Инжектиране на хлортетрациклин, произведен от метаболизма на Coelicolor Streptomyces, има жълта кристална форма. Неговата инжекционна форма упражнява антибактериални ефекти чрез инхибиране на синтеза на бактерии протеин. Специфичният механизъм е конкретно да се свърже със мястото на бактерията рибозома 30S субединица, да блокира свързването на аминоацил тРНК с мРНК и по този начин инхибира разширението на пептидната верига. Като основополагащ член на тетрациклиновите антибиотици, неговата инжекционна форма играе важна роля в клиничната и ветеринарната медицина след ферментацията и изолирането си от Streptomyces aureofaciens в средата на 20 век. Въпреки че пазарът на наркотици от човека значително се е свил поради проблемите на стабилността и нарастването на новите антибиотици, той все още остава незаменим в специфични сценарии.
Хлоротетрациклин обхваща грам положителни бактерии (като пеницилин, устойчиви на Staphylococcus aureus и Streptococcus), грам отрицателни бактерии (като Pasteurella и Haemophilus influenzae) и атипични патогени (като микоплазма, хламидий и рикета). Клинично се използва главно за лечение на тежки инфекции, причинени от чувствителни бактерии, като синдром на свински респираторни заболявания (PRDC), хронични респираторни заболявания (CRD) при пилета и диария при отбити прасенца. В същото време той се използва в аквакултурата за предотвратяване и лечение на вибрация на риба, стрептококови болести и др. Моля, обърнете внимание, че Enterococcus е естествено устойчив на това лекарство.
Допълнителна информация за химическо съединение:
Нашият продукт
Chlortetracycline +. coa
Нежелани реакции и противопоказания
2. Нежелани реакции на ветеринарни лекарства
Pigs: Long term use of high doses (>100 g/t) могат да причинят нарушаване на микробиотата на червата, което води до диария или запек.
ДИТЕРИ: Употребата по време на периода на слагане на яйца може да причини намаляване на качеството на яйчната черупка (намаляване на дебелината от 10% -15%) и трябва да се управлява през периода на изтегляне на лекарството.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20 mg/l) може да причини задръствания на хриле или епидермално проливане, а дозата трябва да бъде строго контролирана.
3. Противопоказания
Ветеринарни лекарства:
Домашни птици през периода на слагане на яйца (остатъчна граница в яйца, по -малко или равна на 100 µ g/kg).
Кърсинг крави (остатъчна граница в мляко, по -малко или равно на 100 μ g/kg).
Инжектиране на хлортетрациклин(CTC), като основополагащ член на тетрациклиновите антибиотици, играе ключова роля в клиничната и ветеринарната медицина от изолацията си от Streptomyces aureofaciens през 1948 г. в своята инжекционна форма. Въпреки че пазарът на наркотици от човека значително се е свил поради проблемите на резистентността на лекарствата и нарастването на новите антибиотици, той все още остава незаменим в специфични сценарии.
Chlortetracyclin специфично се свързва с 30S субединицата на бактериите рибозоми, блокирайки синтеза на протеини на множество етапи. Механизмът му на действие може да бъде разделен на следните три етапа:
1. Инхибиране на удължаване на пептидната верига
Тетрафениленовото ядро структура (съдържаща 4 конюгирани бензонови пръстена) в хлоротетрациклиновите молекули плътно се свързват към мястото на субединицата от 30 -те години чрез хидрофобни взаимодействия, образувайки стабилен комплекс. Този комплекс физически блокира влизането на аминоацил тРНК (AA tRNA) в рецептора (р позиция) на комплекса на мРНК рибозома, което води до невъзможност за удължаване на пептидната верига. Например, in vitro експериментите върху микоплазмата галисептикум при пилета показват, че хлоротетрациклинът може да намали скоростта на удължаване на пептидната верига с повече от 80%.
2. блокада за освобождаване на пептидна верига
Хлоротетрациклинът може да се свърже с края на синтезираните пептидни вериги, инхибира активността на пептидил трансфераза и да предотврати освобождаването на пептидни вериги от P място в цитоплазмата. Този механизъм оказва значителен ефект върху бактериите с грамо позитиви, като скоростта на блокиране на пептидна верига до 95% за Staphylococcus aureus и скорост на блокиране от около 60% -70% за грам отрицателни бактерии поради ефекта на бариерата на външната мембрана.
3. Промени в пропускливостта на клетъчната мембрана
Високите концентрации на хлоротетрациклин (по -големи или равни на 10 µ g/ml) могат да предизвикат разрушаване на фосфолипидната двуслойна структура на клетъчните мембрани на бактериите, което води до изтичане на малки молекули като ATP и нуклеотиди от клетката. Експериментите показват, че след 2 часа на спускане с Escherichia coli, концентрацията на извънклетъчния АТФ се увеличава с 300%, докато вътреклетъчната концентрация на калиев йон намалява с 50%, в крайна сметка води до бактериен лизис.
Спектърът на антибактериите на хлоротетрациклин обхваща грама позитивни бактерии, грам отрицателни бактерии и нетипични патогени и неговите селективни предимства се отразяват в следните аспекти:
1. Грам положителни бактерии
Минималната инхибиторна концентрация (MIC) за стрептококи (като Streptococcus pyogenes) и Staphylococci (включително пеницилин резистентни щамове) е 0,1-0,5 µ g/ml. Клиничните данни показват, че ефективният процент на придвижване за инфекция на Streptococcus SUI при прасета е 82%, значително по -висок от пеницилин (65%).
2. Грам отрицателни бактерии
MIC за Haemophilus influenzae и Pasteurella е 0,5-2 µ g/ml, но е естествено устойчив на Pseudomonas aeruginosa.
При натискането на синдрома на дихателните болести на свине (PRDC) комбинацията от хлоротетрациклин и тетрациклин може да намали натоварването на вируса на синьото ухо (PRRSV) с 40% и да увеличи скоростта на клирънс на микоплазмата пневмония до 75%.
3. Атипични патогени
MIC за микоплазма, хламидия и рикетсия е 0,05-0,2 µ g/ml. В модела на хроничните респираторни болести (CRD) на пилетата, монотерапията с хлоротетрациклин може да намали смъртността от 30% на 15%, докато комбинацията с тетрациклин (съотношение 3: 1) допълнително намалява смъртността до 5% и увеличава процента на лечение до 90%.
Синергичният механизъм на комбинираната терапия наИнжектиране на хлортетрациклинсе отразява главно в синергичния ефект с тетрациклин и ефекта на разширяване на ефикасността. Основният му механизъм включва многоцелева блокада, обръщане на резистентност към лекарства и фармакологична допълване. Специфичният анализ е следният:
Целева допълнение
Хлоротетрациклинът специфично се свързва към мястото на 30 -те субединица на бактериите рибозоми, инхибирайки свързването на аминоацил тРНК с мРНК и блокира удължението на пептидната верига; Терамицин (вид нарязан плевротоксин) се свързва с центъра на пептидил трансфераза на субединицата от 50 -те години, инхибирайки освобождаването на пептидни вериги. Комбинацията от двата образува "двойна целева блокада" 30S-50S ", която напълно блокира процеса на синтез на протеини на бактериите.
Експериментални данни: Методът на разреждане на шахмата показва, че индексът на FIC на комбинацията от хлоротетрациклин и тетрациклин върху микоплазмата галисептика (MG) при пилета е 0,5-0,75 (FIC (FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
Влияние на резистентността на лекарството
Терамицинът може да инхибира експресията на помпи за изтичане на бактерии (като TETK и TETL), да намали изтичането на хлоротетрациклин и да възстанови чувствителността му към устойчиви на лекарства бактерии.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μ g/ml) (MIC намалява до 2 µ g/ml) и увеличаване на скоростта на клирънс на резистентни бактерии с 60%.
Допълнителен спектър на антибактерии
Хлоротетрациклин:
Покрива грам позитивични бактерии (като Staphylococcus aureus и Streptococcus), грам отрицателни бактерии (като Haemophilus influenzae и Pasteurella) и нетипични патогени (като микоплазма, хламидия и рикетсия).
Taimiao Mycoplasm:
Той има силно селективна активност срещу микоплазма и определени грам позитивни бактерии (като Mycoplasm hyopneumoniae и Streptococcus suis).
Комбиниран ефект:
Комбинацията от двете може да покрие почти всички патогени в стадата на прасета, включително многорезистентни щамове, с изключение на вируси. Например, цикълът на притискане на свински пролиферативен ентерит може да бъде съкратен от 7 дни за монотерапия до 3 дни.
Подобряване на ефикасността на лекарствата и оптимизиране на дозата
Подобрена ефикасност: Ефикасността на комбинираната терапия може да се увеличи с 3-8 пъти. Например, при натискане на хронични респираторни заболявания (CRD) при пилета, комбинацията от хлоротетрациклин и тетрациклин (съотношение 3: 1) може да намали смъртността от 30% на 15% и да увеличи процента на излекуване до 90%.
Оптимизация на дозата: Комбинацията с ниска доза може да постигне ефективно натискане. Например, няма статистически значима разлика в ефикасността между комбинираната група от 100 mg/l и групата за монотерапия с 200 mg/L, но смъртността е по -ниска и процентът на излекуване е по -висок.
По отношение на въпроса за резистентността към хлоротетрациклин, настоящите изследвания се фокусират върху следните посоки:
Развитие на производно
Подобрете стабилността на лекарството чрез структурна модификация. Например, разтворимостта на водата на хлоротетрациклиновия бисулфат (CTC-HS) се увеличава с 5 пъти, бионаличността се увеличава от 30%на 65%, а MIC срещу тетрациклиновите резистентни щамове намаляват с 50%.
Режим на дозиране на базата на пулси
Възприемането на режима на поддръжка с ниски дози с висока доза може да забави развитието на лекарствената резистентност. В практиката на свински ферми добавянето на 200 g хлоротетрациклин на тон фураж (период на удар от 3 дни) и намаляването му до 50 g (период на поддържане от 14 дни) може да намали степента на откриване на устойчиви на лекарства бактерии от 45% на 15%.
Стандартизация на комбинираната терапия
Световната здравна организация (СЗО) препоръчва комбинацията отИнжектиране на хлортетрациклини бета лактазни инхибитори (като клавуланова киселина) за покриване на ензима, произвеждащи щамове. Клиничните данни показват, че скоростта на излекуване на този режим на устойчив на ампицилин Haemophilus influenzae тип В менингит се е увеличил от 60% на 85%.
Популярни тагове: Инжектиране на Chlortetracycline, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, покупка, цена, насипно състояние, за продажба