Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на таблетки флудрокортизон ацетат в Китай. Добре дошли в насипни висококачествени таблетки флудрокортизон ацетат на едро за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Таблетка флудрокортизон ацетатса флуориран синтетичен глюкокортикоид, принадлежащ към класа минералкортикоиди. Активната съставка е флухидрокортизон ацетат със стандартна доза от 0,1 милиграма (100 микрограма) на таблетка. Това лекарство упражнява терапевтични ефекти чрез регулиране на електролитния баланс и разпределението на течностите в тялото, използвано главно за заместване или допълване на алдостероновите хормони, които липсват в тялото.
Формула и външен вид:
Ацетатните таблетки са бели до почти бели кръгли тънкослойни таблетки. Има различни спецификации на опаковката, обикновено 30, 50 или 100 броя в кутия. Някои продукти изискват съхранение в хладилник (2-8 градуса) и могат да се съхраняват при стайна температура за кратък период от време (по-малко или равно на 25 градуса, не повече от 30 дни), когато не са отворени.
Нашите продукти
Fludrocortisone Acetate COA
|
|
Таблетка флудрокортизон ацетате изкуствено синтезирано минералкортикоидно лекарство. След успешното си развитие през 40-те години на миналия век, той се превърна в основно лекарство за лечение на различни ендокринни и метаболитни заболявания и кожни възпаления поради уникалния си баланс между минералкортикоидна активност и глюкокортикоидна активност.
(1) Първична надбъбречна недостатъчност (болест на Адисън)
Болестта на Адисон е заболяване, причинено от разрушаване на надбъбречната кора, което води до недостатъчна секреция на алдостерон и кортизол. Пациентите са с хипонатриемия (натрий в кръвта<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 mmol/L), хипотония и умора. Флухидрокортизон ацетат постига алтернативна терапия чрез следните механизми:
Регулиране на водно-натриевия баланс: Дневна доза от 0,1 mg може да увеличи обема на кръвта с 5% -10%, да увеличи систоличното кръвно налягане с 10-15 mmHg, да насърчи реабсорбцията на натрий и да намали отделянето на натрий с урината с 50% -70%.
Корекция на електролита: В рамките на една седмица от лечението натрият в кръвта може да бъде възстановен до 135-145 mmol/L, калият в кръвта може да бъде намален до 4,0-5,0 mmol/L, а киселинно-алкалният баланс може да бъде възстановен до нормален диапазон.
Стратегия за комбинирана терапия: Трябва да се използва в комбинация с хидрокортизон (20-30 mg/ден), като първият допълва минералокортикоидната активност, а вторият допълва глюкокортикоидната активност, образувайки пълен алтернативен план за лечение.
(2) Надбъбречен репродуктивен синдром тип загуба на сол (21 хидроксилазен дефицит)
Това заболяване е най-често срещаният тип вродена надбъбречна хиперплазия, характеризираща се с недостатъчен синтез на алдостерон поради дефицит на 21 хидроксилаза и тежка криза на загуба на сол (хипонатриемия, хиперкалиемия, дехидратация) в неонаталния период. Ключовите моменти от лечението на дексаметазон ацетат включват:
Индивидуална дозировка: 0,05-0,1 mg/kg на ден в неонатален период, разделени на 2 перорални дози, допълнени с разтвор на натриев хлорид за справяне с натриевия дефицит.
Проследяване на ефикасността: В рамките на една седмица от лечението нивата на натрий в кръвта се връщат до 135-145 mmol/L, нивата на калий в кръвта намаляват до 4,0-5,0 mmol/L и кръвното налягане се стабилизира в рамките на нормалните граници.
Дългосрочно лечение: Дозировката трябва да се коригира според кривата на растеж през детството, за да се избегне прекомерният прием, водещ до хипертония или хипокалиемия.
(3) Ортостатична хипотония (ортостатична хипотония)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 mmHg). Флухидрокортизон ацетат подобрява симптомите чрез следните механизми:
Увеличаване на обема на кръвта: Дневна доза от 0,1-0,2 mg/ден може да увеличи обема на кръвта и да подобри периферното съдово съпротивление.
Поддържане на съдовия тонус: Повишава чувствителността на кръвоносните съдове към катехоламините и намалява колебанията на кръвното налягане при изправено положение.
Клинични доказателства: Проучванията показват, че дневна доза от 0,2 mg/ден може да намали систоличното кръвно налягане в изправено положение с по-малко от 10 mmHg при 80% от пациентите и значително да подобри симптомите като замаяност и причерняване.
Автоимунни кожни заболявания: двоен ефект на противовъзпалително и имунно регулиране
Въпреки че дексаметазон ацетатът проявява главно минералкортикоидна активност, той запазва някои глюкокортикоидни свойства и може ефективно да лекува различни автоимунни кожни заболявания чрез инхибиране на активирането на имунните клетки и намаляване на производството на про-възпалителни фактори
(1) Екзема
Хронична екзема: мекият крем с флухидрохлорооцетна киселина може да намали удебеляването на кожата и лихенификацията. Прилагайте 2-3 пъти на ден локално и степента на облекчаване на симптомите на зачервяване и сърбеж в рамките на 2 седмици може да достигне 70% -80%.
Подостра екзема: Чрез инхибиране на производството на простагландин Е2 (PGE2) и левкотриен С4 (LTC4), намаляване на ексудацията и отока, ефикасността на лечението достига 65% -75%.
(2) Невродермит
Антипрутичен механизъм: Стабилизира мембраната на мастоцитите, предотвратява освобождаването на хистамин, блокира нервната проводимост и намалява усещането за сърбеж.
Противовъзпалително действие: Инхибира активирането на Т-лимфоцитите, намалява експресията на про-възпалителни цитокини като IL-2 и IFN - и облекчава възпалението и увреждането на кожата.
Клинична ефикасност: Прилага се локално два пъти на ден, намалява сърбежа с повече от 50% в рамките на 4 седмици и подобрява удебеляването на кожата с 40% -50%.
(3) Атопичен дерматит
Силно облекчаване на сърбежа: Чрез инхибиране на активността на фосфолипаза А2 (PLA2) и намаляване на производството на метаболити на арахидонова киселина, симптомите на сърбеж могат бързо да бъдат облекчени.
Възстановяване на кожната бариера: инхибира пролиферацията на фибробластите, подобрява микроциркулацията и насърчава заздравяването на рани.
Данни от изследвания: Локалното приложение два пъти на ден при педиатрични пациенти доведе до намаляване на резултата за сърбеж по VAS от 7,2 ± 1,5 до 3,1 ± 1,2 в рамките на 2 седмици и 50% подобрение в резултата за сухота на кожата.
(4) Контактен дерматит и алергичен дерматит
Инхибиране на медиатора на алергията: предотвратява дегранулацията на мастоцитите, намалява освобождаването на хистамин и серотонин и облекчава симптомите на зачервяване, подуване и образуване на мехури.
Противовъзпалително действие: Намалява експресията на възпалителни фактори като TNF - и IL-6 и облекчава възпалението на кожата.
Клинично приложение: Прилага се локално три пъти на ден по време на острата фаза, намалявайки зоната на еритема с 40% -60% в рамките на три дни и постигайки 80% степен на спиране на ексудацията.
(1) Септичен шок
Адювантният терапевтичен ефект натаблетка флудрокортизон ацетатпри септичен шок все още е спорен, но някои проучвания показват, че може да подобри прогнозата чрез следните механизми:
Поддържане на съдовия тонус: Повишава чувствителността на кръвоносните съдове към катехоламините и повишава средното артериално налягане (САН).
Регулиране на възпалението: Инхибиране на NF - κ B пътя, намаляване на освобождаването на възпалителни фактори като IL-1 и IL-6 и облекчаване на синдрома на системния възпалителен отговор (SIRS).
Клинични доказателства: Рандомизирано контролирано проучване (RCT), включващо 120 пациенти със септичен шок, показва, че 28-дневната смъртност е намалена с 15% (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Синдром на церебрална загуба на сол (CSWS)
CSWS е синдром, характеризиращ се с хипонатриемия (натрий в кръвта<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Насърчаване на реабсорбцията на натрий: повишава реабсорбцията на натрий от бъбречните тубули и намалява отделянето на натрий в урината.
Възстановяване на обема на кръвта: В рамките на 3 дни от лечението натрият в кръвта може да бъде възстановен до 135-145 mmol/L, а отделянето на натрий в урината може да бъде намалено с 50% -70%.
Корекция на дозата: Началната доза е 0,05 mg/ден, коригирана на всеки 3 дни въз основа на нивата на натрий в кръвта, като максималната доза не надвишава 0,2 mg/ден.
Флудрокортизон ацетат е изкуствено синтезирано минералкортикоидно лекарство. След успешното си развитие през 40-те години на миналия век, той се превърна в основно лекарство за лечение на редки заболявания като първична надбъбречна недостатъчност (болест на Адисон) и надбъбречен репродуктивен синдром със загуба на сол.
Активната съставка флудрокортизон значително повишава афинитета си към минералкортикоидните рецептори (MR) чрез въвеждане на 9 - флуорни атоми, като същевременно намалява способността си за свързване с глюкокортикоидните рецептори (GR). Тази структурна характеристика го прави мощен минералкортикоид с минимално въздействие върху метаболизма на глюкозата и протеините.
1. Рецепторно свързване и ядрена транслокация
След влизане в целевата клетка,Таблетка флудрокортизон ацетатсе свързва с минералкортикоидните рецептори в цитоплазмата, образува комплекс и се прехвърля в ядрото. Този комплекс директно регулира генната транскрипция чрез свързване към специфични ДНК последователности, като елементи на хормонален отговор.
2. Регулиране на синтеза на ключови протеини
Натриев канал (ENaC):
Регулирането на експресията на ENaC в епителните клетки на бъбречните тубули повишава способността за реабсорбция на натриевите йони. Например, при пациенти с първична надбъбречна недостатъчност, 0,1 mg дексаметазон на ден може да намали екскрецията на натрий с урината с 50% -70%.
Натриево-калиева АТФаза:
Насърчава синтеза на натриево-калиева АТФ-аза в базалната мембрана на бъбречните тубули, ускорява транспорта на натриеви йони в клетката и секрецията на калиеви йони в лумена.
Карбоанхидраза:
Инхибира активността на карбоанхидразата в проксималните бъбречни тубули, намалява реабсорбцията на водородни йони и индиректно насърчава задържането на натрий.
3. Неактивни свойства на метаболитите
Флухидрокортизонът се окислява от ензима цитохром Р450 (CYP3A4) в черния дроб до неактивен 3-кето-4-прегнен-17,21-диол, като се избягва токсичност при дългосрочно натрупване. Неговият полуживот е 3,5-4,5 часа, но веднъж дневно приложение може да поддържа стабилна концентрация на лекарството в кръвта, тъй като лекарството се свързва с плазмените протеини (главно трансферин) със скорост над 90%, образувайки ефект на резервоар с продължително освобождаване.
1. Прецизно регулиране на бъбречния водно-натриев баланс
Хидрокортизон ацетат може да постигне задържане на вода и натрий чрез увеличаване на скоростта на гломерулна филтрация (GFR) и реабсорбция на натрий и хлор от бъбречните тубули. Клиничните данни показват, че:
Увеличаване на обема на кръвта:
Дневна доза от 0,1 mg може да увеличи обема на кръвта с 5% -10% и систолното кръвно налягане с 10-15 mmHg.
Корекция на електролита:
При пациенти с болестта на Адисън нивата на натрий в кръвта могат да се възстановят от<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5,5 mmol/L до 4,0-5,0 mmol/L.
Регулиране на киселинно-алкалния баланс:
Чрез насърчаване на отделянето на водородни йони, коригиране на метаболитната ацидоза и повишаване на pH на кръвта от<7.30 to 7.35-7.45.
2. Поддържане на напрежението на сърдечно-съдовата система
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 mmHg) и подобряват симптоми като замайване и причерняване.
Подкрепа на сърдечната функция: повишава контрактилитета на миокарда и сърдечния дебит, подобрява тъканната перфузия при пациенти с хиповолемичен шок.
Въпреки че флуорокортизон ацетатът проявява предимно минералкортикоидна активност, той все още запазва някои глюкокортикоидни свойства и може да упражнява имуномодулиращи ефекти по следните пътища:
1. Инхибират освобождаването на възпалителни медиатори
Метаболизъм на арахидоновата киселина: Инхибира активността на фосфолипаза А2 (PLA2) и намалява производството на възпалителни медиатори като простагландин Е2 (PGE2) и левкотриен С4 (LTC4). Например, при модел на контактен дерматит, локалното приложение на флуоксетин крем може да намали зачервяването и подуването на кожата с 40% -60%.
Регулиране на цитокини: Намалете експресията на про{0}}възпалителни цитокини като IL-2 и IFN - и облекчете възпалителното увреждане на тъканите.
2. Стабилизиране на мембраната на мастоцитите
Предотвратява освобождаването на алергени като хистамин и серотонин и облекчава алергичните реакции като уртикария и алергичен ринит. Клиничните проучвания показват, че дневна перорална доза от 0,1 mg/ден може да намалитаблетка флудрокортизон ацетатрезултати при пациенти с алергичен дерматит с повече от 50%.
3. Инхибират активирането на Т лимфоцитите
Чрез понижаване на експресията на костимулиращи молекули на повърхността на Т клетки, като CD28 и CTLA-4, Т клетъчната пролиферация и секрецията на цитокини могат да бъдат инхибирани, като по този начин се намалява патологичното увреждане при автоимунни заболявания като системен лупус еритематозус.
Популярни тагове: флудрокортизон ацетат таблетка, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба