Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на екземестан на прах в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен екземестан на прах за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Екземестан, химически известен като 6-метиленандроста-1,4-диен-3,17-дион (CAS 107868-30-4), е стероиден ароматазен инхибитор (AI) с необратими свойства на свързване. Предлага се на пазара под марки катоАромазин, той се използва предимно при лечението на рак на гърдата-с положителен хормонален рецептор при жени в постменопауза. Отвъд онкологията, уникалният механизъм на действие на екземестан предизвика интерес към потенциалните му приложения в здравето на костите, липидния метаболизъм и дори като изследователски инструмент в ендокринологията.
Ракът на гърдата е най-разпространеното злокачествено заболяване сред жените по света, като HR+ подтиповете представляват приблизително 70% от случаите. При жени след менопауза производството на естроген се измества от яйчниците към периферните тъкани, където андрогените се превръщат в естрогени чрез ензима ароматаза. Инхибиторите на ароматазата (AIs) като екземестан революционизираха лечението чрез насочване към този път, предлагайки превъзходна ефикасност и безопасност в сравнение с по-старите терапии като тамоксифен.
Информация за продуктите
Екземестан+. COA
|
|
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Екземестан | |
| CAS номер | 107868-30-4 | |
| Количество | 45 кг | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 20250718012 | |
| MFG | 22 юни 2025 г | |
| EXP | 22 юни 2028 г | |
| Структура |
|
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бяло до мръсно{0}}бяло | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.13% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | >98% | 99.20% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.18% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 30 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 300 ppm |
| Съхранение | -80 градуса, 2 години; -20 градуса, 1 година (запечатано съхранение, далеч от влага) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan е технологично предприятие, специализирано в научноизследователска и развойна дейност, производство на химикали и услуги за персонализиране на оборудване, предоставящо OEM/ODM решения за пълна{0}}верига. Ние предлагаме гъвкави персонализирани услуги за пълен-процес, от изследване и разработка на формула до избор на оборудване, като всичко може да бъде дълбоко адаптирано според изискванията на клиента. Поддържайте пълен{4}}цикъл на техническо сътрудничество от малък-мащабни изпитания, среден-мащабни изпитания до широко-мащабно производство, оборудван с професионален инженерен екип за предоставяне на предложения за оптимизиране на процеса и може да персонализира етикетите на опаковките според изискванията на марката на клиентите. | ||
Химични свойства и формулировка
Екземестан е 17-оксостероид с молекулна формула C₂₀H₂₄O₂ и молекулно тегло 296,403 g/mol. Структурно той включва метиленова група в 6-та позиция на андростановия скелет, което го отличава от другите стероидни съединения. Съединението е бял до бледожълт кристален прах с точка на топене, варираща от 155,13 градуса до 191 градуса, в зависимост от източника и чистотата. Той е практически неразтворим във вода, но е разтворим в органични разтворители като метанол, N,N-диметилформамид и хлороформ, което улеснява формулирането му в перорални таблетки или капсули.
Екземестан на прах от-фармацевтичен клас обикновено се съхранява при контролирани условия, за да се поддържа стабилност. Например, препоръчва се прахът да се съхранява при -20 градуса за дългосрочно съхранение (до 3 години) или при 4 градуса за по-кратки срокове (до 2 години). Когато се разтвори в разтворители, екземестанът показва срок на годност от 6 месеца при -80 градуса или 1 месец при -20 градуса, което подчертава значението на правилното съхранение за предотвратяване на разграждането.
Фармакологичен механизъм на действие
Ароматазата е ензимът, отговорен за превръщането на андрогените (напр. андростендион) в естрогени (напр. естрадиол). При жени в постменопауза периферните тъкани (напр. мастни, мускулни) стават основни източници на синтез на естроген, стимулирайки хормон{7}}зависимия растеж на рака на гърдата. Екземестан инхибира ароматазата чрез:
Необратимо свързване: 6-метиленовата група в екземестан образува ковалентна връзка с хемовата част на ароматазата, трайно инактивирайки ензима.
Висока селективност: Екземестан проявява минимални не{0}}целеви ефекти, със стойности на IC50 от 30 nM (човешка плацентарна ароматаза) и 40 nM (овариална ароматаза на плъх).
Андрогенна активност: За разлика от не-стероидните AI, екземестан запазва слаби андрогенни свойства, което може да допринесе за благоприятните му ефекти върху костната минерална плътност (КМП) и липидните профили.
Фармакокинетика
Абсорбция: Пероралната бионаличност е приблизително 42%, като пиковите плазмени концентрации (Cₘₐₓ) се достигат в рамките на 2-3 часа.
Distribution: It is highly protein-bound (>90%) към албумин и алфа-1-киселинен гликопротеин.
Метаболизъм: Основно се метаболизира от ензимите на цитохром Р450 (CYP), особено CYP3A4, с малък принос от CYP1A2 и CYP2C8.
Елиминиране: Терминалният полуживот-е 24 часа, с екскреция чрез урина (40%) и изпражнения (40%).
Клинични приложения
Екземестан е одобрен-от FDA за:
Адювантна терапия: След 2-3 години тамоксифен при жени в постменопауза с ранен -стадий на рак на гърдата (като част от последователна терапия).
Напреднало заболяване: лечение от втора-линия за метастазирал рак на гърдата след прогресия с не-стероидни ИИ.
Ключови клинични изпитвания:
Проучване MA-17: Екземестан намалява риска от рецидив с 32% в сравнение с плацебо, когато се използва като разширена адювантна терапия след тамоксифен.
Проучване IES: Последователна терапия с екземестан след тамоксифен подобрява преживяемостта без{0}}заболяване (DFS) с 19% в сравнение с продължаване на тамоксифен в продължение на 5 години.
Проучване SoFEA: При метастатичен рак на гърдата екземестан демонстрира не-по-ниска ефективност спрямо мегестрол ацетат, с по-добър профил на безопасност.
Здраве на костите
Дефицитът на естроген ускорява загубата на костна маса, увеличавайки риска от фрактури при жени след менопауза. Андрогенните свойства на екземестан могат да смекчат този ефект:
При овариектомирани плъхове, екземестан (20-100 mg/kg/седмица) повишава лумбалната КМП с 15% и намалява серумния пиридинолин (маркер за костна резорбция) с 30%.
Малко проучване при хора съобщава за стабилна КМП при пациенти с ранен рак на гърдата, лекувани с екземестан в продължение на 2 години, за разлика от загубата на КМП, наблюдавана при не-стероидни AI.
Липиден метаболизъм
Изчерпването на естроген често влошава липидните профили, увеличавайки сърдечно-съдовия риск. Андрогенната активност на екземестан може да компенсира това:
При овариектомирани плъхове екземестан намалява общия холестерол с 25% и LDL-C с 30%.
Данните при хора са ограничени, но проучване фаза II при здрави жени в постменопауза не показва значителни промени в липидните параметри след 12 седмици екземестан (25 mg/ден).
Други потенциални употреби
Рак на ендометриума: Предклиничните проучвания показват, че екземестан може да инхибира пролиферацията на ракови клетки на ендометриума чрез понижаване на естрогенните рецептори.
Синдром на поликистозни яйчници (PCOS): Способността на Exemestan да намалява синтеза на андрогени може да е от полза за жени с PCOS, въпреки че липсват клинични доказателства.
Казус от практиката
Профил на пациента
62--годишна жена в постменопауза с HR+/HER2− метастатичен рак на гърдата прогресира след 4 години адювантен тамоксифен. Тя премина на екземестан 25 mg/ден, но разви тежка артралгия и хиперхолестеролемия от степен 2 на 3 месеца.
Интервенция
За смекчаване на нежеланите реакции онкологичният екип си сътрудничи с аптека за смесване, за да преформулира екземестан като трансдермален гел (10% w/w в плуронов лецитин органогел). Гелът се прилага ежедневно върху вътрешната част на бедрото, като се заобикаля метаболизма на първо- преминаване и се намалява системната експозиция.
Резултати
Ефикасност: Стабилно заболяване, поддържано в продължение на 12 месеца (срещу . 6 месеца с орален екземестан).
Безопасност: Артралгията отзвучава в рамките на 2 седмици; нивата на холестерола се нормализират след 4 седмици.
Съответствие: Пациентът предпочете гела поради лесната употреба и намалените странични ефекти.
Този случай подчертава потенциала на екземестан на прах в персонализираната медицина, позволявайки персонализирани формулировки за пациенти с непоносимост към стандартна перорална терапия.
Безопасност и поносимост
Чести нежелани реакции:
Мускулно-скелетни: артралгия (30-50%), остеопения (10-20%).
Вазомоторни: горещи вълни (20-30%).
Стомашно-чревни: гадене (10-15%), умора (10%).
Сериозни рискове:
Остеопороза: Дългосрочната -употреба (повече от или равна на 5 години) може да увеличи риска от фрактури, което налага проследяване на КМП.
Сърдечно-съдови събития: Смесени данни; някои проучвания показват неутрален ефект, докато други съобщават за повишен риск от хипертония.
Лекарствени взаимодействия: Метаболизира се от CYP3A4, така че силните индуктори (напр. рифампин) или инхибитори (напр. кетоконазол) могат да променят плазмените му нива.
Противопоказания:
Бременност: тератогенен при животни; противопоказан при бременни или кърмачки.
Свръхчувствителност: Пациенти с анамнеза за анафилаксия,-свързана с екземестан, трябва да избягват употребата.
Тежко чернодробно/бъбречно увреждане: Може да се наложи корекция на дозата при пациенти с цироза клас C по Child-Pugh или eGFR<30 mL/min.
Предизвикателства и иновации при формулирането
Ограничения на пероралните таблетки
Разтворимост: Екземестан е слабо водо-разтворим (0,008 mg/mL при 25 градуса), което ограничава бионаличността.
Стабилност: Прахът се разгражда при светлина и влажност, което налага строги условия на съхранение (-20 градуса за дългосрочна-употреба).
Гъвкавост на дозировката: Фиксираните таблетки от 25 mg може да не са подходящи за пациенти, които се нуждаят от корекция на дозата (напр. тези с бъбречно увреждане).
Смесване с екземестан на прах
Екземестан на прах е безценен в аптеките за смесване за приготвяне на персонализирани формулировки:
Орални суспензии: Използване на съразтворители (напр. DMSO, етанол) или циклодекстрини за подобряване на разтворимостта.
Трансдермални гелове: 10% w/w екземестан гел в pluronic lecithin organogel (PLO) заобикаля метаболизма при първо- преминаване, намалявайки системната токсичност.
Подкожни импланти: Импланти с продължително{0}}освобождаване за пациенти, които не могат да преглъщат хапчета.
Казус от практиката: 62-годишна жена с метастазирал рак на гърдата е развила тежка артралгия при перорален екземестан. Аптека за смесване го преформулира като трансдермален гел, разрешавайки нейните симптоми, като същевременно поддържа контрол на заболяването в продължение на 12 месеца.
Нововъзникващи изследвания и бъдещи насоки
Комбинирани терапии
С инхибитори на CDK4/6: Проучването MONARCH-3 оценява екземестан плюс абемациклиб при HR+/HER2− метастатичен рак на гърдата, отчитайки средна PFS от 28,2 месеца спрямо 14,8 месеца само с екземестан (HR=0.54, p < 0,001).
С mTOR инхибитори: Проучването BOLERO-2 демонстрира, че екземестан плюс еверолимус подобрява PFS с 4 месеца в сравнение с монотерапията с екземестан (7,4 спрямо . 3.2 месеца, HR=0.43, p < 0,001).
Костни-защитни ефекти
Предклиничните проучвания предполагат, че слабата андрогенна активност на екземестан може да стимулира диференциацията на остеобластите, противодействайки на загубата на костна тъкан, предизвикана-от лишаване от естроген. Тази хипотеза се тества в проучването SWOG S1202 (NCT01596745), което оценява въздействието на екземестан върху BMD при преживели ранен-стадий на рак на гърдата.
Персонализирана медицина
Фармакогеномните проучвания са идентифицирали полиморфизми в CYP19A1 (ароматазен ген), които влияят върху ефикасността на екземестан. Например, вариантът rs4646 е свързан с подобрен DFS при пациенти,-лекувани с екземестан, проправяйки пътя за генотип-управлявана терапия.
Екземестан на прах представлява крайъгълен камък в лечението на рак на гърдата- с положителен хормонален рецептор, като предлага уникална комбинация от ефикасност и поносимост. Необратимото инхибиране на ароматазата, съчетано с потенциални ползи за здравето на костите и липидите, го позиционира като универсален агент отвъд онкологията.
Дългосрочните-опасения за безопасността обаче-особено по отношение на костната плътност и сърдечно-съдовия риск-налагат непрекъснато наблюдение. Докато изследванията продължават да разкриват механизмите и биомаркерите на екземестан, ролята му в персонализираната медицина е готова да се разшири, затвърждавайки мястото си в терапевтичния арсенал срещу заболявания, управлявани от естроген-.
Често задавани въпроси
Каква е тъмната страна на екземестан?
+
-
Честите нежелани реакции на екземестан включватгорещи вълни, болки в ставите и умора. Изтъняването на костите, което е по-рядко, може да бъде предотвратено чрез приемане на добавки и ядене на храни, богати на калций и витамин D. Макар и рядко, са възможни сериозни сърдечни проблеми, свързани с екземестан.
Счита ли се екземестан за химиотерапия?
+
-
Важно е да разберете товаекземестан не е традиционно химиотерапевтично лекарствои има различен начин на работа. Действа чрез намаляване на хормоните, което спира растежа и разпространението на раковите клетки.
Напълнявате ли с екземестан?
+
-
Аромазин (екземестан) е лекарство с рецепта, което се използва за лечение на някои видове рак на гърдата. Aromasin може да причини нежелани реакции, които варират от леки до сериозни.Примерите включват наддаване на теглои загуба на коса.
Колко дълго можете да останете на екземестан?
+
-
Препоръчителната продължителност на приема на екземестан ще зависи от индивидуалната Ви ситуация. Хората, лекувани за първичен рак на гърдата, обикновено ще приемат екземестан запет до десет години. Някои хора започват да приемат екземестан след няколко години прием на лекарството за хормонална терапия тамоксифен.
Какво е по-добре анастрозол или екземестан?
+
-
Стероидният инхибитор екземестан е частично не-кръстосано-резистентен с нестероидни ароматазни инхибитори и е лек андроген иможе да се окаже, че превъзхожда анастрозол по отношение на ефикасност и токсичност, особено с по-малка костна загуба.
Популярни тагове: екземестан на прах, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба