Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на pleuromulin cas 125-65-5 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен pleuromulin cas 125-65-5 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
плевромулине уникален трицикличен дитерпенов антибиотик, който първоначално е изолиран от висши гъби (като Pleurotus mutilus, сега известен като Clitopilus passeckerianus) през 50-те години. Неговият антибактериален механизъм е силно специфичен, като се свързва с висок афинитет към пептидил трансферазния център на 50S субединицата на бактериалните рибозоми (споделящи някои припокриващи се места с линкомицин и пресечен цефалоспорин), директно инхибира образуването на пептидни връзки по време на протеиновия синтез, но има малък ефект върху митохондриалните рибозоми на еукариотите, с висока селективност.
|
Химическа формула |
C22H34O5 |
|
Точна маса |
378 |
|
Молекулно тегло |
379 |
|
m/z |
378 (100.0%), 379 (23.8%), 380 (2.7%), 380 (1.0%) |
|
Елементен анализ |
C, 69.81; H, 9.05; O, 21.13 |
Разработването на това съединение и неговите серии от полу-синтетични производни (като лефамулин) е насочено главно към все по-сериозния проблем с антибиотичната резистентност в Грам-положителните бактерии, особено показващи силна активност срещу мулти-лекарствено-резистентни Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (включително MRSA) и Enterococcus faecalis и може ефективно да проникне през биофилми. Поради новата си цел и трудността на кръстосаната -резистентност с други антибиотици, той се счита за важно резервно лекарство за борба с антибиотично-резистентни инфекции във ветеринарната медицина и хуманната медицина (особено за локално локално лечение като бактериални кожни инфекции), а неговата сложна структура и синтетични предизвикателства продължават да привличат-задълбочени изследвания от органични синтетични химици.
Плевромулин е клас мощни антибактериални агенти, изолирани за първи път от ядливата гъба Clitophilus scyphoides през 1951 г., с уникален механизъм за инхибиране на синтеза на бактериален протеин чрез свързване към 50S рибозомната субединица, като по този начин се избягва кръстосана -резистентност с други основни класове антибиотици. Приложенията му са разделени главно във ветеринарната медицина и хуманната медицина, като полусинтетичните производни играят ключова роля и в двете области. Във ветеринарната медицина той се използва широко за лечение на бактериални инфекции при-животни, отглеждани за храна, особено свине и домашни птици.
Производни като тиамулин и валнемулин са ефективни срещу дизентерия по свинете, пролиферативна ентеропатия по свинете и ензоотична пневмония, както и микоплазмени инфекции при домашни птици и епизоотична ентеропатия на зайци, със специфични дози, коригирани за различни животни и начини на приложение, включително храна, вода за пиене и интрамускулно инжектиране. В хуманната медицина разработването на производни разшири приложението му: ретапамулин се използва локално за кожни инфекции, докато лефамулин, одобрен от FDA през 2019 г., е първият системен плевромутилин за лечение на-придобита в обществото бактериална пневмония и остри бактериални кожни инфекции. Трябва да се отбележи, че Pleuromulin има ниска честота на спонтанна мутация и бавно развитие на резистентност, което го прави ценен в борбата с лекарствено-резистентни патогени, въпреки че употребата му изисква разумно наблюдение, за да се предотврати появата на резистентност.
Pleurotus truncatus и неговите производни могат да инхибират синтеза на бактериални протеини на ниво рибозома и имат уникален ефект върху много Грам-положителни бактерии и микоплазмени инфекции.
През 1951 г. Kavanagh et al. Първо съобщава за разделянето и характеризирането на кристални антибактериални вещества от пресечен плевридин.
През 1974 г. институтът Sandoz открива производно на тилозин, което е 10-100 пъти по-високо от това на пресечения Pleurotus. Това съединение замества C-14 хидроксилната група на пресечения Pleurotus с (диетиламиноетил) сулфхидрил. В допълнение към антибактериалната активност на пресечения Pleurotus, той показва силна антибактериална активност срещу Shigella, Klebsiella и Escherichia coli и е един от често използваните ветеринарни антибиотици на пазара на ветеринарни лекарства в момента. Той лекува главно стомашно-чревни и респираторни заболявания на добитък и птици под формата на фуражни добавки, ветеринарни лекарства и питейна вода.
През 1976 г. knausederf et al. Провежда предварително проучване на условията на ферментация, химичната структура и биосинтетичния път на пресечен плевротин, произвеждащ бактерии. Валнемулин, който впоследствие беше пуснат на пазара, също се използва като специфичен за животни антибиотик за лечение на респираторни заболявания при прасета и пилета и епидемичен ентерит при зайци. Валнемулин е ново поколение полусинтетични антибиотици наплевромулин. Той принадлежи към дитерпените и принадлежи към същия клас лекарства като тилозин. Това е специален антибиотик за животни. Използва се главно за предотвратяване и лечение на микоплазмена болест и грам-положителни бактериални инфекции при свине, говеда, овце и домашни птици. Концентрира се главно в белите дробове и е идеално лекарство за лечение на белодробни заболявания, причинени от различни плесенясали тела.
През 2007 г., почти 50 години след откриването на съкратения плевротин, първият съкратен плевротин антибиотик ретапамулин е одобрен за клинична употреба и се използва само като локално лекарство за лечение на пустулоза, причинена от Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes при възрастни и деца над 9 месеца.
През 2019 г., след почти 60 години разработка, лефамулин (bc-3781), най-новото лекарство с пресечен плевротин, завърши фаза 3 клинични изпитвания през 2018 г. и подаде заявление за ново лекарство в FDA през февруари 2019 г. Очаква се да стане първият човешки скъсен плевротин антибиотик, който може да се използва системно за лечение на бактериална пневмония, придобита в обществото (интравенозно или перорално приложение).
плевромулине широкоспектърен дитерпенов антибиотик, произведен от Pleurotus ostreatus.
1. Може да инхибира синтеза на бактериален протеин, така че да постигне ефекта на инхибиране на бактериалния растеж. Неговият начин на действие е различен от другите видове антибиотици.
2. По отношение на механизма на действие. Скъсените антибиотици Pleurotus действат главно на нивото на рибозомите на бактериалните клетки. Той блокира синтеза на бактериални протеини чрез инхибиране на активността на пептидил трансферазата, така че да се постигне широко{3}}спектърен антибактериален ефект.
Пресеченият Pleurotus ostreatus drug е съставен от три пръстена, образуващи основния скелет, а основната му структура е осемчленен пръстен; Карбонилната група на петчленния пръстен и хидроксилната група на С-11 са необходими групи за активност. Повечето от изследванията в чужбина са химическа модификация на C-14 за значително подобряване на неговата антибактериална активност и бионаличност. Тъй като С-14 на пресечения плевротин лекарство съдържа свободен хидроксил, той няма активност; Чрез модифициране на структурата на C-14 могат да се получат производни с повишена антибактериална активност срещу бактерии и микоплазма.
В допълнение, антибактериалната активност на съединения с неутрални или киселинни групи, свързани чрез С-14 странични вериги, е много ниска и активността на свързване на две основни странични вериги също е много ниска; Въпреки това, активността на тиоетерните производни на страничната верига, свързани с основния център, е решително подобрена. Например, тамоксин фумарат е лекарство, което съдържа тиоетерни странични вериги. Въпреки това, ако серният атом в тиоетерната група бъде заменен с кислороден атом, активността на пресечения плевротин лекарство ще бъде рязко намалена. Ако други основни заместители, като гуанидин или първичен амин, се добавят към страничната верига на С-14 позиция, нивото на активност на тиоетерните производни не може да бъде достигнато и е лесно да се хидролизира и инактивира in vivo. Следователно, модификацията на ацилиране на позицията С-14 на съкратеното плевротиново съединение може значително да намали минималната инхибиторна концентрация и да подобри антибактериалната активност.
1. Характеристики на молекулярната структура
Молекулярната структура наплевромулинсе състои от четири кръгли структури, както е показано на фигурата. Сред тях първият пръстен е бензо пръстен, вторият пръстен е кислороден хетероцикличен пръстен, третият пръстен е нитрилен хетероцикличен пръстен и четвъртият пръстен е пиролевен пръстен. Те са свързани помежду си чрез C-C и C-N единични връзки, образувайки сложни молекулни структури. Тази категория полициклични съединения обикновено се нарича полициклични кетони или полициклични лактони.
2. Анализ на молекулната структура
Неговата молекулярна структура може да бъде определена чрез различни аналитични техники, включително спектроскопия, масова спектрометрия и рентгенова кристалография.
(1) Спектроскопски анализ
Ултравиолетовата спектроскопия може да предостави информация за електронната структура на продукта. Той показва два различни пика на абсорбция в ултравиолетовата област, разположени съответно при 246 nm и 279 nm. Тези пикове могат да бъдат приписани на техните π - π * преходи и n - π * преходи. Близката инфрачервена спектроскопия може да предостави информация за молекулярните вибрационни режими на продукта. Близката -инфрачервена спектроскопия показва вибрационните ленти на различни функционални групи, като карбонилни, хидроксилни, амино и кислородни групи.
Технологията за ядрено-магнитен резонанс (NMR) може да предостави информация за молекулярната структура на продукта. Обикновено за определяне на структурата му се използват ^ 1H NMR спектроскопия и ^ 13C NMR спектроскопия. В ^ 1H NMR спектъра той показва множество пикове на химично изместване и разликите между тези пикове могат да се използват за определяне на позициите на различни протони в молекулата. Например, той показва три пика на метиленовите протони, с единичен пик при 0,8 ppm, причинен от първия метиленов протон, и двоен пик при 1,2 ppm, причинен от втория и третия метиленов протон.
(2) Масспектрометричен анализ
Масспектрометрията е много важен инструмент, който може да предостави информация за молекулното тегло и структурата на молекулите. В масспектрометрите обикновено се анализира с помощта на течна хроматография с висока-резолюция-масспектрометрия (LC-MS). Йонизация с електроразпръскване (ESI) или химическа йонизация при атмосферно налягане (APCI) са често използвани технологии за йонизация. В масовия спектър той показва пика на молекулния йон [M+H] ^+ при m/z 372, който съответства на неговата молекулна формула.
(3) Рентгенов кристалографски анализ
Р-рентгеновата кристалография е техника, използвана за определяне на кристална структура чрез проектиране на кристали в лъч радиация, събиране на данни за разсейване и използване на изчислителни методи за анализ на молекулна структура. Когато използвате тази технология,плевромулинтрябва да кристализира и да се оформи в единичен кристал. След това кристалната структура се определя чрез измерване на режима на разсейване на кристала под рентгенов лъч. В крайна сметка технологията за рентгенова кристалография може да предостави подробна информация за посоката на молекулния поток, атомното разстояние и ъгъла.
Pleuroutilin, дитерпенов антибиотик, получен от гъбата Pleurotus utilis, служи като жизненоважен прекурсор за полу-синтетичното развитие на пресечени Pleurotus лекарства. Този клас антибиотици, особено антибиотиците Pleurotus truncatus, представлява обещаващ напредък в областта на антимикробната терапия.
Тези нови антибиотици проявяват забележителни антибактериални свойства, способни ефективно да се борят с широк спектър от патогени. По-специално, те демонстрират мощна активност срещу Грам-положителни бактерии, микоплазма и дори някои щамове Грам-отрицателни бактерии. Тази широко{4}}спектърна активност е изключително ценна в клинични условия, където инфекциите, причинени от множество бактериални видове, могат да бъдат предизвикателство за лечение.
Освен това антибиотиците на Pleurotus truncatus се открояват със своята резистентност към лекарствена резистентност. Тъй като бактериалните щамове все повече развиват резистентност към конвенционалните антибиотици, откриването на нови агенти, които могат да преодолеят тази резистентност, е от решаващо значение за поддържането на ефективни лечения. Способността на тези антибиотици да запазят своята ефикасност срещу резистентни щамове подчертава техния потенциал като ценни добавки към антимикробния арсенал.
Полу-синтетичните производни на Pleuroutilin, базирани на неговата уникална химическа структура, предлагат дори допълнителни възможности за оптимизиране и подобряване на антибактериалната активност. Изследователите могат да модифицират прекурсорната молекула, за да създадат нови съединения с подобрени фармакологични профили, като повишена ефективност, намалена токсичност или повишена бионаличност.
В обобщение, Pleuroutilin и неговите полу-синтетични производни представляват обещаващ нов клас антибиотици с широко-спектър на действие, резистентност към лекарствена резистентност и потенциал за по-нататъшно оптимизиране. Тези качества ги правят привлекателни кандидати за разработването на нови лечения за бактериални инфекции, особено тези, причинени от мулти-лекарствено резистентни щамове.
Какви са страничните ефекти на това съединение?
Стомашно-чревни реакции:Може да се появят симптоми на стомашно-чревен дискомфорт като гадене, повръщане и диария. Тези симптоми обикновено са леки и постепенно се подобряват след спиране на лечението.
Алергични реакции:Някои хора могат да получат алергични реакции към веществото, проявяващи се като обрив, сърбеж, уртикария и други симптоми. Тежките алергични реакции могат да включват затруднено дишане, оток на ларинкса, шок и др., изискващи незабавна медицинска помощ.
Неврологичен отговор:В някои случаи може да причини симптоми на неврологичен дискомфорт като замаяност, главоболие и сънливост. Тези симптоми могат да повлияят на ежедневието и работата на пациента.
Увреждане на черния дроб и бъбреците:Дългосрочната или прекомерна употреба на това вещество може да причини увреждане на черния дроб и бъбречната функция. Пациентите с чернодробна и бъбречна дисфункция трябва да бъдат особено внимателни при употребата му и да коригират дозировката под ръководството на лекар.
Други странични ефекти:Може да включва висока температура, втрисане и болка на мястото на инжектиране. Малък брой пациенти могат да изпитат аномалии на кръвната система като левкопения и тромбоцитопения.
ЧЗВ
Какво представлява плевромутилин?
+
-
Плевромутилините саантибиотици, които селективно инхибират бактериалната транслацияи са полусинтетични производни на естествено срещащия се трицикличен дитерпеноид плевромутилин, който е получил името си от плевромутилин-произвеждащата гъба Pleurotus mutilus.
Какво представляват производните на плевромутилин?
+
-
Плевромутилиновите производни се отнасят заантибиотични съединения, получени от гъбичния метаболит плевромутилин, които действат чрез инхибиране на синтеза на протеини и имат приложение при лечение на инфекции, включително такива, причинени от резистентни към метицилин -Staphylococcus aureus (MRSA). Стоманата не е подобна на минералните материали, след употреба може да освободи някои вещества, които да насърчат усвояването от човека.
Популярни тагове: pleuromulin cas 125-65-5, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба