Ентекавир инжекция

Основната функция наентекавир инжекцияе да инхибира специфично репликацията на вируса на хепатит B (HBV). Той се отличава с висока таргетност и специфичност, която точно пречи на процеса на обратна транскрипция на вириона на хепатит В и фундаментално блокира пролиферацията и разпространението на вируса. Неговото фармакологично действие е силно селективно с почти никакво въздействие върху синтеза на ДНК в нормалните човешки клетки, като по този начин осигурява превъзходна безопасност и полага солидна основа за дългосрочното му -прилагане при лечение на хроничен хепатит B.

След като попадне в човешкото тяло, entikawei бързо се абсорбира от клетките и постепенно се фосфорилира от вътреклетъчни кинази, за да образува своя активен метаболит, entikawei трифосфат (ETV-TP). Този активен метаболит има вътреклетъчен-живот на полуразпад до 15 часа, като поддържа ефективна концентрация на лекарството за упражняване на устойчиви антивирусни ефекти, намаляване на честотата на приложение, подобряване на спазването на лечението от страна на пациента и поддържане на стандартизирана дългосрочна-терапия.

Структурно подобен на дезоксигуанозин трифосфат (dGTP), естественият субстрат на обратната транскриптаза на вириона на хепатит В (HBV ДНК полимераза), ETV-TP се свързва преференциално с обратната транскриптаза и конкурентно потиска нейните три основни дейности: инхибиране на синтеза на праймер, за да спре инициирането на вирусна репликация, блокиране на синтеза на отрицателна{1}}верига на ДНК чрез обратна транскрипция на прегеномна иРНК и ограничаване на ДНК-зависимата положителна{3}}верижна ДНК синтеза, за да възпрепятства напълно репликацията на вирусния геном. В допълнение, включването на ETV-TP в зараждащи се ДНК вериги на вирион на хепатит В директно прекратява удължаването на ДНК веригата, предотвратявайки образуването на пълни вирусни геноми, драстично понижавайки in-vivo вирусния товар, облекчавайки непрекъснатото вирусно увреждане на хепатоцитите и улеснявайки възстановяването на хепатоцитите.

По-специално, entikawei проявява изключителна специфичност срещу вириона на хепатит В с изключително нисък афинитет към човешки клетъчни ДНК полимерази, причинявайки незначително смущение в нормалния клетъчен синтез на ДНК. В сравнение с други антивирусни агенти, той нанася по-малко увреждане на хемопоетичната функция, бъбречната функция и други жизненоважни човешки органи, притежавайки забележителни предимства за безопасност. Такова силно насочено антивирусно свойство му позволява да осигури мощна антивирусна ефикасност, като същевременно защитава максимално нормалните физиологични функции, което го прави- антивирусно лекарство от първа линия за хроничен хепатит B.

Продуктът се прилага главно за контролиране и подобряване на прогресията на хроничен хепатит В. Неговата основна терапевтична цел е мощно и продължително потискане на репликацията на вириони на хепатит В, смекчаване на възпалението и некрозата на хепатоцитите, запазване на нормалната функция на хепатит, забавяне на прогресията до тежки усложнения като цироза на черния дроб и хепатоцитен карцином, облекчаване на клиничните симптоми, подобряване на качеството на живот на пациентите и гарантиране дългосрочна-оцеляване на пациентите, с неговите терапевтични ефекти, проявени в четири взаимосвързани и синергични аспекта, както следва:

1. Мощно намаляване на вирусния товар на хепатит B

Вирусното натоварване на вириона на хепатит В е основен индикатор, оценяващ тежестта на заболяването и терапевтичната ефикасност на хроничния хепатит В. По-високият вирусен товар показва по-активна вирусна репликация, по-тежко увреждане на хепатоцитите и повишен риск от цироза на черния дроб и рак на черния дроб. Entikawei може да се похвали с мощна антивирусна активност и се нарежда сред най-ефективните клинични анти-HBV средства. Клиничните данни потвърждават, че той може бързо и значително да понижи нивата на ДНК на вириона на хепатит В както при-нелекувани пациенти, така и пациенти,-резистентни към ламивудин.

При възрастни пациенти с компенсирано чернодробно заболяване, получаващи първоначална терапия с нуклеозидни аналогове, повечето могат да постигнат неоткриваеми нива на ДНК на вирион на хепатит В (<50 IU/mL) в рамките на 12 седмици от стандартизираното лечение. При резистентни-на ламивудин пациенти е възможно правилното коригиране на дозатаентекавир инжекцияза ефективно инхибиране на вирусната репликация и стабилно намаляване на вирусния товар, създавайки благоприятни условия за последващо възстановяване на функцията на хепар.

2. Подобряване на чернодробната функция и възстановяване на хепатоцелуларно увреждане

Основните патологични промени на хроничния хепатит B са индуцирано от вирус -хепатоцитно възпаление и некроза, водещи до анормална чернодробна функция, проявяваща се като повишена аланин трансаминаза (ALT), аспартат трансаминаза (AST), абнормни нива на билирубин и албумин и дори чернодробна недостатъчност в тежки случаи.

Чрез потискане на вирусната репликация и намаляване на вирусната стимулация върху хепатоцитите, той облекчава основно хепатоцелуларното възпаление и изгражда благоприятна среда за възстановяване на увредени хепатоцити. Масивни клинични доказателства доказват, че заедно с намаляващия вирусен товар, маркерите за увреждане на черния дроб, включително ALT и AST, постепенно се връщат към нормалното и показателите, отразяващи чернодробния синтез и функцията на метаболизма, са значително подобрени. Той ефективно забавя прогресията на чернодробната фиброза, поддържа пълната чернодробна функция и предотвратява по-нататъшното влошаване на чернодробната функция.

При пациенти с декомпенсиран хроничен хепатит В, придружен от тежко чернодробно увреждане и множество усложнения, entikawei може стабилно да инхибира вирусната репликация, да облекчи чернодробното възпаление, да намали честотата на чернодробна енцефалопатия, хепаторенален синдром, асцит и други критични усложнения, да стабилизира тежки състояния, да повиши краткосрочната-процент на преживяемост, да спечели време за цялостно лечение и да поддържа постепенното възстановяване на чернодробната функция.

3. Забавяне на прогресията на чернодробна фиброза, чернодробна цироза и хепатоцитен карцином

Неконтролираният хроничен хепатоцитен хепатит В води до персистиращо увреждане на хепатоцитите, прогресивна чернодробна фиброза и евентуална чернодробна цироза, която може допълнително да се развие в първичен хепатоцитен карцином, една от водещите фатални причини за пациенти с хепатит В. Дългосрочната-мощна вирусна супресия от продукта може ефективно да забави прогресията на чернодробната фиброза, да постигне очевидно хистологично подобрение и да обърне леката чернодробна фиброза при пациенти в ранен-стадий.

Дългосрочните-проследяващи клинични-проучвания потвърждават, че стандартизираното дългосрочно-лечение с entikawei значително намалява честотата на чернодробна цироза и хепатоцитен карцином в сравнение с нелекуваните пациенти. Той по-специално намалява рисковете от прогресия на заболяването и удължава времето за оцеляване за високо-рискови популации с висок вирусен товар, повтаряща се анормална чернодробна функция и фамилна анамнеза за чернодробна цироза. Освен това, за реципиенти на чернодробна трансплантация, свързани с хепатит В-, продуктът ефективно инхибира рецидивите на вирион на хепатит В след-операция, стабилизира функцията на присадения хепар, подобрява степента на успеваемост на трансплантацията на хепатит и осигурява дългосрочно-постоперативно оцеляване.

4. Облекчаване на клиничните симптоми и подобряване на качеството на живот

Пациентите с хроничен хепатит B обикновено страдат от умора, лош апетит, гадене, подуване на корема и тъпа болка в горния десен квадрант, които са тясно свързани с вирус{0}}индуцираната чернодробна дисфункция и сериозно нарушават ежедневието, работата и психическото състояние. Чрез потискане на вирусната репликация и възстановяване на чернодробната функция,ентекавир инжекцияефективно облекчава горните неудобства. По време на лечението пациентите постепенно възстановяват физическата си сила и апетит, като стомашно-чревният и чернодробният дискомфорт се облекчават или премахват, като по този начин значително подобрява качеството на живот, помага на пациентите да възобновят нормалната си работа и ежедневни дейности и облекчава физическото и психическото натоварване, причинено от заболяването.