Кетоконазол таблетки 100 мг, основната активна съставка е кетоконазол с химично наименование 1-ацетил-4- [4- [2-(2,4-дихлорофенил) -2-(1Н-имидазол-1-метил) -1,3-диоксолан-4-метокси] фенил] пиперазин. Молекулната му формула е C26H28Cl2N4O4 с молекулно тегло 531,44. Таблетките кетоконазол обикновено са бели таблетки със спецификация от 0,2 грама на таблетка. Като представително имидазолово широкоспектърно противогъбично лекарство, то играе важна роля в клиничното лечение, но също така привлича много внимание поради потенциални рискове.
Кетоконазол обикновено изглежда като бял до почти бял кристален прах, без мирис или със слаб характерен мирис. Кристалната му морфология е правилна, текстурата е деликатна и типичната кристална структура може да се наблюдава под микроскоп. Тази характеристика на външния вид е тясно свързана с неговата химическа структура. Имидазоловият пръстен, диоксановият пръстен, бензеновият пръстен и други структурни единици, съдържащи се в молекулите на кетоконазол, образуват стабилна кристална структура чрез ковалентни връзки и междумолекулни сили.
Морфологията на кристалния прах не само влияе върху откриването на чистотата на лекарствата, но също така е тясно свързана с процеса на приготвяне и характеристиките на освобождаване на лекарството от формулировката. Например, при приготвяне на крем, кристалната морфология на кетоконазол може да повлияе на равномерността на неговата дисперсия в матрицата, като по този начин повлияе на ефективността на проникване на лекарството върху повърхността на кожата.
Нашият продукт
Допълнителна информация за химическото съединение:
| Име на продукта | Кетоконазол на прах | Таблица с кетоконазол |
| Тип продукт | Прах | Таблица |
| Чистота на продукта | HPLC По-голяма или равна на 99,0% | По-голямо или равно на 99% |
| Спецификации на продукта | 100g/1kg/и др. | Възможност за персонализиране |
| Продуктов пакет | Чанта от PE/Al фолио/хартиена кутия за чист прах |
100 таблетки/бутилка 80 бутилки/кутия |
|
|
|
Кетоконазол +. COA
 |
||
Сертификат за анализ |
||
|
Име на съединението |
Кетоконазол | |
|
CAS номер |
65277-42-1 | |
|
Степен |
Фармацевтичен клас | |
|
Количество |
Персонализирано | |
|
Стандартна опаковка |
Персонализирано | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Партида № |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 януариth 2025 |
|
|
EXP |
8 януариth 2028 |
|
|
Структура |
 |
|
| СТАНДАРТ ЗА ИЗПИТВАНЕ | GB/T24768-2009 Промишленост. Стандартен | |
|
Елемент |
Корпоративен стандарт |
Резултат от анализа |
|
Външен вид |
Бял или почти бял прах |
Съобразено |
|
Водно съдържание |
По-малко или равно на 4,5% |
0.30% |
| Загуба при сушене |
По-малко или равно на 1,0% |
0.15% |
|
Тежки метали |
Pb По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. |
|
Като По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (HPLC) |
По-голямо или равно на 99,0% |
99.5% |
|
Единичен примес |
<0.8% |
0.48% |
|
Остатък при запалване |
<0.20% |
0.064% |
|
Общо микробно число |
По-малко или равно на 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
По-малко или равно на 2MPN/g |
N.D. |
|
Салмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (от GC) |
По-малко или равно на 5000ppm |
400 ppm |
|
Съхранение |
Съхранявайте на тъмно и сухо място при -20 градуса |
|
|
|
||
|
|
||
Фармакологичен механизъм и антибактериален спектър
Кетоконазол таблетки 100 мгупражнява противогъбични ефекти чрез множество механизми. Основният механизъм е да се намесва в активността на гъбичния цитохром Р-450, като по този начин инхибира биосинтезата на ергостерол, основният стерол върху клетъчната мембрана на гъбичките. Този процес не само уврежда структурата на мембраните на гъбичните клетки, но също така променя тяхната пропускливост, което води до изтичане на важни вътреклетъчни вещества. В допълнение, кетоконазол може да инхибира биосинтезата на гъбични триглицериди и фосфолипиди, както и активността на оксидазите и пероксидазите, което води до натрупване на водороден пероксид в клетките, което в крайна сметка води до клетъчна микроструктурна дегенерация и клетъчна некроза.
Кетоконазолът има широко{0}}спектърно антибактериално действие и е ефективен срещу различни дълбоко-и повърхностни гъбички. По-конкретно, той има антибактериална активност срещу дълбоко разположени инфекциозни гъбички като Candida, Chromogenic Fungi, Sphingosporum, Histoplasma и Sporothrix, както и срещу повърхностни гъбички като Trichophyton. Въпреки това, кетоконазолът има относително слаб ефект върху гъби като Aspergillus, Burkholderia sporogenes, някои тъмно оцветени гъби и род Mucor. Широкият спектър на този антибактериален спектър прави кетоконазол потенциално ценен за лечение на различни гъбични инфекции.
Клинично приложение и показания
Кетоконазолът се използва широко в клиничната практика, като обхваща лечението на различни системни гъбични инфекции и кожни гъбични инфекции.
(1) Системна гъбична инфекция
Кандидоза: включително хронична кожна и лигавична кандидоза, кандидоза на устната кухина, кандидоза на пикочните пътища и др. Кетоконазол също е показал добри терапевтични ефекти при хронична и рецидивираща вагинална кандидоза, която е неефективна при локално лечение.
Дълбоки гъбични заболявания: като бластомикоза на дерматит, кокцидиомикоза, тъканна цитоплазмена микоза, хромогенна микоза, пара кокцидиомикоза и др. Тези заболявания обикновено се причиняват от дълбоко-гъбички и са трудни за лечение. Кетоконазолът, като ефективно противогъбично лекарство, предоставя нова възможност за лечение на тези заболявания.
(2) Кожна гъбична инфекция
Повърхностни гъбични заболявания: като tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor и др. Тези заболявания се причиняват от кожни гъбички и дрожди, проявяващи се като симптоми като сърбеж, зачервяване и лющене на кожата. Кетоконазол ефективно облекчава тези симптоми чрез инхибиране на растежа и размножаването на гъбичките.
Упорити кожни гъбични инфекции: Кетоконазол може да се използва като опция за лечение на тежки упорити кожни гъбични инфекции, които са неефективни при локално лечение или перорално приложение на окситетрациклин или трудно се поддават на лечение с окситетрациклин.
Освен товаКетоконазол таблетка 100 мгможе също да се използва за лечение и контрол на пърхота и свързаната с него десквамация, лющене, сърбеж, както и себореен дерматит и други заболявания. Въпреки че тези заболявания не принадлежат към гъбичните инфекции, кетоконазол може също да облекчи симптомите до известна степен чрез своите противовъзпалителни и имуносупресивни ефекти.
Нежелани реакции и мониторинг на риска
Кетоконазол може да предизвика различни нежелани реакции по време на процеса на лечение и изисква внимателно наблюдение и навременно лечение.
(1) Хепатотоксичност
Хепатотоксичността е една от най-сериозните нежелани реакции на кетоконазол. Може да причини повишаване на серумната аминотрансфераза, проявяващо се като симптоми като жълтеница, тъмен цвят на урината и необичайна умора. Честотата на хепатотоксичност е около 0,01%, но след като се появи, последствията могат да бъдат тежки и дори са докладвани случаи на смърт. Случаи, подобни на хепатит, се срещат и при деца. Ето защо, преди да използват кетоконазол, пациентите трябва да преминат оценка на чернодробната функция и редовно да наблюдават показателите на чернодробната функция по време на лечението. Ако се установи нарушение на чернодробната функция, лекарството трябва да се спре своевременно и да се предприемат съответните мерки за лечение.
(2) Стомашно-чревни реакции
Стомашно-чревните реакции са една от честите нежелани реакции на кетоконазол, проявяващи се като гадене, повръщане, лош апетит, коремна болка, диария, лошо храносмилане и други симптоми. Тези симптоми обикновено са леки и могат да изчезнат сами след спиране на лечението. Но при пациенти с тежки симптоми може да се приложи симптоматично лечение, като употребата на лекарства против повръщане, средства за защита на стомашната лигавица и др.
(3) Отговор на ендокринната система
Кетоконазол може да инхибира синтеза на тестостерон и хормони на надбъбречната кора, което води до реакции на ендокринната система като развитие на гърдите и дефицит на сперма при мъжете. Тези реакции обикновено постепенно се възстановяват след спиране на лечението, но при пациенти с тежки симптоми може да се наложи ендокринна терапия.
(4) Дразнене на кожата
Когато се използва локално кетоконазол, може да има усещане за парене и сърбеж по кожата на мястото на приложение на лекарството, а някои могат да изпитат симптоми на кожно дразнене като контактен дерматит. Тези симптоми обикновено са леки и могат да изчезнат сами след спиране на лечението. Но при пациенти с тежки симптоми може да се приложи локално противов-възпалително и антиалергично лечение.
(5) Други нежелани реакции
Кетоконазол може да причини и други нежелани реакции като обрив, замаяност, сънливост и фотофобия. Честотата на тези нежелани реакции е сравнително ниска, но след като се появят, те също трябва да бъдат овладени своевременно.
Лекарствени взаимодействия и безопасност на лекарствата
Кетоконазол взаимодейства с множество лекарства, което може да повлияе на ефикасността и безопасността на лекарствата.
(1) Взаимодействие с антикоагуланти
Когато кетоконазол се използва заедно с антикоагуланти като варфарин, кумарин и индандионови производни, неговият ефект може да се засили, което води до удължаване на протромбиновото време. Следователно, по време на употребата на кетоконазол, ако трябва да се използват едновременно антикоагуланти, коагулационната функция на пациента трябва да се следи внимателно и дозировката на антикоагуланти трябва да се коригира според протромбиновото време.
(2) Взаимодействие с циклоспорин
Когато се използват едновременно циклоспорин и кетоконазол, концентрацията на първия в кръвта може да се повиши и рискът от нефротоксичност също може да се увеличи. Следователно, по време на употребата на кетоконазол, ако трябва да се използва едновременно циклоспорин, трябва да се следи концентрацията на циклоспорин в кръвта и дозата на циклоспорин трябва да се коригира въз основа на резултатите от наблюдението.
(3) Взаимодействие с лекарства, произвеждащи киселина и др
При едновременна употреба на антиациди, антихолинергични лекарства, спазмолитици, блокери на хистамин Н2 рецептори, омепразол, сукралфат и др., абсорбцията наКетоконазол таблетка 100 мгмогат да бъдат значително намалени. Следователно, тези лекарства трябва да се прилагат 2 часа след приема на кетоконазол, за да се избегнат лекарствени взаимодействия.
(4) Взаимодействия с други лекарства
Кетоконазол може също да взаимодейства с различни лекарства като антиаритмични лекарства, антидепресанти, противогъбични лекарства, антихистамини и хипогликемични лекарства. Следователно, преди да използват кетоконазол, пациентите трябва да информират лекарите си за други лекарства, които приемат в момента. Лекарите ще оценят риска от лекарствени взаимодействия въз основа на конкретни обстоятелства и съответно ще коригират плана за лечение.
Таблетките кетоконазол са мощно противогъбично средство с-добре установена роля при лечението на тежки системни микози и рефрактерни повърхностни инфекции. Въпреки че употребата им е намаляла с появата на по-безопасни алтернативи, те остават важна терапевтична опция в специфични клинични сценарии. Клиницистите трябва да претеглят потенциалните ползи срещу рисковете от хепатотоксичност, ендокринни нарушения и лекарствени взаимодействия, когато предписват таблетки кетоконазол. Внимателното проследяване на чернодробната функция, състоянието на надбъбречните жлези и сърдечните параметри е от съществено значение за осигуряване на безопасна и ефективна терапия. Тъй като изследванията продължават да разкриват нови приложения, кетоконазолът може да намери ново значение при лечението на сложни гъбични инфекции и хормон-зависими злокачествени заболявания.
Той остава ценна опция за управление на тежки системни и рефрактерни повърхностни гъбични инфекции, особено в условия, където алтернативните терапии не са налични. Употребата им обаче е ограничена от значителна хепатотоксичност, ендокринни нарушения и лекарствени взаимодействия, което налага стриктно спазване на указанията за предписване и внимателно наблюдение. Клиницистите трябва да претеглят потенциалните ползи спрямо рисковете и да обмислят по-безопасни алтернативи, когато е възможно. Тъй като противогъбичната терапия продължава да се развива, ролята на кетоконазола вероятно ще намалее допълнително, запазена за избрани случаи, когато неговите уникални свойства предлагат ясно предимство.
Често задавани въпроси
Каква е опасността от кетоконазол?
+
-
Кетоконазолможе да причини увреждане на черния дроб, понякога достатъчно сериозни, за да изискват чернодробна трансплантация или да причинят смърт. Чернодробно увреждане може да възникне при хора, които все още нямат чернодробно заболяване или други състояния, които увеличават риска от развитие на чернодробно увреждане.
Безопасен ли е кетоконазол за кожата?
+
-
Ако използвате твърде много. Ако използвате твърде много шампоан или крем с кетоконазол или го използвате по-често, отколкото е необходимо,това може да направи кожата ви раздразнена или зачервена, въпреки че всяко зачервяване може да е по-малко очевидно при кафява или черна кожа.
Колко бързо действа кетоконазол?
+
-
Кетоконазол крем и шампоан обикновено приемат2 до 4 седмициза работа при пърхот, лющеща се и суха или мазна кожа (себореен дерматит), сърбеж и обрив от пот. Микозите по краката и някои други кожни инфекции може да отнеме до 6 седмици, за да се подобрят.
Колко време оставяте кетоконазол върху кожата?
+
-
Намокрете кожата и нанесете лекарството върху зоните, които трябва да се почистят. Масажирайте нежно в кожата, превръщайки я в пълна пяна. Оставете на място за5 минути.
Популярни тагове: кетоконазол таблетка 100 mg, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба