобрят след спиране на лекарството.

Често задавани въпроси
 

Хинидинът блокер на натриевите канали ли е?

+

-

Хинидинът намалява Vmax вероятно чрез блокиране на сърдечните натриеви канали. В терапевтични концентрации хинидинът причинява малък тоничен блок. При деполяризация на сърдечната клетъчна мембрана се развива зависим от употреба-блок.

Как хинидинът влияе на сърцето?

+

-

Хинидин е антиаритмично средство от клас 1а. Действа в сърцето, за дазабавят електрическите импулси, които карат сърдечния мускул да се свива и изпомпва кръвта. По време на аритмия контракциите на сърдечния мускул са неправилни. Забавянето на електрическите импулси може да регулира сърдечния ритъм и да спре аритмията.

Какво трябва да избягвам, докато приемам хинидин?

+

-

Следователно, въз основа на наличната към момента информация, хората, приемащи хинидин, трябва да избягват да пиятсок от грейпфрутили ядене на грейпфрут. Доказано е, че сокът от нар инхибира същия ензим, който се инхибира от сока от грейпфрут. Степента на инхибиране е приблизително еднаква за всеки от тези сокове.

 

 

Популярни тагове: хинидин cas 56-54-2, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба

Изпрати запитване