Инжектиране на гонадорелин ацетат(търговско име Norad) ®, Zoladex ®) Това е основно лекарство в областта на аналозите на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH), което постига терапевтични цели чрез регулиране на хипоталамо-хипофизната гонадална ос. Като изкуствено синтезиран декапептиден хормон, химичната му структура е 5-оксопролил-L-хистинил-L-трансеринил-L-триптофанил-L- стирозил-глицинил-L-левцил-L-аргинил-L-пролил-глицинамид, с молекулно тегло 1182.29 Da. Това лекарство е одобрено за първи път за лечение на рак на простатата през 1986 г. и сега се е превърнало в стандартно лекарство за различни хормонално зависими заболявания.
Допълнителна информация за химическото съединение:
| Име на продукта | Инжектиране на гонадорелин ацетат | Гонадорелин ацетат пептид |
| Тип продукт | Инжектиране | Прах |
| Чистота на продукта | По-голямо или равно на 99% | По-голямо или равно на 99% |
| Спецификации на продукта | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране |
| Продуктов пакет | Възможност за персонализиране | Възможност за персонализиране |
Нашата продуктова форма
Гонадорелин ацетат COA
 |
||
Сертификат за анализ |
||
|
Име на съединението |
Гонадорелин ацетат | |
|
CAS номер |
34973-08-5 | |
|
Степен |
Фармацевтичен клас | |
|
Количество |
Персонализирано | |
|
Стандартна опаковка |
Персонализирано | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Партида № |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 януариth 2025 |
|
|
EXP |
8 януариth 2029 |
|
| СТАНДАРТ ЗА ИЗПИТВАНЕ | GB/T24768-2009 Промишленост. Стандартен | |
| Структура |
|
|
|
Артикул |
Корпоративен стандарт |
Резултат от анализа |
|
Външен вид |
Бял или почти бял прах |
Съобразено |
|
Водно съдържание |
По-малко или равно на 4,5% |
0.30% |
| Загуба при сушене |
По-малко или равно на 1,0% |
0.15% |
|
Тежки метали |
Pb По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. |
|
Като По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd По-малко или равно на 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (HPLC) |
По-голямо или равно на 99,0% |
99.5% |
|
Единичен примес |
<0.8% |
0.48% |
|
Остатък при запалване |
<0.20% |
0.064% |
|
Общо микробно число |
По-малко или равно на 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
По-малко или равно на 2MPN/g |
N.D. |
|
Салмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (от GC) |
По-малко или равно на 5000ppm |
400 ppm |
|
Съхранение |
Съхранявайте на тъмно и сухо място при -20 градуса |
|
|
|
||
Инжектиране на гонадорелин ацетат(химическо наименование: 5-Оксопропил-L-Хистоил-L-триптофан-L-Серинил-L-Тирозил -Глицирил-L-Левцил-L-Аргинил-L-Пролинил-Глутамид) е изкуствено синтезиран аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH), който се използва широко в лечението на репродуктивни ендокринни заболявания и злокачествени тумори чрез регулиране на функцията на хипоталамо-хипофизната гонадална ос.
Като основно лекарство за лечение на рак на простатата, Gonarelin acetas инхибира секрецията на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH) от хипофизната жлеза, намалявайки серумните нива на тестостерон до нива на кастрация (<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
Монотерапия: 95% от пациентите постигат нива на тестостерон 2-4 седмици след лечението, със средна преживяемост без прогресия (PFS) от 18,2 месеца.
Комбинирана терапия: Когато се използва в комбинация с антиандрогенни лекарства като бикалутамид и флутамид, може да забави прогресията на заболяването до стадий на резистентност към кастрация и да увеличи 5-годишната обща преживяемост (OS) с 20%.
Медикаментозен цикъл: Подкожно инжектиране веднъж на всеки 28 дни, необходимо е дългосрочно- поддържащо лечение до прогресиране на заболяването или до поява на непоносими нежелани реакции.
2. рак на гърдата (пременопаузален положителен хормонален рецептор)
Чрез инхибиране на функцията на яйчниците, намаляване на серумните нива на естрадиол (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
Спасително лекарство след неуспешна адювантна терапия: В комбинация с ароматазни инхибитори (като екземестан), 5-годишната преживяемост без заболяване (DFS) достигна 91,1%, което е с 3,8% по-високо от монотерапията с тамоксифен.
Алтернатива на потискането на функцията на яйчниците (OFS): Подходящо за пациенти, които не желаят да се подлагат на овариектомия или химиотерапия, водеща до овариална недостатъчност, изискваща непрекъснато лечение в продължение на 2-5 години.
Комбинирана химиотерапия: в неоадювантното лекарство за ранен рак на гърдата, тя може да намали размера на тумора и да подобри скоростта на операция за запазване на гърдата.
Ендометриоза: чрез намаляване на нивата на естроген до постменопаузалния диапазон (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
Маточни фиброиди: може да намали обема на миомите с 35% -50%, да подобри менструалния поток и симптомите на анемия. Трябва да се обърне внимание на възможните симптоми на нисък естроген (като горещи вълни и вагинална сухота) по време на лечението. Препоръчително е да се комбинират калциеви добавки и добавки с витамин D за предотвратяване на остеопороза.
Инжектиране на гонадорелин ацетат, като синтетичен аналог на гонадотропин-освобождаващия хормон (GnRH), заема основна позиция в областта на репродуктивната медицина чрез прецизно регулиране на хипоталамо-хипофизно-гонадната ос. Научното естество на метода на приложение, последователността и пътя на действие пряко влияе върху ефикасността и безопасността.
Класификация на методите на приложение: Многопътна адаптация към клиничните нужди
Методите на приложение включват подкожно инжектиране, интравенозно инжектиране, интрамускулно инжектиране и инфузия с пулсова помпа, всяка от които има значителни разлики в абсорбцията на лекарството, времето на начало и приложимите сценарии.
Стандартна операция: Изберете мастния слой от външната страна на корема или бедрото, прищипете кожата, за да образувате бръчки, и вкарайте иглата вертикално. След инжектиране натиснете за 3-5 минути, за да намалите риска от кървене. Например, в асистираната репродуктивна технология, пациентите трябва да получават подкожни инжекции от 0,1 mg на ден в продължение на 10-14 дни, за да постигнат понижена регулация на хипофизата.
Предимства: С бионаличност от над 90% и минимални колебания в концентрацията на лекарството в кръвта, той е подходящ за дългосрочно поддържащо лечение. Инжектирането на 3,75 mg на всеки 4 седмици при пациенти с ендометриоза може ефективно да инхибира растежа на ектопичен ендометриум.
Клиничен случай: Данните от репродуктивен център в третостепенна болница показват, че пациенти с ин витро оплождане, които са получили подкожна инжекция, са имали увеличение от 1,2 получени яйцеклетки в сравнение с групата с интрамускулна инжекция (P<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
Оперативни процедури: Разредете лекарството в 100 ml физиологичен разтвор и го капете бавно в продължение на 20-30 минути, за да избегнете нежелани реакции, причинени от внезапно повишаване на концентрацията на лекарството в кръвта. Например, при диагностициране на дисфункция на хипофизата, ако концентрацията на лекарството в кръвта достигне своя пик в рамките на 3 минути след интравенозно инжектиране на 0,1 mg, нивата на LH/FSH могат незабавно да бъдат открити.
Предимства: Бързо начало на действие (първоначален полу-живот от 2-10 минути), подходящо за оценка на остри заболявания. Изследванията показват, че серумните нива на LH могат да се повишат 3-5 пъти 15 минути след интравенозна инжекция, отразявайки точно функцията на хипофизния резерв.
Табу: Забранено за пациенти с тежки сърдечно-съдови заболявания, тъй като бързите хормонални колебания могат да предизвикат аритмия.
Операционен стандарт: Изберете глутеус максимус или делтоидния мускул на горната част на ръката и инжектирайте дълбоко, за да намалите локалната стимулация. Дългодействащи-формули с продължително освобождаване (като 3,6 mg/флакон) се инжектират на всеки 28 дни и освобождаването на лекарството се контролира чрез PLGA микросфери.
Предимства: Висок комплайънс на пациента, подходящ за лечение на хронични заболявания. След интрамускулна инжекция нивата на серумния тестостерон при пациенти с рак на простатата могат да намалеят до диапазона на кастрация (<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
Риск: Честотата на втвърдяване на мястото на инжектиране е относително висока (около 15%) и е необходимо да се завърти мястото на инжектиране и да се приложи горещ компрес, за да се облекчи.
Спецификация на операцията: Използвайте микроинжекционна помпа, за да освободите 0,5-1 μg от лекарството импулсно на всеки 90 минути, като симулирате естествения ритъм на секреция на GnRH в хипоталамуса. Например, при лечение на хипоталамична аменорея, инфузия с пулсова помпа може да стабилизира нивата на FSH при 10-15 IU/L, избягвайки хиперстимулация на яйчниците.
Предимства: Терапевтичният ефект е по-добър от непрекъснатата инфузия, с повишена честота на овулация до 82% и степен на бременност от 35%. Изследванията показват, че импулсното приложение може да увеличи експресията на маркери за възприемчивост на ендометриума (като интегрин 3) с 2,3 пъти.
Изисквания към оборудването: Необходима е специална интелигентна помпа, която е скъпа и в момента се използва широко само в големи репродуктивни центрове.
Оптимизиране на последователността на приложение: стратегия за поетапно лечение
Последователността на прилагане на метарелин с оцетна киселина трябва да бъде динамично коригирана според вида на заболяването, стадия на излекуване и отговора на пациента, образувайки стъпка-по-схема стъпка на „първоначално стимулиране, продължително инхибиране, обратно добавяне“.
Приложими сценарии: Ранно излекуване на хипоталамусната аменорея и хипогонадизъм.
Протокол: Подкожноинжектиране на гонадорелин ацетатот 0,5 mg дневно в продължение на 7 дни, за да предизвика пулсираща секреция на LH/FSH. Например, при пациенти с идиопатичен хипогонадотропен хипогонадизъм (IHH), серумните нива на тестостерон могат да се повишат от<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 IU/L показва ефективно излекуване, дозата може да се коригира до 0,1 mg/ден за поддържане.
Приложими сценарии: Дългосрочно излекуване на ендометриоза и рак на простатата.
План: Инжектирайте 3,75 mg интрамускулно на всеки 4 седмици, за да постигнете потискане на хипофизата чрез десенсибилизация на рецепторите. Например, след 6 месеца лечение на ендометриоза, обемът на тазовата маса намаля с 55%, а VAS резултатът за дисменорея намаля от 8,2 точки на 2,1 точки.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 pg/mL след 3 месеца заздравяване, интервалът на инжектиране трябва да се съкрати до 3 седмици или да се комбинира с ароматазни инхибитори.
Приложим сценарий: Управление на страничните ефекти с нисък естроген, причинени от дългосрочно-инхибиторно лечение.
Решение: На базата на продължително инхибиране се използва комбинация от пластир с естрадиол (0,025 mg/ден) или прогестерон (10 mg/ден). Например, след като пациенти с рак на гърдата използват Gonarelin + обратно добавяне, скоростта на загуба на костна плътност намалява от 3%/година на 0,5%/година, а честотата на горещи вълни намалява от 75% на 30%.
Избор на време: Започване на обратно добавяне след 3 месеца лечение и E2<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
Приложение в специални сценарии: Пробив в индивидуализираните решения
1. Преждевременен пубертет в детството: прецизно регулиране на костната възраст и височина
План: Изчислете дозата въз основа на телесното тегло (2,5-7,5 μ g/kg/ден) и използвайте пулсова помпа за инфузия, за да избегнете преждевременен пулс. След една година лечение стойността на напредналата костна възраст намалява с 1,2 години, а прогнозираният ръст в зряла възраст се увеличава с 4,2 cm.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 pg/ml или прогресира развитието на гърдите, дозата трябва да се увеличи до 10 μg/kg/ден.
2. Предотвратяване на синдрома на овариална хиперстимулация (СОХС): задействан GnRH агонист
Решение: В късния етап на индуциране на овулация при IVF, замяната на традиционното задействане на hCG с единична интрамускулна инжекция от 3,75 mg може да намали честотата на OHSS от 20% на 3%. Механизмът е бързо да предизвика разтваряне на жълтото тяло и да намали секрецията на васкуларен ендотелен растежен фактор (VEGF).
Поддържащо заздравяване: След задействане е необходимо да се комбинира лутеална подкрепа (като вагинален прогестеронов гел 90 mg/ден), за да се поддържа възприемчивостта на ендометриума.
3. Управление на феномена на туморно обостряне: предварително лечение с глюкокортикоиди
Сценарий: Пациентите с рак на простатата може да изпитат влошаване на симптомите на тумора като болка в костите и компресия на гръбначния мозък 2-4 седмици след първоначалното лечение.
Решение: Приемането на дексаметазон 4 mg/ден перорално 3 дни преди лечението може да намали честотата на слънчевите изригвания от 35% на 12%. Неговият механизъм е да инхибира синтеза на простагландин и да намали освобождаването на възпалителни медиатори.
Популярни тагове: инжектиране на гонадорелин ацетат, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба