Benzobarbital cas 744-80-9

Бензобарбитал, Органична химическа, молекулна формула: C19H16N2O4. Външният вид е бял кристален прах с горчив вкус; Почти неразтворим във вода, леко разтворим в 95% етанол, разтворим в етер и лесно разтворим в хлороформ. Фенобарбиталът има седативен ефект. Завършеният му лекарствен продукт може да се използва за лечение на седация. Продуктите на компанията обаче са основни химически продукти, които се използват само за научни изследвания и са забранени за други цели.

Основните приложения на бензобарбитал са концентрирани във фармацевтичното поле, особено като антиепилептично лекарство.
Това е производно на барбитуратите, които имат успокоителни, хипнотични, антиконвулсантни и антиепилептични ефекти. Въпреки че самият Benzobarbital може да не е най-често използваният барбитурати в клиничната практика (като фенобарбитал, който е по-известен), той може да изглежда като активна съставка или референтно вещество при определени лекарствени състави или проучвания.

В допълнение, Benzobarbital може да се използва и като предшественик или междинен за синтеза на други барбитурати в изследванията на лекарствената химия, тъй като пътят на синтеза на барбитуратите често включва подобни химични реакции и конверсии на функционални групи.

През 1857 г. британският лекар Рокок разработва първия антиепилептичен лекарствен калиев бромид. Преди използването набензобарбитал, бромидът е единственото ефективно антиепилептично лекарство, но бромидът причинява дерматит и сериозни странични ефекти на психиатричните симптоми. Бромът е активната съставка на калиев бромид. Конкурентният трансмембранен транспорт на бромидни йони и хлоридни йони води до хиперполяризация на нервните клетъчни мембрани, като по този начин увеличава прага на потенциала на действието и инхибира разпространението на епилептиформни изхвърляния. Антиепилептичният ефект на брома е главно върху възбуждането на невроните. Резултатът от сексуално широко потискане.

През 1912 г. започва да се използва фенобарбитал при лечението на епилепсия. Поради ясния си антиепилептичен ефект и по-ниската токсичност от бромида, той се използва широко клинично. Въпреки това, в процеса на откриване и клинично приложение на фенобарбитал, той е пълен с легенди! Тя е кръстена на бог; Той може ефективно да лекува епилепсия; Често се свързва с случайна смърт; И е родило формулирането на „добра производствена практика“ (GMP), която сега често се използва във фармацевтичната индустрия.

Една вечер през 1864 г. германският химик Байер (Байер, носител на Нобеловата награда през 1905 г.) е в местна механа, празнувайки нова сложна урея на Малонил, която току -що беше синтезирал, танцувайки Сейнт Барбара по прищявка, Байер, наречен ново синтезираната си комбинирана барбитурична киселина, нова дума, съставена от Барбара и урея. Въпреки че барбитуровата киселина може да доведе до голям нов клас съединения, наречени барбитури, Байер не откри лекарствена употреба за нея и я отхвърли.

До 1903 г. немските химици Фишер и Мерлин откриват медицинската стойност набензобарбитал. Те откриха, че синтезираната диетилова барбитуристична киселина може да накара кучетата да заспиват бързо; Така барбитуровата киселина стана лекарство за сън. През 1904 г. Bayer Company пуска диетил барбитал на пазара, а името на продукта е Veronal (Flora). По -късно е установено, че барбитурата може да се използва като ефективно и безопасно лекарство за лечение на епилепсия; Barbiturate е поредица от производни, получени чрез заместване на барбитуровата киселина в позицията на С5, а заместителите са дълги и разклонени (като амобарбитал) или двойна връзка (като Secobarbital), ефектът е силен, но кратък; Заместеният с бензолен пръстен (като фенобарбитал) има силен антиконвулсант; O при С2 се заменя с S заместване (като тиопентален) увеличава разтворимостта на мазнините и интравенозната инжекция влиза в сила веднага, но времето за поддържане е много кратко.

До 1903 г. немските химици Фишер и Мерлин откриват медицинската стойност на барбитурата. Те откриха, че синтезираната диетилова барбитуристична киселина може да накара кучетата да заспиват бързо; Така барбитуровата киселина стана лекарство за сън. През 1904 г. Bayer Company пуска диетил барбитал на пазара, а името на продукта е Veronal (Flora). По -късно е установено, че барбитурата може да се използва като ефективно и безопасно лекарство за лечение на епилепсия; Barbiturate е поредица от производни, получени чрез заместване на барбитуровата киселина в позицията на С5, а заместителите са дълги и разклонени (като амобарбитал) или двойна връзка (като Secobarbital), ефектът е силен, но кратък; Заместеният с бензолен пръстен (като фенобарбитал) има силен антиконвулсант; O при С2 се заменя с S заместване (като тиопентален) увеличава разтворимостта на мазнините и интравенозната инжекция влиза в сила веднага, но времето за поддържане е много кратко.

Проучванията са установили, че барбитурите могат да инхибират едносинаптично и мултисинаптично предаване в централната нервна система на мозъка при дози неанестезия и да се противопоставят на разпространението на анормални импулси за изхвърляне, които водят до епилепсия. Установено е също, че фенобарбиталът намалява жълтеницата, която може ефективно да лекува неонатална жълтеница; След като се използва фенобарбитал, той може да индуцира лекарствени метаболизиращи ензими в чернодробните клетъчни микрозоми, за да увеличи метаболизма им и да насърчи метаболизма на билирубин, намалявайки концентрацията на билирубин в кръвта, така че жълтеницата да се утеши.

Това свещено лекарство Барбара обаче не е „чудо лекарство“, както първоначално се очаква. Той има много странични ефекти, включително главно сънливост и определена степен на промени в поведението, и има устойчивост на барбитуратите дългосрочна употреба, за да се увеличи дозата за поддържане на ефикасността; В същото време неговата ефективна концентрация е близка до токсичната концентрация. Ако не сте внимателни, дозата ще надвиши терапевтичната доза и ще достигне смъртоносната доза. Понякога предозиране или приемане с алкохол може да е фатално. Това се счита за причина за смъртта на популярната американска актриса Мерилин Монро. Но след близо век фенобарбиталът все още е много продаваем и една от основните му атракции, особено за развиващите се страни, е ниската му цена.

Фенобарбиталът също допринесе за ранна сериозна инцидент с лекарства и косвено допринесе за формулирането и установяването на „добра производствена практика“ (GMP), широко използвана във фармацевтичното поле.

През декември 1940 г. Winthrop Chemical по невнимание произвежда партида сулфатиазолови таблетки, смесени с фенобарбитал. 100-150 mg; Като често използвано лекарство за лечение на бактериални инфекции, сулфатиазол обикновено се приема в големи дози поради ниската му токсичност. Този инцидент по -късно предизвика стотици смъртни случаи.

Разследването на FDA установява, че фенобарбитал е смесен по време на производството на таблетки на Winthrop и че сулфатиазол и фенобарбитални таблетки на Winthrop са произведени в едно и също съоръжение, а производствените линии са в съседство, особено производствените машини на две лекарства понякога се сменят. Когато компанията откри, че хапчетата са замърсени, тя дори се забави повече от три месеца, преди да си припомни замърсените хапчета от пазара. Системата за проверка на лошото качество на Уинтроп, неуспехът да докладва за инцидента на FDA своевременно и неуспехът бързо и ефективно да си припомни замърсеното лекарство след откриването му бяха причините за този трагичен инцидент.

Този инцидент подтикна Американската администрация по храните и лекарствата да реши да наложи строг надзор на сулфатиазолните таблетки на Уинтроп, а също така подтикна Съединените щати значително да изменят „Закона за хранителни продукти и козметици от 1938 г.“ през 1962 г. управление и започна да налага „добрата производствена практика“ (GMP). Следователно фенобарбиталната косвено насърчава революцията на лекарствотобензобарбиталВисоко и управление.

Като пролекарство на седативния фенобарбитал, това вещество има определен потенциал за приложение и развитие във фармацевтичното поле поради ниската си токсичност, минимални странични ефекти и ниска доза. По -долу е подробен анализ на перспективите му за развитие:

Анализ на търсенето на пазара

Технологичен прогрес и иновации

Популярни тагове: Benzobarbital CAS 744-80-9, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба