Октреотид ацетат за инжектиранее изкуствено синтезиран октапептиден соматостатинов аналог, който симулира функцията на естествения соматостатин и упражнява широк спектър от физиологични ефекти чрез свързване със специфични рецептори. Основният механизъм е да инхибира активността на аденилат циклазата, да намали нивата на вътреклетъчния аденозин монофосфат, като по този начин блокира синтеза и освобождаването на хормони.
По отношение на регулирането на хормоналната секреция, това лекарство може да инхибира патологичната секреция на хормона на растежа (GH), хормона, стимулиращ щитовидната жлеза, стомашно-чревния и ендокринния хормон на панкреаса. При пациенти с акромегалия може да намали нивата на серумния инсулин-като растежен фактор-1 и да облекчи симптоми като главоболие и болки в ставите; При стомашно-чревни и ендокринни тумори на панкреаса може да инхибира секрецията на гастрин, глюкагон и да намали симптоми като диария и коремна болка.
По отношение на регулирането на съдовата функция, инжектирането на октреотид ацетат може селективно да намали кръвния поток и налягането на порталната вена и нейното колатерално кръвообращение, да понижи налягането на вариците на хранопровода и стомаха и да намали риска от кървене от варици на хранопровода и стомаха с 20% -30% при лечението на портална хипертония при цироза.
По отношение на инхибирането на клетъчната пролиферация, това лекарство може директно да инхибира пролиферацията на стомашно-чревни, панкреатични, невроендокринни туморни клетки, да индуцира спиране на клетъчния цикъл и да инхибира туморната ангиогенеза, удължавайки преживяемостта на пациентите без прогресия.
| Име на продукта | Октреотид ацетат на прах | Разтвор на октреотид ацетат | Октреотид ацетат за инжектиране |
| Тип продукт | Прах | Решение | Инжектиране |
| Чистота на продукта | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% |
| Спецификации на продукта | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране |
| Продуктова форма | Органичен синтез | Органичен синтез | Органичен синтез |
Октреотид ацетат COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Октреотид ацетат | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 83150-76-9 | |
| Количество | 337,3 кг | |
| Стандартна опаковка | 25 кг / барабан | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202501090049 | |
| MFG | 9 януари 2025 г | |
| EXP | 8 януари 2028 г | |
| Структура |
|
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.49% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.32% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.90% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.47% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 500 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под 2-8 градуса | |
|
|
||
|
|
||
Основна информация за лекарствата
Основната съставка е октреотид ацетат, а помощните вещества включват млечна киселина, манитол и натриев бикарбонат. Свойствата му са безцветни и бистри течности.
Това лекарство трябва да се съхранява на тъмно място при 2-8 градуса за охлаждане, за да се гарантира неговата стабилност и ефективност, а срокът му на годност обикновено е 36 месеца.
Общите спецификации заоктреотид ацетат инжекцияса под формата на 1 ml разтвор, съответстващ на различно съдържание на октреотид. Основните спецификации включват 0,05 mg/1 ml, 0,1 mg/1 ml, 0,2 mg/1 ml, 0,3 mg/1 ml, а някои продукти може да предлагат спецификация от 0,5 mg/1 ml.
Общите спецификации включват:
Тази спецификация на инжектиране е подходяща за пациенти, които се нуждаят от по-малки дози, като началния етап на лечение на някои стомашно-чревни и панкреатични ендокринни тумори.
Това е обща спецификация, широко използвана за различни индикации, като езофагеално кървене от стомашни варици, превенция на следоперативни усложнения на панкреаса, стомашно-чревни ендокринни тумори на панкреаса и акромегалия.
За пациенти, които се нуждаят от по-големи дози, като лечение в късен стадий на някои стомашно-чревни и панкреатични ендокринни тумори или дългосрочно-лечение на акромегалия, може да бъде избрана тази спецификация на инжекцията.
Тази спецификация на инжекцията се използва в определени специфични ситуации, като например когато пациентите имат слаб отговор на по-ниски дози или когато е необходим бърз контрол на състоянието.
В допълнение, някои продукти може да предлагат спецификация от 0,5 mg/1 ml, но това е относително рядко.
Инжектирането на ацетат октреотид е подходящо за лечение на различни заболявания, включващи главно следните категории:
Кървене, свързано с цироза:
Използва се за спешно лечение на езофагеално кървене от стомашни варици, причинено от цироза, обикновено в комбинация със специални лечения като ендоскопска склеротерапия. Поради увредена чернодробна функция и повишено налягане в системата на порталната вена, пациентите с цироза са предразположени към разкъсване на езофагеални стомашни варици и кървене. Инжектирането на ацетат октреотид играе спешна роля за спиране на кървенето и предотвратяване на повторно кървене чрез намаляване на налягането в порталната вена и намаляване на риска от кървене.
Предотвратяване на следоперативни усложнения от операция на панкреаса:
Усложнения като панкреатична фистула и чревна фистула могат да възникнат след операция на панкреаса. Инжектирането на ацетат октреотид може да намали секрецията на храносмилателна течност, да насърчи заздравяването на фистулата и да намали риска от усложнения. Обикновено се използва подкожна инжекция от 0,1 mg три пъти на ден за непрекъснато лечение от 7 дни. Първата инжекция трябва да се направи поне 1 час преди операцията.
Лечение на панкреатит:
При остър панкреатит, особено в ранните му стадии,октреотид ацетат инжекцияможе бързо да овладее състоянието и да облекчи клиничните симптоми. Той може да инхибира базалната секреция и стимулираната секреция на панкреаса, да потисне активността на панкреатичните ензими и фосфолипаза А2, да намали налягането вътре в панкреатичния канал, да елиминира токсините, които причиняват некроза, да стимулира ретикулоендотелната система, да подобри активността на мононуклеарната фагоцитна клетъчна система, да контролира каскадната реакция, предизвикана от цитокини, като по този начин защита на клетките на панкреаса и предотвратяване на прогресията на панкреатичните лезии при остър панкреатит.
Ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса:
Може да облекчи симптомите и признаците, свързани с ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса. Има достатъчно доказателства, които показват, че този продукт е ефективен срещу различни видове тумори.
Карциноидни тумори с карциноиден синдром:
Пациентите с карциноидни тумори често изпитват карциноиден синдром, проявяващ се като зачервяване на лицето, диария, астма и други симптоми. Инжектирането на ацетат октреотид може да облекчи тези симптоми чрез регулиране на секрецията на съответните хормони.
VIP тумор:
Пациентите с VIP тумор отделят големи количества вазоактивен интестинален пептид, което води до тежка диария, хипокалиемия и т.н. Това лекарство може ефективно да инхибира секрецията на вазоактивен интестинален пептид и да подобри симптомите на пациента.
Глюкагонов тумор:
Глюкагонът се секретира прекомерно при пациенти с глюкагонов тумор, причинявайки симптоми като диабет и некротична еритема мигранс. Инжектирането на ацетат октреотид може да намали нивото на глюкагон и да облекчи заболяването.
Гастрином/синдром на Zollinger Ellison:
Обикновено се комбинира със селективни Н2 рецепторни антагонисти и могат да се добавят антиациди, ако е подходящо. Пациентите с гастрином имат прекомерна секреция на гастрин, който стимулира секрецията на стомашна киселина и води до храносмилателни язви и други заболявания. Инжектирането на ацетат октреотид може да инхибира секрецията на гастрин, да намали производството на стомашна киселина и да насърчи заздравяването на язва.
Инсулинов тумор:
Използва се за предоперативна профилактика на хипогликемия и поддържане на нормална кръвна захар при тумори на панкреатични острови. Пациентите с инсулином често изпитват прекомерна инсулинова секреция и симптоми на хипогликемия. Това лекарство може да инхибира секрецията на инсулин и да предотврати появата на хипогликемия.
Тумор с освобождаващ фактор на растежен хормон:
Може да инхибира секрецията на освобождаващ фактор на растежния хормон, да намали нивата на хормона на растежа и да облекчи симптомите.
акромегалия:
При пациенти с акромегалия, които са претърпели неуспешна операция, лъчева терапия или терапия с агонист на допаминови рецептори, симптомите могат да бъдат контролирани чрез намаляване на концентрацията на хормона на растежа (GH) и медиатора на хормона на растежа С. Приложимо е и при пациенти с акромегалия, които не могат или не желаят да се подложат на операция, както и пациенти в интервалния период, когато лъчетерапията все още не е постигнала ефект. Чрез инхибиране на секрецията на хормона на растежа, пациентите могат да подобрят симптоми като анормална хиперплазия на костите и меките тъкани, причинена от прекомерния хормон на растежа.
Лекарствени взаимодействия
Октреотид ацетат за инжектиране, като аналог на соматостатин, включва множество лекарствени взаимодействия, които могат да повлияят на абсорбцията, метаболизма или ефикасността на други лекарства. В същото време собствената му ефикасност може да бъде повлияна и от други лекарства. Следва подробно въведение в неговите лекарствени взаимодействия:
Циклоспорин:
Октреотид ацетат може да намали чревната абсорбция на циклоспорин, като по този начин повлиява неговия имуносупресивен ефект. Ако е необходимо едновременно приложение, трябва да се обмисли проследяване на концентрацията на циклоспорин в кръвта и трябва да се направят подходящи корекции на дозата въз основа на клиничния отговор.
Циметидин:
Октреотид ацетат може да забави абсорбцията на циметидин, повлиявайки способността му да инхибира секрецията на стомашна киселина. Следователно, когато се използва в комбинация, трябва да се обърне внимание на наблюдаването на промените в симптомите на пациента и коригирането на плана за лечение, ако е необходимо.
Бромокриптин: Когато се комбинира с октреотид ацетат, той може да повиши бионаличността на бромокриптин, като по този начин засили неговия агонистичен ефект върху допаминовите рецептори. Това може да увеличи риска от нежелани реакции като ортостатична хипотония и аритмия. Следователно, когато се използва в комбинация, е необходимо да се следи внимателно кръвното налягане и промените в сърдечната честота на пациента и, ако е необходимо, да се намали дозата на бромокриптин.
Бета-блокери и блокери на калциевите канали: Тези лекарства обикновено се използват за лечение на хипертония и сърдечни заболявания. Октреотид ацетат може да засили инхибиторния ефект на тези лекарства върху миокардната функция, което води до брадикардия или хипотония. Пациентите трябва да следят внимателно сърдечно-съдовото си състояние и да коригират своевременно плана си с лекарства, когато го използват в комбинация.
CYP3A4 метаболитни лекарства: Октреотид ацетат може да инхибира секрецията на растежен хормон, като по този начин повлиява скоростта на клирънс на лекарствата, метаболизирани от ензима цитохром Р450 (CYP) 3A4. Особено за лекарства с тесни терапевтични диапазони, като хинидин и терфенадин, трябва да се внимава, когато се комбинират с октреотид ацетат. Концентрациите на тези лекарства в кръвта могат да се повишат поради влиянието на октреотид ацетат, увеличавайки риска от нежелани реакции.
Инсулин и перорални хипогликемични лекарства:
Октреотид ацетат може да повлияе нивата на кръвната захар, така че когато се използва в комбинация с инсулин или перорални хипогликемични лекарства, може да се наложи коригиране на дозировката на тези хипогликемични лекарства. Това е така, защото октреотид ацетат може да инхибира секрецията на инсулин и глюкагон, като по този начин променя контрола на кръвната захар.
Рифампицин:
Като противотуберкулозно лекарство, рифампицин може да ускори метаболизма на октреотид ацетат и да намали плазмената му концентрация. Това може да доведе до намаляване на ефикасността на октреотид ацетат, поради което дозировката на октреотид ацетат трябва да се коригира според клиничния отговор.
Лекарствата за регулиране на липидите, като статини, може да изискват внимание поради повишения риск от мускулна токсичност, когато се използват в комбинация с октреотид ацетат. Това е така, защото октреотид ацетат може да повлияе на метаболитните процеси на мускулните клетки и когато се използва в комбинация със статини, може да увеличи риска от мускулно увреждане. Поради това е необходимо редовно проследяване на пациентите, когато се използва в комбинация за своевременно откриване и управление на реакциите на мускулна токсичност.
Взаимодействие с циклоспорин и циметидин:
Октреотид ацетат може да намали чревната абсорбция на циклоспорин и да забави чревната абсорбция на циметидин, така че може да се наложи коригиране на дозата при употребата на тези лекарства.
Корекция на дозата с други лекарства:
Когато се комбинира с блокери на бета-адренергичните рецептори, блокери на калциевите канали, лекарства, които контролират баланса на течности и електролити, инсулин и перорални хипогликемични средства, може да се наложи корекция на дозата, за да се гарантира безопасността и ефикасността на лечението.
Влияние върху метаболизма на CYP3A4 лекарства:
Аналозите на соматостатин могат да намалят скоростта на клирънс на лекарства, за които е известно, че се метаболизират от цитохром Р450 (CYP) 3A4, което може да се дължи на тяхното инхибиране на секрецията на растежен хормон.
Поради това трябва да се внимава при употребаоктреотид ацетат инжекцияв комбинация с лекарства, които се метаболизират от CYP3A4 и имат тесен терапевтичен индекс, като хинидин и терфенадин. Отговорът на пациента трябва да се следи внимателно и дозировката на лекарството трябва да се коригира, ако е необходимо.
Популярни тагове: инжектиране на октреотид ацетат, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба