Метилпреднизолон хемисукцинат CAS 2921-57-5

Метилпреднизолон хемисукцинат, бял до леко жълт прах, без мирис, леко горчив вкус. Той е лесно разтворим във вода, етанол и хлороформ, но неразтворим или неразтворим в петролев етер и етилацетат. Сред тях разтворимостта във вода е тясно свързана със стойността на рН и е лесно да се разложи, когато стойността на рН е 3.{1}} до 7.0. Той е химически относително стабилен, може да се съхранява при обикновени алкални или киселинни условия и може да се нагрява многократно. Въпреки това, стабилността на лекарството също се влияе от фактори като светлина, кислород и влажност. Йонизационната константа (pKa) е 8,02. Това означава, че под pH 8,02 съединението съществува като свободна киселина, а над pH 8,02 съединението съществува като йон. Той показва силни характерни пикове в спектрите на ултравиолетова и инфрачервена абсорбция, които могат да се използват за количествен или качествен анализ. В допълнение, техники като масспектрометрия и ядрено-магнитен резонанс също могат да се използват за откриване на структурата и чистотата на лекарството. е синтетично глюкокортикоидно лекарство, което съдържа хемисукцинатна група в своята структура и следователно е полукиселинно съединение.

Метилпреднизолон хемисукцинате синтетично глюкокортикоидно лекарство, което се използва широко при различни възпалителни и автоимунни заболявания поради високата си биологична активност и различни стойности на клинично приложение.

1. Противовъзпалителен ефект:

Това е мощно противовъзпалително лекарство, което може да инхибира появата на възпалителна реакция чрез инхибиране на инфилтрацията на левкоцитите и синтеза на възпалителни медиатори, като по този начин намалява симптомите на възпаление. Лекарството често се използва при ревматоиден артрит, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит и други заболявания.

2. Облекчаване на алергичните реакции:

Може да инхибира алергичната реакция на организма към антигени и да намали алергичните симптоми. Неговият механизъм е главно чрез инхибиране на активирането на белите кръвни клетки и повлияване на синтеза на възпалителни медиатори, като в същото време може да действа и върху мастоцитите, за да намали реакцията им към освобождаване на хистамин. Това лекарство може да се използва при алергични заболявания като астма, уртикария и др.

3. Имуносупресия:

Може да потисне имунната функция на организма и да намали нивото и тежестта на възпалението при автоимунни заболявания. Неговият механизъм е главно чрез инхибиране на активирането на белите кръвни клетки, повлияване на диференциацията и функцията на лимфоцитите, така че да се постигне ефект на имуносупресия. Лекарството обикновено се използва при лечението на автоимунни заболявания като ревматоиден артрит и системен лупус еритематозус.

4. Алтернативна терапия:

Може да се използва като алтернативна терапия при лечението на определени остри или хронични заболявания за намаляване на симптомите и контрол на прогресията на заболяването. Например, при лечение на надбъбречна недостатъчност, лекарството може да замести липсата на адренокортикален хормон и да поддържа нормалната реакция на организма към стреса. В допълнение, лекарството има определени приложения и при тромбоцитопенична пурпура, болест на Crohn, улцерозен колит и други заболявания.

5. Лечение на заболявания на нервната система:

Може да контролира появата и развитието на неврологични заболявания чрез намаляване на възпалителния отговор и повлияване на имунната функция на невроните. Например, при лечението на невровъзпалителни заболявания като енцефалит и миелит, лекарството често се използва за намаляване на симптомите и предотвратяване на прогресията на заболяването.

6. Други цели:

В допълнение към горните приложения, той има много други клинични приложения, като прогресивна мултифокална левкоенцефалопатия, болест на Бехтерев, уремия и др. В допълнение, при клинично лечение, може да се използва и в комбинация с други лекарства, за да има синергичен ефект, като комбинация с имуносупресори, нестероидни противовъзпалителни лекарства или химиотерапевтични лекарства, които могат да упражнят по-очевидни лечебни ефекти.

Накратко, има широк спектър от стойности на клинично приложение, може да се използва за лечение на много заболявания, има силно противовъзпалително, имуносупресивно, облекчаващо алергични реакции и други ефекти. За да използвате това лекарство, е необходимо стриктно да контролирате дозировката и времето на приема на лекарството, за да избегнете странични ефекти и неправилна употреба.

Метилпреднизолон хемисукцинате синтетично глюкокортикоидно лекарство и неговият метод на синтез обикновено включва следните стъпки:

1. Реакция на ацилиране на дехидратация:

Реакцията е да се дехидратира и ацилира захарното съединение с представителната структура на гликозил-17-пропионова киселина и безводен киселинен катализатор (като тионил хлорид) в разтворители като оцетен анхидрид или дихлорометан, за да се получат съответните ацилирани продукти. Например, реагирайте 11, 17, 21-трихидроксипрегна-1, 4-диен-3, 20-дион (глюкокортикоидни съединения) и C6H5COCl (фенилацетил хлорид) в безводен оцетен анхидрид за получаване на 11, 17, 21-трихидроксипрегна-1, 4-диен-3, 20-дион-21-фенилпропаноат.

2. Превръщане в полуестери:

Полученият ацилиран продукт се превръща в полуестер в безводен метанол/калиев дихидроген тетраацетат. Например, реагирайте на 11, 17, 21-трихидроксипрегна-1, 4-диен-3, 20-дион-21-фенилпропаноат с безводен метанол/калиев дихидроген тетраацетат в оцетен анхидрид за генериране на 11, 17, 21- трихидроксипрегна-1, 4-диен-3, 20-дион-21-фенилпропионат метанол хемисукцинат.

3. Хидролиза:

Полу-естерът, получен в предишния етап, реагира с основа (като натриев хидроксид или натриев бикарбонат) при нагряване в етанол, съдържащ вода, за да се получи крайният продукт. Например, разтворете 11, 17, 21-трихидроксипрегна-1, 4-диен-3, 20-дион-21-фенилпропионат метанол хемисукцинат с NaOH (натриев хидроксид) в етанол, съдържащ вода при 45 градуса за 5 часа. След това вземете продукта.

Трябва да се отбележи, че е много важно да се контролират реакционните условия и реакционното време във всеки етап, за да се гарантира чистотата и добива на продукта. В същото време е необходимо да се вземат предвид мерките за безопасност по време на синтеза на лекарството, за да се избегне увреждане на тялото.

Метилпреднизолон хемисукцинате синтетично глюкокортикоидно лекарство, което е едно от глюкокортикоидните (GCS) лекарства. Молекулната формула на It е C27H34O8. В сравнение с естествените хормони, той има по-ефективен имуносупресивен ефект и по-дълъг полуживот и може да се използва за лечение на различни заболявания, като алергични заболявания, ревматични заболявания, заболявания на кръвоносната система и др.
1. Циклодекстринов комплекс:
Съдържа фенилакрилатна полуестерна група, която може да образува комплекс с циклодекстрин. Циклодекстринът е макроциклична молекула, способна да обвива различни молекули, която се състои от множество глюкозни групи, подредени спирално по дължината на молекулата. Молекулите на циклодекстрин имат голямо вътрешно пространство и добра хидрофилност, така че могат да поемат много малки молекули и да подобрят тяхната разтворимост и бионаличност.
Циклодекстринът често се използва като стационарна фаза при получаването му за определяне на енантиомери. Чрез промяна на структурата, концентрацията и температурата на циклодекстрина може да се постигне ефектът на отделяне и пречистване на единичен енантиомер.

2. Хирален център:
Има един хирален център в молекулата на продукта, хирален въглероден атом при С16. Хиралният център се отнася до позиция вътре в молекула, където са свързани четири различни групи или атоми и има две симетрични форми в пространствената конфигурация, а именно леви и десни енантиомери. Хиралният център в It е съставен от хидроксилна група, водороден атом, метилова група и полуестерна група на стириловата киселина, които могат да образуват два енантиомера.
Хиралността има важно влияние върху биологичната активност и лекарствения метаболизъм на лекарството, тъй като може да има разлики в лекарствения метаболизъм и разпределението на двата енантиомера. При изследванията на лекарства се изисква енантиомерен анализ за лекарства, съдържащи хирални центрове, и се изучават техните фармакологични свойства и фармакодинамични свойства.
3. Молекулна структура:
Молекулярната структура на Той съдържа основния скелет на глюкокортикоид, включително бензо[трицикло]пентадиенов скелет и метиленов мост. Второ, кислородният атом на нативната GCS молекула е заменен от хирален въглероден атом в позиция C16, образувайки нов хирален център. Също така, молекулата има фенилакрилатна полуестерна група, която може да образува комплекси с циклодекстрини. И накрая, две хидроксилни групи и една карбонилна група действат синергично в молекулата и могат да повлияят на оптичните свойства и метаболитните пътища на лекарството.
В обобщение, това е глюкокортикоидно лекарство, съдържащо хирален център и фенилакрилатна полуестерна група. Характеристиките на неговата молекулярна структура включват циклодекстринови комплекси и хирални центрове, които са от голямо значение за биологичната активност, метаболитния път и фармакологичните свойства на лекарствата.

Метилпреднизолон хемисукцинате синтетичен глюкокортикоид, който съдържа хирални центрове, които могат да бъдат оптически активни.

1. Структурата и свойствата на продукта:

Молекулната формула на It е C27H34O8, а молекулното му тегло е 498,55g/mol. Съединението е бял или почти бял кристален прах, разтворим в разтворители като вода, метанол и хлороформ и стабилен при киселинни и неутрални условия. Съединението е хирална молекула с един хирален център, така че може да съществува оптично въртене.

2. Специфична ротационна стойност на продукта:

Специфичната стойност на оптично въртене на продукта зависи от съотношението на двата енантиомера и обикновено се изразява като ъглова стойност ( ) в градуси ( градуси ). Стойността алфа е отрицателна за естествения ляв изомер и положителна за десния изомер. Специфичното оптично въртене на It е плюс 91 градуса до плюс 104 градуса, което принадлежи към дясновъртящата форма.

3. Метод на хирално разделяне:

Тъй като това е хирална молекула, може да съществува смес от леви и десни изомери. За някои приложения ще е необходимо отделянето и пречистването на единичните енантиомери. Методите за хирално разделяне включват основно следното:

(1) Токсикологичен протеинов метод: използвайте естествени или изкуствено приготвени токсикологични протеини (като 1-киселинна захар ацилтрансфераза) за селективно адсорбиране на един от енантиомерите чрез координация или афинитет, така че другият енантиомер да се елуира.

(2) Високоефективна течна хроматография (HPLC): HPLC е често използван метод за хирално разделяне, който може да разделя пробите според различните времена на задържане на хиралните центрове в молекулата. Хирални стационарни фази (като хирални въглеродни колони) и хирални подвижни фази (като смеси от органични разтворители и буфери) обикновено се използват при HPLC хирални разделяния.

(3) Метод на триплетния резонанс (CD метод): CD методът се основава на разликата в енергийното ниво на следващия електрон и използва промяната в оптичното въртене за измерване на триизмерната структура на молекулата. Молекулите с хирални центрове образуват комплекси с хирален циклодекстрин (CD) и промените в оптичното въртене се анализират, за да се постигне целта на хиралното разделяне.

4. Ролята на специфичното оптично въртене на продукта в изследванията на лекарствата:

Специфичната ротация често се използва във фармацевтичните изследвания, особено при разработването на нови лекарства. За хиралните молекули двата енантиомера могат да имат различна фармакодинамика, фармакокинетика или токсичност, така че е необходимо изследване на единични енантиомери. Приготвянето и изследването на единичния енантиомер на It може да помогне за задълбочено разбиране на фармакодинамиката и механизма на лекарството и да помогне за насочването на синтетичната схема на лекарството и дизайна на лекарството.

В заключение,Метилпреднизолон хемисукцинате хирална молекула със специфична стойност на оптично въртене на дясно въртене, която обикновено се пречиства чрез методи за хирално разделяне като токсикологичен протеинов метод, HPLC и CD метод. Специфичното въртене играе важна роля в изследванията на лекарствата, което помага за изучаване на фармакодинамиката на хиралните молекули и свързаните с тях механизми.

Популярни тагове: метилпреднизолон хемисукцинат кас 2921-57-5, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба