Ноотропен фонтурацетам хидразид, CAS 77472-71-0, молекулярната формула е C12H15N3O2, бял кристален прах с чистота до 99% (стандарт за фармацевтична степен), без мирис или леко дразнеща миризма. Това е вид хидразидно производно, оптимизирано въз основа на структурата на фенилпирацетам, което проявява значителен потенциал за когнитивно подобряване, неврозащита и подобряване на двигателните характеристики поради уникалната му химическа модификация и засилена биологична активност. Увеличаване на кръвоснабдяването при исхемични условия. Подобряването на енергийния потенциал на невронната тъкан се постига чрез засилване на използването на глюкоза. Той има лек диуретичен ефект. Увеличаване на концентрацията на невротрансмитери (серотонин, норепинефрин и допамин) в мозъка, без да се променя съдържанието на гама аминомарична киселина, следователно не е свързано с GABA-B рецептори и GABA-A рецептори.
Ноотроп Fonturacetam хидразид +. COA
 |
||
Сертификат за анализ |
||
|
Име на съединение |
Ноотропен фонтурацетам хидразид | |
|
Кас № |
77472-71-0 | |
|
Оценка |
Фармацевтична степен | |
|
Количество |
Персонализиран | |
|
Стандарт за опаковане |
Персонализиран | |
| Производител | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Лот № |
20250109001 |
|
|
Mfg |
12 януариth 2025 |
|
|
Exp |
8 януариth 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| Стандарт за тестване | GB/T24768-2009 Индустрия. Stnndard | |
|
Елемент |
Enterprise Standard |
Резултат от анализа |
|
Външен вид |
Бял или почти бял прах |
В съответствие |
|
Съдържание на вода |
По -малко или равни на 4,5% |
0.30% |
| Загуба от сушене |
По -малко или равни на 1,0% |
0.15% |
|
Тежки метали |
Pb по -малко или равен на 0,5ppm |
N.D. |
|
Като по -малко или равно на 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg по -малко или равен на 0,5ppm |
N.D. | |
|
CD по -малко или равен на 0,5ppm |
N.D. | |
|
Чистота (HPLC) |
По -голям или равен на 99,0% |
99.5% |
|
Единична примес |
<0.8% |
0.48% |
|
Остатък върху запалването |
<0.20% |
0.064% |
|
Общ брой на микробите |
По -малко или равни на 750CFU/g |
80 |
|
Е. Коли |
По -малко или равни на 2MPN/G |
N.D. |
|
Салмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (от GC) |
По -малко или равно на 5000ppm |
400ppm |
|
Съхранение |
Съхранявайте в запечатано, тъмно и сухо място на 20 градуса |
|
|
|
||
Ноотропен фонтурацетам хидразид(CAS номер: 77472-71-0) е хидразидно производно на фенилпирацетам. Чрез въвеждане на хидразидни групи във фенилпицетам молекулата, неговата бионаличност, способността за проникване на кръвно-мозъчна бариера и метаболитната стабилност са значително подобрени. Като високоефективен когнитивен подобрител, първоначално създаден от Русия, фенилпирацетам хидразин демонстрира обширен потенциал за приложение в медицински, научни изследвания и специални области.
1.1 Лечение на невродегенеративни заболявания
Фенилпицетам хидразинът показва значителна ефикасност при лечението на невродегенеративни заболявания като болестта на Алцхаймер и съдовата деменция. Основният му механизъм включва:
Регулиране на допаминергичната система: Подобрява работата на задачата на работната памет чрез регулиране на експресията на допамин D1 рецептор в префронталната кора. Например, рандомизирано контролирано изпитване на 60 пациенти с леко до умерено заболяване на Алцхаймер показа, че след 12 седмици лечение, оценките на MMSE на пациентите се увеличават с 2,3 пункта (контролната група се увеличава с 0,8 точки, P<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
Промоция на ацетилхолин Синтез: Активирането на холин ацетилтрансфераза (CHAT) повишава нивата на ацетилхолин на хипокампа с 25% и значително подобрява способността на пространствената памет.
Експериментите с животни показват, че неговата активност на борба с забрава се увеличава по дозозависим начин в рамките на дозата от 6-750 mg/kg.
Подобряване на защитата на антиоксиданти: Способността за изчистване на свободните радикали се увеличава с 1,8 пъти в сравнение с прототипа на лекарството фенилпирацетам, което може да намали индуцираната от А -индуцирана невронална апоптоза (скоростта на оцеляване на клетките се увеличава от 60% на 85%).
1.2 Ремонт на остра мозъчна травма
В остри патологични състояния като инсулт и травматично увреждане на мозъка, фенилпирацетам хидразин насърчава функционалното възстановяване чрез следните механизми:
Подобряване на церебралния кръвен поток: Увеличаване на локалния приток на кръв в исхемичните райони, възстановяване на езиковите и двигателните разстройства. Например, при симулиран модел на мозъчна исхемия, 15% увеличение на скоростта на мозъчния кръвен поток може да се наблюдава в рамките на 30 минути след едно приложение.
Активиране на енергийния метаболизъм: насърчава производството на АТФ в мозъка и повишава ефективността на използването на глюкоза. Клиничните данни показват, че след 3 дни лечение, скоростта на метаболизма на глюкозата на мозъка на пациентите се увеличава с 12%, което е положително корелирано с подобряването на оценките на когнитивната функция.
Невропротективна синергия: Когато се използва в комбинация с мемантин за лечение на умерена до тежка болест на Алцхаймер, това може да намали честотата на агитационното поведение с 35%, демонстрирайки многоцелев синергичен ефект.
1.3 Когнитивно подобрение сред здравите индивиди
Прилагането на фенилпирацетам хидразин при здрави индивиди е образувало систематичен план:
Студентска група: За сценарии за обучение с висока интензивност, препоръчителната доза е 100-200 mg/ден, разделена на две перорални дози. Клиничните изпитвания показват, че след 10 дни непрекъсната употреба, продължителността на вниманието се удължава с 40% и логическата скорост на разсъждения се подобрява с 25%.
Население на работното място: В работна среда с високо налягане една устна доза от 100 mg може да поддържа състояние с висока ефективност в продължение на 5-6 часа и да увеличи успеваемостта на изпълнението на задачите с 30%. Например, след като работниците за почистване на произшествията от атомна електроцентрала в Чернобил са го взели, скоростта на намаляване на симптомите на неврастения достигна 72%.
Популация на възрастните хора: За леко когнитивно увреждане, използването на доза 200 mg/ден в продължение на 12 седмици може значително да подобри способността за консолидиране на паметта (оценката на теста за забавяне на извикване се увеличава с 18%).
2.1 Оптимизация на енергийния метаболизъм
Ноотропен фонтурацетам хидразидПодобрява издръжливостта на упражненията по следните пътища:
Подобрена митохондриална функция: повишена скорост на синтез на митохондриална АТФ с 15% в мускулните клетки и продължително време за издръжливост на плуване с 30% при мишки.
Регулиране на метаболизма на метаболизма на млечна киселина: Инхибира натрупването на лактат, намалява нивата на лактат в кръвта с 22% след упражняване и забавя появата на умора. Например, в симулиран експеримент с висока надморска височина (5000 метра), максималното усвояване на кислорода (Vo ₂ Max) на субектите се увеличава с 12%.
2.2 Адаптация към екстремни среди
За специални сценарии като полярни научни експедиции и операции с висока надморска височина, хидразин от фенилпирацетам показва уникални предимства:
Подобряване на устойчивостта на студ: Чрез подобряване на функцията на хипоталамичната хипофизна надбъбречна ос, способността на организма да поддържа основната телесна температура в среда -20 градуса се увеличава с 20%.
Подобряване на психологическата устойчивост: При симулирания екстремен стрес тест резултатът за емоционална стабилност на потребителя се увеличи с 35% и степента на грешка в решението намалява с 28%.
2.3 Ремонт на спортни наранявания
Експериментите с животни показват, че фенилпирацетам хидразин може да ускори възстановяването на спортни наранявания:
Инхибиране на възпалителния отговор: Чрез понижаване на експресията на провъзпалителни фактори като TNF-и IL-6, времето за възстановяване на мускулната контузия се съкращава с 30%.
Промоция на синтеза на колаген: Увеличава нивото на експресия на колаген тип I в клетките на сухожилието с 40%, подобрявайки качеството на възстановяване на тъканите.
3.1 Антиоксидантна отбранителна система
Фенилпицетам хидразин облекчава окислителното увреждане чрез следните механизми:
Свободно радикално почистване: директно неутрализиране на реактивни видове кислород (ROS), като супероксидни аниони и хидроксилни радикали, увеличаване на процента на преживяемост на невроните с 60% в индуцирания от H ₂ O ₂.
Антиоксидантно ензимно активиране: урегулирането на ензимните активности като SOD и GSH PX води до 35% намаляване на нивата на MDA в мозъчната тъкан.
3.2 Инхибиране на възбудителната токсичност
В модела на невронални увреждания, индуциран от глутамат, хидразин от фенилпирацетам показва значителни защитни ефекти:
Регулация на NMDA рецепторите: Чрез инхибиране на Ca ² ⁺ Приток, степента на вътреклетъчното претоварване на калций се намалява с 50%.
Стабилен потенциал на митохондриалната мембрана: поддържане на δ PSI в нормалния диапазон, намаляване на освобождаването на цитохром С и инхибиране на каскадата на апоптозните реакции.
3.3 Промоция на неврогенезата
Експериментите с животни показват, че дългосрочната употреба на фенилпицетам хидразин може да увеличи неврогенезата на хипокампа:
Повишаване на експресията на BDNF: Увеличава нивата на мРНК на BDNF в зъбния вирус с 40% и насърчава пролиферацията на клетките на нервните предшественици.
Повишена синаптична пластичност: Увеличава плътността на дендритната плътност на гръбначния стълб с 25% и подобрява дългосрочните ефекти на потенциране (LTP).
4.1 Поддържане на когнитивната функция
В симулираната микрогравитация на пространството фенилпирацетам хидразин може:
Подобряване на способността за пространствена ориентация: Намалява степента на грешка на триизмерния тест за пространствено въртене на субектите с 30%.
Разширяване на капацитета на работната памет: Чрез откриване на fMRI е установено, че активираната площ на префронталната кора се е увеличила с 20%.
4.2 Физиологична устойчивост на стрес
За тежки среди като висока температура и висока влажност функциите му включват:
Оптимизация на регулирането на температурата: Повишава ефективността на изпаряването на потта с 15% в 35 градусова среда, поддържайки стабилната телесна температура.
Поддържане на баланса на водната сол: Чрез регулиране на секрецията на ADH, диапазонът на колебанието на осмотичното налягане на урината се намалява с 40%.
4.3 Подобряване на психологическата устойчивост
При военно обучение на стрес фенилпирацетам хидразин показа значителни ефекти:
Подобрена емоционална стабилност: намали резултата от скалата на тревожността на самостоятелната оценка (SAS) с 25%.
Ускорена скорост на вземане на решения: При сложни сценарии за задачи времето за реакция се съкращава с 0,3 секунди (p<0.01).
5.1 Инструменти за изследване на невронауката
Ноотропен фонтурацетам хидразид, като сонда за допаминова система, се използва широко за:
Анализът на свързване на рецепторите: Неговият афинитет на D1 рецепторите (Ki =12 nm) го прави важен инструмент за изучаване на схемите на възнагражденията.
Модел на поведение на животните: При тестове като Morris Water Laze и ново разпознаване на обекти, когнитивното подобряване на ефекта е валидиран като лекарство с положителен контрол.
5.2 Разработване на фармацевтични междинни съединения
Като производно на фенилпирацетама, неговата хидразидна група осигурява активно място за по -нататъшна структурна модификация:
Проективен дизайн: Целевите системи за доставка могат да бъдат разработени чрез реакции на естерификация или амидиране, за да се подобри разпределението на мозъчната тъкан.
Изграждане на библиотеката на комбинаторната химия: Като основен скелет са синтезирани над 50 производни, от които 3 са влезли в предклиничния етап на изследване.
5.3 Приложения за индустриален синтез
В областта на органичния синтез фенилпирацетам хидразин проявява уникална реактивност:
Асиметрична катализа: Като хирален лиганд той увеличава енантиоселективността до 95% ЕЕ при реакции на съединение, катализирани с паладий.
Модификация на полимерния материал: Неговите хидразидни групи могат да реагират с полиуретанови преполимери за приготвяне на медицински превръзки с отлична биосъвместимост.
Процес на индустриален синтез и път за оптимизация
Традиционен метод за синтез на многоетап
Технологичен процес:
Реакция на алкилиране:
Започвайки от 4-фенил-2-пиролидон, той реагира с етил бромоацетат в безводен THF, за да произвежда междинен А (2-оксо-4-фенилпиролидин-1-оцетна киселина етил естер);
Ключови параметри:
Реакционна температура -20 градуса, време на реакция 8 часа, натриев хидрид (NAH) като основа, защита на азот;
Хидролиза и декарбоксилиране:
Междинният А се хидролизира в разтвор на натриев хидроксид и след това се нагрява до 100 градуса за декарбоксилиране, за да се получи междинна В (2-оксо-4-фенилпиролидин-1-оцетна киселина);
Реакция на хидразинилиране:
Междинният В и хидразин хидрат се нахвърлят на разтвор в етанол в продължение на 6 часа и след това се прекристализират, за да се получи фенилпирацетам хидразин.
Техническо затруднение:
Натриевият хидрид реагира насилствено с вода, което изисква строга безводна работа, което увеличава производствените разходи;
Общият добив на многоетапната реакция е само 45% -50% и се генерира голямо количество физиологични отпадни води (15L се произвежда отпадъчна течност на килограм продукт).
Метод на зелена каталитичен синтез (иновативен процес)
Подобряване на процеса:
Заместване на алкилиране: Използва се калиев терт бутоксид (T-BuoK) вместо NAH и реагира в толуен разтворител на 25 градуса, което води до повишен добив от 82% и без генериране на водороден газ, което значително подобрява безопасността;
Една хидролиза на хидролизата на POT: Междинният A се хидролизира и директно се добавя към никеловия хлорид/натриев борохидрид (NICL ₂/NABH ₄) система за намаляване на редукцията. Реакцията се провежда на 60 градуса в етанол в продължение на 4 часа за завършване на декарбоксилиране и реакция на хидразид в един етап, с общ добив от 75%.
Фармакологичен механизъм на действие и клинични предимства
1. Механизъм за когнитивно подобрение
Регулация на допаминергичната система: Чрез увеличаване на експресията на рецепторите на допамин D1 в префронталната кора, работата на задачата на работната памет се подобрява (с 40% намаляване на степента на грешка при моделите на плъхове);
Промоция на ацетилхолин Синтез: Активира холин ацетилтрансфераза (CHAT), повишава нивата на ацетилхолин на хипокампа с 25%и подобрява способността на пространствената памет;
Подобряване на защитата на антиоксиданти: Способността за изчистване на свободните радикали е 1,8 пъти по -висока от тази на фенилпирацетама, като значително намалява - индуцирана от невронална апоптоза (скоростта на преживяемост на клетките се увеличава от 60% на 85%).
2. Подобряване на производителността в спорта
Оптимизация на енергийния метаболизъм: Увеличаване на скоростта на синтез на мускулна митохондриална АТФ с 15%, удължаване на времето за издръжливост на мишката с 30%;
Ефект на анти умора: Чрез инхибиране на натрупването на лактат, нивото на лактат в кръвта намалява с 22% след упражняване, забавяйки появата на умора.
3. Безопасност и поносимост
Toxicological data: LD ₅₀ (oral administration to rats)>5000 mg/kg, класифицирано като практически нетоксично съединение;
Клинични странични ефекти: Много малко случаи съобщават за леко безсъние (честота<2%) and gastrointestinal discomfort (incidence<1%), with no dependence or withdrawal reactions.
Ноотропен фонтурацетам хидразид, като ново поколение когнитивни подобрители, причинява изследователски бум в световен мащаб поради уникалната си химическа структура, многоцелевия механизъм на действие и отличната безопасност. С популяризирането на технологията за зелено синтез и натрупването на клинични доказателства се очаква това съединение да играе по-голяма роля в лечението на невродегенеративни заболявания, подобряване на ефективността на упражненията и против стареене.
Популярни тагове: Ноотропна фонтурацетам хидразид, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, обем, за продажба