Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на kisspeptin-10 таблетки в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествени таблетки kisspeptin-10 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Kisspeptin-10 таблеткиса лекарство за регулиране на репродуктивното здраве, разработено на базата на естествени невропептиди. Неговият основен компонент е декапептидна молекула, секретирана от хипоталамуса, която прецизно регулира хипоталамо-хипофизно-гонадалната ос (HPG-ос) чрез активиране на GPR54 рецептора. Това лекарство индиректно насърчава освобождаването на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH) от хипофизната жлеза чрез стимулиране на пулсиращата секреция на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH), като по този начин регулира синтеза и освобождаването на полови хормони като тестостерон и естроген.
Това лекарство демонстрира уникална стойност в асистираната репродуктивна технология. Като тригер за овулация за IVF цикли, прецизното регулиране на пика на LH може да намали риска от синдром на овариална хиперстимулация (OHSS), особено подходящо за популации с висок отговор, като синдром на поликистозни яйчници (PCOS). В допълнение, той подобрява степента на успешна бременност чрез регулиране на експресията на гени, свързани с възприемчивостта на ендометриума, като оптимизира средата за имплантиране на ембриона.
Нашите продукти От
Kisspeptin-10 (човешки) COA
Приложения в областта на изследването на тумори
Kisspeptin-10 таблеткие важен биологично активен пептиден фрагмент, кодиран от гена KISS1. Генът KISS1 за първи път е идентифициран като туморен супресорен ген при изследване на злокачествен меланом, отваряйки нови насоки за изследване на рака. Основният механизъм, чрез който той упражнява своя противо-раков ефект, е чрез свързване към рецептора GPR54, свързан с G протеин (известен също като KISS1R), като по този начин регулира миграционната способност на туморните клетки.
При изследването на рака на гърдата, той показа значителни характеристики против метастази.
Експериментите показват, че може значително да инхибира метастатичната способност на клетките MDA-MB-435, което значително насърчава ентусиазма и дълбокото изследване на изследователите в областта на туморните метастази.
Чрез-задълбочен анализ на ниво механизъм е формирана много{1}}сложна регулаторна мрежа чрез регулиране на различни некодиращи РНК, като семейството miR-200, miR-345 и miR-577. В изследването на глиобластома (GBM), този пептид поддържа медиираната от Е-кадхерин междуклетъчна адхезия чрез инхибиране на експресията на целевия ген ZEB1 от семейството miR-200.
Е-кадхеринът играе решаваща роля в междуклетъчната адхезия и нормалното поддържане на неговата експресия може ефективно да инхибира процеса на епителен мезенхимален преход (EMT).
ЕМТ е важен процес за туморните клетки да придобият способности за миграция и инвазия и инхибирането на ЕМТ може ефективно да предотврати туморни метастази. Междувременно miR-345 понижава експресията на антиапоптотичен протеин BCL2, активира каскадната реакция каспаза-3/8/9 и индуцира апоптоза в туморни клетки. Експерименталните данни допълнително потвърждават неговата ефективност. След обработка, нивата на експресия на EMT маркери като виментин и N-кадхерин в GBM клетки намаляват с повече от 60%, докато активността на разцепване на Caspase-3 се увеличава три пъти, напълно демонстрирайки нейната мощна роля в инхибирането на туморни метастази и индуциране на апоптоза на туморни клетки.
Регулиране на туморната микросреда
Играе двойна роля в регулирането на туморната микросреда, като включва множество аспекти като туморна ангиогенеза и имунна микросреда.
По отношение на туморната ангиогенеза, различните видове тумори проявяват различни роли. В модела на костни метастази на рак на гърдата, този полипептид може да насърчи диференциацията на остеокластите и да ускори процеса на костна абсорбция чрез регулиране на експресията на RANKL (лиганд на активатор на ядрен фактор капа В рецептор). Въпреки че този механизъм е свързан с прогресирането на тумори в костите, той предоставя нова перспектива за по-задълбочено разбиране на микросредата на костните метастази.
Струва си да се отбележи, че глиомите проявяват антиангиогенни свойства. Той намалява съдовата плътност на тумора с 45% чрез инхибиране на VEGF (васкуларен ендотелен растежен фактор) сигнален път. Това привидно противоречиво явление може да бъде свързано с диференциалната експресия на специфични рецептори в различни видове тумори. Нивото на експресия и активността на GPR54 рецепторите на повърхността на различни туморни клетки може да варира, което води до различни биологични ефекти.
По отношение на имунната регулация, kp-10 може да повлияе на поляризацията на свързаните с тумор макрофаги (TAM).
При изследване на неврокогнитивни разстройства, свързани с HIV (HAND), беше установено, че този пептид инхибира HIV-1 Tat индуцирано освобождаване на възпалителни цитокини през пътя RhoA/ROCK, което води до 50% -60% намаление на нивата на възпалителни цитокини като IL-6 и TNF - . Това противовъзпалително свойство е от голямо значение за тумора микросреда, тъй като възпалителният отговор в туморната микросреда често е тясно свързан с прогресията на тумора и имунното бягство. Чрез намаляване на секрецията на имуносупресивни цитокини,Kisspeptin-10 таблеткие възможно да се засили анти{0}}туморният имунен отговор на тялото, предоставяйки нови идеи за имунотерапия на тумори.
Разработване на диагностични биомаркери:
Въз основа на анализ на транскриптоми изследователите са открили някои гени, свързани с тяхната регулация при пациенти с глиобластом, като CDK1, CDC20 и др. Нивата на експресия на тези гени са значително свързани с прогнозата на пациентите. Чрез конструирането на прогнозен модел, съдържащ 1401 диференциално експресирани гена, точността на прогнозиране на преживяемостта на пациентите може да бъде подобрена до 82%, осигурявайки важна референция за оценка на прогнозата на глиобластома. В допълнение, серумната концентрация при пациенти с костни метастази от рак на гърдата е 2,3 пъти по-висока от тази при здрави хора.
Това откритие предполага, че серумната концентрация може да се използва като течен биопсичен маркер за костни метастази от рак на гърдата, осигурявайки нов метод за ранна диагностика на костни метастази от рак на гърдата.
Проучване на стратегии за лечение:
Целевата терапия, насочена към GPR54 рецепторите, се превърна в една от горещите точки в настоящите изследвания за лечение на рак. В модела на рак на гърдата, комбиниран с CDK4/6 инхибитор, той показа добър синергичен анти{4}}туморен ефект. Експерименталните резултати показват, че тази комбинирана терапия може да намали обема на тумора със 75%, значително по-добре от групата с монотерапия.
По-нататъшни изследвания показват, че тази комбинация инхибира растежа и метастазите на туморни клетки по множество пътища чрез синхронно блокиране на клетъчния цикъл и процесите на ЕМТ, като по този начин произвежда мощен анти{0}}туморен ефект. При лечението на глиома изследователите успешно постигнаха целта си да проникнат през кръвно{2}}мозъчната бариера, като я капсулират с наночастици. След това лечение степента на инхибиране на растежа на интракраниалните тумори се увеличи до 68%, осигурявайки ново ефективно средство за лечение на глиоми.
Приложения в областта на метаболитната регулация
Регулиране на метаболизма на репродуктивната енергия
Той играе важна роля в хипоталамо-хипофизно-гонадалната ос (HPG-ос), която може да интегрира сигнали за репродуктивния и енергиен метаболизъм и фино да регулира репродуктивния и енергийния баланс на тялото.
При изследване на домашни птици ефектът на този пептид върху метаболизма на репродуктивната енергия е напълно демонстриран. Изследванията са установили, че може значително да повиши нивото на производство на яйца при женските пъдпъдъци, а механизмът му на действие включва регулирането на ключови ензими в метаболизма на чернодробните липиди. Експериментите показват, че непрекъснатото инжектиране на kp-10 (1 nmol/d) може да увеличи нивото на експресия на синтазата на мастни киселини (FAS) в черния дроб на пъдпъдъци с 2,3 пъти.
AS е ключов ензим в синтеза на мастни киселини и повишаването на неговото ниво на експресия насърчава синтеза на мастни киселини. В същото време той също така насърчава синтеза на вителогенин (VTG-II), който осигурява необходимата материална основа за образуването на жълтък чрез метаболитно препрограмиране, като по този начин увеличава скоростта на производство на яйца от пъдпъдъци.
При бозайниците има полови различия в регулацията на енергийния баланс. След инжектиране при мъжки мишки, експресията на POMC (прекурсор на опиоиден меланокортин) в невроните на аркуатното ядро на хипоталамуса се регулира нагоре.
POMC невроните играят важна роля в регулирането на поведението при хранене, а регулирането на тяхната експресия води до 15% намаление на приема на храна при мишки. След инжектиране на пептида в женски мишки, разходът на енергия се увеличава с 12% чрез засилване на термогенната функция на кафявата мастна тъкан. Този специфичен за пола ефект може да е свързан с разликите в медиираната от естрогенния рецептор (ER) - сигнална трансдукция, тъй като разликите в нивата на хормоните и рецепторната експресия при животни от различен пол водят до различни метаболитни регулаторни ефекти на kp-10.
Лечение на затлъстяването:
kp-10 има потенциална приложна стойност при лечението на затлъстяване. Чрез активиране на рецептора GPR54, този пептид може да насърчи покафеняването на бялата мастна тъкан. Бялата мастна тъкан е отговорна главно за съхраняването на енергия, докато кафявата мастна тъкан има функцията да произвежда топлина и да консумира енергия. В миши модел на затлъстяване, предизвикано от диета, нивото на експресия на UCP1 (разединяващ протеин 1) в подкожната мастна тъкан може да бъде увеличено три пъти.
UCP1 е ключов протеин, участващ в производството на топлина в кафявата мастна тъкан и повишената му експресия насърчава окислителното енергийно снабдяване от мазнините, като същевременно подобрява инсулиновата чувствителност, което води до 28% намаление на нивата на кръвната захар на гладно при мишки. Изследването на механизма разкрива, че подобряването на митохондриалната биосинтеза чрез AMPK/PGC-1 пътя насърчава енергийния метаболизъм в адипоцитите, като по този начин се постига целта за лечение на затлъстяването.
Препрограмиране на метаболизма на бременността:
Бременността е специален физиологичен процес, който изисква тялото да претърпи поредица от метаболитни препрограмирания, за да отговори на нуждите за растеж на плода. По време на бременност нивата му претърпяват динамични промени, оптимизирайки хранителните доставки на плода чрез регулиране на експресията на плацентарните преносители на хранителни вещества. В средата на бременността този пептид може да повиши активността на аминокиселинните транспортери на система А с 40%. Транспортерите на аминокиселини от система А са отговорни за транспортирането на майчините аминокиселини до плода в плацентата и тяхната повишена активност може да отговори на нуждите на бързия растеж на плода от аминокиселини.
В същото време kp-10 намалява използването и производството на глюкоза чрез инхибиране на експресията на глюкокиназа в черния дроб на майката, намалява риска от диабет по време на бременност и осигурява здравето на майките и бебетата.
Стрес при ограничаване на енергията:
При условия на стрес като недостиг на храна и енергийни ограничения, тялото трябва да коригира своите физиологични функции, за да се адаптира към промените в околната среда.
Kisspeptin-10 таблеткииграе важна роля в този процес чрез активиране на хипоталамичните KNDy неврони, инхибиране на активността на репродуктивната ос и приоритизиране на разпределението на енергия за поддържане на основния метаболизъм, осигурявайки оцеляването на тялото в тежки среди. Този механизъм на физиологична адаптация е особено очевиден при животни за сезонно размножаване, като овце, където нивото на експресия на това вещество в хипоталамуса намалява със 70% по време на сезоните без размножаване, придружено от инхибиране на секрецията на LH и намалена скорост на метаболизма, което позволява на животните да оцелеят по-добре в периоди на недостиг на храна.
Бъдещи насоки на изследване
Мултимодална стратегия за лечение:
Разгледайте комбинацията му с инхибитори на имунната контролна точка и лекарства за регулиране на метаболизма. В модела на рак на гърдата, пептидът, комбиниран с PD-1 антитяло, може да повиши степента на пълна ремисия на тумора до 45%, което е значително по-добре от групата с едно лекарство.
Технология за динамично наблюдение:
Създайте-платформа за наблюдение в реално време, базирана на биосензори, за да проследявате техните динамични промени в тялото. Например разработване на флуоресцентни сонди, които могат да проникнат през кръвно{2}}мозъчната бариера, за да се постигне in situ откриване на концентрацията на пептид в микросредата на глиома, осигурявайки основа за персонализирано лечение.
ЧЗВ
Разликите в видовете сол могат да повлияят на абсорбцията на влага и-стабилността при дългосрочно съхранение, но независимо от вида на солта, веднъж изложена на водна среда (включително следи от влага в помощните вещества на таблетките), скоростта на разграждане ще се ускори бързо.
На пазара се предлагат два основни вида сол Kisspeptin-10:
TFA сол: молекулно тегло 1416.46, DMSO разтворимост 80 mg/mL
Ацетат: CAS номерът е същият като свободната основа (374675-21-5), условията на съхранение са подобни на TFA сол
И двата-лиофилизирани праха могат да се съхраняват стабилно 3 години при -20 градуса C и 2 години при 4 градуса C. Но ключовата разлика е, че TFA солта има по-ниска хигроскопичност и е по-предпочитана в определени сценарии за формулиране.
Kisspeptin-10 е относително стабилен в твърдо състояние (може да се съхранява при стайна температура в продължение на 3 седмици). Въпреки това помощните вещества на таблетките, съдържащи вода, могат да нарушат тяхното състояние на защита от замразяване-изсушаване, намалявайки разграждането от „месечно“ на „ежедневно“. Следователно, ако наистина се разработят таблетки, трябва да се използват безводни ексципиенти и методи за сухо пресоване - само една капка вода може да направи цялата партида таблетки безполезна.
Стабилността на праховете при стайна температура е ограничена до запечатани, сухи и тъмни условия, а хигроскопичността на ексципиентите на таблетките напълно ще промени това правило.
Лиофилизираният прах може да бъде стабилен в продължение на 3 седмици при стайна температура, което е теоретичната основа за способността му да се транспортира при стайна температура. Но ситуацията с таблетите е съвсем различна:
Прах: може да се съхранява 3 години при -20 градуса C, 2 години при 4 градуса C и 6 месеца при -80 градуса C за разтвор
Риск при таблетиране: Ако ексципиентите имат хигроскопичност, те бавно ще абсорбират влагата от въздуха. След като вътрешната микросреда на таблета достигне критичната влажност, лиофилизираното-състояние се заменя със „състояние на разтвор“ и разграждането внезапно ще се ускори
Привидно "твърда" таблетка може да има много по-висока влажност във вътрешната си микросреда от влажността на околната среда, показана на външната опаковка. Ето защо изискването за съхранение на Kisspeptin-10 на прах е „сухо и запечатано“, докато за да съществуват таблетките, трябва да се използва двойна защита от алуминиево-пластмасов блистер и сушител.
Популярни тагове: kisspeptin-10 таблетки, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба