Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на apelin-13 cas 217082-58-1 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с високо качество на едро apelin-13 cas 217082-58-1 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Апелин-13, молекулна формула C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. Като ендогенен лиганд за свързания с G протеин рецептор ангиотензин II протеин J (APJ), той е пептидна последователност, състояща се от 13 аминокиселини, присъстващи в централната и периферната нервна система. Неговата уникална структура и свойства му придават различни важни физиологични и патологични функции в живите организми. Структурно, пептидната последователност на Apeli-13 му позволява да се свърже плътно с APJ рецепторите, като по този начин активира свързаните с G протеин рецептори. Ключовият индикатор за този ефект на активиране е стойността EC50, която е концентрацията, необходима за достигане на половината от максималния ефект. Стойността EC50 на Apeli-13 е 0,37 nM, което показва неговата силна способност за свързване с APJ рецепторите.
|
Персонализирани капачки и тапи за бутилки:
|
|
Apelin-13 COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Апелин-13 | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 217082-58-1 | |
| Количество | 37g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202512090051 | |
| MFG | 9 декември 2025 г | |
| EXP | 8 декември 2028 г | |
| Структура |
|
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.72% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.33% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.90% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.24% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 612 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса | |
|
|
||
|
|
||
|
Химическа формула |
C69H111N23O16S |
|
Точна маса |
1550 |
|
Молекулно тегло |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
Елементен анализ |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
По отношение на физиологичната функция, Apeli-13 действа главно върху периферната и централната нервна система, като играе важна роля в регулирането на сърдечно-съдовата функция, хомеостазата на течностите, хипертонията и инсулиновата чувствителност. Особено по отношение на вазодилатацията и намаляването на кръвното налягане, Apeli-13 показва значителни ефекти. Това го прави потенциално приложим при лечението на сърдечно-съдови заболявания и хипертония.
Апелин-13е пептиден хормон, съставен от 13 аминокиселини, участващи главно в регулирането на различни физиологични и патологични процеси чрез свързване към свързания с G протеин рецептор APJ.
1. Сърдечно-съдова система:
-Вазодилатативен ефект: Може да причини вазодилатация, като действа върху клетките на гладката мускулатура на съдовете, като по този начин намалява съдовото съпротивление, увеличава притока на кръв и понижава кръвното налягане.
-Кардиозащитен ефект: Проучванията показват, че има защитен ефект върху сърцето, може да облекчи миокардната исхемия-реперфузионно увреждане, да предотврати миокардната фиброза и може да допринесе за възстановяване на сърдечната функция.
2. Метаболитна регулация:
-Метаболизъм на глюкозата: Може да участва в регулирането на метаболизма на глюкозата и някои проучвания показват, че може да стимулира инсулиновата чувствителност и да понижи нивата на кръвната захар.
-Липиден метаболизъм: Може също така да повлияе на липидния метаболизъм, да регулира физиологичната функция на мастната тъкан и да има потенциална терапевтична стойност при затлъстяване и свързани метаболитни заболявания.
3. Невросистема:
-Неврорегулация: Неговото изразяване и функция в централната нервна система са обстойно проучени. Може да участва в невронни функции като регулиране на апетита, регулиране на съня и емоционално регулиране.
-Невропротекция: Някои проучвания сочат товаАпелин-13може да има защитен ефект върху нервната система, като помага за предотвратяване на появата и развитието на невродегенеративни заболявания.
4. Имунна регулация:
-Имунна регулация: Проучванията показват, че Apelin-13 може да участва в процеса на имунна регулация на организма чрез множество пътища, включително регулиране на интензивността на възпалителните реакции и модулиране на активността на ключови имунни клетки (като макрофаги и лимфоцити). Чрез балансиране на имунните и възпалителни отговори, той има потенциални терапевтични ефекти върху различни възпалителни заболявания, осигурявайки нова посока за клиничното лечение на такива заболявания.
5. Биология на тумора:
-Поява и развитие на тумор: Някои in vitro и in vivo проучвания показват, че Apelin-13 може да играе важна регулаторна роля в туморната биология. Нивото му на експресия в туморните тъкани и периферната кръв е тясно свързано с появата, прогресията и отдалечените метастази на различни тумори. Поради тази специфична корелация, Apelin-13 може да се превърне в потенциален биомаркер за лечение, насочено към тумор и оценка на прогнозата, като спомага за подобряване на точността на диагнозата на тумора и оценката на ефекта от лечението.
6. Други функции:
-Репродуктивна регулация: може да участва в регулирането на функцията на репродуктивната система, засягайки секрецията на репродуктивни хормони и функцията на репродуктивните клетки.
-Костен метаболизъм: Някои проучвания показват, че може да има въздействие върху костния метаболизъм, да участва в пролиферацията и диференциацията на костните клетки и да има потенциално въздействие върху здравето на костите.
7. Регулиране на възпалението:
Той може да регулира възпалителния отговор, като повлиява освобождаването на възпалителни медиатори и активността на имунните клетки. Това може да има терапевтичен потенциал за възпалителни заболявания като ревматоиден артрит и възпалително заболяване на червата.
8. Ангиогенеза:
Някои проучвания предполагат, че Apelin-13 може да участва тясно в регулирането на процеса на ангиогенеза. Той може да насърчи пролиферацията и насочената миграция на васкуларните ендотелни клетки, които са основните компоненти на образуването на кръвоносни съдове, и допълнително да допринесе за регенерацията и възстановяването на увредените кръвоносни съдове, играейки положителна роля в съдовата хомеостаза и възстановяването на тъканите.
9. Водно електролитен баланс:
Може да има потенциален диуретичен и антихипертензивен ефект чрез повлияване на функцията за регулиране на водата и електролитите на бъбреците, повлияване на баланса на течностите и регулирането на кръвното налягане.
10. Разработване на лекарства:
APJ и свързаните с него рецептори се превърнаха в изследователска гореща точка в разработването на лекарства и се очаква да станат мишени за лечение на сърдечно-съдови заболявания, метаболитни заболявания, неврологични заболявания и др.
Апелин-13е пептиден хормон и неговите фармакокинетични свойства са от решаващо значение за разбирането на неговите процеси на абсорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция in vivo.
Обикновено се прилага чрез инжектиране или перорално приложение. В случай на перорално приложение, той може да се разгради от стомашната киселина и стомашно-чревните ензими, като по този начин се повлияе на неговата ефективност на абсорбция. Инжекционното приложение може да заобиколи стомашно-чревния тракт и да навлезе директно в кръвоносната система, което води до по-бърза и по-пълна абсорбция.
Характеристиките на разпределението в тялото не са напълно разбрани. Поради малкото си молекулно тегло и пептидна структура, обхватът му на разпространение може да бъде ограничен от тъканни и клетъчни мембрани, основно концентрирани в кръвоносната система и някои специфични тъкани.
Метаболитните пътища и метаболитите не са напълно изяснени. Поради подобната на пептид структура, той може да се разгради и метаболизира от протеази. Черният дроб може да е един от неговите основни метаболитни органи, но специфичните метаболитни пътища и метаболити изискват допълнителни изследвания.
Екскреторният път все още не е напълно разбран. Може да се екскретира чрез пътища като бъбреците и жлъчката. Все още няма подробни доклади от изследвания за неговата кинетика на екскреция.
-Понастоящем има ограничено разбиране на неговите фармакокинетични параметри, като скорост на клирънс, полу-живот и т.н. Тези параметри са от решаващо значение за определяне на лекарствената им концентрация in vivo и поддържане на подходящи нива на лечение и са необходими повече експериментални изследвания, за да се определят.
Фармакокинетиката се влияе от различни фактори, включително индивидуални различия, пътища на приложение, дози и възможни взаимодействия. Тези фактори могат да повлияят на тяхното усвояване, разпространение, метаболизъм и процеси на отделяне в тялото.
Молекулярна структура и състав
Аминокиселинна последователност и модификации
Apelin-13 се състои от 13 аминокиселини, като неговата основна последователност е QRPRLSHKGPMPF (едно-буквен код), съответстваща на тринуклеотидната последователност Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
C-терминално амидиране: C-терминалът (Phe) на естествения Apelin-13 обикновено съществува в амидна форма (т.е. -NH2) и тази модификация повишава неговата стабилност на свързване към APJ рецептора.
Разлики в производните: Някои производни (като [Pyr1]-Apelin-13) са модифицирани чрез N-терминално пиридин амидиране (Pyr), значително подобрявайки метаболитната стабилност, като същевременно запазват биологичната активност.
Молекулна формула и молекулно тегло
Естествен Apelin-13: Молекулната формула е C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S, с молекулно тегло 1550,83 Da (свободна основна форма).
Форма на трифлуороацетат (TFA): Поради свързването на молекулата на трифлуорооцетната киселина (TFA), молекулното тегло се увеличава до приблизително 1651,94 Da (като C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉, съдържащ TFA част).
[Pyr1]-Apelin-13: Молекулната формула е C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S, с молекулно тегло 1533,8 Da, тъй като N-терминалната модификация редуцира един водороден атом.
Характеристики на вторичната структура
-Спираловидна тенденция: В разтвор Apelin-13 може да образува локални спирални структури, особено в хидрофобните области (като Trp, Phe, Leu и др.), които са от решаващо значение за свързването му с APJ рецептора.
Хидрофобно ядро: Хидрофобните аминокиселини като триптофан (Trp), фенилаланин (Phe) и левцин (Leu) образуват ядрото, стабилизирайки конформацията на пептидната верига и участвайки в рецепторното взаимодействие.
Физични и химични свойства
Разтворимост и стабилност
Разтворимост:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 mg/mL).
[Pyr1]-Apelin-13 има разтворимост от 1 mg/mL във вода и неговата разтворимост трябва да се оптимизира чрез коригиране на разтворителя (като ацетонитрил/вода, съдържаща 0,1% TFA).
Стабилност:
Лиофилизираният-прах може да се съхранява стабилно при -20 градуса най-малко 6 месеца. След разтваряне трябва да се избягва повторно замразяване и размразяване.
Стабилността при киселинни условия (като рН 3,5-4,0) е сравнително висока и е предразположена към разграждане в неутрална или алкална среда.
Киселинно{0}}основни свойства
pI (точка на равновесие): Не се съобщава директно, но въз основа на аминокиселинния състав се оценява като близък до неутрален (рН 6,5-7,5).
pKa (константа на киселинна дисоциация): Прогнозната стойност е 3,56 ± 0,10, което показва, че носи отрицателен заряд във физиологичното pH, което може да повлияе на взаимодействието му с рецептори или клетъчни мембрани.
Плътност и морфология
Плътност: Прогнозната стойност е 1,50 ± 0,1 g/cm³ (естествен Apelin-13) и производните може да имат леки разлики поради модификации.
Морфология: Обикновено бял или почти бял-бял лиофилизиран-прах и след разтваряне е прозрачен разтвор.
Химична стабилност и пътища на разграждане
Ензимна чувствителност
Apelin-13 лесно се разгражда от серумната дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) и неутрална ендопептидаза (NEP), което води до кратък полуживот (около няколко минути).
[Pyr1]-Apelin-13 значително се противопоставя на разграждането на DPP-4 чрез N-терминална модификация, удължавайки неговия полуживот в тялото.
Окисление и агрегация
Съдържащите - сяра аминокиселини (като Met) са склонни към окисляване и трябва да се съхраняват на тъмно и да се добавят антиоксиданти (като 0,1% BSA). При високи концентрации може да се образува -листова структура, водеща до агрегация и утаяване. Концентрацията на съхранение трябва да се контролира (По-малко или равно на 1 mg/mL).
Корелация между биологична активност и химични свойства
Специфичност на свързване на рецептора
Apelin-13 действа чрез G протеин-свързания рецептор APJ. C-терминалният Phe остатък е от решаващо значение за рецепторното свързване и N-терминалните модификации (като Pyr) могат да повлияят на кинетиката на свързване.
Активиране на сигналния път
След активиране на APJ рецептора, той инхибира аденилат циклазата (AC) чрез G i/o протеин и едновременно с това активира пътищата PI3K/Akt и MAPK/ERK, регулирайки сърдечно-съдовата функция, метаболизма и невропротекцията.
Връзка структура-активност (SAR)
Скъсяването на пептидната верига (като Apelin-12) или замяната на ключови остатъци (като Phe → Ala) значително намалява активността, което показва, че пълната последователност е от решаващо значение за функционалната поддръжка.
ЧЗВ
Наистина ли ACE2 е единственият ензим за разграждане в тялото? --Извън тялото "звездите" стават "поддържаща роля" вътре в тялото
+
-
ACE2, който се счита за основния разграждащ ензим in vitro (разцепващ Pro ¹² - Phe ¹³ връзки), всъщност заема само второстепенна позиция in vivo. Въпреки че ACE2 може ефективно да разцепи Pro ¹² - Phe ¹³ връзката в C-края in vitro и биохимичен анализ, in vivo проучвания след интравенозно приложение при плъхове са установили, че продуктите на разцепване на тази връзка заемат само второстепенна позиция; Истинското основно място на разграждане в тялото е връзката Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Необичайно разкритие: Резултатите от in vitro експерименти за ензимна хидролиза не могат да бъдат директно екстраполирани към in vivo - има значителни разлики между реалния спектър на ензимите на разграждане в плазмата и in vitro модела.
Особено токсична ли е кръвта на пациенти със сепсис? --Ензимна буря в болестно състояние
+
-
Специфичната ензимна система, задействана при пациенти със септичен шок, ускорява разграждането на Apelin-13, като значително намалява неговия терапевтичен ефект. Проучване от 2021 г. установи, че въпреки че Apelin-13 може ефективно да подобри хемодинамиката както при здрави, така и при септични овце, специфични ензимни системи, задействани в началото на заболяването, могат да отслабят ендогенната реактивност на Apelin и да повлияят отрицателно на прогнозата при пациенти със сепсис при хора. Това означава, че стабилността на Apelin-13 не е само въпрос на самата молекула, но зависи и от болестното състояние на гостоприемника - кръвната "ензимна среда" на здрави индивиди и критично болни пациенти е напълно различна.
Каква е разликата в стабилността между D-Apelin-13 и естествената му форма? --Скокът от "3 часа" до "5 дни"
+
-
След обръщане на хиралността на естествения L-Apenlin-13 към D-тип, неговата стабилност в миши серум беше удължена от 3 часа на 5 дни и неговата активност беше напълно запазена. Изследванията показват, че L-Apenlin-13 се разгражда напълно в миши серум в рамките на 3 часа (пикът на откриване на масспектрометрия изчезва), докато D-Apelin-13 все още може да бъде открит след 5 дни. Във функционалния експеримент няма статистически значима разлика в инхибиторната способност на cAMP между двете (и двете със степен на инхибиране от около 25%). Необичаен механизъм: След обръщане на всички аминокиселини, протеазите са като молекули, изправени пред "огледален свят", напълно неспособни да разпознават и отрязват.
Защо основното бойно поле на разграждането е различно между in vitro и in vivo? --Заключението в епруветката не може да бъде директно екстраполирано
+
-
Връзката Pro ¹² - Phe ¹³, разцепена от ACE2 in vitro, заема само второстепенна позиция in vivo, докато истинското основно място in vivo е връзката Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Изследванията са установили, че въпреки че се съобщава, че ACE2 разцепва Pro ¹² - Phe ¹³ връзката in vitro, продуктите на разцепване на тази връзка заемат второстепенна позиция само след интравенозно приложение при плъхове; Истинското основно място на разграждане в тялото е връзката Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Необичайно разкритие: Резултатите от in vitro експерименти за ензимна хидролиза не могат да бъдат директно екстраполирани към in vivo - има значителни разлики между реалния ензимен спектър на разграждане в плазмата и единичната ензимна система in vitro, което е лесно пренебрегвана "in vitro in vivo пропуск" в разработването на пептидни лекарства.
Популярни тагове: apelin-13 cas 217082-58-1, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба