Molnupiravir Powderе прекурсорна форма на перорални антивирусни лекарства, като неговата активна съставка е Molnupiravir, използвана предимно за лечение на специфични вирусни инфекции. Външният вид обикновено е бял до бял кристален прах, с фина и равномерна текстура, без видими частици или бучки, добра течност, лесна за опаковане и приготвяне на разтвори и разтворими във вода. Това е нуклеозиден аналог със структура, подобна на нуклеотидите, необходими за репликация на вирусна РНК, като цитидин. След влизане в клетката гостоприемник, лекарството се разпознава от вирусната РНК полимераза и се интегрира в ново синтезираната вирусна РНК нишка, което води до голям брой грешни мутации (като основни замествания, вмъквания или делеции) във вирусния геном. Високата скорост на мутация не позволява на вируса да се синтезира напълно функционални протеини, като в крайна сметка не позволява да завърши цикъла на репликация и да бъде изчистен от имунната система на гостоприемника. Използва се за лечение на възрастни пациенти с лека до умерена инфекция с Covid-19 и има високорискови фактори за прогресия до тежко заболяване (като възраст, по-голяма или равна на 60 години, затлъстяване, диабет, хронични сърдечни и белодробни заболявания и др.). Лекарствата трябва да започват в рамките на 5 дни след появата на симптомите, за да се увеличи максимално ефикасността.
В същото време нашата компания не само предоставя чисти прахове, но и таблетки и инжекции. Ако е необходимо, моля не се колебайте да се свържете с нас по всяко време.
Нашите продукти
 |
 |
| Име на продукта | Molnupiravir Powder | Molnupiravir таблет | Molnupiravir капсули | Инжекция на Molnupiravir |
| Тип на продукта | Прах | Таблетка | Капсули | течност |
| Чистота на продукта | По -голям или равен на 99% | По -голям или равен на 99% | По -голям или равен на 99% | По -голям или равен на 99% |
| Спецификации на продукта | 100g/1 кг/и т.н. | 200mg/400mg/800mg | 200mg/400mg/800mg | 200mg |
| Форма на продукта | Органичен синтез | Вземете устно | Вземете устно | Органичен синтез |
 |
 |
Molnupiravir CoA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединение | Molnupiravir | |
| Оценка | Фармацевтична степен | |
| Кас № | 2349386-89-4 | |
| Количество | 337.3kg | |
| Стандарт за опаковане | 25 кг/барабан | |
| Производител | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
| Лот № | 202501090035 | |
| Mfg | 9 януари 2025 г. | |
| Exp | 8 януари 2028 г. | |
| Структура |  |
|
| Артикул | Enterprise Standard | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | В съответствие |
| Съдържание на вода | По -малко или равни на 5,0% | 0.37% |
| Загуба от сушене | По -малко или равни на 1,0% | 0.28% |
| Тежки метали | Pb по -малко или равен на 0,5ppm | N.D. |
| Като по -малко или равно на 0,5ppm | N.D. | |
| Hg по -малко или равен на 0,5ppm | N.D. | |
| CD по -малко или равен на 0,5ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По -голям или равен на 99,0% | 99.80% |
| Единична примес | <0.8% | 0.44% |
| Общ брой на микробите | По -малко или равни на 750CFU/g | 80 |
| Е. Коли | По -малко или равни на 2MPN/G | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По -малко или равно на 5000ppm | 500ppm |
| Съхранение | Съхранявайте в запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса | |
|
|
||
|
|
||
Molnupiravir Powderе важен пробив в областта на антивирусните изследвания и развитие на лекарствата през последните години. Като едно от първите одобрени устни лекарства против Covid-19 в света, неговият уникален механизъм на действие и удобен режим на администриране предоставя нови инструменти за предотвратяване и контрол на Covid-19.
Механизъм на действие на Molnupiravir: „смъртоносен мутаген“, насочен към вирусна РНК
Molnupiravir принадлежи към нуклеозиден аналог и химическата му структура е много подобна на естествените нуклеозиди, необходими за репликация на вирусна РНК, като цитидин трифосфат (CTP). Това сходство позволява да бъде "грешен" като нормален субстрат чрез вирусна РНК -зависима РНК полимераза (RDRP) и се интегрира в ново синтезирани вирусни РНК нишки.
Механизмът на индуциране на катастрофални мутации във вирусния геном
Активната форма на Molnupiravir (-D-N4-Hydroxycytidine трифосфат, NHC-TP), когато се заменя с CTP във вирусни РНК нишки, задейства мутации през два пътя:
Директна мутагенеза: NHC-TP може да образува нестабилни основни двойки с аденозин (А) или гуанозин (G), което води до поставяне на неправилни основи в следващия кръг на репликация (като A → G или G → замествания).
Индиректна мутагенеза: Интеграцията на NHC-TP може да промени локалната конформация на РНК нишките, предизвиквайки RDRP "приплъзване" и да доведе до основни вложки или делеции (Indels).
Mutation accumulation effect: single integration may only cause individual mutations, but viral RNA replication is extremely fast (COVID-19 can produce about 10 ¹² viral particles every day), resulting in exponential accumulation of mutations in the virus population. When the mutation rate exceeds the virus tolerance threshold (usually requiring a mutation frequency of>1%), вирусният геном ще загуби функционална цялост, неспособен да синтезира ефективни протеини или пълно сглобяване и в крайна сметка ще бъде изчистен от имунната система на гостоприемника.
Целта на Molnupiravir (RDRP) е силно запазена при вирусите на РНК и мутагенният му механизъм не зависи от специфичната от вируса структура на протеина. Следователно, тя има потенциална активност срещу различни РНК вируси, включително:
Семейство Coronavirus: SARS-COV-2 (оригинален щам и алфа, бета, делта, омикрон и други варианти) SARS-COV, MERS-COV.
Orthomyxoviridae: Грип A вирус (IAV), грип В вирус (IBV).
Paramyxoviridae: Респираторен синцитиален вирус (RSV), вирус на морбили.
Семейство Малка РНК вирус: норовирус, полиовирус.
Основната индикация на Molnupiravir: ранно лечение на инфекция Covid-19
Строго определение на индикации
Според мнението за одобрение на Световната здравна организация (СЗО) и националните регулаторни агенции за лекарства (като FDA, EMA), индикациите за Molnupiravir са:
Население: Възрастни пациенти с леки до умерена инфекция с Covid-19 (по-голяма или равна на 18 години).
Рискова стратификация: Трябва да има високорискови фактори за прогресия към тежко заболяване, включително:
Възраст, по -голяма или равна на 60 години;
Не е ваксинирана с ваксина Covid-19 или имунният отговор е недостатъчен;
Основни заболявания (като затлъстяване, диабет, хронично сърце и белодробна болест, хронично бъбречно заболяване, имуносупресия);
Късна бременност (претегляне на плюсовете и минусите, обикновено противопоказани).
Прозорец на време: Стартирайте лечението в рамките на 5 дни след изглежда, че симптомите максимизират периода на прозореца за инхибиране на репликацията на вируса.
Количествени доказателства за клиничната ефикасност
Ключово изпитване (преместване): 1433 неваксинирани високорискови не хоспитализирани пациенти са на случаен принцип назначени или на групата Molnupiravir (800 mg, два пъти дневно, 5 дни), или на плацебо групата.
Първична крайна точка (хоспитализация или смърт в рамките на 28 дни) Честота: Група Molnupiravir: 7,3% (28/385); Плацебо група: 10,1% (37/365); Относително намаляване на риска (RRR): 28% (95% CI: 2% -48%).
Вторична крайна точка: Скорост на спад на вирусното натоварване: На 5 -ия ден вирусното натоварване вMolnupiravir PowderГрупата намалява с приблизително 0,3 log ₁₀ копие/ml в сравнение с изходното ниво (p =0.02); Време за облекчаване на симптомите: Средно съкратена с 1 ден (10 дни срещу 11 дни, P =0.07).
Сравнение на терапевтични ефекти с подобни лекарства
| Лекарство | Метод на лекарства | За тълпата | Намален риск от хоспитализация/смърт | Съкратено време за облекчаване на симптомите | Специални предимства |
| Molnupiravir | Вземете устно | Леки до умерени пациенти с висок риск (симптоми по -малки или равни на 5 дни) | 28%-30% | 1 ден | Широко ефективен срещу мутантни щамове без регулиране на дозата |
| Paxlovid | Вземете устно | Леки до умерени пациенти с висок риск (симптоми по -малки или равни на 5 дни) | 88%-89% | 4 ден | По -силен терапевтичен ефект, но трябва да се обърне внимание на лекарствените взаимодействия |
| Ремдесивир | Вена | Стационарен (аеробна терапия) | 5% | Няма значителна разлика | Единственото одобрено интравенозно антивирусно лекарство |
| Неутрализиращо антитяло | Инжектиране | Леки до умерени пациенти (симптоми по -малко или равни на 10 дни) | 70%-85% | 2-3 дни | Ефективен за имунокомпрометирани пациенти |
Сценарий на клинично приложение на Molnupiravir: Пълно управление на процесите от амбулаторно до общност
Ранно амбулаторно лечение: Ключова стъпка за блокиране на прогресията на заболяването
Целево население
Пациентите с висок риск Covid-19 в общността, особено тези, които не са в състояние да ваксинират или нямат достатъчно имунен отговор след ваксинация (като възрастни хора, получатели на трансплантации на органи).
Време за лекарства
Започнете възможно най -скоро след диагнозата (за предпочитане в рамките на 48 часа след появата на симптомите), за да намалите пиковия вирусен натоварване и риска от предаване.
Предимства на лечението
Орално приложение без нужда от интравенозна инжекция или наблюдение на хоспитализация, намаляване на заемането на медицински ресурси; 5-дневен кратък курс на лечение, високо съответствие на пациента; Поддържайте терапевтичната ефикасност срещу Delta, Omicron и други варианти, намалявайки неуспехите на лечението, причинени от вирусни мутации.
Приоритетен избор за области с ограничени ресурси
Предимство за достъпност
Праховите формулировки са лесни за транспортиране и съхранение (съхранявани при стайна температура), подходящи за райони, лишени от съоръжения за студена верига;
Мерк подписа доброволно лицензионно споразумение с генерични лекарствени компании, за да намали разходите за възлагане на обществени поръчки в ниски и страни със среден доход.
Стойност на общественото здраве
Ранното лечение може да намали предаването на общността и да намали риска от епидемични огнища;
Намалете тежестта върху болниците и избягвайте пробиването на здравната система.
Гъвкаво приложение в специални ситуации
Профилактика след експозиция (PEP)
Експериментите с животни показват, че Molnupiravir може да намали риска от инфекция при близки контакти, но данните за изследване на човека са ограничени и в момента не се препоръчва като рутинно превантивно лекарство.
Пациенти с имунодефицит
Molnupiravir може да се използва като алтернатива на неутрализиране на антитяло или паксловид за пациенти с В -клетъчна или Т -клетъчна дисфункция (като пациенти със СПИН и след химиотерапия на кръвни тумори), но е необходимо да се наблюдава отскокът на вирусното натоварване.
Лекарства по време на бременност
Експериментите с животни показват, че високите дози могат да причинят деформации на костите на плода, следователно те са противопоказани по време на бременност; Жените за кърмене трябва да направят пауза за кърмене в продължение на 5 дни след края на лечението.
Потенциал на комбинирана терапия: пробиване през ефикасността на ефикасността на единичната лекарствена терапия
Синергичен ефект с Paxlovid
Паксловид блокира разцепване на вирусна полипротеин чрез инхибиране на 3CL протеаза, допълвайки мутагенния механизъм наMolnupiravir Powder; Експериментите с животни показват, че комбинацията от двете може допълнително да намали вирусното натоварване (1-2 log ₁₀ копие/ml по-ниско от монотерапията). Ритонавир в паксловида е силен инхибитор на CYP3A4, който може да повлияе на метаболизма на Molnupiravir (въпреки че последният се отделя главно от бъбреците, нежеланите реакции трябва да бъдат наблюдавани за суперпозиция);
Изследване на комбинирана употреба с имунни модулатори
Molnupiravir бързо намалява вирусното натоварване, купувайки време за имунната система; Имунните модулатори като баритиниб и тоцилизумаб могат да инхибират прекомерните възпалителни реакции и да намалят риска от тежки заболявания.
Изпитването за записи във Великобритания показа, че комбинацията от баритиниб и молнупиравир не намалява значително смъртността, но може да съкрати времето за хоспитализация (медиана съкратено с 1 ден)
Популярни тагове: Molnupiravir Powder, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба