Инжекция с лираглутиде изкуствено синтезиран ацилиран глюкагон като пептид -1 (GLP -1) рецептор агонист, принадлежащ към категорията биологични продукти . Нейните имена на продукти включват "Novo Nordisk" (произведени от Novo Nordisk) и "LiRupin" (произведен от Hangzhou Zhhongyi) и "Liradonging Pharmaceutical Co., Ltd.). The drug is produced through genetic recombination technology using Escherichia coli or yeast, and its chemical structure shares 97% amino acid sequence homology with endogenous human GLP-1 (7-37).
Молекулната структура на лираглутида е специално проектирана, като 34 -тата лизин на естествената GLP -1 молекула е заменена с аргинин и допълнителна странична верига на мастни кисели Преодолявайки недостатъка на естествения GLP -1, че лесно се деградира . Следователно лилалутидът трябва да се инжектира подкожно веднъж на ден, което може да покаже значителни клинични предимства при лечението на диабет и загуба на тегло .
Форма за дозиране
The dosage form of Liraglutid is injectable, specifically in the form of pre filled injection pens or pen refills. This dosage form design is convenient for patients to self inject, improving the convenience and compliance of medication. The injectable form can ensure that the drug directly enters the bloodstream and quickly exerts its efficacy, especially suitable for patients who require precise Контрол на дозата на лекарството .
Спецификации
Общата спецификация заИнжекция с лираглутиде 3ml: 18mg, което означава, че всяка инжекция съдържа 3ml течност, със съдържание на лираглутид от 18mg . Всяка инжекция използва фенол като бактериостатичен агент, с 0 . 55g фенол, добавен на 100ml .} други съставки Включете дизоид с дизоидий, който е добавен от дизоид, добавен от фосфол, добавен от 100ml . други съставки Включете дизоид с дизоидий Phosphate, Propylen и/или натриев хидроксид (като регулатори на pH) и вода за инжектиране . Този дизайн на спецификация не само отговаря на нуждите на пациентите за лекарства за еднократна употреба, но и улеснява преносимостта и съхранението . предварително запълнени химикалки за инжектиране обикновено се оборудват с инжектиране на базирани на съветите на пациентите.
Нашият продукт
Допълнителна информация за химическо съединение:
Нашият продукт
Liraglutide +. coa
Показания:
Инжекция с лираглутидсе използва главно за следните индикации:
Type 2 diabetes: it is suitable for adult type 2 diabetes patiens to control their blood sugar, especially those patiens whose blood sugar is still poorly controlled after the maximum tolerable dose of metformin or sulfonylurea drugs is used alone. This drug can be used in combination with metformin or sulfonylurea drugs to further improve blood glucose control.
Cardiovascular protection: it is applicable to reduce the risk of major cardiovascular adverse events (such as cardiovascular death, non fatal myocardial infarction or non fatal stroke) in adult patiens with type 2 diabetes accompanied by cardiovascular disease.
Weight management: Suitable for adult patiens who require long-term weight management, as an adjuvant therapy for low calorie diets and increased exercise. The initial body mass index (BMI) should be>=30kg/m ² (obesity) or>=27kg/m ² (overweight) with at least one weight related complication (such as hypertension, type 2 diabetes or dyslipidemia) .
Използване и дозиране
Първоначална доза: За подобряване на стомашно -чревния толеранс, първоначалната доза Liraglutid е 0 . 6mg на ден.
Ескалация на дозата: След поне една седмица дозата трябва да бъде увеличена до 1 . 2mg . се очаква някои патиен да се възползват от увеличаване на дозата от 1 . 2mg до 1 . 8mg. Въз основа на клиничния отговор, за да се подобри по -нататъшното подобряване на гликемичния контрол, дозата може да бъде увеличена до 1,8 mg след поне една седмица. Препоръчва се дневната доза да не надвишава 1,8 mg (за контрол на кръвната глюкоза) или 3,0 mg (за управление на теглото).
Метод на администриране: Този продукт се инжектира веднъж на ден и може да се инжектира по всяко време, без да е необходимо да се администрира съгласно времената на хранене . подкожна инжекция може да се прилага и мястото на инжектиране може да бъде избрано от корема, бедрото или горната част на рамото .
Не е необходимо да се регулира дозата при промяна на мястото на инжектиране и времето, но се препоръчва да се инжектира едновременно всеки ден и да избира най -удобното време всеки ден .
Комбинираната терапия: Liraglutid може да се използва в комбинация с метформин за лечение, без да се променя дозата на метформин ., когато се използва в комбинация със сулфонилурея лекарства, намалявайки дозата на сулфонилуреа лекарства, трябва да се счита за намаляване на риска от хипогликемия .
Лекарства за специални популации
Бъбречна дисфункция: Пациентите с лека бъбречна дисфункция (скорост на клирънс на креатинин, по -голяма или равна на 30ml/min), не изискват корекция на дозата . Този продукт не се препоръчва за патиен с тежко бъбречно обезценка (скорост на клиринството на креатинина (скорост на клирънс на креатинина (CREATININE COLEANCES<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Нарушаване на чернодробната функция: Не се препоръчва да се регулира дозата за патиен с леко или умерено нарушение на черния дроб . Този продукт не се препоръчва за патиен с тежко увреждане на черния дроб и трябва да се използва с предпазливост за патиен с леко или умерено увреждане на черния дроб .
Бременност и лактация: Данните за използването на лираглутид при бременни жени не са достатъчни и резултатите от тестовете за животни предполагат репродуктивната му токсичност . Следователно този продукт не трябва да се използва по време на бременност, а по това време се препоръчва инсулин {., ако пациентът планира да забременее или е вече бременна по време на лечението, с това, че се лекува с това, че по това време не е в състояние на лечение, ако по това време не се препоръчва да забременее {{{{., ако пациентът планира да забременее или е вече бременна по време на лечението, не е да се лекува с това, че по това време е да се преодолее. Дали liraglutid се секретира в човешкото мляко, но резултатите от тестовете за животните показват, че нейните структурно тясно свързани метаболити присъстват при ниски нива в кърмата . поради липса на подходящ опит, този продукт не трябва да се използва по време на лактация .
Деца: безопасността и ефикасността наинжекция с лираглутидне са определени при непълнолетни, следователно не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18.
In five large-scale clinical trials, more than 2500 patients have received monotherapy with norepinephrine or combination therapy with metformin, sulfonylureas (with or without metformin), or metformin plus pioglitazone.
Честотата на нежеланите реакции се определя, както следва:
Много често срещани (1/10), често срещани (1/100,<1/10>; редки нежелани реакции (1/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>; Неизвестно (не може да бъде оценен въз основа на съществуващи данни) . Във всяка честотна група нежеланите реакции са изброени в низходящ ред на тежест .
Общите нежелани реакции по време на клинични изпитвания са стомашно -чревен дискомфорт:
Гаденето и диарията са много често срещани, докато повръщането, запек, коремната болка и лошо храносмилане са често срещани . В началния етап на новотерапията честотата на тези стомашно -чревни реакции може да бъде висока . горните нежелани реакции обикновено се облекчават в рамките на няколко дни или седмици на лечение . в рамките на няколко дни или седмици на лечение .} глави в рамките на няколко дни или седмици на лечение .} глави в рамките на няколко дни или седмици на лечение .} глави в рамките на няколко дни или седмици на лечение .} глави в рамките на няколко дни или седмици на лечение {{2}. Инфекциите също са често срещани нежелани реакции .
In addition, hypoglycemic events are common adverse reactions, and they are very common when combined with sulfonylurea drugs. Severe hypoglycemia mainly occurs when Novolopramide is used in combination with sulfonylureas.
Общите нежелани събития включват стомашно -чревни заболявания и инфекции и инфекции .
Хипогликемия:Most confirmed hypoglycemic events in clinical studies are mild. No severe hypoglycemic events were observed in the study of monotherapy with norepinephrine. Severe hypoglycemia is relatively rare and mainly occurs when combined with sulfonylurea drugs (0.02 events/patient year). Много малко хипогликемични събития (0,001 събития/година на пациента) са наблюдавани, когато Novolac е комбиниран с перорални антидиабетни лекарства, различни от сулфонилуреи.
Стомашно -чревни нежелани реакции:Повечето гадене е леко до умерено, преходно и рядко води до прекратяване на лечението ., когато се комбинира с метформин, 20 . 70/a patiens съобщава за поне едно събитие на гадене, а 12 . 6% от патиенците са отчетели поне една диария, . 9 . 1% от пациентите съобщават за поне едно събитие на гадене, а 7 . 9% от Patiens съобщават за поне едно събитие за диария . Повечето събития са леки до умерени и зависими от дозата. Повечето пациенти, които първоначално изпитват симптоми на гадене, изпитват намаляване на честотата и тежестта с продължителното лечение. Пациентите над 70 години могат да изпитат множество стомашно -чревни реакции при получаване на лечение с норепинефрин. Patiens с леко бъбречно увреждане (скорост на клирънс на креатинин от 60-90 ml/min) могат да изпитат множество стомашно -чревни реакции при получаване на лечение с норепинефрин.
Оттегляне:В дългосрочни (26 седмици или по-дълги) контролирани изпитвания, процентът на изтегляне поради нежеланите реакции е 7 . 8% в патиен, лекуван с новотерапия, в сравнение с 3,4% в патиен в контролната група. Общите нежелани реакции, водещи до оттегляне в групата на Новотерапия, са гадене (2,8%) и повръщане (<1.5%).
Имуногенност:Consistent with other protein or stomach containing drugs that may have immunogenicity, patiens may develop anti liraglutide antibodies after receiving treatment with norepinephrine. On average, 8.6% of patiens will produce antibodies. The formation of antibodies will not lead to a decrease in the efficacy of Норепинефрин.
Реакции на инжекционното място:В дългосрочни (26 седмици или по-дълги) контролирани изпитвания приблизително 2% от субектите, получаващи норепинефрин, отчитат реакции на инжекционно място . Тези реакции обикновено са леки и не водят до прекратяване на норепинефрин .
Панкреатит:Малък брой (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Събития на щитовидната жлеза:Във всички средни и дългосрочни клинични изпитвания, общата честота на нежеланите събития на щитовидната жлеза във всички групи от лираглутид, плацебо и контролни групи е 33 . 5, 30.0 и 21.7 събития на 1000 години, съответно, докато честотата на тежките пристъпи на щитовидната жлеза е 5.4 2.1} и 0,8 събития на 1000 пациенти. Туморите на щитовидната жлеза, повишените нива на калцитонин в кръвта и възлите на щитовидната жлеза са често срещани нежелани събития на щитовидната жлеза при пациенти, лекувани с норепинефрин, със скорост на честота съответно 0,5%, 1%и 0,8%
Фармакология, токсикология и клинични изпитвания
Фармакологични ефекти
Инжекция с лираглутидreduces blood glucose levels by activating GLP-1 receptors, enhancing insulin secretion, inhibiting glucagon secretion, delaying gastric emptying, and increasing satiety. In addition, liraglutid also has a cardiovascular protective effect, which can reduce the risk of major cardiovascular adverse events in adult patiens with type 2 diabetes accompanied by сърдечно -съдова болест .
Фармакодинамични ефекти
Фармакологичните ефекти на лираглутида включват намаляване на гладуването и постпрандиална кръвна глюкоза, подобряване на инсулиновата резистентност, загуба на тегло и подобряване на липидния профил . Тези ефекти са напълно валидирани в клинични изпитвания .
Проучване на токсичността
В проучванията за токсичност за животни, лираглутидът е показал добра безопасност . Въпреки това, репродуктивната токсичност е наблюдавана при бременни животни, така че употребата на лираглутид по време на бременност не се препоръчва .
Клинични изпитвания
In five large-scale long-term clinical trials, over 2500 patients have received either monotherapy with liraglutid or combination therapy with metformin, sulfonylureas (with or without metformin), or metformin plus pioglitazone. These experimental results indicate that liraglutid has significant advantages in reducing blood sugar, weight loss, and improving cardiovascular прогноза .
Популярни тагове: инжектиране на лираглутид, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, покупка, цена, насипно състояние, за продажба