Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на трифлуоперазин дихидрохлорид cas 440-17-5 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен трифлуоперазин дихидрохлорид cas 440-17-5 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Трифлуоперазин дихидрохлорид, CAS 440-17-5, молекулна формула C21H26Cl2F3N3S, съдържаща две молекули солна киселина. Молекулното му тегло е 480,82 грама/мол. Обикновено присъства под формата на бял или подобен бял кристален прах. Може да има хигроскопичност. Във вода разтворимостта на трифлуоперазин хидрохлорид е относително висока, образувайки разтвор. Може също да се разтвори в различни органични разтворители, като метанол, етанол и диметилформамид. Той е лесно разтворим във вода, разтворим в етанол, слабо разтворим в хлороформ и неразтворим в етер. Относително стабилен при стайна температура, но трябва да се избягва контакт със силни окислители. Това е лекарство с множество клинични и лабораторни приложения. Той е инхибитор на допамин D2 рецептор с антипсихотичен и антиеметичен ефект. Също така се използва широко като реактив в лабораторни изследвания. В научните изследвания трифлуоперазин хидрохлорид често се използва като инструмент и реагент в лабораторни изследвания. Може да се използва за изследване на функциите и взаимодействията на невротрансмитери, като допамин и серотонин.
| Химическа формула | C21H26Cl2F3N3S |
| Точна маса | 479 |
| Молекулно тегло | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Елементен анализ | С, 52,50; Н, 5,46; Cl, 14.76; F, 11,86; N 8,75; S 6,67 |
|
|
|
Молекулярната структура натрифлуоперазин дихидрохлоридможе да се получи чрез анализ на химичната му формула. Химичната му формула е C21H26F3N3S · 2HCl, която включва както органични, така и неорганични части.
1. Органична част:
Органичната част се състои от елементи въглерод (C), водород (H), азот (N) и сяра (S). Според химичната формула C21H26F3N3S можем да анализираме следните структурни характеристики:
-Въглеродни (C) атоми: Има 21 въглеродни атома, свързани заедно по различни начини, образувайки сложна въглеродна скелетна структура.
-Водороден (Н) атом: Има 26 водородни атома, които образуват ковалентни връзки с въглеродни атоми.
-Азотни (N) атоми: Има три азотни атома, които също образуват ковалентни връзки с въглеродни атоми.
-Сярен (S) атом: Има един серен атом, който образува ковалентна връзка с един въглероден атом.
2. Неорганични части:
Неорганичната част са двата хлоридни йона (Cl -) на молекулите на солната киселина (HCl). В молекулата на трифлуоперазин хидрохлорид две молекули солна киселина се свързват с органичната част, осигурявайки лекарството под формата на дихидрат на солна киселина.
Анализът на тази молекулярна структура показва, че трифлуоперазин хидрохлорид е съединение между органични молекули и неорганични йони. Структурата на въглеродния скелет на органичната част и нейното сътрудничество с водородни, азотни и серни атоми формират фармакологичната активност на лекарството. Неорганичната част на йоните на солната киселина участва в изследването на синтеза на лекарства, стабилността и характеристиките на разтворимост.
Продуктът се използва за лечение на налудна шизофрения, хронична шизофрения, психична тревожност, емоционално разстройство, гадене, повръщане и др.
Точка на топене 243 градуса (разлагане) (осветено), Точка на запалване 9 градуса, Условия на съхранение -20 градуса C, Разтворимост на етанол: разтворим 5mg/mL. морфологичен прах, Коефициент на киселинност (pKa) pK13.9, pK28.1 (при 25 градуса), Цвят бял до почти бял, Максимална дължина на вълната (λmax) 312nm (MeOH) (лит.), BRN 3820024, Стабилност Хигроскопичен, Знаци за опасност (GHS), GHS02, GHS06, GHS08, GHS07, предупредителна дума Опасност, Описание на опасността H302-H225-H301 + H311 + H331-H370, Инструкции за предотвратяване P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330, Маркировка за опасност Xn, Код за категория на опасност 22, Декларация за безопасност 36, Транспортен номер на опасни товари, UN1230 - клас 3 - PG 2 - Метанол, разтвор, WGK Германия 3, RTECS SP1750000, F 3-10.
Трифлуоропиразин хидрохлорид (терминът "трифлуоропиперазин хидрохлорид", споменат в някои материали, може да е грешка в твърдението, а действителното основно лекарство е трифлуоропиразин хидрохлорид) е фенотиазин антипсихотично лекарство. Механизмът му на действие се върти около невротрансмитерната система на допамин, серотонин, адреналин и др. и постига цялостни терапевтични ефекти като антипсихотични, седативни и анти-тревожни ефекти чрез много-целева регулация.
Основният механизъм е селективно блокиране на допаминовите D2 рецептори в централната нервна система чрез конкурентно заемане на местата за свързване на рецепторите и инхибиране на свръхактивирането на допамин. Допаминът играе ключова роля в патогенезата на шизофренията: прекомерното освобождаване на допамин от лимбичния път на средния мозък води до положителни симптоми като халюцинации и заблуди, докато хиперфункцията на допамин в пътя на substantia nigra striata предизвиква екстрапирамидни реакции като тремор и нарушения на мускулния тонус.
Трифлуороурацил хидрохлорид прецизно регулира тези два пътя:
Лимбичният път на средния мозък: блокира D2 рецепторите, намалява допаминовата свръхстимулация на префронталния кортекс и директно облекчава положителните симптоми.
Пътят на substantia nigra striata: частично блокира D2 рецепторите, възстановява баланса между допамин и ацетилхолин и намалява риска от двигателни нарушения (въпреки че дългосрочната-употреба все още може да причини късно-появяващи се двигателни нарушения).
В допълнение към допаминовите D2 рецептори, той също така повишава терапевтичната ефикасност и намалява страничните ефекти, като действа върху други рецепторни системи:
1. 5-хидрокситриптамин (5-НТ) рецепторен антагонист
Лекото блокиране на 5-HT2A рецепторите подобрява негативните симптоми на шизофрения, като емоционална апатия и социално отдръпване, като същевременно засилва антидепресантните ефекти.
Когато се използва в комбинация със селективни инхибитори на обратното захващане на 5-НТ (като флуоксетин), той може синергично да регулира емоциите, но трябва да се внимава по отношение на риска от 5-НТ синдром.
2. Блокада на адренергичните рецептори
Блокада на алфа 1-адренергичните рецептори: причинява вазодилатация, водеща до ортостатична хипотония, изискваща проследяване на промените в кръвното налягане и коригиране на дозата.
Блокиране на - адренергичен рецептор: забавяне на сърдечната честота, което може да покрие симптомите на хипогликемия. Пациентите с диабет трябва да го използват с повишено внимание.
3. Блокада на хистамин Н1 рецептор
Инхибират освобождаването на хистамин, облекчават алергичните реакции (като сърбеж и зачервяване), но в същото време предизвикват сънливост и умора и избягвайте шофиране или работа с машини.
4. Антагонизъм на холинергичните М1 рецептори
Може да намали ефекта на ацетилхолина и риска от реакция на екстрапирамидната система, но може да причини антихолинергични странични ефекти като сухота в устата, запек и задържане на урина.
Механизмът на действие разширява приложението му отвъд шизофренията до множество клинични области:
1. Лечение на мания
Чрез стабилизиране на системите на допамин и серотонин и потискане на прекомерната възбуда по време на манийни епизоди,трифлуоперазин дихидрохлоридчесто се използва в комбинация със стабилизатори на настроението като литиев карбонат.
2. Адювантна терапия при тревожност и депресия
Антагонистичният ефект на 5-НТ2А рецептора може да облекчи безпокойството, особено при пациенти с коморбидна тревожност при шизофрения.
Има спомагателни терапевтични ефекти при синдрома на неврастения (като тензионно главоболие и нарушения на съня) чрез регулиране на възбудимостта на централната нервна система за подобряване на симптомите.
3. Адювантна терапия при епилептичен статус
Въпреки че не може директно да прекрати епилептичните припадъци, той може да стабилизира потенциала на невронната мембрана и да намали честотата на пристъпите. Необходимо е да се използва в комбинация с антиепилептични лекарства (като фенитоин натрий).
4. Функционална диспепсия и антиеметични симптоми
Блокирането на D2 рецептора в хемосензорната област на мозъка за предизвикване на повръщане и потискане на гаденето и повръщането обикновено се използва за антиеметично лечение след химиотерапия или операция.
Чрез регулиране на стомашно-чревната перисталтика могат да се облекчат симптомите на функционална диспепсия като подуване на корема и ранно усещане за ситост.
Ние сме фабриката на STELAZINE.
Забележка: BLOOM TECH (от 2008 г.), ACHIEVE CHEM-TECH е наше дъщерно дружество.
Метод за синтез на трифлуразин хидрохлорид,:
включително (1) реакция на кондензация: 2-трифлуорометил фенотиазин и 4-метил-1-хлоропропил пиперазин в органичен разтворител, катализатор, pH 9 ~ 12, температура 80 градуса ~ 120 градуса реакция на кондензация, трифлуразинови сурови продукти;
(2) Пречистване на суровия трифлуразин: суровият трифлуразин първо се превръща в трифлуразинов диоксалат, а след това трифлуразиновият диоксалат се превръща в трифлуразин чрез добавяне на алкали;
(3) Трифлуразинът, получен в етап (2), реагира със солна киселина, за да образува трифлуразин хидрохлорид. Методът за получаване на трифлуразин хидрохлорид, предоставен от изобретението, е прост, с ниска цена и висок добив, който е подходящ за промишлено производство на трифлуразин хидрохлорид.
In vitro проучвания, трифлуороперазин се свързва с 1A - и 1B надбъбречен рецептор, стойностите на Ki са съответно 27,6 nm и 19,2 nm, съотношението 1B/1A е 0,7. Трифлуороперазинът инхибира Mycobacterium tuberculosis (MTB) с MIC от 7,6 μg/mL.
Трифлуороперазин (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Методът на приготвяне натрифлуоперазин дихидрохлоридвключва следните подробни стъпки:
C13H8F3NS+4-метил-1-хлоропропилпиперазин → суров трифлуоперазин
Добавете 2-трифлуорометилфенотиазин и 4-метил-1-хлоропропилпиперазин пропорционално към органичен разтворител, като диметилформамид (DMF) или дихлорометан (DCM). Добавянето на подходящо количество катализатор може да използва алкални катализатори като триетиламин (TEA) или цинков прах. Контролирайте pH на реакцията между 9 и 12 и поддържайте температурата в диапазона от 80 градуса до 120 градуса за определен период от време.
Суров трифлуоперазин+C2H2O4→ трифлуоперазин оксалат
Трифлуоперазин оксалат+база → C21H24F3N3S
Превърнете суровия трифлуоперазин, получен в стъпка 1, в трифлуоперазин оксалат. Тази реакция може да се проведе чрез взаимодействие с излишък от оксалова киселина, обикновено в алкохолен разтворител. След получаване на трифлуоперазин диоксалат се добавя подходящо количество алкали, като натриев хидроксид (NaOH), за да се превърне трифлуоперазин диоксалат в трифлуоперазин.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26кл2F3N3S
Пречистеният трифлуоперазин, получен в етап 2, реагира със солна киселина, за да се получи трифлуоперазин хидрохлорид. При подходяща температура и време за реакция реакцията обикновено се провежда между стайна температура и 60 градуса. Безводна солна киселина (HCl) може да се използва като реакционен разтворител или катализатор. Накрая се получава чист трифлуоперазин хидрохлорид чрез филтруване или кристализация.
Този метод има прост процес, ниска цена, висок добив и е подходящ за промишлено производство на трифлуоперазин хидрохлорид.
Популярни тагове: трифлуоперазин дихидрохлорид cas 440-17-5, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба