Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на налидиксинова киселина cas 389-08-2 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествена налидиксинова киселина cas 389-08-2 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Налидиксова киселина, известен също като 7-метил-1-етил-4-оксо-1,4-дихидро-1,8-нафтиридин-3-карбоксилна киселина или ациденалидиксико, е химично съединение. Това съединение съществува като бял до почти бял прах, който е почти без мирис и има леко горчив вкус. Разтворим е в хлороформ, слабо разтворим в етанол и силни алкални разтвори, но почти неразтворим във вода и етер. Той е чувствителен към светлина и въздух. Действа чрез инхибиране на бактериалната ДНК гираза, ензим, който е от съществено значение за репликацията, транскрипцията и възстановяването на бактериална ДНК. Като се намесва в тези процеси, той предотвратява растежа и размножаването на бактериите.
Като първо{0}}поколение хинолонов антибиотик, той има ограничен антибактериален спектър. Той е активен срещу някои щамове на Грам-отрицателни бактерии, като Escherichia coli, видове Klebsiella, видове Proteus, видове Salmonella, видове Enterobacter и Haemophilus influenzae, както и Neisseria gonorrhoeae. Той обаче не е активен срещу Грам-положителни бактерии, включително видове Pseudomonas, видове Acinetobacter и видове Staphylococcus.
|
|
|
| Химическа формула | C12H12N2O3 |
| Точна маса | 232.08 |
| Молекулно тегло | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Елементен анализ | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Като първо поколение хинолоново антибактериално лекарство,налидиксова киселинаиграе важна роля в лечението на инфекции на пикочните пътища от появата си през 60-те години на миналия век. Той упражнява бактерицидни ефекти чрез инхибиране на активността на бактериалната ДНК гираза, пречейки на процесите на репликация и възстановяване на бактериална ДНК.
Основно показание: Прецизно лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни бактерии
Използва се главно за лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни грам{0}}отрицателни бактерии, включително различни видове като прост цистит, пиелонефрит и сложни инфекции на пикочните пътища.
Прост цистит: Като най-честата форма на инфекция на пикочните пътища, той бързо убива патогенните бактерии чрез висока концентрация в урината (пикова концентрация в урината от 150-200 mg/L 3-4 часа след прилагане). Клинично проучване, проведено от Катедрата по урология в Първа болница на Пекинския университет, показа, че ефективният процент на стандартизирана употреба на продукта при лечение на прост цистит надхвърля 85%, значително облекчавайки симптоми като често уриниране, позиви и болка.
Пиелонефрит: При инфекции на горните пикочни пътища, той може да проникне в бъбречната тъкан чрез концентрация на лекарството в кръвта (пикова плазмена концентрация от 20-50 mg/L 2 часа след перорално приложение на 1 g), инхибирайки бактериалната колонизация и възпроизводството в бъбречното легенче.
Комплексни инфекции на пикочните пътища: Лечението все още може да бъде ефективно при наличието на комплексни фактори като запушване на урината, камъни или постоянна катетеризация. Например, при сложни инфекции на пикочните пътища, причинени от Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis, 5-дневен курс на лечение може да постигне контрол на леки до умерени инфекции.
Целеви антибактериален спектър: обхваща често срещаните патогени на пикочните пътища
Неговият антибактериален спектър се фокусира върху Грам отрицателни бактерии, особено силно чувствителни към следните патогени:
Escherichia coli: Като най-честата патогенна бактерия при инфекции на пикочните пътища (представляваща 70% -95% от придобитите в обществото-инфекции на пикочните пътища), тя някога е била предпочитаното лекарство за лечение. Въпреки че процентът на лекарствена резистентност се е увеличил през последните години (достигайки 30% -50% в някои области), той все още може да се използва като опция от първа линия в случаите, когато тестът за чувствителност към лекарства потвърди чувствителността.
Род Klebsiella: включително Klebsiella pneumoniae и Klebsiella acidophilus, често причиняващи придобити в болница инфекции на пикочните пътища. Стойността на MIC обикновено е под 4 mg/L, което показва добра антибактериална активност.
Род Proteus: Proteus mirabilis е третият най-често срещан патоген на инфекции на пикочните пътища, който може да блокира бактериалното делене и възпроизвеждане чрез инхибиране на неговата ДНК гираза.
Enterobacteriaceae и Shigella: При пациенти с инфекции на пикочните пътища, усложнени с чревни инфекции, те могат едновременно да контролират патогенните бактерии в чревната и пикочната система.
Трябва да се отбележи, че той е естествено устойчив на Pseudomonas aeruginosa и няма антибактериална активност срещу грам{0}}положителни коки (като Staphylococcus aureus и Enterococcus), така че прецизното лечение трябва да се основава на резултатите от патогените.
Приложение на специален сценарий: Разширяване на границите на лечение
Показване на уникална стойност в специфични клинични сценарии:
Допълнително лечение за лекарствено-резистентни бактериални инфекции: В райони, където преобладават мултилекарствено-резистентни бактерии, когато други антибиотици (като трето-поколение цефалоспорини и карбапенеми) се провалят поради проблеми с резистентността, ациденалидиксико може да се използва като част от режим на комбинирана терапия за подобряване на ефикасността чрез синергични ефекти.
Предотвратяване на следоперативна инфекция на пикочните пътища: След урологична хирургия (като трансуретрална резекция на простатата и нефректомия), честотата на инфекцията може да бъде намалена чрез инхибиране на колонизацията на патогенни бактерии на мястото на операцията. Превантивният медикаментозен режим обикновено започва един ден преди операцията, три пъти дневно и продължава до 3-5 дни след операцията.
Нафталиновата киселина се превърна във важен инструмент за лечение на инфекции на пикочните пътища поради точния си антибактериален спектър, гъвкавия режим на лечение и уникалната стойност при специални сценарии. Въпреки предизвикателствата пред резистентността, той все още може да осигури безопасни и ефективни възможности за лечение на пациентите чрез рационална употреба, като стриктно контролиране на показанията, избор на лекарства въз основа на резултатите от чувствителността към лекарства и стандартизиране на продължителността и дозировката на лечението.
Изследователски казуси
1. Антибактериална активност
Основно се използва за лечение на инфекции на пикочните пътища, чревни инфекции и кожни инфекции чрез инхибиране на активността на ДНК гиразата, ензим, който е от решаващо значение за репликацията, възстановяването и рекомбинацията на бактериална ДНК. Изследванията показват, че той ефективно инхибира растежа на често срещаните патогенни Грам-отрицателни бактерии, включително Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus и Pseudomonas, които са главните виновници за клинични повърхностни и системни бактериални инфекции. Изследвания върху модели на мишки и лабораторни среди напълно потвърдиха неговата стабилна антибактериална ефикасност срещу чувствителната към лекарство-Escherichia coli, потвърждавайки неговия надежден терапевтичен ефект при целево лечение на бактериална инфекция.
2. Инструмент за редактиране на гени
Последните изследвания откриха тованалидиксова киселинаможе да се използва като ефективен спомагателен инструмент за редактиране на гени, позволяващ прецизно нокаутиране или целенасочена модификация на специфична генна експресия в прокариотни и частични еукариотни клетки. Тази иновативна техника се определя като „химическа геномика“ или „геномика на малки-молекули“, запълвайки техническата празнина на регулирането на гените, подпомагано от малки-молекули. Чрез комбиниране със зрялата система CRISPR-Cas9, изследователите могат ефективно да намалят грешките при редактиране, да контролират по-прецизно нивата на генна експресия и допълнително да задълбочат изследването и разбирането на основните генни функции в сложни биологични процеси.
3. Противоракова активност
Acidenalidixico демонстрира очевидна противоракова активност чрез значително инхибиране на растежа на пролиферацията и метастатичното разпространение на някои злокачествени ракови клетки. Съществуващите проучвания показват, че този противораков ефект е тясно свързан с неговото специфично инхибиране на активността на ДНК гиразата, която може да блокира процеса на репликация на ДНК на раковите клетки и да индуцира апоптоза на раковите клетки. В момента изследователите активно изследват неговия фармакологичен механизъм и клиничния му потенциал като ново противораково лекарство, надявайки се да оптимизират неговата ефикасност и да намалят токсичността чрез по-нататъшни-задълбочени изследвания.
4. Агент за биоизображение
Благодарение на своите стабилни присъщи флуоресцентни свойства при специфични условия на възбуждане, acidenalidixico може да се използва като ниско-токсичен агент за биоизобразяване за интуитивно етикетиране и проследяване на живи клетки, функционални протеини и ДНК молекули в реално време. Тази ефективна техника за флуоресцентно етикетиране значително помага на изследователите при динамичното наблюдение и анализиране на промените в поведението и функционалните механизми на биомолекулите, осигурявайки точна и надеждна подкрепа на експериментални данни за последващ целенасочен дизайн на лекарства и прецизни изследвания за лечение на заболявания.
1. Разширен антибактериален спектър
С продължаващите-задълбочени фармакологични и бактериологични изследвания се очаква acidenalidixico да бъде оптимизиран и разработен за лечение на инфекциозни заболявания, причинени от по-широк спектър от патогени. Последващата модификация на молекулярната му структура може да му позволи да упражнява инхибиторни ефекти върху типичните Грам-положителни бактерии и дори да разшири антимикробната си активност до частични вируси и гъбички, нарушавайки традиционния обхват на едно антибактериално приложение.
2. Напредък в редактирането на гени
Като нов спомагателен инструмент за редактиране на гени, той има огромен потенциал за приложение за стимулиране на технологични пробиви в области като прецизна генна терапия и индивидуализирана персонализирана медицина. Неговите уникални предимства в прецизното регулиране и стабилния контрол на генната експресия го правят изключително ценен изследователски инструмент и клинична спомагателна технология в научните изследвания в областта на живота и транслационните медицински приложения.
3. Нови противоракови терапии
Потвърдената противоракова активност на acidenalidixico носи нови изследователски насоки и терапевтична надежда за клинични пациенти с рак. С непрекъснато изследване на неговия противораков механизъм и фармакологична оптимизация се очаква да бъде разработено в ново целево противораково лекарство, което може точно да действа върху специфични ракови клетки и ефективно да намали увреждането на нормалните човешки клетки, минимизирайки клиничните странични ефекти.
4. Биомедицински изследвания и приложения
Неговото приложение като биомолекулярно средство постепенно се разширява до изследването и изграждането на изкуствени нуклеази и ДНК молекулярни двигатели, обхващайки множество нововъзникващи области като целево доставяне на лекарства, прецизна генна терапия и бионанотехнологии. Като го комбинират разумно с други функционални молекулярни компоненти, изследователите могат да проектират и изграждат изкуствени молекулярни машини със специфични биологични функции, отваряйки нови иновативни насоки за основни биомедицински изследвания и приложения за индустриална трансформация.
Получаване и синтез
Начален етап на синтез
Започнете с 2-метилпиридин, за да произведете 2-амино-5-метилпиридин.
Реакция на кондензация
Взаимодействайте на 2-амино-5-метилпиридин с етил ортоформиат и диетил малонат, за да се образува диетилов естер на N-(2-метил-5-аминопиридил)малонова киселина.
Циклизиране
Междинният продукт се подлага на циклизация при температурен диапазон 260-270 градуса.
Хидролиза
Добавете циклизирания продукт към разреден разтвор на натриев хидроксид за хидролиза, като се получава 7-метил-1,8-нафтиридин-4-ол-3-карбоксилна киселина.
N-Алкилиране и изомеризация
Третирайте получената киселина с етилбромид, за да претърпите N-алкилиране, последвано от изомеризация, за да се получи налидиксонова киселина.
Откриването наналидиксова киселинанаистина означава ключов момент в развитието на хинолоновите антибиотици. Историята започва през 1946 г., когато д-р Джордж Лешър, органичен химик, работещ в изследователския институт Sterling Winthrop, случайно го среща като нежелан страничен продукт, докато синтезира хлорохин. Този щастлив инцидент доведе до поредица от рутинни прегледи, по време на които д-р Лешер разпозна потенциалните му антибактериални свойства.
Бързо напред до 1962 г., подозренията на д-р Лешер бяха потвърдени чрез строги тестове, затвърждавайки статута му на антибактериален агент.
Това новаторско откритие накара Sterling Pharmaceuticals да подаде молба за патент през 1963 г., който беше предоставен, последван от публично съобщение през 1964 г.
Това съобщение бележи официалното представяне на научната общност и медицинския свят, предвещавайки нова ера в антибиотичната терапия с хинолони.
Неговият път от случаен страничен продукт до революционен антибиотик подчертава непредсказуемия характер на научното откритие и дълбокото въздействие, което може да има върху човешкото здраве и медицинската практика.
ЧЗВ
За какво се лекува налидиксовата киселина?
Налидиксовата киселина е тясно{0}}спектърен агент срещу чревни бактерии, използван за лечение на неусложнени инфекции на пикочните пътища (UTI). През 1970–1980 г. обхватът на класа хинолони се разшири значително от революционното развитие на флуорохинолоните.
Защо налидиксовата киселина беше спряна?
Налидиксовата киселина, първият хинолонов антибиотик, е открита през 1962 г. Използва се основно за лечение на инфекции на пикочните пътища. Използването му е намаляло поради развитието на бактериална резистентност и наличието на по-мощни производни с по-широк спектър, като ципрофлоксацин.
Каква е марката на налидиксовата киселина?
Налидиксовата киселина (търговски наименования Nevigramon, NegGram, Wintomylon и WIN 18,320) е първият от синтетичните хинолонови антибиотици.
Колко дълго трябва да приемам налидиксинова киселина?
Начална терапия: 1 g перорално 4 пъти дневно в продължение на 1 или 2 седмици. Продължителна терапия: Може да се намали до 2 g/ден след първоначалната терапия.
Популярни тагове: налидиксова киселина cas 389-08-2, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба