Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на тестолон (рад140 течност) в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен тестолон (рад140 течност) за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Тестолон (RAD140 течност)е селективен модулатор на андрогенния рецептор (SARM), първоначално разработен от Radius Health, за лечение на мускулна атрофия и остеопороза. Като не-стероидно съединение, RAD140 селективно активира андрогенните рецептори в скелетните мускули и нервните тъкани, като същевременно намалява страничните ефекти върху тъкани като простатата, кожата и космените фоликули. Неговият анаболен ефект е подобен на този на синтетичните стероиди, но с по-висока рецепторна селективност и потенциално по-добра безопасност. RAD140 течност е течната перорална формула на това съединение. Обикновено се използва от фитнес ентусиасти или спортисти за подобряване на мускулната маса и сила. Проучванията показват, че може значително да увеличи чистата телесна маса, като същевременно избягва страничните ефекти, свързани с естрогена или прогестерона- (като гинекомастия), свързани с традиционните стероиди.
|
|
|
Testolone (RAD140 течност) COA
Основни приложения в областта на научните изследвания
Тестолон (RAD140 течност)е често използван изследователски инструмент в научните изследвания, предимно за изследване на механизма на действие на андрогенния рецептор и свързаните с него физиологични функции. Като препарат с висока -чистота, той обикновено се суспендира в PEG-400, за да се осигури разтворимост и стабилност на концентрацията. Всяка партида се тества от-сертифицирана по ISO лаборатория на трета страна, за да се провери нейната чистота, концентрация и идентичност, като по този начин се гарантира точността и надеждността на данните от научни изследвания.
Изследователите основно използват неговата тъканна селективност, за да провеждат предклинични експерименти за регулиране на мускулния растеж, костен метаболизъм, неврозащита и други аспекти-например, изследвайки ефектите му върху пролиферацията и диференциацията на клетките на скелетните мускули и защитната му роля в модели на невродегенеративни заболявания, което предоставя теоретична основа за разработване на лекарства за свързани заболявания. В допълнение, неговата течна дозирана форма позволява прецизен контрол на дозата на приложение, адаптиране към изискванията за дозиране на различни животински модели и се използва широко в съответните проучвания върху експериментални животни като плъхове и мишки.
Приложения за подобряване на физическото представяне и свързани-фитнес изследвания
В областта на подобряването на физическото представяне RAD140 Liquid се превърна във фокус на съответните изследвания поради мощната си анаболна активност. Проучванията показват, че може ефективно да стимулира мускулния растеж и да подобри мускулната сила, като същевременно потенциално подпомага намаляването на телесните мазнини чрез ускоряване на метаболизма, със значително по-леки странични ефекти в сравнение с традиционните стероиди. Неговата течна дозирана форма се отличава с по-бърза скорост на усвояване: действа 15-30 минути след сублингвално приложение и бионаличността му е значително по-висока от тази на таблетки, капсули и други дозирани форми, което му позволява бързо да достигне ефективна концентрация на лекарството в кръвта.
Научните изследвания са установили, че дневна доза от 5–20 mg може да прояви очевиден ефект върху мускулния растеж и увеличаване на силата, като 10 mg се счита за относително оптимален диапазон. Освен това, поради дългия-живот на полуразпад от 60 часа, еднократно дневно приложение е достатъчно за поддържане на стабилен терапевтичен ефект. В допълнение, той може да насърчи еритропоезата, да увеличи кръвоснабдяването на мускулната тъкан, да ускори възстановяването на мускулите след-упражнение и да намали риска от спортни наранявания, като служи като важен инструмент за научни изследвания, свързани с физическата подготовка.
Проучвания на потенциални приложения в медицинската област
Въпреки че клиничните данни в момента са ограничени, потенциалните перспективи за приложение на RAD140 Liquid в областта на медицината първоначално са проучени. По отношение на заболявания, свързани-с мускулна загуба, той може ефективно да потисне загубата на мускули и е приложим за предклинични проучвания на заболявания като саркопения и кахексия, предоставяйки нови идеи за мускулна защита при такива пациенти.
В областта на здравето на костите той може специфично да се свърже с андрогенните рецептори в костната тъкан, да стимулира активността на остеобластите и да инхибира пролиферацията на остеокластите, показвайки обещание за изследвания и потенциално лечение на остеопороза-особено за поддържане на здравето на костите при възрастни мъже или жени след менопауза. Освен това, най-новите предклинични проучвания установиха, че RAD140 Liquid притежава невропротективни ефекти: в култури от хипокампални неврони и модели на плъхове с индуцирани каинат-наранявания, той може да намали смъртта на невроните и да упражни защитен ефект чрез активиране на сигналния път на MAPK, което осигурява нова посока за изследване на невродегенеративни заболявания като болестта на Алцхаймер.
Допълнителни приложения при специални сценарии и предпазни мерки
Гъвкавата настройка на дозата на RAD140 Liquid го прави подходящ за нуждите на различни изследователски сценарии. Дозата може да се регулира прецизно с капкомер или спринцовка според експерименталната цел или телесното тегло и физическото състояние на субекта на изследване, преодолявайки ограничението на фиксираните дози в таблетните формулировки. Все пак трябва да се отбележи, че той има известен потискащ тестостерон-ефект: предклиничните проучвания показват, че след 28 последователни дни на прилагане, нивата на тестостерон при експериментални животни се потискат до 200–300ng/dl и колкото по-висока е дозата, толкова по-очевиден може да бъде потискащият ефект, което също е показател, който изисква ключов мониторинг в научните изследвания.
В същото време данните за безопасност за употребата му при жени са изключително ограничени и може да повлияе на нивото на свободния тестостерон в организма, така че за момента не се препоръчва за проучвания върху хора, включващи жени. Освен това, като изследователски химикал, той трябва да се съхранява херметически в хладна, суха и -защитена от светлина среда, за да се избегне разграждането на лекарството, причинено от висока температура и влажност, което би повлияло на ефекта от употребата му.
Дългосрочната му -безопасност обаче не е напълно проверена. Честите нежелани реакции включват леко главоболие, умора и потискане на тестостерона. Поради липсата на клинично одобрение, RAD140 в момента се предлага само като изследователски химикал за циркулация. Световната анти-агенция за допинг (WADA) го е посочила като забранена субстанция.
Основи на химията и синтетични процеси
Химическа основа
Тестолон (RAD140 течност)е не-стероиден селективен модулатор на андрогенен рецептор (SARM) с молекулна формула C₂₀H₁₆ClN5O₂ и молекулно тегло 393,826 g/mol. Химическата му структура съдържа следните основни характеристики:
Оксазолов пръстен
Като основна рамка, тази пръстенна структура подобрява твърдостта на молекулата чрез ефекти на конюгиране и служи като място за свързване на андрогенните рецептори, което му придава способността да се активира селективно.
Циано група и хлорен атом
Цианогрупата (-CN) действа като силна електрон{1}}оттегляща група и може да участва в реакции на фотолиза чрез механизъм за пренос на електрони, но при синтеза тя се използва като ключова функционална група за насочване на последващи реакции. Хлорният атом (Cl) стабилизира разпределението на молекулярния електронен облак чрез индуциращ ефект.
Хидроксипропилова странична верига
Осигурява полярна група, подобрява междумолекулното водородно свързване, подобрява разтворимостта (разтворимост в DMSO по-голяма или равна на 90 mg/mL) и намалява активността на окислителната реакция чрез пространствено пространствено препятствие.
Процес на синтез
Синтезът на RAD140 изисква завършването на множество органични реакции. Основните стъпки са както следва:
Суровини:2-хлоро-4-флуоро-3-метилбензамид и HD-Thr-OH (хидрокситреонин).
Условия на реакцията:Смесете в DMSO, добавете калиев карбонат (K2CO3) като основа и разбъркайте реакцията при 75 градуса за 24 часа.
продукт:Съединения 9 (чистота по-голяма или равна на 95%) се генерират чрез подкисляване, екстракция и пречистване с колонна хроматография.
Суровина:Съединение 9 и 4-цианобензхидразин.
Условия на реакцията:Смесете в THF, охладете до -15 градуса под азотна защита, добавете хидроксибензотриазол (HOBT), триетиламин и карбодиимид хидрохлорид (EDCI) като кондензиращи агенти и разбъркайте реакцията за една нощ.
продукт:Получава се жълто твърдо съединение 10 (добив 78%), пречистено чрез филтруване, промиване и кипене.
Силоксанова защита:Взаимодействайте, като използвате терт-бутил диметил хлоросилан (TBDMSCI) и имидазол в дихлорометан, за да генерирате междинно съединение 10а (добив 84%).
Реакция на йодиране:Въведете йодни атоми чрез реакция на нуклеофилно заместване с трифенилфосфин, йодни кристали и триетиламин, генерирайки съединение 10b (добив 84%).
От-защита:Отстранете силоксановата защитна група, като използвате амониев тетрабутил флуорид (TBAF) при -40 градуса, за да получите суров RAD140 (добив 68%) и го пречистете чрез силикагелна хроматография, за да получите бяло твърдо вещество.
Течна формула и оптимизиране на стабилността
Тестолон (RAD140 течност)трябва да се запази за дълго време чрез разтваряне на разтворител и добавяне на стабилизатори:
Избор на разтворител:Обикновено DMSO с висока{0}}чистота (по-голяма или равна на 99,9%) или полиетилен гликол 400 (PEG400) се използва като разтворител, за да се осигури пълно разтваряне на RAD140 (концентрация 10-20 mg/mL).
Добавяне на стабилизатор:Добавя се 0,1% аскорбинова киселина (витамин С) или бутилиран хидроксианизол (BHA) за инхибиране на окислителното разграждане и 0,01% динатриев EDTA се добавя като хелатиращ агент за предотвратяване на каталитичното разграждане на металните йони.
Условия на съхранение:
Избягвайте светлина: Използвайте кафяви стъклени бутилки или торби от алуминиево фолио за опаковане, за да предотвратите реакции на фотолиза.
Ниска температура: Препоръчва се замразяване при -20 градуса за съхранение. Стабилността при 25 градуса околна температура може да се поддържа само за 1 месец (намаляване на съдържанието по-малко или равно на 5%), докато при условия на замръзване може да се удължи до 2 години.
Контрол на качеството и методи за откриване
Високоефективна течна хроматография (HPLC)
Използвайте колона C18 (4,6×250 mm, 5 μm), с подвижна фаза от ацетонитрил-вода (съдържаща 0,1% мравчена киселина) за градиентно елуиране, дължина на вълната на откриване 254 nm, времето на задържане на RAD140 е приблизително 8,5 минути, чистотата трябва да бъде по-голяма или равна на 98%.
Течна хроматография-Мас спектрометрия (LC-MS)
Открит чрез режим на положителни йони с електроспрей йонизация (ESI), пикът на молекулните йони (m/z) е 394,1 ([M+H]⁺), което потвърждава точността на молекулното тегло.
Ядрено-магнитен резонанс (NMR)
¹H NMR (400 MHz, DMSO-d6) показва характерни пикове: δ 8,52(s, 1H, цианиден мета-съседен протон), 7,98(d, 2H, бензенов пръстен протон), 4,21(m, 1H, хидроксипропилов протон), потвърждавайки целостта на структурата.
Течна формула и оптимизиране на стабилността
Дизайн на течна формула
Избор на разтворител
DMSO (диметилсулфоксид): Като основен разтворител, DMSO може напълно да разтвори RAD140 (с концентрация до 10-20 mg/mL), но съдържанието на влага трябва да се контролира (по-малко или равно на 0,1%), за да се избегнат реакции на хидролиза.
PEG400 (Полиетилен гликол 400): мек разтворител като алтернатива на DMSO, подходящ за потребители, чувствителни към DMSO, но с малко по-ниска разтворимост (около 8-15 mg/mL), той трябва да се разтвори чрез нагряване (40-50 градуса).
Смесена система от разтворители: DMSO и PEG400 се смесват в съотношение 1:1, което може да балансира разтворимостта и дразненето, като същевременно намалява вискозитета и подобрява течливостта на капката.
Добавяне на стабилизатор
Антиоксидант: Добавете 0,1% аскорбинова киселина (витамин C) или бутилиран хидроксианизол (BHA), за да инхибирате окислителното разграждане и да удължите срока на годност до 18 месеца (при стайна температура).
Хелатиращ агент: Добавете 0,01% динатриев EDTA, хелатиращ метални йони (като Fe³⁺, Cu²⁺), за да предотвратите каталитично разграждане.
Регулатор на pH: Използвайте фосфатен буферен разтвор (PBS) или цитратен буферен разтвор, за да контролирате pH в рамките на 4-6, като избягвате структурни увреждания при киселинни или алкални условия.
Регулиране на осмотичното налягане
Ако формулата се използва за инжектиране или трансдермално приложение, трябва да се добави глицерол или глюкоза, за да се регулира осмотичното налягане до физиологичните граници (280-310 mOsm/kg), намалявайки дразненето.
Стратегии за оптимизиране на стабилността
Подобряване на стабилността на светлината
Засенчваща опаковка: Използвайте кафяви стъклени бутилки или торби от алуминиево фолио за опаковане, за да блокирате 99,9% от ултравиолетовата светлина (UV-A/B).
Светлинен стабилизатор: Добавете 0,05% наночастици титанов диоксид (TiO₂) към формулата чрез механизъм за физическо екраниране и улавяне на свободните радикали, за да намалите реакциите на фотолиза.
Контрол на температурата
Съхранение при замразяване: Препоръчва се замразяване при -20 градуса за съхранение, като стабилността се поддържа само за 1 месец при 25 градуса (намаляване на съдържанието По-малко или равно на 5%), докато условията на замразяване могат да се удължат до 2 години.
Тест за термична стабилност: В ускорения тест от 40 градуса,Тестолон (RAD140 течност)е стабилен за 6 месеца в DMSO (съдържание по-голямо или равно на 95%), докато в PEG400 е стабилен само за 3 месеца, което изисква оптимизиране на съотношението на формулата.
Инхибиране на окисляване и разграждане
Азотна защита: Въведете азот по време на пълнене, за да изключите кислорода, намалявайки риска от окисление.
Стабилизиращ синергизъм: Аскорбиновата киселина, комбинирана с BHA, може да намали степента на окислително разграждане с 80%, удължавайки срока на годност до 24 месеца.
Контрол на качеството и методи за изпитване
Високоефективна течна хроматография (HPLC)
Използвайте C18 хроматографска колона (4,6×250 mm, 5 μm), с подвижна фаза от ацетонитрил-вода (съдържаща 0,1% мравчена киселина) за градиентно елуиране, с дължина на вълната на откриване 254 nm. Времето на задържане на RAD140 е приблизително 8,5 минути, а чистотата трябва да бъде по-голяма или равна на 98%.
Течна хроматография-Мас спектрометрия (LC-MS)
Откриване чрез режим на йонизация с електроспрей (ESI) с положителни йони, пикът на молекулния йон (m/z) е 394,1 ([M+H]⁺), потвърждавайки точността на молекулното тегло.
Тест за ускорение на стабилността
Поставете в среда с 40 градуса /75% RH за 6 месеца, вземайте редовно проби за откриване на съдържание и примеси. Ако съдържанието намалее по-малко или равно на 10% и примесите по-малко или равно на 1,0%, стабилността на формулата е квалифицирана.
Казус за оптимизиране на промишлени приложения
Формула на биотехнологична компания
Състав: RAD140 10 mg/mL, DMSO 70%, PEG400 20%, аскорбинова киселина 0,1%, EDTA динатрий 0,01%.
Данни за стабилност: Съхранявани при 25 градуса за 12 месеца, съдържанието намалява с 3,2%, примеси 0,8%; Съхраняван при -20 градуса в продължение на 24 месеца, съдържанието намалява с 1,5%, примеси 0,3%.
Формула за трансдермален пластир
Състав: RAD140 5 mg/g, полиакрилатно лепило-чувствително на натиск 80%, пропилей гликол 10%, титанов диоксид 5%.
Данни за стабилност: Когато се съхранява при 40 градуса за 3 месеца, трансдермалния поток остава стабилен при 12,5 ug/cm²/h, а съдържанието намалява с по-малко или равно на 5%.
ЧЗВ
Колко дълго остава RAD140 в тялото ви?
+
-
RAD140 и неговите хидрокси метаболити са почти напълно конюгирани с глюкуронова киселина. Не е ясно дали това са O- или N-глюкурониди. В последната проба от урина RAD140 все още беше перфектно откриваем и следователно периодът на откриване може грубо да се оцени като10-14 дни.
Популярни тагове: testolone (рад140 течност), доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба