Fertirelin инжекция

Етап на започване: свързване на рецептора и активиране на секреторни сигнали
След приложение фертирелин бързо се абсорбира в кръвния поток и се доставя до предния дял на хипофизната жлеза, където се свързва специфично с GnRH рецепторите на хипофизните клетки. Тъй като фертирелин има химична структура, силно хомоложна на естествения GnRH, със структурна модификация (заместване на остатък 6 с глицин), неговият афинитет на свързване към рецептора е много по-висок от този на естествения GnRH. При свързване той бързо активира вътреклетъчните сигнални пътища и инициира секрецията на LH и FSH.

Основен етап: Индукция на LH пик и лутеинизация на кисти
Недостатъчната секреция на LH или забавеното нарастване на LH е основната причина за овариални фоликуларни кисти при говеда: зрелите фоликули не успяват да се разкъсат и да овулират при прилив на LH, което води до непрекъснато натрупване на фоликуларна течност и образуване на кисти. След като се свърже с рецепторите, fertirelin индуцира хипофизата да освободи голямо количество LH за кратък период (2-6 часа след прилагане), създавайки изкуствен скок на LH, който е 2-3 пъти по-силен от физиологичния пик. Този прилив действа директно върху гранулозните клетки на кистозните фоликули.

Етап на възстановяване: Регулиране на секрецията на FSH и насърчаване на здравословно развитие на фоликулите
Докато индуцира пика на LH и насърчава регресията на кистата, фертирелин също така умерено регулира секрецията на FSH. FSH действа върху примордиалните и първичните фоликули в яйчника, стимулирайки тяхното развитие в здрави доминантни фоликули. Тъй като кистите постепенно регресират, нормалната физиология на яйчниците се възстановява и секрецията на FSH и LH се балансира, полагайки основата за последващ нормален еструс и овулация и избягвайки дисфункция на яйчниците или повтарящо се образуване на кисти след лечението. В допълнение, полипептидната структура на fertirelin се характеризира с бърз метаболизъм и без остатъци.

Терапевтичният ефект нафертирелин инжекциязависи не само от неговата фармакологична активност, но и от стандартизираната клинична практика.

Точна диагноза и потвърждаване на показанията
Преди лечението трябва да се направи цялостна диагноза на фоликуларни кисти на яйчниците, като се използва комбинация от клинично наблюдение + ректално палпиране + хормонално изследване, за да се избегне погрешна диагноза с лутеални кисти, тумори на яйчниците или други състояния (които изискват различно лечение, напр. лутеалните кисти се лекуват с простагландини).

Може да се прилага по време на ежедневно отглеждане. Препоръчително е да избягвате пиковете на хранене и доене, за да намалите стреса. За крави в интензивен еструс, прилагайте, когато поведенческата възбуда е по-слаба. Научна грижа за насърчаване на възстановяването на яйчниците: Управлението след прилагане е от решаващо значение за регресията на кистата и възстановяването на функцията на яйчниците. Хранителна регулация: балансирана диета, избягвайте прекомерно високоенергийни/високомаслени фуражи. Добавете протеини, витамини и минерали за подпомагане на възстановяването на яйчниците. Разрешете отрицателния енергиен баланс при високопродуктивни следродилни крави. Контрол на стреса: стабилна среда, избягвайте чести манипулации, внезапни промени, екстремни температури, пренаселеност или битки. Стресът нарушава секрецията на хипофизния хормон и ефикасността на лекарствата.

В сравнение с традиционните лекарства (напр. hCG, LHRH‑A3), fertirelin предлага четири основни предимства: надеждна ефикасност, висока безопасност, лесна работа и висока рентабилност.

Надеждно, бързо действие с малка повторяемост
Биологичната активност е 2,5–10 пъти по-голяма от тази на естествения GnRH, предизвиквайки стабилен и продължителен прилив на LH. Кистите се свиват значително за 3–7 дни и изчезват напълно за 10–14 дни. Степен на ефикасност: 85%–95% (срещу . 60%–70% за традиционните лекарства). Честота на рецидиви: само 3%–5% (срещу. 15%–20% за традиционните лекарства), поради синхронизирана регулация на FSH и възстановяване на здравословна фоликулогенеза.

Висока безопасност, без неблагоприятни ефекти или рискове от остатъци

Fertirelin е синтетичен полипептид, структурно близък до ендогенния GnRH. Бързо се метаболизира в аминокиселини без тъканни остатъци и няма да влоши качеството на месото или млякото, включващ 0-дневен карентен период за говеда и 0-часов карентен период за мляко. Рядко причинява локално дразнене, алергии или лош апетит и няма неблагоприятно въздействие върху производството на мляко. При малък брой животни може да се появи само спорадична преходна възбуда, която отзвучава естествено без лечение.

Основни физикохимични свойства
Активната съставка в инжекцията, фертирелин (ацетат), е бял или почти{0}}бял прах, без мирис, лесно разтворим във вода, слабо разтворим в метанол и неразтворим в не-полярни разтворители като диетилов етер и хлороформ, отговарящ на изискванията за-разтворимост във вода за инжекции. Водният му разтвор е слабо кисел, с диапазон на рН от 4,5–6,5, което е близко до физиологичното рН при животни и може да намали локалното дразнене след инжектиране. В допълнение, фертирелин е оптически активен, със специфично въртене от +40 степен до +50 степен (във вода при концентрация от 10 mg/ml), типична химическа характеристика на неговата полипептидна структура.