Фуразолидон на прахе антимикробен агент на базата на нитрофуран, характеризиращ се с ярко жълтия му кристален вид и лека разтворимост във водата, често използвана във ветеринарни и аквакултурни условия за борба с бактериални и протозоални инфекции. Този фин, без мирис на прах проявява широкоспектърна активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително салмонела, Escherichia coli и видове Vibrio, както и определени паразити като Giardia и Trichomonas. Механизмът му на действие включва инхибиране на множество бактериални ензимни системи, по -специално пречи на синтеза на нуклеинова киселина и клетъчния метаболизъм, което води до смърт на микробните клетки. Прахът е стабилен при нормални условия на съхранение, но се влошава при продължително излагане на светлина или влага, което изисква защита в херметични, непрозрачни контейнери. При администриране той демонстрира бърза абсорбция и разпределение, въпреки че използването му се регулира внимателно поради потенциални остатъци и опасения за околната среда. Във водна среда той ефективно контролира инфекциите в рибата и миди, докато е в добитъка, той лекува ентеричните инфекции, често се включват в захранващи или водни системи. Ефективността на съединението, съчетана с неговата достъпност, го превърна в исторически значим инструмент в управлението на здравето на животните, въпреки че алтернативите все повече се търсят поради възникващата резистентност и регулаторните ограничения за нитрофураните. Правилното управление и дозата са от решаващо значение за минимизиране на непредвидените екологични въздействия, като същевременно се поддържа терапевтичната ефективност.
|
|
|
|
Химическа формула |
C8H7N3O5 |
|
Точна маса |
225 |
|
Молекулно тегло |
225 |
|
m/z |
225 (100.0%), 226 (8.7%), 226 (1.1%), 227 (1.0%) |
|
Елементарен анализ |
C, 42.68; H, 3.13; N, 18.66; O, 35.53 |
Фуразолидон на прахе лекарство, използвано за лечение на различни неврологични разстройства и неговият механизъм на действие включва главно регулиране на калциевите йонни канали. По -долу е подробно обяснение на механизма на действие на фуразолидон:
Той упражнява главно своите фармакологични ефекти, като инхибира калциевите йонни канали върху клетъчната мембрана. Калциевите йонни канали играят решаваща регулаторна роля в невроните и кардиомиоцитите, като регулират промените в вътреклетъчната концентрация на калциев йон, като по този начин влияят на множество физиологични процеси като клетъчна възбудимост, освобождаване на невротрансмитер и клетъчен метаболизъм.
1.1 Видове калциеви йонни канали
На клетъчната мембрана има различни видове калциеви йонни канали, включително главно:
L-тип калциеви канали:
Широко разпределени в клетките на сърцето и гладката мускулатура, те регулират свиването на мускулите и напрежението на гладката мускулатура.
N-тип калциеви канали:
Намира се върху пресинаптичната мембрана на невронните терминали, регулира освобождаването на невротрансмитери.
Т-тип калциеви канали:
Открити в неврони и кардиомиоцити, те участват в регулирането на клетъчната възбудимост.
1.2 Целта на действието
Той упражнява главно своите фармакологични ефекти, като влияе на L-тип и N-тип калциеви йонни канали.
L-тип инхибиране на калциевия канал:
Фуразолидонът може селективно да блокира калциевите канали от L-тип в миокардните клетки, като по този начин намалява притока на калциев йон, понижавайки възбудимостта и контрактилитета на миокардните клетки и помага за лечение на сърдечно-съдови заболявания като коронарна болест на сърцето и аритмия.
Инхибиране на N-тип калциеви йонни канали:
Фуразолидон играе роля в лечението на мигрена и други неврологични заболявания, като инхибира N-тип калциеви йонни канали в края на невроните, намалявайки освобождаването на невротрансмитери като допамин и норепинефрин и по този начин регулира невротрансмитер.
В допълнение към директния ефект на калциевите йонни канали, фуразолидон има и антихистаминови свойства. Хистаминът е невротрансмитер, участващ в различни физиологични и патологични процеси, включително съдова регулация, невротрансмисия и възпалителен отговор. Фузорсолидонът може да инхибира хистаминовия Н1 рецептор, като по този начин намалява ефекта на хистамин, който играе важна роля за лечението на алергични заболявания и облекчаване на отока, причинено от повишена съдова пропускливост.
Последните проучвания показват, че фуразидонът може да има и антиоксидантни свойства. Оксидативният стрес е един от общите патофизиологични механизми при много неврологични заболявания, включващи увреждане на клетъчните мембрани, протеини и ДНК от свободни радикали и окислители. Фузорсолидонът може да помогне за защита на неврологичното здраве чрез инхибиране на реакцията на оксидативен стрес и намаляване на клетъчното окислително увреждане.
4.1 Клинично приложение
Фузорсолидон се използва главно за лечение на следните заболявания:
Мигрена:
Чрез инхибиране на освобождаването на невротрансмитер и намаляване на вазомоторния отговор честотата и интензивността на мигренозните атаки се намаляват.
Припадък:
Предотвратяване на припадък, причинен от хемодинамични разстройства чрез регулиране на силата на свиване на сърдечните мускули и системата за сърдечна проводимост.
Коронарна болест на сърцето и аритмия:
Чрез инхибиране на L-тип калциеви йонни канали в сърцето, увеличаването на концентрацията на калциев йон в миокардните клетки се намалява, подобрявайки сърдечната функция.
4.2 Нежелани реакции
Въпреки че фуразолидонът е ефективно лекарство, той може също да причини някои нежелани реакции, включително:
Сънливост:
Поради инхибиторния си ефект върху централната нервна система, фуразолидон може да причини сънливост и липса на концентрация.
Наддаване на тегло:
Дългосрочната употреба може да доведе до наддаване на тегло, особено сред подрастващите и младите възрастни.
Разстройства на движението:
Малък брой пациенти могат да изпитат нарушения на движението, като липса на координация или тремор.
Други:
Може също така да включва лошо храносмилане, алергии към кожата и т.н.
Основният механизъм на действие на фуразолидон е да инхибира растежа и възпроизвеждането на бактериите чрез намеса в синтеза на ДНК и образуването на клетъчната стена. По -конкретно, той може да инхибира активността на бактериалната ДНК гираза, да предотврати синтеза на бактериална ДНК и по този начин да упражнява бактерицидни ефекти. В допълнение, фуразолидонът може допълнително да инхибира растежа на бактериите, като се намесва в бактериални оксидоредуктази.
Стомашно -чревна инфекция:
Фузорсолидон има добри терапевтични ефекти върху стомашно -чревни инфекции като ентерит и дизентерия, причинени от Escherichia coli и Shigella. Той може ефективно да контролира инфекциите, като инхибира синтеза на ДНК и образуването на клетъчна стена на тези бактерии.
Фузорсолидонът също има определен терапевтичен ефект върху стомашно -чревните заболявания като стомашни язви, които могат да бъдат свързани с инхибирането му на бактериален растеж и намаляване на възпалителния отговор.
Инфекция с Helicobacter pylori:
Фузорсолидон често се използва в комбинация с други лекарства за премахване на Helicobacter pylori. Helicobacter pylori е важен патоген, причиняващ стомашни заболявания като гастрит и стомашни язви, а антибактериалният ефект на фуразолидон го прави едно от важните лекарства за лечение на Helicobacter pylori инфекция.
Инфекция на пикочните пътища:
Фузорсолидон може да се използва и за лечение на инфекции на пикочните пътища като цистит и уретрит. Тези инфекции обикновено се причиняват от патогени като Neisseria Gonorrhoeae и Chlamydia, а фуразолидон има силна антибактериална активност срещу тези патогени.
Други инфекциозни заболявания:
В допълнение към основните приложения, споменати по -горе, Furazolidone може да се използва и за лечение на заболявания като вагинит на трихомонас, амебична дизентерия и Giardia. Тези заболявания обикновено се причиняват от различни патогени, но антибактериалният ефект на фуразолидон също го прави ефективен срещу тези патогени.
Синтезът наФуразолидон на прахОбикновено започва от етаноламин или свързани съединения и протича през множество реакции, за да се получи целевия продукт. Един често срещан синтетичен път се получава чрез реагиране на 3-амино-2-оксазолидинон (или подобен междинен) с 5-нитрофурфурал или нейните производни. Ето опростен пример за маршрут на синтез:
Подробни стъпки и химически уравнения
Стъпки:
Етаноламинът реагира с урея при подходящи условия за получаване - хидроксиетил урея.
По-нататъшна реакция на-хидроксиетилова урея, последвана от нитрозилиране, диазотизация и други етапи, дава 3-амино-2-оксазолидинон.
C2H7NO+H4N2O → - хидроксиетил урея → (серия от реакции) → C3H6N2O2
Стъпки:
(1) Реагиране на 3-амино-2-оксазолидинон с 5-нитрофурфурал или неговите естери (като 5-нитрофурфурен диетилов естер) в присъствието на подходящ разтворител и катализатор.
(2) Реакцията обикновено се провежда при определена температура и изисква контрол на времето и температурата на реакцията, за да се осигури висок добив и чистота.
C3H6N2O 2+ C9H11NO8 → C8H7N3O 5+ страничен продукт
Забележка: Страничните продукти тук могат да включват вода, алкохол и т.н., в зависимост от реакционните условия и селекцията на разтворителя.
Стъпки:
(1) След приключване на реакцията, охладете реакционния разтвор на стайна температура и го филтрирайте, за да премахнете неразтворимите вещества.
(2) Измийте и изсушете филтрата, за да отстраните разтворителите и остатъците.
(3) Ако е необходимо, методи като прекристализация могат да се използват за по -нататъшно подобряване на чистотата на продукта.
Етаноламинът (HOCH2CH2NH2) и уреята (H2NConH2) претърпяват реакция на кондензация в присъствието на киселинен катализатор (като солна киселина) при подходяща температура. Тази реакция ще премахне една молекула вода и ще се образува - хидроксиетил урея (известна също като N -аминоформетаноламин).
Hoch2ch2nh 2+ h2nconh2 → hclh2ncoch2ch2nhconh 2+ h2o
- Хидроксиетилуреята реагира с азотна киселина (обикновено генерирана чрез реагиране на натриев нитрит с киселина) при киселинни условия за нитрозация. Тази стъпка ще въведе нитро (- NO2) групи, но специфичният продукт зависи от реакционните условия и последващата обработка. В това предположение приемаме, че се генерира междинен нива на нитрация, което впоследствие ще претърпи циклизация.
H2NCOCH2CH2NHCONH 2+ HNO2 → междинен (нитрация)
Поради сложността на процеса на нитрозация и потенциалното участие на множество стъпки и междинни продукти, не е осигурена специфична структура на продукта.
Междинният продукт, който е претърпял нитрозация, претърпява реакция на циклизация при подходящи условия (като нагряване, присъствие на катализатор и др.) За образуване на структура, съдържаща оксазолидинонов пръстен. Тази стъпка е от решаващо значение за образуването на 3-нитро-2-оксазолидинон (или подобни нитро съединения, които впоследствие трябва да бъдат сведени до амино групи). След това трябва да се намали 3-нитро-2-оксазолидинон до 3-амино-2-оксазолидинон, който може да бъде постигнат чрез железен прах или други редуциращи агенти при кисели или алкални условия.
3-амино-2-оксазолидинон (ако се приеме, че е претърпял лечение с редукция, въпреки че може да не се намали директно в стандартен синтез) реагира с 5-нитрофурфурен диетилов естер в присъствието на подходящи разтвори и катализатори (като основа), за да се получи диетил производно на фуразидон. Тази стъпка е основната стъпка в синтеза на фуразолидон.
3-амино-2-оксазолидинон +5- нитрофурфурен диетилов естер → фузолидон диетил естер
Използвайте конвенционална киселина или основна катализирана реакция на хидролиза, за да получите фуразолидон от диетил фуразолидон.
Фурколидон диетил естер+киселина/основа → фузолидон+етил етаноат
(Забележка: В действителните реакции могат да се генерират други странични продукти като етанол, които са пропуснати тук за простота.)
След реакцията на хидролиза, получената фурразолидонова смес трябва да претърпи поредица от етапи на пречистване, за да се отстранят примесите като нереагирали суровини, странични продукти и разтворители. Това обикновено включва стъпки като филтрация, измиване, сушене, кристализация или дестилация. Специфичният метод за пречистване зависи от естеството на примесите и изискванията за чистота на целтаФуразолидон на прах.
Популярни тагове: Furazolidone Powder CAS 67-45-8, доставчици, производители, фабрика, на едро, купуване, цена, обем, за продажба