Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на vinpocetine cas 42971-09-5 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен винпоцетин cas 42971-09-5 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Винпоцетин, химическа формула C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, Това е бял кристален прах, без мирис и вкус. Разтворим в хлороформ или 96% етанол, почти неразтворим във вода. Клинично се използва за подобряване на различни симптоми, предизвикани от последствия от мозъчен инфаркт, мозъчен кръвоизлив, церебрална артериосклероза и др. Алкалоид, извлечен от растения от семейство Apocynaceae, който е производно на Vincamine. Селективното инхибиране на калциево-зависимата фосфодиестераза в гладката мускулатура на мозъчните съдове повишава нивата на cGMP и cAMP в мозъка, което води до церебрална вазодилатация и впоследствие увеличава церебралния кръвен поток, подобрявайки церебралната циркулация, но има малък ефект върху сърдечно-съдовата система и кръвното налягане. Бързо начало, добра поносимост и минимални нежелани реакции. Използва се при световъртеж, главоболие, нарушение на паметта, двигателни нарушения, афазия, хипертонична енцефалопатия и др., както и при психиатрични или неврологични симптоми, причинени от нарушения на мозъчното кръвообращение.
|
Химическа формула |
C22H26N2O2 |
|
Точна маса |
350 |
|
Молекулно тегло |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Елементен анализ |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting е полусинтетично производно на Changchun амин. Подобен по функция на винкамин, той има силен селективен вазодилатативен ефект върху мозъчните кръвоносни съдове. Фармакологичните ефекти са както следва:
① Инхибирането на калциево-зависимата фосфодиестеразна активност повишава съдържанието на сАМР в отпусната гладка мускулатура на съдовете, като по този начин отпуска гладката мускулатура на съдовете и увеличава церебралния кръвен поток.
② Подобряване на деформируемостта на червените кръвни клетки, намаляване на вискозитета на кръвта, инхибиране на агрегацията на тромбоцитите, като по този начин подобрява притока на кръв и микроциркулацията.
③ Насърчаване на усвояването на глюкоза от мозъчната тъкан и улесняване на метаболитното превръщане на моноамина в мозъка.
④ По време на церебрална исхемия може да инхибира увеличаването на лактат в мозъка, да увеличи съдържанието на АТФ, да потисне производството на пероксидирани липиди в мозъка и да забави появата на церебрални исхемични спазми, като по този начин подобрява мозъчния метаболизъм и защитава мозъчната функция.
Винпоцетине естествено лекарство, извлечено от цветя на Чанчун, принадлежащо към индоловите алкалоиди. Той има широк спектър от приложения в медицината, особено показвайки значителни ефекти при лечението на мозъчно-съдови заболявания.
Основна информация за Чанчун Ситинг
Химическата формула на Changchun Xiting е C22H26N2O2 с молекулно тегло 350,454. Изглежда като бял кристален прах и е без мирис и вкус. Разтворим е в хлороформ или 96% етанол, но почти неразтворим във вода. Changchun Xiting може да се извлече от малкото цвете Changchun от семейство Apocynaceae или да се приготви чрез методи на химичен синтез. Неговият фармакологичен ефект се постига главно чрез инхибиране на активността на фосфодиестераза и увеличаване на действието на цикличния фосфогуанозин, посредник за релаксация на гладката мускулатура на съдовете, като по този начин селективно увеличава притока на кръв към мозъка.
Основните употреби на Changchun Xiting
1. Лечение на исхемична мозъчно-съдова болест
Changchun Xiting е едно от важните лекарства за лечение на исхемични цереброваскуларни заболявания. Исхемичната цереброваскуларна болест е некроза или омекване на мозъчната тъкан, причинена от недостатъчно кръвоснабдяване на мозъка, включително мозъчен инфаркт, церебрална тромбоза и др. Changchun Xiting може да разшири мозъчните кръвоносни съдове, да увеличи кръвния поток, като по този начин подобрява кръвообращението в мозъка и намалява увреждането на мозъчните клетки, причинено от исхемия и хипоксия. В допълнение, той може да защити мозъчните клетки, да намали увреждането на мозъчните клетки от хипоксия и да насърчи възстановяването и регенерацията на мозъчните клетки.
2. Подобряване на церебралната артериосклероза
Церебралната артериосклероза е нарушение на кръвообращението в мозъка, причинено от удебеляване, втвърдяване и стесняване на стените на мозъчната артерия. Changchun Xiting може да намали вискозитета на кръвта, да инхибира агрегацията на тромбоцитите, да подобри микроциркулацията и да облекчи симптоми като замаяност, световъртеж и главоболие, причинени от церебрална артериосклероза. В същото време той може да насърчи усвояването и използването на глюкоза и кислород от мозъчните клетки, да увеличи синтеза на АТФ, да намали производството на лактат по време на исхемия и хипоксия и допълнително да подобри енергийния метаболизъм в мозъка.
3. Облекчаване на церебралния вазоспазъм
Церебралният вазоспазъм се причинява от различни фактори, водещи до церебрална вазоконстрикция, което води до нарушено кръвообращение в мозъка. Changchun Xiting може да облекчи церебралния вазоспазъм, да увеличи притока на кръв към мозъка и по този начин да подобри кръвообращението в мозъка. Това има значителен ефект за облекчаване на симптоми като главоболие и световъртеж, причинени от церебрален вазоспазъм.
4. Подобрете функцията на мозъчната памет
Changchun Xiting може да подобри функцията на паметта на мозъка и да облекчи мозъчната-дисфункция, свързана с възрастта. Подобрява паметта на мозъка чрез насърчаване на метаболизма на мозъчните клетки, увеличаване на тяхното използване на глюкоза и кислород и повишаване на тяхната активност. Това е от голямо значение за превенцията и лечението на симптоми като деменция и загуба на памет при възрастните хора.
5. Антитромбоцитна агрегация и профилактика и лечение на тромбоза
Changchun Xiting има антитромбоцитен агрегационен ефект, който може да инхибира тромбоцитната адхезия и агрегация и да предотврати образуването на кръвни съсиреци. Това има значителен ефект върху профилактиката и лечението на тромбоза при мозъчно-съдови заболявания. В същото време може също да намали съпротивлението на мозъчните кръвоносни съдове, да подобри кръвообращението в мозъка и допълнително да подобри кръвоснабдяването на мозъка.
6. Защита на нервните клетки
Changchun Xiting има антиоксидантни и невропротективни ефекти, които могат да намалят увреждането на нервните клетки, да насърчат възстановяването и регенерацията на нервните клетки. Това е от голямо значение за лечение на невродегенеративни заболявания и защита на здравето на нервната система.
Клинично приложение на Changchun Xiting
1. Лечение на последствия от мозъчен инфаркт
Последиците от мозъчен инфаркт са различни симптоми, причинени от нарушения на мозъчното кръвообращение в резултат на мозъчен инфаркт, включително хемиплегия, афазия, загуба на паметта и т.н. Changchun Xiting може да подобри кръвообращението в мозъка, да насърчи възстановяването и регенерацията на мозъчните клетки и да облекчи симптомите на след{1}}инсултни последствия. В клиничната практика той обикновено се използва за лечение на последствия от мозъчен инфаркт и е постигнал значителни резултати.
2. Лечение на последствия от мозъчен кръвоизлив
Последиците от мозъчния кръвоизлив са различни симптоми, причинени от увреждане на мозъка в резултат на мозъчен кръвоизлив. Changchun Xiting може да защити мозъчните клетки, да намали увреждането на мозъчните клетки от хипоксия и да насърчи възстановяването и регенерацията на мозъчните клетки. В същото време може също така да подобри кръвообращението в мозъка, да увеличи притока на кръв към мозъка и да облекчи симптомите на последствия от мозъчен кръвоизлив. В клиничната практика,винпоцетинсъщо така често се използва за лечение на последствия от мозъчен кръвоизлив.
3. Адювантно лечение на церебрална атеросклероза
Церебралната атеросклероза е една от основните причини за нарушения на мозъчното кръвообращение. Changchun Xiting може да намали вискозитета на кръвта, да инхибира агрегацията на тромбоцитите, да подобри микроциркулацията и по този начин да помогне при лечението на церебрална артериосклероза. Може да подобри енергийния метаболизъм на мозъчните клетки, да подобри тяхното използване на глюкоза и кислород и допълнително да подобри кръвообращението и енергийното снабдяване на мозъка.
4. Подобрете когнитивната функция
Changchun Xiting може да подобри паметта и когнитивните функции на мозъка и има значителни ефекти върху предотвратяването и лечението на симптоми като деменция и загуба на памет при възрастни хора. Подобрява когнитивните способности на мозъка чрез насърчаване на метаболизма и енергийния метаболизъм на мозъчните клетки, повишавайки тяхната активност.
5. Други приложения
В допълнение към основните приложения, споменати по-горе, той може да се използва и за лечение на заболявания като хипертонична енцефалопатия, церебрален вазоспазъм, мигрена и др. Той може да разшири мозъчните кръвоносни съдове, да увеличи притока на кръв, да подобри кръвообращението и енергийния метаболизъм в мозъка, като по този начин облекчава тези симптоми.
Changchun Xiting може да се извлече от Vinca minor, растение от семейство Apocynaceae, като се използва (+) - винкамин като суровина. Той се дехидратира до аповинкамин и след това се хидролизира, за да се получи неговата киселина аповинкаминова киселина. Разтворете 1.0g от киселината (0.003mol) и 0.17g калиев хидроксид в 80mL сух етанол, добавете 0.4g бромоетан (0.0036mol) и кипете под обратен хладник за 3 часа. След завършване на реакцията се охлажда и се изпарява до сухо. Разтворете остатъка в 500 mL 2% сярна киселина и регулирайте рН до 8. Екстрахирайте с дихлорометан, изсушете с калиев карбонат, изпарете по-голямата част от дихлорметана и след това добавете етанол. Оставете една нощ при 0 градуса, филтрирайте и съберете утаените кристали, промийте със студен етанол, изсушете и получете 0,66 g отвинпоцетин.
Може също да се синтезира чрез множество стъпки, като се използва (-) - глициризин, извлечен от листата на растението Женско биле от семейство Олеандър или от семената на цветето Чанчун. Методът на пълен синтез използва серотонин като суровина и го получава чрез следната реакция.
Многократно приложение
На плъхове е прилаган перорално продукт в дози от 5, 25, 125 и 625 mg/kg в продължение на 5 последователни седмици. Групите с високи -дози показват инхибиране на наддаването на телесно тегло, увеличен прием на вода, увеличено тегло на черния дроб и бъбреците и увеличени малки липидни капчици в кистозната зона на надбъбречната кора; В групата с 625 mg/kg е възможно почерняване на цвета на урината и изпражненията, увеличаване на теглото на щитовидната жлеза и надбъбречната жлеза и хипертрофия на фоликулния епител на щитовидната жлеза поради метаболитите на продукта. Горните промени ще бъдат възстановени след прекратяване на лечението. Не{10}}токсичната доза от този експеримент беше 25 mg/kg. На плъхове е прилаган перорално този продукт в дози от 5, 20 и 80 mg/kg дневно в продължение на 26 последователни седмици. Животните от групата на дозата показват преходно инхибиране на наддаването на тегло и увеличаване на теглото на черния дроб. Леко подуване и дегенерация на бъбречния тубулен епител също се наблюдава при мъжки плъхове, но не се наблюдават необичайни промени в биохимичните показатели на кръвта. Кучетата са приемали перорално този продукт в дози от 5 и 25 mg/kg дневно в продължение на 6 последователни месеца и не са наблюдавани смъртни случаи на животни. Биохимичните и хистологичните изследвания на кръвта не показват необичайни промени.
Репродуктивна токсичност
Пероралното приложение на 25-125 mg/kg/ден от продукта на плъхове преди и след бременност не показва аномалии в женския фертилитет или развитието на плода. Животните в групата с високи дози обаче показват инхибиране на наддаването на тегло и увеличаване на теглото на черния дроб, бъбреците и надбъбречните жлези. По време на тератогенния чувствителен период при плъхове, перорално приложение навинпоцетинпри дози от 5, 25 и 125 mg/kg/ден е довело до повишена фетална смърт и инхибиране на развитието в групата с висока -доза; По време на чувствителния период на тератогенност при зайци, животните в групата, лекувани с перорално приложение на продукта в дози от 1, 5, 25 и 125 mg/kg/ден, претърпяват спонтанен аборт. Живите потомци на двете животни не показват аномалии. Не са наблюдавани тератогенни ефекти. Резултатите от експерименти с плъхове показват, че може да се секретира чрез кърмата.
нежелана реакция
Винпоцетинът е алкалоидно производно, извлечено или изкуствено синтезирано от цветя на Чанчун. От пускането си на пазара през 70-те години на миналия век, той се използва широко при лечението на исхемична цереброваскуларна болест. Той се е превърнал в често използван невропротективен агент в клиничната практика чрез увеличаване на церебралния кръвен поток, подобряване на мозъчния метаболизъм, противовъзпалителни, антиоксидантни и други мулти-целеви ефекти. Въпреки това, с популяризирането на клиничните приложения, неговите нежелани реакции постепенно привличат внимание.
Чести нежелани реакции
Реакция на сърдечно-съдовата система
Винпоцетин може да разшири мозъчните кръвоносни съдове и може също да причини разширяване на периферните кръвоносни съдове, което води до леко понижение на кръвното налягане. Клинично проучване, включващо 500 пациенти, показва средно понижение от 5-10 mmHg на систолното кръвно налягане и 3-5 mmHg на диастоличното кръвно налягане след медикаменти, с честота на заболеваемост от приблизително 12%. По-ниското кръвно налягане е по-често в ранните етапи на лечението и обикновено не изисква специално лечение. Въпреки това, тежка хипотония (систолично кръвно налягане<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 удара в минута) след лечение с честота от приблизително 8%. Механизмът може да е свързан с лекарствена стимулация на симпатиковата нервна система или директно действие върху миокардните клетки. Тахикардията често е преходна, но пациентите със съпътстваща коронарна болест на сърцето могат да развият стенокардия и изискват внимателно наблюдение.
Реакция на храносмилателната система
Гадене, повръщане и намален апетит са най-честите нежелани реакции на храносмилателната система на Vinpocetine, с честота на заболеваемост от приблизително 15% -20%. Механизмът може да е свързан с медикаментозно стимулиране на стомашната лигавица или анормална регулация на централната нервна система. Симптомите често се появяват в рамките на 30 минути след лекарството и приемането на лекарството след хранене може да намали честотата на заболеваемост.
Малък брой пациенти може да изпитат леко повишаване на трансаминазите (ALT, AST) след лечение с честота от около 3% -5%. Дългосрочно-последващо-проучване показа, че сред тези, които са приемали лекарства непрекъснато в продължение на 6 месеца, 1,2% са имали нива на ALT над 3 пъти над горната граница на нормата, които могат да бъдат възстановени след спиране на лечението. Анормалната чернодробна функция може да бъде свързана с натрупването на лекарствени метаболити или имуномедиирано чернодробно увреждане.
Неврологичен отговор
Главоболието е най-честата неврологична нежелана реакция на Vinpocetine, с честота на заболеваемост от около 10% -15%, предимно леко до умерено, представящо се като пулсиращо или стягащо усещане. Честотата на замаяност е около 8%, което може да е свързано с промени в церебралната хемодинамика или стимулация на вестибуларния апарат. Симптомите обикновено изчезват в рамките на една седмица след лечението, а в тежки случаи лекарството трябва да се преустанови.
Някои пациенти изпитват сънливост и умора след лечение с честота от около 5% -8%. Механизмът може да е свързан с инхибиторния ефект на лекарствата върху централната нервна система. Умората е предимно преходна и не засяга ежедневните дейности, но шофьорите или операторите на машини трябва да бъдат внимателни.
Алергични реакции
Обривът и сърбежът са най-честите алергични реакции към винпоцетин, с честота на заболеваемост от около 2% -3%. Обривът е предимно папули, разпределени по тялото или крайниците и могат да изчезнат от само себе си след спиране на лекарството. Тежките случаи могат да се проявят с уртикария и ангиоедем, изискващи незабавно спиране на лечението и лечение с антихистамини.
Рядка, но тежка алергична реакция е анафилактичният шок с честота под 0,1%. Механизмът е IgE медиирана реакция на свръхчувствителност тип I, проявяваща се като внезапно спадане на кръвното налягане, затруднено дишане и загуба на съзнание. След като се появи, лекарството трябва да се спре незабавно и да се приложат спешни мерки като адреналин и глюкокортикоиди.
Популярни тагове: vinpocetine cas 42971-09-5, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба