Абалопаратид, известен също като терлипид, е синтетичен пептиден материал, изглеждащ като бял до почти бял прах. Той е слабо разтворим във вода, но се разтваря лесно в метанол и етанол. Стабилно при киселинни условия, съединението обикновено използва оцетна киселина като разтворителна среда. Включвайки множество хирални центрове в своята аминокиселинна последователност, субстанцията има няколко възможни стереоизомера и проявява слаба киселинност с pKa 6,0. Bloomtechz напомня на потребителите, че физикохимичните поведения на абалопаратид се влияят от дозираните форми, производствените техники и условията на съхранение. Ние прилагаме стандартизирано производство и строг партиден контрол, за да поддържаме стабилна производителност на продукта, като доставяме надежден и постоянен абалопаратид с висока-чистота за лабораторни изследвания и индустриални приложения.
|
Персонализирани капачки и тапи за бутилки:
|
|

Физични и химични свойства
Това е бял до почти бял лиофилизиран прах с молекулно тегло приблизително 3960 Da. Разтворим е във вода или физиологичен разтвор, като образува безцветен до бледо жълт бистър разтвор. Лиофилизираният прах е стабилен при 2 - 8 градуса, но е чувствителен към светлина и трябва да се съхранява на тъмно място. Търговската формулировка (като Tymlos®) е стерилен разтвор в предварително напълнена писалка за инжектиране с pH стойност приблизително 5.0 - 6.0 и съдържа бензилов алкохол като консервант.
Фармакологични характеристики
Като селективен агонист на PTH1 рецептора, той значително насърчава образуването на кост чрез периодично приложение, увеличава костната плътност и намалява риска от вертебрални и не-вертебрални фрактури. В сравнение с терипаратид, той има по-нисък риск от хиперкалцемия. Клиничните проучвания показват, че ежедневна подкожна инжекция от 80 ug може да увеличи плътността на лумбалната кост с 9,2% в рамките на 18 месеца.



Абалопаратид COA
![]() |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Абалопаратид | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 247062-33-5 | |
| Количество | 19g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090051 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура |
N/A |
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.53% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.72% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.33% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.42% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 523 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 534 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под 2-8 градуса | |
|
|
||

Нови механични прозрения: Отвъд образуването на кост
Модулация на костната микроархитектура
Докато анаболните ефекти на абалопаратид върху трабекуларната кост са добре-документирани в предклинични изследвания, новопоявилите се проучвания изследват влиянието му върху кортикалната кост, ключова изследователска цел за-свързани с фрактури на бедрото изследвания. Проучване на Journal of Bone and Mineral Research от 2023 г. прие периферна количествена компютърна томография с висока-резолюция (HR-pQCT) за оценка на абалопаратид. Данните от изследванията показват, че абалопаратидът допринася за увеличаване на кортикалната дебелина и намалена порьозност в тествани модели, показвайки диференцирана ефективност в сравнение с терипаратид в цитираните наблюдения на проучването ACTIVE.


Всички констатации са цитирани от публикувана академична литература само за справка в лабораторни изследвания, а не като показателни за терапевтични резултати.
Противов{0}}възпалителни и анти{1}}окислителни свойства
Хроничното възпаление и оксидативният стрес са признати двигатели на костна загуба в предклинични модели на остеопороза. Множество предклинични проучвания показват, че абалопаратид може да модулира тези биологични пътища чрез понижаване на про{1}}възпалителните цитокини (напр. TNF-, IL-6) и засилване на антиоксидантните ензими като супероксид дисмутаза. А 2022 гOsteoporosis Internationalпроучване съобщава, че третирани с абалопаратид-животински модели показват потисната остеокластогенеза и повишена активност на остеобластите при състояния на възпалителна костна загуба, предлагайки нови изследователски насоки за по-нататъшни проучвателни изследвания.
Синергия с Wnt/ -катенинова сигнализация
Пътят Wnt/-catenin играе жизненоважна роля в регулирането на диференциацията на остеобластите. Изследванията разкриват, че абалопаратидът може да регулира Wnt лигандите (напр. Wnt10b) и да инхибира склеростина, ендогенен Wnt антагонист, като по този начин насърчава сигналите за образуване на кост. Този двоен регулаторен механизъм, включващ активиране на PTH1R и модулация на пътя на Wnt, отличава абалопаратид от терипаратид в предклиничните изследвания, които не упражняват директни регулаторни ефекти върху Wnt каскадата. В Bloomtechz сме специализирани в персонализиран синтез на твърдо-фазов пептид (SPPS) на абалопаратид с висока-чистота, за да подпомогнем вашите предклинични и изследователски лабораторни проекти.


Нашият технически екип оптимизира Fmoc/Boc схеми за сглобяване на защитени аминокиселини и избира подходящи кондензационни реагенти, за да осигури точно сглобяване на пептидна верига. Пълният производствен процес обхваща удължаване на пептидната верига, разцепване, премахване на защитата, много{1}}етапно хроматографско пречистване и лиофилизация. Всяка партида се подлага на строга HPLC, LC-MS и проверка на аминокиселинен анализ, за да се гарантира идентичност на продукта и постоянна чистота. Ние предоставяме гъвкави персонализирани услуги за синтез, включително персонализирани степени на чистота, партидни везни и решения за опаковане на лиофилизиран прах, за да отговорим на различни изследователски изисквания.
Стабилност на продукта
Като високоактивен синтетичен полипептид, Абалопаратид проявява стриктна чувствителност към околната среда по време на съхранение и работа, което изисква професионално съхранение при ниска температура, за да се поддържа пълна пептидна структура и биологична активност. В Bloomtechz прилагаме стандартизирани процеси на лиофилизация, вакуумно запечатване и пълнене с инертен газ, за да елиминираме окисляването на влагата и разграждането на пептидната верига по време на производството и опаковането. Нашият лиофилизиран прах Abaloparatide с изследователски клас поддържа отлична дългосрочна стабилност при стандартни лабораторни условия на съхранение от -20 градуса, запечатан и защитен от светлина и влага.


Ускореното тестване за стабилност и проверката на консистенцията на партидите потвърждават, че нашите продукти запазват стабилна чистота, постоянна молекулярна цялост и ниска пролиферация на примеси по време на валидния период на съхранение, избягвайки структурна хидролиза, агрегация или окислително инактивиране, често наблюдавани в неоптимизирани пептидни препарати. За международен транспорт използваме професионални опаковки със студена верига и решения за защита при постоянна температура, за да минимизираме влиянието на температурните колебания и да гарантираме стабилно качество на продукта за глобални лабораторни изследователски приложения.
Профил на безопасност
Всички описания за безопасност по-долу се отнасят изключително за материали за лабораторни изследвания и не са предназначени за клинична или терапевтична употреба. Bloomtechz стриктно контролира показателите за безопасност на абалопаратид с изследователски клас през целия работен процес на синтез и пречистване. Всяка партида се подлага на систематична проверка на качеството, включително откриване на остатъчни разтворители, скрининг на тежки метали, тестване на микробни граници и профилиране на примеси, в пълно съответствие с международните стандарти за пептидни суровини за научни изследвания. Чрез многоетапно високоефективно пречистване с течна хроматография и професионално обезсоляване,


нашият абалопаратид на прах ефективно намалява хетеропептидните остатъци и експерименталните смущаващи компоненти, осигурявайки висока чистота и ниска неспецифична биологична реактивност за in vitro клетъчни експерименти и предклинични изследвания върху животни. Като специфичен за изследване пептиден реагент, Abaloparatide трябва да се използва от професионален лабораторен персонал със стандартни защитни процедури. Всички продукти, доставени от Bloomtechz, са ограничени само за лабораторни изследвания и не могат да се използват за приложение при хора, лечение на животни или търговски клинични препарати.
Показания: Лечение на остеопороза и намаляване на риска от фрактури

Намаляване на риска от вертебрални и не{0}}вертебрални фрактури
Клинично проучване фаза III (АКТИВНО), включващо 2463 жени в постменопауза с остеопороза, показва, че след ежедневно подкожно инжектиране на 80 микрограма абалопаратид в продължение на 18 месеца, честотата на нови вертебрални фрактури е намалена със 73% в сравнение с групата на плацебо, а честотата на не-вертебрални фрактури е намалена с 43%.
При японски пациенти с остеопороза в постменопауза, след 78 седмици лечение с абалопаратид, костната плътност на лумбалния гръбначен стълб, цялата тазобедрена става и шийката на бедрената кост се е увеличила съответно с 12,5%, 4,3% и 4,3% и не са настъпили нови вертебрални фрактури.
Подобряване на маркерите на костния метаболизъм
По време на периода на лечение серумното ниво на проколаген N{0}}терминален пропептид тип I (PINP, маркер за образуване на кост) значително се повишава, достигайки до 140% от изходното ниво, и остава по-високо от изходното ниво с 25% след 18 месеца лечение.
Серумното ниво на колаген тип I карбокси{0}}терминален кръстосано-пептид (CTX, маркер за костна резорбция) се повишава за кратко в ранния етап на лечението и след това постепенно намалява, което показва, че абалопаратид има слаб стимулиращ ефект върху костната резорбция и има тенденция да се балансира с течение на времето.

Нови механични прозрения: Отвъд образуването на кост
Модулация на костната микроархитектура
Въпреки че анаболните ефекти на абалопаратид върху трабекуларната кост са добре-установени, нови изследвания подчертават въздействието му върху кортикалната кост, което е критично за предотвратяване на фрактури на бедрената кост. А 2023 гЖурнал за изследване на костите и минералитепроучване, използващо периферна количествена компютърна томография с висока -резолюция (HR-pQCT), демонстрира, че абалопаратид увеличава кортикалната дебелина и намаляването на порьозността по-ефективно от терипаратид, което потенциално обяснява неговото превъзходно намаляване на риска от невертебрални фрактури (АКТИВНО изпитване: 43% спрямо 39%) на терипаратид.
Противов{0}}възпалителни и анти{1}}окислителни свойства
Хроничното възпаление и оксидативният стрес ускоряват загубата на кост при остеопороза. Предклиничните модели предполагат, че абалопаратид може да смекчи тези процеси чрез понижаване на про{1}}възпалителните цитокини (напр. TNF-, IL-6) и засилване на антиоксидантните ензими (напр. супероксид дисмутаза). А 2022 гOsteoporosis Internationalпроучване установи, че мишки, третирани с абалопаратид-, показват намалена остеокластогенеза и повишена активност на остеобластите при модели на възпалителна костна загуба, което намеква за по-широки терапевтични приложения отвъд свързаната-с възрастта остеопороза.
Синергия с Wnt/ -катенинова сигнализация
Пътят Wnt/-catenin е основен за диференциацията на остеобластите. Изглежда, че абалопаратидът регулира Wnt лигандите (напр. Wnt10b) и инхибира склеростина, Wnt антагонист, като по този начин усилва образуването на кост. Този двоен механизъм-активиране на PTH1R и модулиране на пътя на Wnt-може да обясни бързите печалби на BMD в сравнение с терипаратид, който няма директни взаимодействия с Wnt.
справка
[1] Hattersley G, Dean T, Mole M, et al. Абалопаратид проявява по-голямо анаболно костно образуване от терипаратид в предклинични модели чрез селективно сигнализиране на PTH1 рецептора.Журнал за изследване на костите и минералите. 2016;31 (8):1477-1487.
[2] Miller PD, Hattersley G, Riis BJ, et al. Ефект на абалопаратид срещу плацебо върху нови вертебрални фрактури при жени в постменопауза с остеопороза: рандомизирано клинично изпитване.ДЖАМА. 2016;316 (7):722-733.
[3] Lanske B, Divieti Pajevic P, Kronenberg HM. PTH/PTHrP рецепторът в костите: анаболно сигнализиране и пресичане на пътя на Wnt.Перспективи на Cold Spring Harbor в медицината. 2018;8 (5):a031237.
[4]Полета CG. Пептиден синтез в твърда-фаза: практически преглед на Fmoc и Boc химията за производство на дълго{3}}верижни пептиди.Journal of Peptide Science. 2019;25 (11):e3195.
[5] Gilar M, Jaworski A, Van Aerschodt L, et al. Характеризиране на синтетични пептиди чрез HPLC, LC-MS и аминокиселинен анализ: валидиране на метода за изследователски{3}}клас пептидни API.Journal of Chromatography B. 2021;1175:122758.
Често задавани въпроси
Какви степени на чистота на абалопаратидния пептид може да предостави Bloomtechz за изследователски проекти?
+
-
Bloomtechz предлага абалопаратид-изследователски клас с множество спецификации за чистота, обикновено по-голяма или равна на 95% и по-голяма или равна на 98%, проверени чрез HPLC и LC-MS. Ние можем да коригираме стандартите за чистота според изискванията на вашата персонализирана лаборатория и да предоставим пълна документация за тестване на партиди, включително сертификат за автентичност за всяка пратка.
Каква е MOQ за абалопаратид и колко дълго е времето за производство?
+
-
Нашето минимално количество за поръчка започва от малки количества-на ниво грам за лабораторни изпитвания. Времето за масово производство зависи от заявения размер на партидата и персонализираните параметри на синтез. Свържете се с нашия екип по продажбите, за да получите точна времева линия, съобразена с графика на вашия проект.
Може ли Bloomtechz да предостави персонализирано опаковане и OEM/ODM услуги за абалопаратид пептид?
+
-
да Поддържаме опаковане на лиофилизиран прах под защита от инертен газ, с опции за неетикетирани флакони, персонализирани спецификации за опаковане и лично етикетиране. Нашата OEM & ODM услуга обхваща пептиден синтез, пречистване, дозиране и опаковане, за да отговарят на нуждите на вашия изследователски проект.
Какви условия на съхранение се препоръчват за абалопаратид лиофилизиран пептид на прах?
+
-
Абалопаратид лиофилизиран прах трябва да се съхранява при -20 градуса, защитен от светлина и влага. При подходящи запечатани условия на съхранение продуктът може да поддържа добра стабилност. Ще маркираме подробни инструкции за съхранение и боравене върху опаковката и листа с данни.
Мога ли да поискам проба от абалопаратид, преди да направя групова поръчка?
+
-
Примерна услуга е достъпна за квалифицирани клиенти за проучване. Количеството на пробата е ограничено за лабораторна оценка. Изпратете ни запитване с предистория на вашия проект и нашият екип ще организира примерна оферта и план за доставка.
Популярни тагове: abaloparatide cas 247062-33-5, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба











