Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на дилтиазем на прах cas 42399-41-7 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен дилтиазем на прах cas 42399-41-7 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Дилтиазем на прах, с молекулна формула C22H26N2O4S, е антагонист на калциевите йони, използван клинично за хипертония и ангина пекторис при коронарна болест на сърцето. Това е органично съединение, принадлежащо към класа на бензотиазепиновите блокери на калциевите канали, съществуващи предимно под формата на хидрохлоридни соли. Химическата формула на неговата хидрохлоридна сол е C22H27ClN2O4S с молекулно тегло 450,979. Това е бял или почти бял кристален или кристален прах, без мирис. Като представително лекарство за недихидропиридинови блокери на калциевите канали, той може селективно да действа върху калциевите канали тип L-, да инхибира притока на калциеви йони в клетките и по този начин да упражнява фармакологични ефекти като вазодилатация, понижаване на кръвното налягане и намаляване на потреблението на кислород от миокарда.
|
|
|
|
C.F |
C22H26N2O4S |
|
E.M |
414.16 |
|
M.W |
414.52 |
|
m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
|
E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
Проведени са обширни клинични проучвания за неговата ефективност в Япония, Европа и Съединените щати. Клинично се използва главно за лечение на сърдечно-съдови заболявания като хипертония, коронарна болест на сърцето, ангина пекторис и аритмия. В допълнение, дилтиазем има и фармакологични ефекти като подобряване на кръвоснабдяването на миокарда и инхибиране на тромбоцитната агрегация и има определени терапевтични ефекти върху предотвратяването и лечението на сърдечно-съдови усложнения като инсулт и миокарден инфаркт.Дилтиазем на прахдейства върху съдовата гладка мускулатура и атриовентрикуларните възли на коронарните и периферните кръвоносни съдове, като инхибира притока на калциеви йони в клетките и проявява вазодилатация и удължава времето за провеждане на атриовентрикуларния възел, като по този начин ефективно лекува хипертония, аритмия и стенокардия.
Понастоящем дилтиазем и други блокери на атриовентрикуларните възли се използват като-лекарства от първа линия за контролиране на камерната честота при повечето пациенти. Механизмът на лечението му при аритмия е: чрез инхибиране на притока на калциеви йони, наклонът на четирифазната автоматична деполяризация се намалява, което инхибира синусовия възел и автономното инхибиране на проводимостта на атриовентрикуларния възел, но няма значителен инхибиращ ефект върху атриовентрикуларния байпас; Инхибиране на суправентрикуларна бърза аритмия, причинена от предсърдна електрическа стимулация; Освен това има вазодилататори и леки отрицателни инотропни ефекти.
В сравнение с тиазидните диуретици и бета рецепторните антагонисти, няма значителна разлика в общата смъртност и честотата на големи сърдечно-съдови събития между дилтиазем и тиазидни диуретици. Като представително лекарство за недихидропиридинови блокери на калкумови канали, дилтиазем може да се свърже с бавни калкумени канали при потенциал на действие 2, предотвратявайки преминаването на калциеви йони в клетките и причинявайки значително разширяване на коронарните артерии и периферните кръвоносни съдове. Дилтиазем може също така да блокира ефлукса на калиеви йони и притока на натриеви йони, удължавайки ефективния рефрактерен период на атриовентрикуларния възел.
Има силен разширяващ ефект върху артериалните кръвоносни съдове, намалява периферното съдово съпротивление и предизвиква значителен хипотензивен ефект, който може да елиминира спазма на коронарните артерии, да увеличи кръвоснабдяването на коронарните артерии и да подобри кръвоснабдяването на миокарда. В допълнение, той има известен инхибиторен ефект върху съдовите активни вещества като катехоламини, ацетилхолин, хистамин и тромбоцити. Дилтиазем е селективен недихидропиридинов блокер на калциевите канали.
Освен това, в сравнение с диуретиците, бета-блокерите или комбинацията от диуретици и бета-блокери, дилтиаземът е еднакво ефективен при предотвратяване и лечение на инсулт, миокарден инфаркт и други сърдечно-съдови смъртни случаи. Дилтиазем е по-ефективен от дихидропиридиновите калциеви антагонисти за намаляване на сърдечно-съдовите усложнения. Неговият възможен механизъм е способността му да обръща хипертрофията на лявата камера; В сравнение с дихидропиридиновите калциеви антагонисти, дилтиаземът има по-ниска симпатикова възбудимост и няма усложнения като подуване на краката и зачервяване, които са често срещани при дихидропиридиновите калциеви антагонисти.
Има широк спектър на приложение и значителни терапевтични ефекти при лечение на сърдечно-съдови заболявания. Чрез инхибиране на притока на калциеви йони в периферните кръвоносни съдове, коронарните гладкомускулни клетки и клетките на атриовентрикуларния възел, той може да разшири кръвоносните съдове и да отпусне гладката мускулатура на околните артерии, намалявайки периферното съдово съпротивление и упражнявайки своя антихипертензивен ефект. Може да се използва клинично при различни видове хипертония, особено при пациенти със спешни състояния на хипертония, усложнени от аритмия и ангина пекторис. Блокадата на калциевите канали има превантивен и терапевтичен ефект при остра исхемична бъбречна недостатъчност и има известен протективен ефект върху бъбреците при пациенти с хипертония.
Освен гореспоменатите основни употреби при лечение на сърдечно-съдови заболявания, дилтиазем има и разширени клинични приложения при свързани заболявания и специални сценарии, което допълнително разширява неговата терапевтична стойност. Клинично се използва като адювантно лечение на феномена на Рейно, особено на вторичен феномен на Рейно, причинен от заболявания на съединителната тъкан или съдови лезии. Чрез разширяване на периферните малки артерии и подобряване на микроциркулацията, дилтиазем може да облекчи спазма на дигиталните артерии, да намали симптомите като изтръпване, болка и обезцветяване на пръстите на ръцете и краката, предизвикани от студ или емоционална възбуда, и да подобри качеството на живот на пациентите.
При пациенти с белодробна хипертония, особено тези с лека до умерена белодробна артериална хипертония, съчетана с коронарна болест на сърцето или аритмия, дилтиазем може да разшири белодробните кръвоносни съдове, да намали белодробното съдово съпротивление, да облекчи белодробната конгестия и диспнея и да подобри сърдечната функция, служейки като допълнителна възможност за лечение при строго клинично наблюдение.
Когато се използва в комбинация с лекарства, които повлияват сърдечната контракция и/или проводимост, може да има синергичен ефект и дозировката надилтиазем на прахизползвани трябва да бъдат внимателно определени. Дилтиазем се биотрансформира от цитохром Р450 оксидаза в тялото и комбинацията му с други лекарства, които преминават по същия път на биотрансформация, може да доведе до конкурентно инхибиране на метаболизма. Поради това трябва да се внимава, когато се използват няколко лекарства за лечение. При добавяне или спиране на дилтиазем, други лекарства със същия метаболитен път, особено тези с нисък терапевтичен индекс, трябва да коригират дозировката си, за да поддържат разумна концентрация на лекарството в кръвта.
1. Дилтиазем може да засили ефекта на бета-блокерите и е полезен за хора с нормална сърдечна функция. Но може също да доведе до хипотония, ляво сърдечна недостатъчност и атриовентрикуларен блок. Пациентите в напреднала възраст, тези с дисфункция на ляво сърце и тези с аортна стеноза са особено предразположени към това състояние. Дилтиазем може също да повиши плазмената концентрация на бета-блокери, метаболизирани от чернодробните ензими с около 30% до 40%. Ако се използват заедно, трябва внимателно да се следи сърдечната функция на пациента и да се коригира дозировката на лекарствата.
2. Има синергичен ефект с антиаритмични лекарства, като амиодарон хидрохлорид, метопролол хидрохлорид и др. Комбинираната употреба може допълнително да забави синусовата сърдечна честота и да влоши атриовентрикуларния блок. Когато се използва в комбинация с хинидин, той може също да засили хинидинова токсичност. Ето защо трябва да се следи електрокардиограмата и реакциите на пациента и ако има отклонения, лекарството трябва да се намали или спре.
3. Анестетиците имат инхибиторни ефекти върху миокардната контракция, проводимост и автономност, както и вазодилататорни ефекти. Те имат синергичен ефект с блокерите на калциевите канали, така че дозировката трябва да бъде внимателно определена, когато се използват заедно.
4. Нитратите имат ефект на повишаване на кръвното налягане. Когато се използва в комбинация, кръвното налягане трябва да се измери и дозировката трябва да се коригира по подходящ начин.
5. Ximitiding може да инхибира цитохром P450, да увеличи концентрацията в кръвта и площта под кривата на дилтиазем, така че дозата на дилтиазем трябва да се коригира. Въпреки че ранитидин може също да повиши кръвната концентрация на дилтиазем, това не е значително.
6. Апурин хидрохлорид и дилтиазем могат взаимно да повлияят на общите метаболитни ензими, причинявайки повишаване на концентрацията на лекарството в кръвта. Когато се използва в комбинация, трябва да се намали или да се спре.
7. HIV протеазните инхибитори, като ритонавир, саквинавир и т.н., могат да инхибират метаболизма на дилтиазем и да повишат концентрацията на дилтиазем в кръвта. Когато се използва едновременно, дозата на дилтиазем трябва да се намали или да се преустанови.
8. Дилтиазем може значително да повиши пиковата кръвна концентрация на афзозин и да засили неговия антихипертензивен ефект. Блокерите на калциевите канали трябва да се избягват в комбинация с алфузозин, доколкото е възможно.
9. Дилтиазем може да инхибира метаболитните ензими на дихидропиридиновите блокери на калциевите канали, като нифедипин, причинявайки повишаване на кръвната концентрация на дихидропиридиновите блокери на калциевите канали. Поради това при едновременна употреба трябва да се наблюдават клинични симптоми и дозата трябва да се намали или да се прекрати.
10. Дилтиазем може да инхибира метаболитния ензим на теофилина, да забави метаболизма на теофилина и да засили ефекта на теофилина. По време на клинично приложение клиничните симптоми трябва да се наблюдават редовно и ако се открият отклонения, дозата на теофилин трябва да се намали или лекарството да се спре.
11. Дилтиазем на прахможе да инхибира метаболитните ензими на имуносупресивни лекарства като такролимус, което води до повишаване на концентрацията на лекарството в кръвта. Когато се използват в комбинация, ако се открият аномалии, дозировката на имуносупресивните лекарства трябва да се намали или спре.
12. Дилтиазем може да инхибира метаболизма на карбамазепин и да повиши концентрацията му в кръвта. Когато се използва в комбинация, трябва да се обърне внимание на симптомите на отравяне с карбамазепин, като сънливост, гадене, повръщане, световъртеж и др., както и редовно да се изследва концентрацията на карбамазепин в кръвта. Ако се установят аномалии, дозата трябва да се намали или спре.
13. Дилтиазем може да инхибира метаболизма на натриев фенитоин, да повиши концентрацията на натриев фенитоин в кръвта и да причини симптоми като двигателни нарушения и замаяност. При комбинирана употреба трябва да се обърне внимание на клиничните симптоми и ако се открият аномалии, лекарството трябва да се намали или спре.
14. Дилтиаземът може да инхибира метаболизма на триазолам и мидазолам, да повиши концентрацията им на лекарства в кръвта и да засили техните ефекти. Следователно, ако се използват в комбинация, триазолам или мидазолам трябва да се започне с малка доза и клиничните симптоми трябва да се наблюдават редовно. Ако се установят аномалии, дозата трябва да се намали или спре.
15. Дилтиазем може да засили ефекта на мускулните релаксанти. Когато се използва в комбинация, дозата трябва да се намали или да се преустанови.
16. Дилтиазем може да засили понижаващия холестерола ефект на симвастатин, но повишава риска от мускулни заболявания и рабдомиолиза. Ако се използва в комбинация, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за мускулна болка или симптоми на слабост и стойностите на серумната креатинкиназа (СК) трябва редовно да се проверяват. След като стойностите на СК покажат значително повишение и се появи съмнение или диагноза за миопатия или рабдомиолиза, лечението трябва да се преустанови.
17. Фентанилът се метаболизира от цитохром Р450 и дилтиаземът може да удължи полу-живота на фентанил. Ако се използва в комбинация, токсичността на фентанил трябва да се следи.
18. Комбинацията от дилтиазем и аспирин може допълнително да инхибира ADP индуцираната тромбоцитна агрегация и да удължи времето на кървене.
19. Едновременното приложение с нестероидни противовъзпалителни лекарства или перорални антикоагуланти повишава риска от стомашно-чревно кървене.
20. Рифампицин може да индуцира метаболитните ензими на дилтиазем, което води до намаляване на концентрацията на дилтиазем в кръвта. При едновременна употреба трябва да се наблюдават клинични симптоми и ако е необходимо, дозата на дилтиазем трябва да се увеличи.
21. Ephedra съдържа ефедрин и псевдоефедрин, които могат да намалят ефикасността на антихипертензивните лекарства. Пациентите с хипертония, лекувани с дилтиазем, трябва да избягват едновременното приемане на препарати от ефедра.
22. Дилтиазем може да увеличи концентрацията на дигоксин в кръвта с 20%, но има и съобщения, че не го повлиява. Въпреки че резултатите са противоречиви, концентрацията на дигоксин в кръвта трябва да се наблюдава при започване на употребата на дигтиазем, коригиране на дозата или спиране на употребата, за да се избегне прекомерен или недостатъчен дигоксин.
нежелана реакция
Дилтиазем на прахе недихидропиридинов блокер на калциевите канали, широко използван за лечение на хипертония, ангина пекторис и някои аритмии. Въпреки че терапевтичният му ефект е значителен, той може да бъде придружен от редица нежелани реакции по време на употреба.
Нежелани реакции на сърдечно-съдовата система
Като блокер на калциевите канали Дилтиазем има особено значимо въздействие върху сърдечно-съдовата система. Честите нежелани реакции включват:
Брадикардия: Лекарствата забавят скоростта на провеждане на синоатриалния възел и атриовентрикуларния възел чрез инхибиране на притока на калциеви йони, което води до намаляване на сърдечната честота. Тежката брадикардия може да причини замаяност, умора и дори припадък.
Аритмия: включително атриовентрикуларен блок, съединителен ритъм и преждевременни камерни контракции. Тези реакции се появяват при около 1% или по-малко от пациентите и може да са животозастрашаващи, изискващи внимателно наблюдение.
Влошена стенокардия: При някои пациенти дилтиазем може да предизвика или обостри стенокардия поради спазъм на коронарните артерии или повишена консумация на кислород от миокарда.
Хипотония: Лекарствата понижават кръвното налягане чрез разширяване на кръвоносните съдове, но прекомерната хипотония може да доведе до замаяност, притъмняване пред очите или припадък, особено при изправяне или внезапно изправяне.
Периферен оток: поради вазодилатация и задържане на течности, пациентите могат да имат оток на долните крайници или глезена, обикновено лек до умерен.
Нежелани реакции от страна на храносмилателната система
Дилтиазем може да причини различни симптоми на храносмилателната система, включително:
Запек: лекарствата забавят чревната перисталтика, като инхибират притока на калциеви йони в чревната гладка мускулатура, което води до запек. Това е една от най-често срещаните нежелани реакции на дилтиазем в храносмилателната система.
Гадене, повръщане и диария: Тези симптоми могат да се появят самостоятелно или едновременно, обикновено свързани с директно стимулиране на стомашно-чревната лигавица чрез медикаменти или промени в стомашно-чревния мотилитет.
Нарушена чернодробна функция: Много малък брой пациенти могат да получат повишени нива на серумните трансаминази, което показва увреждане на чернодробните клетки. Пациенти с дългосрочно-лекарство или чернодробна дисфункция трябва редовно да проследяват чернодробната си функция.
Други симптоми включват сухота в устата, необичаен вкус, загуба на апетит и коремен дискомфорт, които обикновено са леки и поносими.
Кожни и алергични реакции
Дилтиазем може да причини кожни и алергични реакции, включително:
Лек обрив и сърбеж: Това е най-честата кожна реакция, обикновено се проявява като разпръснати еритеми или папули, придружени от лек сърбеж.
Тежки кожни реакции, като синдром на Stevens Johnson и токсична епидермална некролиза (TEN). Тези реакции, макар и редки, могат да бъдат животозастрашаващи-, изразяващи се като широко разпространена еритема, мехури и лющене на кожата.
Съдов оток: Лекарството може да причини подуване на лицето, устните, езика или гърлото, което води до затруднено дишане или преглъщане, което изисква спешно лечение.
Други системни нежелани реакции
Дихателна система: Дилтиазем може да причини респираторни симптоми като затруднено дишане, назална конгестия и фарингит. Тези реакции могат да бъдат свързани с релаксиращия ефект на лекарствата върху бронхиалната гладка мускулатура или стимулирането на респираторната лигавица.
Очи: Малък брой пациенти може да изпитат замъглено зрение или болка в очите, което може да е свързано с ефектите на лекарството върху очните кръвоносни съдове или нервите.
Мускулно-скелетна система: Дългосрочното лечение може да причини болка в мускулите или ставите, което може да е свързано с директния ефект или метаболитни промени на лекарството върху мускулната или ставната тъкан.
Пикочна система: много малко пациенти може да имат често уриниране или задържане на урина, което може да е свързано с ефекта на лекарствата върху гладката мускулатура на пикочния мехур.
ЧЗВ
Каква е употребата на дилтиазем на прах?
+
-
Дилтиазем се използва самостоятелно или заедно с други лекарства за лечение на стенокардия (остра болка в гърдите) или хипертония (високо кръвно налягане). Високото кръвно налягане увеличава натоварването на сърцето и артериите. Ако продължи дълго време, сърцето и артериите може да не функционират правилно.
Как да използвате дилтиазем за фисури?
+
-
Нанесете малко количество върху пръста си (приблизително 2,5 см) и поставете крема точно в ануса. За нанасяне на мехлема може да се използва покривало за пръсти, като домакинско фолио или ръкавица за еднократна употреба. Измийте ръцете след употреба и изхвърлете покривалото за пръсти по подходящ начин.
Може ли да се поръси дилтиазем?
+
-
Дълго{0}}действащи капсули (24 часа):
Консултирайте се с вашия фармацевт как да приемате това лекарство. Някои продукти могат да бъдат отворени и поръсени върху лъжица ябълково пюре. Някои продукти трябва да се поглъщат цели. Консултирайте се с вашия фармацевт, за да видите дали можете да отворите този продукт.
Колко дълго трябва да използвам дилтиазем?
+
-
Колко време да го приемате. Ако приемате дилтиазем за високо кръвно налягане или стенокардия, обикновено ще го приемате дългосрочно, дори до края на живота си. Говорете с Вашия лекар, ако искате да спрете приема на дилтиазем. Спирането може да доведе до повишаване на кръвното ви налягане и това може да увеличи риска от инфаркт или инсулт.
Популярни тагове: дилтиазем на прах cas 42399-41-7, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба