Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на прокаин хидрохлорид cas 51-05-8 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен прокаин хидрохлорид cas 51-05-8 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Прокаин хидрохлорид CAS 51-05-8може да се използва като суровина, химически материал в лабораторията. това е относително стабилна сол, обикновено бял кристален прах или безцветен прозрачен кристал. Цветът му обикновено се влияе от химическата чистота и производствените процеси. Разтворимостта във вода е доста висока. Може също така да се разтвори или диспергира в някои органични разтворители, като етанол, етер, хлороформ и бензен. Точката на топене на е 154-158 градуса. Тази точка на топене може да се използва като един от стандартите за откриване на неговото качество. Това е относително стабилен анестетик. Може да се съхранява стабилно при стайна температура. Освен това може да устои на окисление във въздуха и не се влияе от светлина.
|
Химическа формула |
C13H21ClN2O2 |
|
Точна маса |
272.13 |
|
Молекулно тегло |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Елементен анализ |
С, 57,24; Н, 7,76; Cl, 13.00; N 10,27; О, 11.73 |
|
|
|
|
|
Това е локален анестетик и се използва и като--лекарство без рецепта за облекчаване на лека болка, като зъбобол. Той се използва широко в медицинската индустрия, тъй като е безопасен и ефективен локален анестетик. Тук ще обсъдим няколко метода за синтезирането му.
1. Реакции между пара-аминобензоена киселина (PABA) и диетиламин етер
Най-ранният метод за приготвяне на продукта беше реакцията на PABA и диетиламин за образуване на прокаин при алкални условия. Този метод е открит от Ърнест Фурно и Пиер Рефрен през 1905 г.
Първо, PABA се подкиселява с концентрирана сярна киселина, за да се образува съответният амид и след това реагира с етилендиамин под действието на натриев хидроксид, за да се образува прокаинова основа. Накрая прокаиновата основа се неутрализира с разтвор на солна киселина, за да се получи продукт.
2. Реакция между прокаинамид и PABA
Прокаинамидът е усъвършенствано психотропно лекарство, получено чрез реакция на сулфониране на прокаин. Следователно прокаинът реагира с p-толуенсулфонова киселина и H2SO4, за да произведе прокаин мид, метилиран на позиция 14, и реагира с PABA, за да произведе HCL сол.
|
|
|
|
Чист API (активна фармацевтична съставка) само за научни изследвания, стандартна субстанция за анализ, фармакокинетично изследване, тест за устойчивост на рецептори и др.Прокаин хидрохлорид, бял кристален или кристален прах е локален анестетик със силен ефект, но по-малко токсичен и кратък-ефективен. Клиничната практика използва главнопрокаин hcl, прокаин hcl на прахза инфилтрационна анестезия и проводна анестезия. Поради слабото си проникване, обикновено не се използва за повърхностна анестезия.
Химическо свойство:
а) Стабилност:
Може да се съхранява стабилно при стайна температура и налягане. Въпреки това, той ще промени цвета си, ще се разложи и ще загуби характеристиките си на слънчева светлина и въздух.
б) Разтворимост:
Той е лесно разтворим във вода и има изключително ниска летливост. Може също да бъде разтворим в някои органични разтворители като метанол и етанол. Когато разтворимостта е 25 градуса, има 8,8 g продукт във всеки 100 ml вода.
в) стойност на PH:
Водният му разтвор е слабо кисел, с рН стойност приблизително 3,0-5,0.
(г) Окислително{0}}редукционни свойства:
Изглежда синьо в присъствието на катиони като Fe3+и Cu2+.. Може също да се окисли от реагенти като HI, HNO3, реагент за трахома FeCl3, реагент на Molisch и др., и да се нагрее при алкални условия, за да се образува лилаво вещество.
д) Разреждане:
Разреждането на разтвора на продукта постепенно се увеличава, но той не може да се разложи.
е) Алкалност:
Той е слабо кисел и може да се разложи на водородни йони и стабилни молекули на солна киселина с равни молове.
ж) Нестабилност:
Има строги изисквания за стабилност. Трябва да се съхранява в запечатана, влаго{1}}и светлоустойчива среда и да се избягва контакт с алкални разтворители, метални йони и оксиданти.
инспектирам
Киселинност:
Вземете 0,40 g от този продукт, разтворете го в 10 ml вода и добавете 1 капка индикаторен разтвор на метилово червено. Ако стане червен, добавете 0,20 ml титрант на натриев хидроксид (0,02 mol/L) и щамът ще стане оранжев.
Яснота на решението:
Вземете 2,0 g от този продукт и го разтворете в 10 ml вода. Разтворът трябва да е бистър.
Аминобензоена киселина:
определен чрез-течна хроматография с висока ефективност (Общо правило 0512).
Тестово решение:
Вземете този продукт, претеглете го точно, разтворете го във вода и го разредете количествено, за да приготвите разтвор, съдържащ 0,2 mg на 1 ml.
Референтен разтвор:
Вземете подходящо количество еталонно вещество пара-аминобензоена киселина, претеглете го точно, разтворете го във вода и го разредете количествено, за да приготвите разтвор, съдържащ приблизително 1 µg на 1 ml.
Решение за пригодност на системата:
Вземете 1mL от тестовия разтвор и 9mL от референтния разтвор, разбъркайте добре.
Метод на измерване:
Измерете прецизно тестовия и контролния разтвор, инжектирайте ги в течния хроматограф поотделно и запишете хроматограмата.
Суха загуба на тегло:
Вземете този продукт и го изсушете при 105 градуса C до постоянно тегло, със загуба на тегло не повече от 0,5% (Общо правило 0831).
Остатък от изгаряне:
Вземете 1,0 g от този продукт и проверете съгласно закона (общо правило 0841). Остатъчният остатък не трябва да надвишава 0,1%.
Лимит:
Ако има хроматографски пикове в хроматограмата на тестовия разтвор, които имат същото време на задържане като пика на пара-аминобензоената киселина, площта на пика не трябва да надвишава 0,5%, изчислено съгласно метода на външния стандарт.
24-часова онлайн услуга
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Глобална доставка
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna
Хроматографски условия:
Свързаният с октадецилсилан силикагел се използва като пълнител и 0,05 mol/L разтвор на калиев дихидроген фосфат, съдържащ 0,1% натриев хептансулфонат (коригирано до рН 3,0 с фосфорна киселина) - метанол (68:32) се използва като подвижна фаза. Дължината на вълната на откриване е 279 nm, а обемът на инжектиране е 10 µL.
Изисквания за пригодност на системата:
В хроматограмата на разтвора за пригодност на системата теоретичният номер на плочата, изчислен въз основа на пика на пара-аминобензоената киселина, не трябва да бъде по-малък от 2000, а степента на разделяне между пика на прокаина и пика на пара-аминобензоената киселина трябва да бъде по-голяма от 2,0.
Желязна сол:
Вземете остатъка, останал под остатъка от запалването, добавете 2 mL солна киселина, изпарете го на водна баня, добавете 4 mL разредена солна киселина, разтворете го при ниска температура, добавете 30 mL вода и 50 mg амониев персулфат и проверете съгласно общото правило 0807. В сравнение с контролния разтвор, направен от 1,0 mL стандартно желязо разтвор, не трябва да е по-дълбоко (0,001%).
Прокаин хидрохлоридпринадлежи към естерните локални анестетици, които имат локален анестетичен, противо{0}}възпалителн, антиревматичен, вазодилататорен, антиаритмичен и други ефекти. Използва се главно в клиничната практика за инфилтрационна анестезия, блок анестезия, анестезия на лумбалния гръбнак и др.
Принадлежи към естерните локални анестетици, има бързо начало и добър анестетичен ефект и има блокиращ ефект върху нервните тъкани в различни части. Следователно, той обикновено се използва в клиничната практика за локална инфилтрационна анестезия, проводна анестезия, спинална анестезия и др.
Принадлежи към естерните локални анестетици, той има противов-възпалителни ефекти и може да блокира възпалителните реакции. Обикновено се използва клинично за облекчаване на симптоми като зъбобол, главоболие, невралгия и болки в ставите.
Освен това има антиревматични ефекти, които могат да инхибират възпалителните фактори в тялото на пациента, като по този начин облекчават симптоми като болки в ставите и подуване, причинени от ревматоиден артрит.
Той може директно да действа върху гладката мускулатура на съдовете, да разширява кръвоносните съдове, да увеличава притока на кръв, да подобрява микроциркулацията и често се използва в клиничната практика за лечение на симптоми на замайване и главоболие, причинени от исхемична цереброваскуларна болест, периферна съдова болест и др.
Освен това има антиаритмичен ефект, който може да инхибира централната нервна система и да облекчи симптоми като сърцебиене, стягане в гърдите и замаяност, причинени от аритмия.
Трябва да се отбележи, че горните лекарства трябва да се използват под ръководството на лекар и не трябва да се използват сляпо, за да се избегнат нежелани реакции и увреждане на тялото. В допълнение, той трябва да бъде противопоказан при пациенти с алергии към локални анестетици, чернодробна и бъбречна дисфункция и др.
Прокаин хидрохлорид, като класически локален анестетик, има сложен и прецизен механизъм на действие, включващ множество физиологични системи и молекулярни взаимодействия.
Като естерен локален анестетик, неговият локален анестетичен ефект се постига главно чрез блокиране на проводимостта на нервните влакна. Конкретният механизъм е следният:
(1) Проникване в невронната мембрана: Молекулите на прокаин разчитат на градиенти на концентрация, за да дифундират през невронната мембрана, което е първата стъпка в техния анестетичен ефект.
(2) Блокада на натриевите йонни канали: След като навлезе в нервните клетки, прокаинът селективно се свързва с натриевите йонни канали на клетъчната мембрана, предотвратявайки притока на натриеви йони. Натриевите йони са ключови йони за генерирането и разпространението на потенциали за действие в нервните клетки и техният вътрешен поток е възпрепятстван, което води до повишаване на прага на възбуждане на нервните клетки и загуба на възбудимост и проводимост.
(3) Блокада на предаването на информация: Тъй като генерирането и разпространението на нервни импулси разчитат на трансмембранния поток от натриеви йони, прокаинът ефективно блокира предаването на нервни импулси чрез блокиране на каналите на натриевите йони, постигайки локален ефект на анестезия.
Въздействие върху централната нервна система
Въздействието върху централната нервна система е тясно свързано с дозировката на лекарството, което се проявява конкретно като:
(1) Инхибиращ ефект: В конвенционални дози прокаинът упражнява главно инхибиращ ефект върху централната нервна система. Пациентите могат да проявят седация, повишен праг на болка и дори кома или кома. Този инхибиращ ефект помага за облекчаване на безпокойството и болката на пациентите и подобрява комфорта на операцията или лечението.
(2) Възбуждащ ефект: С увеличаването на дозата на лекарството инхибиторният ефект на прокаина върху централната нервна система може постепенно да отслабне и дори да се трансформира във възбуждащ ефект. Пациентите могат да изпитат състояния на възбуда, мания и в тежки случаи могат да доведат до нежелани реакции като гърчове. Следователно, когато се използва прокаин, дозировката трябва да бъде строго контролирана, за да се избегне прекомерната употреба.
Въздействието върху сърдечно-съдовата система също е тясно свързано с дозировката на лекарството, което се проявява конкретно като:
(1) Промени в сърдечната честота и кръвното налягане: може да стимулира симпатиковата нервна система, причинявайки повишаване на сърдечната честота и кръвното налягане. Въпреки това, с увеличаване на дозата на лекарството, то може да инхибира периферната съдова дилатация, което води до понижаване на кръвното налягане. Тази сложна зависимост доза-отговор изисква лекарите да следят внимателно сърдечната честота на пациентите и промените в кръвното налягане, когато използват прокаин.
(2) Антиаритмичен ефект: Има и антиаритмичен ефект. Може да намали появата на аритмия чрез блокиране на предаването на нервните импулси и инхибиране на възбудимостта на миокардните клетки. Тази функция обаче трябва да се използва разумно под ръководството на лекар, за да се избегне появата на нежелани реакции.
Невромускулен блокиращ ефект
Конкурентното инхибиране на ацетилхолиновите рецептори върху мембраната на двигателната крайна плоча води до неефективно предаване на нервните импулси към мускулните клетки, което води до невромускулна блокада. Този ефект помага за намаляване на мускулното напрежение и болката по време на операция и подобрява гладкостта на хирургичните процедури. Все пак трябва да се отбележи, че невромускулният блокиращ ефект на прокаин може да доведе до нежелани реакции като мускулна слабост или парализа при пациентите, така че е необходимо да се наблюдават внимателно промените в мускулната функция по време на употреба.
нежелана реакция
Прокаин хидрохлорид, като класически естерен локален анестетик, е широко използван при инфилтрационна анестезия, блок анестезия и епидурална анестезия от клиничното му приложение в началото на 20-ти век поради бързото си начало и умерена продължителност на действие. Въпреки това, нежеланите реакции, които могат да се появят по време на употребата му, включват множество органи и системи като сърдечно-съдовата система, централната нервна система, дихателната система, стомашно-чревния тракт и алергични реакции.
Нежелани реакции на сърдечно-съдовата система
Клинични прояви
Аритмия: Прокаин хидрохлорид може да причини синусова тахикардия, предсърдни преждевременни удари, камерни преждевременни удари и дори камерна тахикардия. Клиничните данни показват, че честотата на аритмия при епидурална анестезия е около 2% -5%, което е по-често, когато скоростта на приложение е твърде бърза или дозата е твърде висока.
Колебания на кръвното налягане: Някои пациенти могат да получат преходна хипотония или хипертония. Хипотонията обикновено се причинява от вазодилатация или миокардно инхибиране, докато хипертонията може да бъде свързана с възбуждане на симпатиковата нервна система или стимулация на болка.
Зачервяване на лицето: Около 10% -15% от пациентите изпитват зачервяване на лицето след инжектиране, което е свързано с това, че лекарството директно стимулира кръвоносните съдове или причинява освобождаване на хистамин.
Механизъм на възникване
Блокада на натриевите канали: Прокаин хидрохлоридът инхибира натриевите канали в миокардните клетки, като намалява скоростта на нарастване на потенциала на действие във фаза 0 и забавя проводимостта, което може да предизвика повторна аритмия.
Ефекти върху калциевите канали: Високите концентрации на лекарства могат да инхибират калциевите канали тип L-, да намалят притока на калций, да доведат до намален контрактилитет на миокарда и да причинят хипотония.
Освобождаване на хистамин: Естерните локални анестетици могат лесно да предизвикат освобождаване на хистамин, причинявайки вазодилатация и повишена капилярна пропускливост, което води до зачервяване на лицето и хипотония.
Превантивни мерки
Контролирайте скоростта на приложение: по време на инфилтрационна анестезия 0,25% -0,5% разтвор не трябва да надвишава 1,5 g на час; по време на блокова анестезия 1% -2% разтвор не трябва да надвишава 1,0 g на час.
Мониторинг на жизнените показатели: Непрекъснато следете електрокардиограмата и кръвното налягане по време на операцията, за да откриете и лекувате своевременно аритмия.
Избягвайте навлизане в кръвоносните съдове по погрешка: Издърпайте назад преди инжектиране, за да сте сигурни, че иглата не е в кръвоносния съд и да намалите системната абсорбция.
Нежелани реакции на централната нервна система
Клинични прояви
Централно възбуждане: Ранните симптоми включват тревожност, шум в ушите, замаяност, а в тежки случаи може да се появят мускулни тремори, гърчове и дори епилептични припадъци. Процентът на заболеваемост е около 0,1% -0,5%, което е по-често, когато концентрацията на лекарството в кръвта надвишава 5 μg/ml.
Централно инхибиране: Малък брой пациенти могат да получат сънливост и кома, което е свързано с директното инхибиране на централната нервна система от лекарства.
Невротоксичност: Дългосрочната или прекомерна употреба може да доведе до периферна невропатия, проявяваща се като сензорни аномалии или намалена мускулна сила.
Механизъм на възникване
Проникване през кръвно-мозъчната бариера: Лекарства с висока концентрация могат да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, да инхибират инхибиторните неврони в централната нервна система и да доведат до повишена възбудимост.
Инхибиране на рецептора на гама аминомаслената киселина (GABA): Прокаин хидрохлорид може да инхибира функцията на GABA рецептора, да намали притока на хлоридни йони и да намали невронното инхибиране.
Натрупване на метаболити: Метаболити като пара-аминобензоена киселина (PABA) могат да имат невротоксичност, особено когато се натрупват в случаи на чернодробна дисфункция.
Превантивни мерки
Контрол на дозата: Максималната доза не трябва да надвишава 1,0 g, изчислена на базата на телесното тегло, а локалното инжектиране не трябва да надвишава 20 mg на kg.
Избягване на глада: Пациентите с недохранване или глад са по-склонни към токсични реакции и трябва да попълнят енергията си предварително.
Подгответе оборудване за спешна помощ: бензодиазепини (като диазепам) и натриев тиопентал са налични по време на операцията за контрол на епилептичните припадъци.
Популярни тагове: прокаин хидрохлорид cas 51-05-8, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба