Плевромулин CAS 125-65-5

плевромулин, съединение с формула, е естествен антибиотик, като произведен от базидиомицети Pleurotus mutilus и p.passeckerianus. Много други пресечен плевродулин са разработени като антибактериални агенти, например. Те имат основната пресечена плевродулинова пръстенна структура и са заместени при хидроксилни групи. Поради тяхната забележителна антибактериална активност, група от пресечени производни на плевротин, като валерил заместен пиперидинил тиоалкил ацетил мутилин, разкрит в wo 02/22580, е установено, че са особено полезни. За да се произведат по същество чисти изомери на тази група съединения, е необходимо да се разработят методи, които са лесни за използване в промишлен мащаб и избягват използването на скъпи суровини, вредни за околната среда реагенти и разтворители или отнемащо време и трудоемко пречистване стъпки.

Pleurotus truncatus и неговите производни могат да инхибират синтеза на бактериални протеини на нивото на рибозомата и да имат уникален ефект върху много грам-положителни бактерии и микоплазма инфекции.

През 1951 г. Kavanagh et al. Първо съобщава за разделянето и характеристиката на кристални антибактериални вещества на пресечен плеридин.

През 1974 г. институтът Sandoz откри производно на тилозин, което е 10-100 пъти по-високо от това на пресечения Pleurotus. Това съединение замества C-14 хидроксил на съкратен Pleurotus с (диетиламиноетил) сулфхидрил. В допълнение към антибактериалната активност на пресечения Pleurotus, той показва силна антибактериална активност срещу Shigella, Klebsiella и Escherichia coli и е един от често използваните ветеринарни антибиотици на пазара на ветеринарни лекарства в момента. Той лекува главно стомашно-чревни и респираторни заболявания на добитъка и домашни птици под формата на фуражни добавки, ветеринарни лекарства и вода за пиене.

През 1976 г. Knausenerf et al. Проведе предварително проучване за условията на ферментация, химическата структура и биосинтетичния път на пресечени плевротинови бактерии. Валнемулинът, който впоследствие е стартиран, също се използва като антибиотик, специфичен за животни за лечение на респираторни заболявания при свине и пилета и епидемичен ентерит при зайци. Валнемулин е ново поколение полу синтетични антибиотици наПлевромулин. Той принадлежи към Diterpenes и принадлежи към същия клас лекарства като тилозин. Той е специален антибиотик за животните. Използва се главно за предотвратяване и лечение на болест на микоплазмата и грам-положителна бактериална инфекция при свине, говеда, овце и домашни птици. Той е концентриран главно в белите дробове и е идеално лекарство за лечение на белодробни заболявания, причинени от различни плесенясали тела.

През 2007 г., близо 50 години след откриването на пресечен плевротин, първият пресечен плевротинов антибиотичен ретапамулин е одобрен за клинична употреба и се използва само като локално лекарство за лечение на пустулоза, причинена от Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes при възрастни и деца над 9 месеци.

През 2019 г., след почти 60 години разработка, лефамулин (bc-3781), най-новото лекарство с пресечен плевротин, завърши фаза 3 клинични изпитвания през 2018 г. и подаде ново заявление за лекарство до FDA през февруари 2019 г. Очаква се да стане първият човешки пресечен плевротин антибиотик, който може да се използва системно за лечение на бактериална пневмония, придобита в обществото (интравенозна или перорално приложение).

плевромулине широкоспектърен дитерпенов антибиотик, произведен от Pleurotus ostreatus.

1. Той може да инхибира синтеза на бактериален протеин, така че да постигне ефекта от инхибиране на бактериалния растеж. Неговият начин на действие е различен от другите видове антибиотици.

2. По отношение на механизма на действие. Съкровените антибиотици на плеврот действат главно върху нивото на рибозома на бактериалните клетки. Той блокира синтеза на бактериални протеини, като инхибира активността на пептидил трансфераза, така че да се постигне антибактериален ефект с широк спектър. Отсеченото лекарство за плейротус ostreatus е съставено от три пръстена, образувайки основния скелет, а основната му структура е осем членове на пръстена; Групата Carbonyl на петте членове на пръстена и хидроксилната група на C -11 са необходими групи за активност. Повечето от проучванията в чужбина са химическа модификация на C -14, за да подобрят значително неговата антибактериална активност и бионаличност. Тъй като C -14 на отсеченото плевротиново лекарство съдържа свободен хидроксил, той няма активност; Чрез промяна на структурата на C -14 в, могат да се получат производни с повишена антибактериална активност срещу бактерии и микоплазма. В допълнение, антибактериалната активност на съединения със неутрални или киселинни групи, свързани със странични вериги C -14, е много ниска и активността на свързване на две основни странични вериги също е много ниска; Въпреки това, активността на производни на страничната верига на тиотера, свързани с основния център, е решително подобрена. Например, тамоксинният фумарат е лекарство, което съдържа странични вериги. Ако обаче серният атом в групата на тиотера се замени от кислородния атом, активността на отсеченото плевротиново лекарство ще бъде рязко намалена. Ако други основни заместители, като гуанидин или първичен амин, се добавят към страничната верига в позицията C -14, нивото на активност на производни на тиоетерите не може да се достигне и е лесно да се хидролизира и инактивира in vivo. Следователно, модификацията на ацилирането на c -14 позицията на отсеченото плевротиново съединение може значително да намали минималната инхибиторна концентрация и да подобри антибактериалната активност.

1. Молекулярни структурни характеристики

Молекулната структура наПлевромулинсе състои от четири кръгли структури, както е показано на фигурата. Сред тях първият пръстен е бензо пръстен, вторият пръстен е кислороден хетероцикличен пръстен, третият пръстен е нитрилен хетероцикличен пръстен и четвъртият пръстен е пиролевен пръстен. Те са свързани помежду си чрез CC и CN единични връзки, образувайки сложни молекулни структури. Тази категория полициклични съединения обикновено се нарича полициклични кетони или полициклични лактони.
2. Анализ на молекулната структура
Молекулната му структура може да бъде определена чрез различни аналитични техники, включително спектроскопия, масспектрометрия и рентгенова кристалография.
(1) Спектроскопски анализ
Ултравиолетовата спектроскопия може да предостави информация за електронната структура на продукта. Той показва два различни пика на абсорбция в ултравиолетовата област, разположени съответно при 246 nm и 279 nm. Тези пикове могат да бъдат приписани на техните π - π * преходи и n - π * преходи. Близката инфрачервена спектроскопия може да предостави информация за молекулярните вибрационни режими на продукта. Близката инфрачервена спектроскопия показва вибрационните ленти на различни функционални групи, като карбонилни, хидроксилни, амино и кислородни групи.
Технологията за ядрено-магнитен резонанс (NMR) може да предостави информация за молекулната структура на продукта. Обикновено за определяне на структурата му се използват ^ 1H NMR спектроскопия и ^ 13C NMR спектроскопия. В ^ 1H NMR спектъра той показва множество пикове на химично изместване и разликите между тези пикове могат да се използват за определяне на позициите на различни протони в молекулата. Например, той показва три пика на метиленови протони, с един пик при 0.8 ppm, причинен от първия метиленов протон, и двоен пик при 1,2 ppm, причинен от втория и третия метиленов протон.
(2) Масспектрометричен анализ
Масспектрометрията е много важен инструмент, който може да предостави информация за молекулното тегло и структурата на молекулите. В масспектрометрите обикновено се анализира с помощта на течна хроматография с висока разделителна способност-масспектрометрия (LC-MS). Йонизация с електроразпръскване (ESI) или химическа йонизация при атмосферно налягане (APCI) са често използвани технологии за йонизация. В масовия спектър той показва пика на молекулния йон [M+H] ^+ при m/z 372, който съответства на неговата молекулна формула.
(3) рентгенов кристалографски анализ
Рентгеновата кристалография е техника, използвана за определяне на кристалната структура чрез проектиране на кристали в лъч радиация, събиране на данни за разсейване и използване на изчислителни методи за анализ на молекулярната структура. Когато използвате тази технология,Плевромулинтрябва да кристализира и да се оформи в единичен кристал. След това кристалната структура се определя чрез измерване на режима на разсейване на кристала под рентгенов лъч. В крайна сметка технологията за рентгенова кристалография може да предостави подробна информация за посоката на молекулния поток, атомното разстояние и ъгъла.

Плеурутилин, дитерпен антибиотик, получен от гъбичния плеврот utilis, служи като жизненоважен прекурсор за полусинтетичното развитие на пресечени плевротични лекарства. Този клас антибиотици, по -специално антибиотиците Pleurotus truncatus, представлява обещаващ напредък в областта на антимикробната терапия.

Тези нови антибиотици проявяват забележителни антибактериални свойства, способни да се борят ефективно с широк спектър от патогени. По-специално, те демонстрират мощна активност срещу грам-положителни бактерии, микоплазма и дори някои щамове на грам-отрицателни бактерии. Тази широкоспектърна активност е изключително ценна в клиничните условия, при които инфекциите, причинени от множество бактериални видове, могат да бъдат предизвикателни за лечение.

Освен това антибиотиците на Pleurotus truncatus се открояват със своята резистентност към лекарствена резистентност. Тъй като бактериалните щамове все повече развиват резистентност към конвенционалните антибиотици, откриването на нови агенти, които могат да преодолеят тази резистентност, е от решаващо значение за поддържането на ефективни лечения. Способността на тези антибиотици да запазят своята ефикасност срещу резистентни щамове подчертава техния потенциал като ценни добавки към антимикробния арсенал.

Полусинтетичните производни на плеурутилин въз основа на неговата уникална химическа структура предлагат още допълнителни възможности за оптимизиране и подобряване на антибактериалната активност. Изследователите могат да променят молекулата на прекурсора, за да създадат нови съединения с подобрени фармакологични профили, като повишена потентност, намалена токсичност или подобрена бионаличност.

В обобщение, плеурутилин и неговите полусинтетични производни представляват обещаващ нов клас антибиотици с широкоспектърна активност, резистентност към лекарствената резистентност и потенциала за по-нататъшна оптимизация. Тези атрибути ги правят привлекателни кандидати за разработване на нови лечения за бактериални инфекции, особено тези, причинени от резистентни на много лекарства щамове.

1. Стомашно-чревни реакции: Може да се появят симптоми на стомашно-чревен дискомфорт като гадене, повръщане и диария. Тези симптоми обикновено са леки и постепенно се подобряват след спиране на лечението.
2. Алергични реакции: Някои индивиди могат да изпитат алергични реакции към веществото, проявени като обрив, сърбеж, уртикария и други симптоми. Тежките алергични реакции могат да включват затруднено дишане, оток на ларингеал, шок и др., Изисквайки незабавна медицинска помощ.
3. Неврологичен отговор: В някои случаи може да причини симптоми на неврологичен дискомфорт като замаяност, главоболие и сънливост. Тези симптоми могат да повлияят на ежедневието и работата на пациента.
4. Увреждане на черния дроб и бъбреците: Дългосрочната или прекомерна употреба на това вещество може да причини увреждане на черния дроб и бъбречната функция. Пациентите с чернодробна и бъбречна дисфункция трябва да бъдат особено внимателни при употребата му и да коригират дозировката под ръководството на лекар.
5. Други странични ефекти: могат да включват треска, втрисане и болка на мястото на инжектиране. Малък брой пациенти могат да изпитат аномалии на кръвната система като левкопения и тромбоцитопения.

Популярни тагове: Pleuromulin cas 125-65-5, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба