Доксициклин, второ{0}}поколение тетрациклинов антибиотик, е крайъгълен камък на антимикробната терапия от въвеждането му през 60-те години на миналия век. Предлага се в различни формулировки, включително перорални таблетки, капсули и инжекционни разтвори, прахообразната му форма-често използвана за смесване, ветеринарни приложения и изследвания-предлага уникални предимства в гъвкавостта и бионаличността.
| Име на продукта | Доксициклин на прах | Доксициклин таблетки | Доксициклин инжекция | Доксициклин капсули | Доксициклинова паста | Доксициклин капки | |
| Тип продукт | Прах | Таблет | Инжектиране | Капсули | Залепете | Капки | |
| Чистота на продукта | >98% | >98% | >98% | >98% | >98% | >98% | |
| Спецификации на продукта | 10g;100g;1kg | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | |
| Продуктова форма | Органичен синтез | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | |
|
|
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Доксициклин | |
| CAS номер | 564-25-0 | |
| Количество | 30 кг | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 20250625012 | |
| MFG | 28 юни 2025 г | |
| EXP | 30 юни 2028 г | |
| Структура |
|
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Светложълт до кафяв | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.12% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | >98% | 99.26% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.16% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 30 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 100 ppm |
| Съхранение | -80 градуса, 2 години; -20 градуса, 1 година (запечатано съхранение, далеч от влага) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan е технологично предприятие, специализирано в научноизследователска и развойна дейност, производство на химикали и услуги за персонализиране на оборудване, предоставящо OEM/ODM решения за пълна{0}}верига. Ние предлагаме гъвкави персонализирани услуги за пълен-процес, от изследване и разработка на формула до избор на оборудване, като всичко може да бъде дълбоко адаптирано според изискванията на клиента. Поддържайте пълен{4}}цикъл на техническо сътрудничество от малък-мащабни изпитания, среден-мащабни изпитания до широко-мащабно производство, оборудван с професионален инженерен екип за предоставяне на предложения за оптимизиране на процеса и може да персонализира етикетите на опаковките според изискванията на марката на клиентите. | ||
Механизъм на действие
Доксициклинът упражнява своите основни ефекти чрез два различни механизма:
Антибактериална активност
Рибозомно инхибиране: Доксициклинът се свързва с 30S субединицата на бактериалните рибозоми, блокирайки прикрепването на аминоацил-tRNA и нарушавайки протеиновия синтез. Това бактериостатично действие инхибира растежа на Грам-положителни (напр. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae) и Грам-отрицателни бактерии (напр. Escherichia coli, Haemophilus influenzae), както и на атипични патогени като Chlamydia trachomatis и Mycoplasma pneumoniae.
Разрушаване на биофилма: Проучванията предполагат, че доксициклинът може да отслаби бактериалните биофилми, повишавайки ефикасността на други антибиотици при хронични инфекции като белодробни инфекции, свързани с кистозна фиброза-.
Против{0}}възпалителни и имуномодулиращи ефекти
Инхибиране на матричната металопротеиназа (ММР): Доксициклинът потиска ММР, ензими, участващи в разграждането на тъканите и възпалението. Това свойство се използва при лечение на пародонтит, розацея и ревматоиден артрит.
Модулиране на цитокини: Ниска{0}}доза доксициклин намалява про-възпалителните цитокини (напр. TNF-, IL-6), което го прави полезен при неинфекциозни възпалителни състояния.
Химични и фармакологични свойства
Химическа структура
Доксициклинът е полу-синтетичен тетрациклин с молекулна формула C₂₂H₂₄N₂O₈ и молекулно тегло 462,44 g/mol. Структурата му се състои от четири-пръстеново нафтаценово ядро с функционални групи в позиции 4, 5, 6 и 7, включително диметиламино група при С4, което подобрява неговата липофилност и проникване в тъканите.
Механизъм на антибактериално действие
Доксициклинът инхибира синтеза на бактериален протеин чрез свързване с 30S рибозомната субединица, предотвратявайки прикрепването на аминоацил-тРНК към иРНК-рибозомния комплекс. Това действие е по-скоро бактериостатично (спиране на бактериалния растеж), отколкото бактерицидно (убива бактериите), което го прави ефективно срещу широк спектър от микроорганизми, включително:
1) Грам-положителни бактерии:Стафилококус ауреус, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes.
2) Грам-отрицателни бактерии:Ешерихия коли, Хемофилус инфлуенца, Neisseria gonorrhoeae.
3) Атипични патогени:Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila.
4) рикетсии:Rickettsia rickettsii(Петниста треска на Скалистите планини).
5) Спирохети:Borrelia burgdorferi(лаймска болест),Treponema pallidum(сифилис).
Против{0}}възпалителни и имуномодулиращи ефекти
Освен антимикробните си свойства, доксициклинът проявява противо{0}}възпалителни и имуномодулиращи ефекти чрез:
Инхибиране на матрични металопротеинази (ММР), ензими, участващи в разграждането на тъканите (напр. при пародонтит и артрит).
Потискане на про-възпалителните цитокини (напр. IL-6, TNF-) при състояния като розацея и ревматоиден артрит.
Намаляване на оксидативния стрес чрез изчистване на свободните радикали.
Фармакокинетика на доксициклин на прах
Когато се разтваря, доксициклинът на прах показва благоприятна фармакокинетика:
Абсорбция: ~90–100% бионаличност при перорален прием с вода; не се повлиява от храна (за разлика от по-старите тетрациклини).
Разпределение: Широко разпространен в тъканите, включително цереброспинална течност (CSF), синовиална течност и простата.
Полу{0}}живот: 16–22 часа, позволяващ веднъж-дневно дозиране.
Метаболизъм: Минимален чернодробен метаболизъм; екскретира се основно непроменен в изпражненията (40%) и урината (20-30%).
Взаимодействие между доксициклин и индуктори на чернодробните ензими
Механизъм на взаимодействие
Метаболизмът на доксициклин в организма основно зависи от чернодробната ензимна система цитохром Р450 (CYP450), особено CYP3A4 и CYP2C8. Тези ензими превръщат доксициклин в неактивни или по-малко активни метаболити чрез окисляване, хидроксилиране и други реакции, които в крайна сметка се екскретират чрез жлъчката и урината. Индукторите на чернодробните ензими (като фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и рифампин) могат да ускорят метаболизма на доксициклин чрез следните механизми:
Повишена ензимна активност: индукторите на чернодробните лекарствени ензими директно активират генната експресия на ензимите CYP450, като повишават синтеза на ензимите. Например, фенитоинът може да увеличи активността на CYP3A4 с 2-3 пъти, което води до намаляване на полуживота на доксициклин от 14-22 часа до приблизително 7 часа.
Промени в стабилността на ензима: Някои индуктори (като рифампин) повишават стабилността на ензимите CYP450 чрез промяна на вътреклетъчната среда на хепатоцитите, като по този начин удължават времето на тяхното действие.
Конкурентно свързване: Индукторът може да заеме активното място на ензима CYP450, индиректно насърчавайки метаболитната трансформация на доксициклин.
Клинично въздействие
Ускоряващият ефект на индукторите на чернодробните ензими върху метаболизма на доксициклин директно води до намаляване на плазмената му концентрация, което от своя страна причинява следните клинични проблеми:
Намалена антибактериална ефикасност: При лечението на инфекции на дихателните пътища плазмената концентрация на доксициклин може да бъде намалена с повече от 50% при пациенти, лекувани с фенитоин, което води до намаляване на скоростта на бактериален клирънс и удължаване на хода на заболяването. Например, проучване при пациенти с хроничен бронхит показва, че след комбинирана терапия с фенитоин стойността на минималната инхибиторна концентрация (MIC) на доксициклин срещу Streptococcus pneumoniae се повишава 2 пъти, а процентът на неуспех на лечението се увеличава от 12% на 34%.
Повишен риск от лекарствена резистентност: Недостатъчната плазмена концентрация на лекарството може да предизвика бактериална резистентност. При лечението на сифилис, ако плазмената концентрация на доксициклин е под 0,5 ug/mL, скоростта на изчистване на спирохетите значително намалява, което е склонно да причини серофаст (постоянен положителен серологичен отговор).
Дисбаланс в рисковете от нежелани реакции: За да компенсират недостатъчната ефикасност, клиницистите може да бъдат принудени да увеличат дозата на доксициклин, което може да доведе до стомашно-чревни реакции (като гадене и повръщане), реакции на фоточувствителност (като слънчево изгаряне-като обрив) и хепатотоксичност (като повишени трансаминази).
Клинични приложения
Инфекциозни болести
1) Инфекции на дихателните пътища
Пневмония, придобита в обществото (CAP): Ефективна срещуМикоплазма, Chlamydophila, иЛегионела.
Бронхит: Алтернатива на бета-лактамите при пациенти с алергия към пеницилин-.
Туберкулоза: Използва се в схеми за мултирезистентна-резистентност (MDR-TB).
2) Инфекции на кожата и меките тъкани
Акне вулгарис: НамаляваPropionibacterium acnesколонизация и възпаление.
Целулит: Ефективен срещуСтафилококииСтрептококвидове.
Проказа: лечение от първа-линия за пауцибациларни и мултибациларни форми.
3) Полово предавани инфекции (ППИ)
Chlamydia trachomatis: Предпочитано лечение на неусложнени генитални инфекции (100 mg два пъти дневно в продължение на 7 дни).
Гонорея: Използва се в комбинация с цефтриаксон поради нарастваща резистентност.
Сифилис: Алтернатива при пациенти с алергия към -пеницилин (макар и по-малко ефективна от бензатин пеницилина).
4) Векторни-преносими болести
Лаймска болест: ранна локализирана или дисеминирана инфекция (100 mg два пъти дневно в продължение на 10-21 дни).
Профилактика срещу малария: Ефективна срещуPlasmodium falciparumв райони, резистентни-на хлорохин (100 mg дневно, започвайки 1–2 дни преди пътуване).
Бабезиоза: Използва се с клиндамицин при тежки случаи.
Не{0}}инфекциозни състояния
1) Пародонтална болест
Субантимикробната{0}}доза доксициклин (20 mg два пъти дневно) инхибира MMPs, като намалява дълбочината на пародонталните джобове и кървенето.
2) Розацея
Доксициклин 40 mg с модифицирано-освобождаване (ORACEA®) намалява възпалителните лезии с 60–70% при умерена-до{-тежка розацея.
3) Ревматологични заболявания
Реактивен артрит: Намалява синовиалното възпаление.
Саркоидоза: Може да намали образуването на грануломи чрез имуномодулация.
Ветеринарни приложения
Често срещани инфекции при животните
1) Птичи лекарства
Орнитоза: доксициклин на прах (20% разтворим), смесен с питейна вода при 5 g/галон за 7-10 дни лекуваChlamydia psittaciпри папагалите и гълъбите.
Микоплазмоза: Хроничните респираторни инфекции при домашните птици се лекуват с 10-20 mg/kg телесно тегло дневно.
2) Животни-компаньони
Лаймска болест при кучета: 5 mg/kg два пъти дневно в продължение на 30 дни след-ухапване от кърлеж.
Инфекции на горните дихателни пътища при котки: 2,5–5 mg/kg дневно в продължение на 7–14 дни заChlamydia felisилиBordetella bronchiseptica.
3) Животновъдство
Лептоспироза при говеда: 2,2 mg/kg дневно в продължение на 7 дни предотвратява аборти.
Дизентерия по свинете: 10 mg/kg дневно в храната за 10-14 дни контролиBrachyspira hyodysenteriae.
Методи на администриране
1) Перорална суспензия: Доксициклин на прах се смесва с вода или заместители на мляко за лесно дозиране при птици и новородени.
2) Актуални приложения: Мехлеми, съдържащи 3% доксициклин, лекуват очни инфекции при коне и кучета.
3) Инжекционни разтвори: Запазено за тежки случаи (напр. септицемия), въпреки че се предпочитат оралните пътища поради цената и безопасността.
Предимства на доксициклин на прах
Гъвкавост в дозировката и приложението:
1) Персонализирано дозиране: Идеален за педиатрични пациенти (напр. 1-2 mg/kg/ден) или такива, изискващи прецизно титриране.
2) Сонди за ентерално хранене: могат да се смесват с вода за приложение при пациенти, които не могат да преглъщат таблетки.
3) Ветеринарна употреба: Лесно се измерва за големи животни (напр. коне, говеда), където течните формули са непрактични.
Ценова-ефективност:Генеричният доксициклин на прах е евтин, което го прави достъпен в страни с ниски- и средни-доходи.
Стабилност и срок на годност:Когато се съхранява правилно (на сухо, хладно, далеч от светлина), доксициклинът на прах запазва действието си до 5 години, за разлика от някои течни форми, които се разграждат по-бързо.
Странични ефекти и профил на безопасност
Чести нежелани реакции
1) Стомашно-чревни: Гадене (10-15% от пациентите), повръщане и диария са чести, често смекчавани от приема на лекарството с храна.
2) Фоточувствителност: До 30% от потребителите изпитват реакции,-подобни на слънчево изгаряне, което налага слънцезащитен крем и защитно облекло.
3) Гъбични инфекции: доксициклинът нарушава вагиналната флора, увеличавайки риска от свръхрастеж на кандида.
Тежки реакции
1) Интракраниална хипертония: Рядко, но сериозно, това състояние причинява силно главоболие и зрителни смущения. Проучване от 2004 г. свързва продължителната употреба на доксициклин с псевдотумор на мозъка, особено при жени в детеродна възраст.
2) Синдром на Stevens-Johnson: животозастрашаващ-обрив с мехури, докладван в<0.1% of cases, often requiring hospitalization.
3) Оцветяване на зъбите: Трайно обезцветяване възниква при 3–6% от децата, изложени на въздействието по време на развитието на зъбите, както е документирано в доклад за случай от 2006 г.
Лекарствени взаимодействия
Доксициклин взаимодейства с:
1) Антиациди/добавки: Калций, магнезий и желязо намаляват абсорбцията, ако се приемат едновременно. Пациентите се съветват да разпределят дозите през 2 часа.
2) Варфарин: Доксициклинът засилва антикоагулантните ефекти, увеличавайки риска от кървене.
3) Ретиноиди: Едновременната употреба с изотретиноин (за акне) повишава риска от интракраниална хипертония.
Нововъзникващи изследвания и бъдещи насоки
Онкология
1) Инхибиране на ММР: анти-метастатичните ефекти на доксициклин се тестват в проучвания за рак на гърдата и глиобластом.
2) Сенолитична терапия: Ранните проучвания предполагат, че може да изчисти стареещите клетки, като забавя -свързаните със стареенето заболявания.
Невродегенеративни заболявания
Болест на Алцхаймер: доксициклинът намалява амилоид-бета плаките с 60% при модели на мишки, което подтиква фаза II на изпитвания върху хора.
Антивирусни приложения
1) Вирус на денга: In vitro проучвания показват, че доксициклинът инхибира вирусната репликация чрез блокиране на протеазите на клетката гостоприемник.
2) SARS-CoV-2: Проучване от 2020 г. съобщава за намален вирусен товар при пациенти с COVID-19, въпреки че са необходими по-големи проучвания.
Доксициклинът на прах остава жизненоважен инструмент в борбата с бактериалните инфекции между видовете, като балансира ефикасността с управляемия профил на безопасност. Неговата гъвкавост-от лечение на респираторни заболявания при птиците до предотвратяване на -заплахи, свързани с биотероризма-подчертава значението му в съвременната медицина. Разумната употреба обаче е от съществено значение за смекчаване на рискове като резистентност и нежелани реакции. Пациентите и ветеринарните лекари трябва да се придържат към указанията за дозиране, да следят за странични ефекти и да избягват ненужна дългосрочна-терапия. Тъй като изследванията продължават да разкриват нови приложения (напр. инхибиране на MMP при хронични рани), ролята на доксициклин в здравеопазването е готова да се разшири, при условие че се използва прецизно и предпазливо.
Често задавани въпроси
Какви инфекции ще изчисти доксициклинът?
+
-
Доксициклин се използва главно за лечение на бактериални инфекции, включително някои:
инфекции на пикочните пътища (UTI)
полово предавани инфекции (ППИ)
инфекции на гръдния кош.
инфекции на венците.
Кои две заболявания може да предотврати доксициклинът?
+
-
Доксициклин (или "докси" за кратко) е често срещан антибиотик. Скорошни изследвания показват, че приемането на доксициклин в рамките на 3 дни (или 72 часа) след секс може да помогне на някои хора да намалят шансовете за получаване на сифилис, хламидия и, според някои проучвания, гонорея. Тази стратегия за превенция се нарича doxy PEP.
Доксициклин високорисково лекарство ли е?
+
-
Разделите Предупреждения и предпазни мерки на листовките за доксициклин предупреждават потребителите за редица рискове: постоянно обезцветяване на зъбите и хипоплазия на емайла по време на развитието на зъбите при дете, ако се приема през последната половина на бременността на майката.
Популярни тагове: доксициклин на прах, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба