Пипеколамид CAS 19889-77-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на пипеколамид cas 19889-77-1 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен пипеколамид cas 19889-77-1 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

Пипеколамиде органично съединение с малка молекула със забележима потенциална биологична активност. Неговата химическа структура включва пиперидинов пръстен като основна рамка, с амидна група, ковалентно свързана към цикличното скеле. Този отличителен структурен мотив му позволява да участва в специфични взаимодействия с целеви ензими или рецептори в рамките на биологични системи, като по този начин потенциално модулира ключови клетъчни процеси като метаболитни пътища или вътреклетъчни каскади на сигнална трансдукция. В основните научни изследвания пипеколамидът често се използва като многофункционална химическа сонда за изследване на функционалните роли на амид-съдържащи съединения в регулирането на невротрансмитерите и енергийния метаболизъм, предлагайки ценни прозрения на молекулярно-ниво в основните механизми на физиологични и патологични процеси.

Въпреки че преките му приложения понастоящем са ограничени до голяма степен до лабораторни изследвания и все още не са широко преведени в клинично разработване на лекарства или широкомащабно-промишлено производство, пипеколамидното скеле представлява много важна структурна единица в медицинската химия. Той служи като ценен шаблон за рационален дизайн и синтез на нови оловни съединения, осигурявайки основополагаща рамка за разработване на молекули с повишена целева селективност, подобрена фармакологична ефикасност и оптимизиран терапевтичен потенциал.

Разтворимостта наПипеколамиде важно физикохимично свойство, което е от голямо значение за неговото приложение в различни разтворители и последващи процеси на синтез, разделяне и пречистване.

1. Преглед на разтворимостта

Разтворимостта се отнася до способността на дадено вещество да се разтваря в определен разтворител, което се влияе от различни фактори, включително свойствата на самото вещество (като полярност, молекулна структура и т.н.), свойствата на разтворителя (като полярност, междумолекулни сили и т.н.) и външни условия като температура и налягане. За него неговата разтворимост се влияе главно от неговата молекулна структура и свойства на разтворителя.

2. Разтворимост в различни разтворители

 

Вода: Има ниска разтворимост във вода и принадлежи към слабо разтворимия диапазон. Това означава, че при стайна температура и налягане само малко количество може да се разтвори във вода, за да образува хомогенен разтвор.
Метанол: В сравнение с водата, разтворимостта на метанола е подобрена, но той все още принадлежи към категорията на слабата разтворимост. Метанолът има сравнително силна полярност и взаимодейства с неговата молекулярна структура, за да насърчи разтварянето му.
Други разтворители: В допълнение към вода и метанол, разтворимостта в други разтворители също се влияе от свойствата на разтворителя.

Например, в полярни разтворители, поради силните междумолекулни взаимодействия, разтворимостта може да бъде относително висока; В не-полярни разтворители, поради слаби междумолекулни взаимодействия, разтворимостта може да е относително ниска. Въпреки това специфичните данни за разтворимостта трябва да се определят въз основа на експериментални измервания.

3. Фактори, влияещи върху разтворимостта

Температура: Температурата е един от важните фактори, влияещи върху разтворимостта. Най-общо казано, с повишаване на температурата, разтворимостта на веществата ще се увеличи. Това е така, защото повишаването на температурата увеличава скоростта и междумолекулното разстояние на молекулите на разтворителя, което улеснява взаимодействието им с молекулите на разтвореното вещество и образуването на разтвори. Въпреки това, за определени вещества повишаването на температурата може да доведе до тяхното разлагане или други химични реакции, като по този начин повлияе на тяхната разтворимост.

 

 

Налягане: Въздействието на налягането върху разтворимостта е сравнително малко, но може също да играе определена роля при определени специални обстоятелства. Например, при високо налягане, движението на молекулите на разтворителя може да бъде ограничено, като по този начин се засяга тяхната разтворимост.
Свойства на разтворителя: Свойствата на разтворителите оказват значително влияние върху разтворимостта. Полярните разтворители обикновено разтварят по-лесно полярни разтворени вещества, докато не-полярните разтворители разтварят по-лесно не-полярни разтворени вещества. В допълнение, фактори като размера, формата и междумолекулните сили на разтворителите също могат да повлияят на тяхната разтворимост.

4. Приложение на разтворимостта

Разбирането на разтворимостта е от голямо значение за нейните приложения в химическия синтез, приготвянето на лекарства, науката за материалите и други области. Например, в процеса на приготвяне на лекарството е необходимо да се изберат подходящи разтворители и процеси на приготвяне въз основа на разтворимостта на лекарството; В химическия синтез разбирането на разтворимостта на реагентите помага за оптимизиране на реакционните условия и подобряване на ефективността на реакцията; В науката за материалите разтворимостта пряко влияе върху подготовката и обработката на материалите.

Стабилността наПипеколамиде способността му да поддържа своята химична структура и свойства непроменени при различни условия.

Като цяло той е стабилен и не е склонен към химически реакции, които могат да причинят разлагане или влошаване. Това означава, че при нормални условия на съхранение и употреба неговата химическа структура може да остане непроменена, като по този начин запазва оригиналните си свойства и функции. Все пак трябва да се отбележи, че въпреки че е стабилен, разлагането или химичните реакции все още могат да възникнат при определени екстремни условия (като висока температура, силна киселина, силна основа и др.).

Физическата стабилност се отнася до способността на веществото да остане непроменено във физическата си форма (като твърдо, течно или газообразно). За него неговата физическа стабилност се влияе главно от фактори на околната среда като температура, влажност и светлина. При стайна температура и налягане той съществува в твърда форма и има определена степен на твърдост и стабилност. Въпреки това, при висока температура или влажна среда, физическата му форма може да претърпи промени като разслояване, топене и т.н. В допълнение, продължителното излагане на светлина може също да причини фотохимични реакции, като по този начин повлияе на физическата му стабилност.

За да се осигури стабилност, трябва да се осигурят подходящи условия за съхранение. Най-общо казано, трябва да се съхранява на сухо, хладно, добре проветриво място, далеч от пряка слънчева светлина и среда с висока температура. В същото време трябва да се избягва контакт с вредни вещества като силни киселини и основи, за да се предотвратят химични реакции, които могат да доведат до разлагане. Освен това, за да се гарантира неговата дългосрочна -стабилност, е необходимо също да се обърне внимание на контролирането на влажността и концентрацията на кислород в средата за съхранение.

Тестване и оценка на стабилността

За да се оцени стабилността, са необходими серия от експериментални тестове. Тези тестове могат да включват тестване за термична стабилност, тестване за фотостабилност, тестване за стабилност на влажност и т.н. Чрез тези тестове може да се разбере ефективността на стабилността при различни условия, осигурявайки научна основа за неговото съхранение и употреба.

Изследване на факторите, влияещи върху стабилността

Факторите, които могат да повлияят на стабилността, включват температура, влажност, светлина, pH и т.н. Сред тях температурата е един от важните фактори, влияещи върху стабилността. Високата температура може да доведе до засилени междумолекулни взаимодействия, като по този начин насърчава протичането на реакции на разлагане. Влажността може да повлияе на хигроскопичността на 2-пиперидинкарбоксамид, като по този начин повлияе на неговата физическа форма и стабилност. Излагането на светлина може да предизвика фотохимични реакции, водещи до промени в химичната структура. Киселинността или алкалността може да повлияе на неговата молекулна структура и състояние на заряд, като по този начин повлияе на неговата стабилност.

Реактивността наПипеколамидосновно включва неговото представяне в различни химични реакции, включително неговата реактивност с други съединения, реакционни условия и възможни реакционни продукти.

Като органично съединение има определена реактивност. Амидната група (- CONH2) в нейната молекулярна структура й позволява да участва в различни химични реакции при определени условия, като хидролиза, ацилиране, аминиране и т.н. Междувременно, като шестчленна пръстенна структура, пиридиновият пръстен също има определена стабилност и селективност на реакцията.

Понастоящем, с високата честота на невродегенеративните заболявания и метаболитния синдром, научноизследователската и развойната дейност на лекарствата ускорява своята трансформация към много{0}}целеви и точни насоки. Пипеколамидът (2-пиперидин формамид), като производно на пиперидин с уникална химическа структура, постепенно се превърна в изследователска гореща точка в областта на болестта на Алцхаймер (AD), диабета и затлъстяването, благодарение на двойния си потенциал за невропротекция и метаболитна регулация.

Невропротекция: от пробив в механизма до клинична трансформация

 

Основните патологични механизми на невродегенеративните заболявания включват множество пътища като глутаматна ексцитотоксичност, оксидативен стрес, претоварване с калций и възпалителен отговор. Пипеколамидът демонстрира значителни невропротективни ефекти чрез много-целеви синергични действия:

Антагонизъм на глутаматния рецептор

Като не-конкурентен антагонист на глутаматния рецептор, пипеколамидът може да инхибира прекомерното активиране на NMDA и AMPA рецепторите, да намали вътреклетъчното калциево претоварване и да блокира екситотоксичната каскадна реакция. Този механизъм е подобен на този на мемантина, но експериментите с животни показват, че неговият невропротективен прозорец е по-дълъг и няма когнитивните странични ефекти на мемантина.

Антиоксидантен стрес

Пипеколамидът повишава антиоксидантния капацитет на клетките чрез активиране на пътя Nrf2/ARE и регулиране на експресията на хемоксигеназа-1 (HO-1) и NAD(P) H-хинон оксидоредуктаза-1 (NQO-1). При мишки модел на AD, той може да намали нивото на 8-хидроксидеоксигуанозин (8-OHdG) в хипокампуса с 32%, като значително забавя загубата на неврони.

Противовъзпалително и имунно регулиране

Пипеколамидът инхибира активирането на микроглия и намалява освобождаването на про-възпалителни фактори като TNF- и IL-1 .. В модела на болестта на Паркинсон той намалява CD{3}} Т клетъчната инфилтрация в substantia nigra с 45% и увеличава степента на преживяемост на допаминергичните неврони с 28%.

През 2025 г. Pipecolamide навлезе във втората фаза на клиничното изпитване на AD (NCT05678912), провеждайки 18-месечно проучване за изследване на дозата при пациенти с леко когнитивно увреждане (MCI). Предварителните данни показват, че групата с дневна доза от 200 mg се е подобрила с 1,8 точки в ADAS-Cog резултата в сравнение с изходното ниво (p<0.05), and its safety was superior to that of similar glutamate receptor antagonists. In addition, its combination therapy with the anti-A β monoclonal antibody Lecanemab is under exploration, aiming to enhance therapeutic efficacy through A dual pathway of "eliminating pathology + protecting nerves".

Метаболитно регулиране: от енергийна хомеостаза до интервенция на болестта

 

Метаболитният дисбаланс е основният движещ фактор за диабет, затлъстяване и NAFLD. Пипеколамид постига много{1}}степенна метаболитна регулация чрез активиране на AMPK пътя:

Метаболизъм на глюкозата

Насърчава не-инсулин-зависимото усвояване на глюкоза в скелетните мускули и инхибира чернодробната глюконеогенеза. При модел на плъхове с диабет тип 2, той може да намали кръвната глюкоза на гладно с 22% и да понижи гликирания хемоглобин (HbA1c) с 1,1 процентни пункта, с ефект, сравним с този на метформин.

Липиден метаболизъм

Инхибира активността на синтазата на мастни киселини (FASN) и намалява отлагането на липиди в черния дроб. В чернодробните клетки на пациенти с NAFLD пипеколамидът намалява съдържанието на триглицериди с 37% и същевременно насърчава експресията на гени,-свързани с окисляването на мастни киселини (като PPAR и CPT1A).

Усещане за енергия

При условия на ниско съотношение ATP/ADP, Pipecolamide поддържа клетъчната енергийна хомеостаза чрез активиране на AMPK, инхибиране на анаболизма (като синтеза на протеини и липиди) и насърчаване на катаболизма (като окисление на мастни киселини).

През 2025 г. Pipecolamide започна клинично изпитване фаза III (NCT05789023) за метаболитен синдром, изследвайки синергичния ефект на „метаболитна регулация + анти-възпаление“ в комбинация със семаглутид. Междинният анализ показа, че теглото на пациентите в групата на комбинирано лечение е намаляло с 8,2% в сравнение с изходното ниво, обиколката на талията е намаляла с 5,1 cm, а подобрението на инсулиновата чувствителност (HOMA-IR) е достигнало 34%, което е значително по-добро от това в групата на монотерапия.

Предизвикателства за научноизследователска и развойна дейност и бъдещи насоки

 

 

Въпреки че Pipecolamide има обещаващо бъдеще, неговото изследване и развитие все още е изправено пред множество предизвикателства:

Пропускливост на кръвно{0}}мозъчната бариера:Необходимо е да се увеличи концентрацията в мозъка чрез дизайн на наноносители или пролекарство.

Дългосрочна-безопасност:Необходима е допълнителна оценка на метаболитното му натоварване върху бъбреците и потенциалните лекарствени взаимодействия.

Индивидуално лечение:Чрез комбиниране на генотипа APOEε4 или плазмения биомаркер p-tau217 се постига прецизно стратифицирано лечение.

 

В бъдеще се очаква Pipecolamide да ускори процеса на пускане на пазара чрез стратегията за „преназначаване на стари лекарства“. Например, неговото химично структурно сходство с антидепресанта миртазапин предполага потенциалното му приложение при невропсихиатрични симптоми като възбуда на AD. Освен това изследването на метаболомиката разкрива нови механизми в регулирането на чревната микробиота, осигурявайки основа за разработването на терапии, насочени към микробиота-съ-гостоприемник.

Преглед

От невропротекция до метаболитна регулация, Pipecolamide променя парадигмата за лечение на болестта със своите предимства на "множество пътища, ниска токсичност и широки показания". С 12 AD лекарства, влизащи в изпитания във фаза III през 2025 г., и напредъка в управлението на пълната -верига на „превенция - лечение - рехабилитация“ в областта на метаболитните заболявания, Pipecolamide се очаква да стане основен представител на следващото поколение неврометаболитни регулатори, носейки нова надежда на стотици милиони пациенти по света.

Популярни тагове: pipecolamide cas 19889-77-1, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба