Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на налидиксинова киселина cas 389-08-2 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествена налидиксинова киселина cas 389-08-2 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Налидиксова киселина, известен също като 7-метил-1-етил-4-оксо-1,4-дихидро-1,8-нафтиридин-3-карбоксилна киселина или налидиксонова киселина, е химично съединение. Това съединение съществува като бял до почти бял прах, който е почти без мирис и има леко горчив вкус. Разтворим е в хлороформ, слабо разтворим в етанол и силни алкални разтвори, но почти неразтворим във вода и етер. Той е чувствителен към светлина и въздух. Действа чрез инхибиране на бактериалната ДНК гираза, ензим, който е от съществено значение за репликацията, транскрипцията и възстановяването на бактериална ДНК. Като се намесва в тези процеси, той предотвратява растежа и размножаването на бактериите.
Като първо{0}}поколение хинолонов антибиотик, той има ограничен антибактериален спектър. Той е активен срещу някои щамове на Грам-отрицателни бактерии, като Escherichia coli, видове Klebsiella, видове Proteus, видове Salmonella, видове Enterobacter и Haemophilus influenzae, както и Neisseria gonorrhoeae. Той обаче не е активен срещу Грам-положителни бактерии, включително видове Pseudomonas, видове Acinetobacter и видове Staphylococcus.
|
|
|
| Химическа формула | C12H12N2O3 |
| Точна маса | 232.08 |
| Молекулно тегло | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Елементен анализ | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Като първо поколение хинолоново антибактериално лекарство,налидиксова киселинаиграе важна роля в лечението на инфекции на пикочните пътища от появата си през 60-те години на миналия век. Той упражнява бактерицидни ефекти чрез инхибиране на активността на бактериалната ДНК гираза, пречейки на процесите на репликация и възстановяване на бактериална ДНК.
Основно показание: Прецизно лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни бактерии
Използва се главно за лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни грам{0}}отрицателни бактерии, включително различни видове като прост цистит, пиелонефрит и сложни инфекции на пикочните пътища.
Прост цистит: Като най-честата форма на инфекция на пикочните пътища, той бързо убива патогенните бактерии чрез висока концентрация в урината (пикова концентрация в урината от 150-200 mg/L 3-4 часа след прилагане). Клинично проучване, проведено от Катедрата по урология в Първа болница на Пекинския университет, показа, че ефективната степен на стандартизирана употреба на продукта при лечение на прост цистит надхвърля 85%, значително облекчавайки симптоми като често уриниране, позиви и болка.
Пиелонефрит: При инфекции на горните пикочни пътища може да проникне в бъбречната тъкан чрез концентрация на лекарството в кръвта (пикова плазмена концентрация от 20-50 mg/L 2 часа след перорално приложение на 1 g), инхибирайки бактериалната колонизация и възпроизводството в бъбречното легенче.
Комплексни инфекции на пикочните пътища: Лечението все още може да бъде ефективно при наличието на комплексни фактори като запушване на урината, камъни или постоянна катетеризация. Например, при сложни инфекции на пикочните пътища, причинени от Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis, 5-дневен курс на лечение може да постигне контрол на леки до умерени инфекции.
Целеви антибактериален спектър: обхваща често срещаните патогени на пикочните пътища
Неговият антибактериален спектър се фокусира върху Грам отрицателни бактерии, особено силно чувствителни към следните патогени:
Escherichia coli: Като най-честата патогенна бактерия при инфекции на пикочните пътища (представляваща 70% -95% от придобитите в обществото-инфекции на пикочните пътища), тя някога е била предпочитаното лекарство за лечение. Въпреки че процентът на лекарствена резистентност се е увеличил през последните години (достигайки 30% -50% в някои области), той все още може да се използва като опция от първа линия в случаите, когато тестът за чувствителност към лекарства потвърди чувствителността.
Род Klebsiella: включително Klebsiella pneumoniae и Klebsiella acidophilus, често причиняващи придобити в болница инфекции на пикочните пътища. Стойността на MIC обикновено е под 4 mg/L, което показва добра антибактериална активност.
Род Proteus: Proteus mirabilis е третият най-често срещан патоген на инфекции на пикочните пътища, който може да блокира бактериалното делене и възпроизвеждане чрез инхибиране на неговата ДНК гираза.
Enterobacteriaceae и Shigella: При пациенти с инфекции на пикочните пътища, усложнени с чревни инфекции, те могат едновременно да контролират патогенните бактерии в чревната и пикочната система.
Трябва да се отбележи, че той е естествено устойчив на Pseudomonas aeruginosa и няма антибактериална активност срещу грам{0}}положителни коки (като Staphylococcus aureus и Enterococcus), така че прецизното лечение трябва да се основава на резултатите от патогените.
Прилагане на специален сценарий: Разширяване на границите на лечение
Показване на уникална стойност в специфични клинични сценарии:
Допълнително лечение за лекарствено-резистентни бактериални инфекции: В райони, където преобладават мултилекарствено-резистентни бактерии, когато други антибиотици (като трето-поколение цефалоспорини и карбапенеми) се провалят поради проблеми с резистентността,налидиксова киселинаможе да се използва като част от режим на комбинирана терапия за подобряване на ефикасността чрез синергични ефекти.
Следоперативна профилактика на инфекция на пикочните пътища: След урологична хирургия (като трансуретрална резекция на простатата и нефректомия), честотата на инфекция може да бъде намалена чрез инхибиране на колонизацията на патогенни бактерии на мястото на операцията. Превантивният медикаментозен режим обикновено започва един ден преди операцията, три пъти дневно и продължава до 3-5 дни след операцията.
Внимание при употреба при инфекции на пикочните пътища по време на бременност: Въпреки че може да премине през плацентарната бариера, краткосрочната- употреба (като 3-5 дни) в средните и късните етапи на бременността може да бъде относително безопасна и съотношението риск-полза трябва да бъде строго оценено. Кърмещите жени се съветват да прекъснат кърменето по време на лечението, за да намалят излагането на бебето на лекарството.
Нафталиновата киселина се превърна във важен инструмент за лечение на инфекции на пикочните пътища поради точния си антибактериален спектър, гъвкавия режим на лечение и уникалната стойност при специални сценарии. Въпреки предизвикателствата пред резистентността, той все още може да осигури безопасни и ефективни възможности за лечение на пациенти чрез рационална употреба, като стриктно контролиране на показанията, избор на лекарства въз основа на резултатите от чувствителността към лекарства и стандартизиране на продължителността и дозировката на лечението.
Получаване и синтез
Начален етап на синтез
Започнете с 2-метилпиридин, за да произведете 2-амино-5-метилпиридин.
01
Реакция на кондензация
Взаимодействие на 2-амино-5-метилпиридин с етил ортоформиат и диетил малонат, за да се образува диетилов естер на N-(2-метил-5-аминопиридил)малонова киселина.
02
Циклизиране
Подлагайте междинния продукт на циклизация при температурен диапазон от 260-270 градуса.
03
Хидролиза
Добавете циклизирания продукт към разреден разтвор на натриев хидроксид за хидролиза, като се получава 7-метил-1,8-нафтиридин-4-ол-3-карбоксилна киселина.
04
N{0}}Алкилиране и изомеризация
Третирайте получената киселина с етилбромид, за да претърпите N-алкилиране, последвано от изомеризация, за получаване на налидиксонова киселина.
05
Изследователски казуси
- Основно се използва за лечение на инфекции на пикочните пътища, чревни инфекции и кожни инфекции чрез инхибиране на активността на ДНК гираза, ензим, който е от решаващо значение за репликацията, възстановяването и рекомбинацията на бактериална ДНК.
- Изследванията показват, че ефективно инхибира растежа на Грам{0}}отрицателни бактерии, включително Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus и Pseudomonas.
- Изследвания върху модели на мишки и лабораторни среди потвърждават неговата антибактериална ефикасност срещу Escherichia coli.
- Скорошни изследвания откриха, че може да се използва като инструмент за редактиране на гени, позволяващ нокаут или модифициране на специфична генна експресия. Тази техника е известна като „химическа геномика“ или „геномика на малки-молекули“.
- Чрез комбиниране със системата CRISPR-Cas9, изследователите могат по-прецизно да контролират генната експресия, подобрявайки разбирането си за генната функция в биологичните процеси.
- Доказана противоракова активност чрез инхибиране на растежа и разпространението на определени ракови клетки. Този противораков ефект може да е свързан с инхибирането на активността на ДНК гиразата.
- В момента изследователите проучват потенциала му като противораково лекарство, надявайки се да разработят по-ефективни лечения чрез по-нататъшни изследвания.
- Благодарение на своите флуоресцентни свойства, той може да се използва като агент за биоизобразяване за етикетиране и проследяване на клетки, протеини и ДНК.
- Тази техника за флуоресцентно етикетиране помага на изследователите да наблюдават и разбират поведението и функцията на биомолекулите, предоставяйки по-точна информация за проектиране на лекарства и лечение на заболявания.
Перспективи за развитие
- С текущите изследвания той може да бъде разработен за лечение на инфекции, причинени от по-широк спектър бактерии, включително Грам{0}}положителни бактерии и потенциално дори вируси и гъбички.
- Като инструмент за редактиране на гени, той има потенциала да революционизира области като генна терапия и персонализирана медицина. Неговата прецизност и контрол върху генната експресия го правят ценен актив в изследванията и клиничните приложения.
- Противораковата активност предлага нова надежда за пациентите с рак. С по-нататъшни изследвания, той може да бъде разработен в ново противораково лекарство, което е насочено към специфични ракови клетки, като същевременно минимизира страничните ефекти.
- Като биомолекулярно средство се простира до изграждането на изкуствени нуклеази и ДНК двигатели, които имат приложения в доставянето на лекарства, генната терапия и нанотехнологиите.
- Чрез комбиниране с други молекулярни компоненти, изследователите могат да проектират и конструират молекулярни машини със специфични функции, отваряйки нови възможности за биомедицински изследвания и приложения.
Откриването наналидиксова киселинанаистина означава ключов момент в развитието на хинолоновите антибиотици. Историята започва през 1946 г., когато д-р Джордж Лешър, органичен химик, работещ в изследователския институт Sterling Winthrop, случайно го среща като нежелан страничен продукт, докато синтезира хлорохин. Този щастлив инцидент доведе до поредица от рутинни прегледи, по време на които д-р Лешер разпозна потенциалните му антибактериални свойства.
Бързо напред до 1962 г., подозренията на д-р Лешер бяха потвърдени чрез строги тестове, затвърждавайки статута му на антибактериален агент. Това революционно откритие подтикна Sterling Pharmaceuticals да подаде молба за патент през 1963 г., който беше издаден, последван от публично съобщение през 1964 г. Това съобщение отбеляза официалното представяне на научната общност и медицинския свят, възвестявайки нова ера в антибиотичната терапия с хинолони.
Неговият път от случаен страничен продукт до революционен антибиотик подчертава непредсказуемия характер на научното откритие и дълбокото въздействие, което може да има върху човешкото здраве и медицинската практика.
ЧЗВ
За какво се лекува налидиксовата киселина?
Налидиксовата киселина е тясно{0}}спектърен агент срещу чревни бактерии, използван за лечение на неусложнени инфекции на пикочните пътища (UTI). През 1970–1980 г. обхватът на класа хинолони се разшири значително от революционното развитие на флуорохинолоните.
Защо налидиксовата киселина беше спряна?
Налидиксовата киселина, първият хинолонов антибиотик, е открита през 1962 г. Използва се основно за лечение на инфекции на пикочните пътища. Използването му е намаляло поради развитието на бактериална резистентност и наличието на по-мощни производни с по-широк спектър, като ципрофлоксацин.
Каква е марката на налидиксовата киселина?
Налидиксовата киселина (търговски наименования Nevigramon, NegGram, Wintomylon и WIN 18,320) е първият от синтетичните хинолонови антибиотици.
Колко дълго трябва да приемам налидиксовата киселина?
Начална терапия: 1 g перорално 4 пъти дневно в продължение на 1 или 2 седмици. Продължителна терапия: Може да се намали до 2 g/ден след първоначалната терапия.
Популярни тагове: налидиксинова киселина cas 389-08-2, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба