Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на зидовудин на прах cas 30516-87-1 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен зидовудин на прах cas 30516-87-1 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Зидовудин на прахе органично съединение с химична формула C10H13N5O4 и CAS 30516-87-1. Бял до светложълт кристален прах. Той е лесно разтворим в метанол, N, N-диметилформамид или диметилсулфоксид, разтворим в етанол и слабо разтворим във вода. Химическото наименование е 3 '- азидо-3' - деоксибензоксил, известен също като деоксибензоксил. Разработено от GlaxoSmith Kline в Обединеното кралство и одобрено от FDA на САЩ за вписване през 1987 г., това е първото лекарство срещу вируса на СПИН в света и основното лекарство за "коктейлна" терапия в лечението на СПИН в момента, което се използва за превенция на СПИН. Използва се главно като антивирусно лекарство за лечение на пациенти със СПИН или свързани със СПИН синдроми и HIV инфекция.
|
Химическа формула |
C10H13N5O4 |
|
Точна маса |
267 |
|
Молекулно тегло |
267 |
|
m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
|
Елементен анализ |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
|
|
|
Зидовудин на прахе нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза (NRTI) с различни приложения във фармацевтичната област. В допълнение към лечението на инфекция с вируса на СПИН (HIV) и СПИН, има и други приложения:
1. Лечение на HIV инфекция:
Зидовудин е антиретровирусно лекарство, което може да се използва за лечение на HIV-1 инфекция. Той забавя репликацията и предаването на вируса в човешкото тяло, като инхибира активността на вирусната обратна транскриптаза и предотвратява транскрипцията на вирусна РНК в ДНК. Зидовудин обикновено се използва в комбинация с други антиретровирусни лекарства за подобряване на ефективността на лечението.
2. Предотвратяване на вертикално предаване:
Когато бременни жени страдат от ХИВ, зидовудин може да се използва за предотвратяване на вертикално предаване, което означава, че вирусът се предава от майката на плода. По време на бременност и раждане прилагането на зидовудин при бременни жени и новородени може значително да намали риска от вертикално предаване.
3. Лечение на СПИН:
Зидовудин може да се използва за лечение на симптоми на СПИН и усложнения, причинени от HIV инфекция. Може да забави прогресията на заболяването, да удължи времето за оцеляване на пациентите и да подобри качеството на живот. Комбинацията от зидовудин и други антиретровирусни лекарства формира високоактивна антиретровирусна терапия.
4. Предотвратяване на предаване на полов контакт:
За лица, които не са заразени с ХИВ, но са изложени на висок-риск, зидовудин може да се използва и като превантивно лекарство. Този метод се нарича постекспозиционна профилактика (PEP), която ефективно предотвратява появата на вирусни инфекции чрез използване на зидовудин рано след експозицията.
5. Лечение на вирусен хепатит B (HBV) със зидовудин:
Зидовудин може да се използва и за лечение на вирусен хепатит B (HBV). Въпреки че не е предпочитаното лекарство, в някои случаи може да се използва като алтернативна или комбинирана терапия. Зидовудин забавя репликацията и предаването на вируса чрез инхибиране на синтеза на HBV ДНК и активността на HBV обратната транскриптаза.
6. Намаляване на риска от неонатална инфекция чрез предотвратяване на вертикално предаване чрез зидовудин:
Когато бременните жени са заразени с ХИВ, ако не се лекува, рискът от вертикално предаване се увеличава. Зидовудин, като едно от лекарствата против ХИВ, може да се използва за намаляване на риска от вертикално предаване. Даването на зидовудин на бременни жени може да намали риска от предаване на ХИВ на плода.
7. Превенция след контакт:
Зидовудин може да се използва за постекспозиционна профилактика (PEP). Когато хората са изложени на ХИВ, ранната употреба на антиретровирусни лекарства като зидовудин може значително да намали появата на вирусна инфекция.
8. Частно здравеопазване:
При някои специални обстоятелства зидовудин може да се използва и за лични здравни цели. Например зидовудин може да се използва като превантивна мярка за здравни работници или лабораторни работници в ситуации, при които рискът от случайно излагане на ХИВ е висок.
Основните приложения на зидовудин включват следните аспекти:
1. Предотвратяване на HIV инфекция:Предотвратяване на вирусна инфекция чрез намеса в процеса на репликация на HIV. Той може да блокира процеса на навлизане на вируса в клетките от рецепторите и да инхибира синтеза на вирусна РНК. Следователно, за хора, които вече са били заразени с ХИВ, използването му може да помогне за контролиране на репликацията на вируса и намаляване на инфекциозността.
2. Контролирайте хода на ХИВ:Може да се използва и за контролиране на прогресията на HIV. Изследванията показват, че дългосрочната -употреба може да забави прогресията на заболяването и да намали риска от сериозни усложнения като пневмония и лимфом.
3. Подпомага възстановяването на имунната система:По време на антиретровирусна терапия при някои пациенти може да се наблюдава намаляване на функцията на имунната система. Подобряването на функцията на имунната система може да подпомогне имунната реконструкция на пациентите. Това спомага за подобряване на реакцията на тялото към други методи на лечение и облекчаване на свързаните с тях симптоми.
Зидовудин на прах(AZT), след десетилетия изследвания различни вещества като В-тимидин, D-манитол, 5-метилуроксим, D-ксилоза са използвани като изходни материали за синтезиране на зидовудин. Сред тях процесът на синтезиране на зидовудин с използване на В-тимидин като изходен материал е относително зрял и има главно два пътя. Път 1 включва използване на В-тимидин като изходен материал за претърпяване на етерна реакция с трифенилметил хлорид за защита на 5 '- позиция първична алкохолна лека група; След това възниква реакция на Мицунобу и настъпва вътрешномолекулна дехидратация за образуване на кислороден мост; Генериране на азиди под действието на натриев азид; И накрая, свалете защитата на Kiddzivudine. Път 2 използва B-гърди като суровина, последвано от образуване, дехидратация, азидиране и премахване на защитата за получаване на зивудин.
Конкретните стъпки за оптимизиране на маршрут 1:
Добавете последователно 15 g B-chest и 150 ml N'N-диметилметилендиамин (DMF) 70 ml триетиламин към бутилка с три гърла от 500 m1. Добавете 24 g трифенил хлорид (TrC1) на порции, докато разбърквате. Реагира при 80°С в продължение на 6 часа, бавно се охлажда до стайна температура и реакцията се прекъсва с 35 ml вода. Баня с ледена вода, подпомагана при охлаждане до 0°С, бавно се добавят 12,2 g метилсулфонилхлорид (MsCl) на капки. По време на процеса на накапване контролирайте вътрешната температура да не надвишава 10C. След накапването температурата се повишава до 20-25°С и се реагира 2,5 часа. След като реакцията приключи, бавно добавете 200 ml разтвор на натриев хидроксид (0,5 mo1/L) на капки, контролирайте вътрешната температура да не надвишава 40°C. След капката реагирайте при 60°C за 2 часа, добавете 50 ml вода, за да потушите реакцията, естествено охладете до стайна температура, разбъркайте в продължение на 30 минути, филтрирайте и изплакнете филтърната утайка с 20 ml вода. Филтърната утайка се изсушава до постоянно тегло във вакуумна сушилня при 70°C, за да се получат 16,3 g бяло твърдо вещество.
история
В сравнение с по-ранната чума в историята, цялостният отговор на СПИН отбеляза голям напредък. За по-малко от три години беше установена причината за ХИВ и само за още две години кръвният тест беше комерсиализиран. През 1987 г. първото лекарство против ХИВ - антиретровирусно ензимно лекарствоЗидовудин на прах(AZT) - беше одобрен за лечение на СПИН, а AZT също беше едно от основните лекарства за тройната терапия, коктейлната терапия, предложена през 1995 г. След включването на зидовудин в списъка, лекарствата против СПИН се развиха в десетки разновидности. Разработването на анти-ХИВ лекарства също доведе до разработването на други антивирусни лекарства, спасявайки живота на много пациенти.
Зидовудин първоначално е синтезиран от химика Джеръм Хоровиц от Мичиганската фондация за борба с рака през 1964 г. Първоначално разработен като анти{1}}туморно лекарство, той е изоставен, след като е установено, че е неефективен срещу тумори на мишки. Хоровиц публикува откритието си, което по-късно се оказа, че е спасило безброй хора, само като текстово съобщение в Journal of Organic Chemistry.
Малко след като Карло обяви откритието си за вируса на обратната транскриптаза, Самуел Броудър, тогавашен директор на Националния институт по рака в Съединените щати, и колегите му Хироаки Мицуя и Робърт Яркоан сформираха екип за скрининг на антивирусни реагенти. Хироаки е отговорен за създаването на модел за скрининг на ХИВ in vitro и повече от 50 фармацевтични компании предоставят проби, включително зидовудин по това време.
На 20 март 1987 г. FDA одобри зидовудин за лечение на СПИН с търговското наименование ретровир.
Зидовудин е одобрен за превантивно лечение. В началото дозировката на зидовудин беше много по-висока от сега, достигайки 400 mg на всеки четири часа. Понастоящем zidorf обикновено се използва в комбинация с други лекарства, с доза от 300 mg два пъти дневно.
Успешното регистриране на зидовудин също предизвика интереса на много фармацевтични компании, като много други инхибитори на обратната транскриптаза последваха примера им. Поради простата химическа структура и уникалните ефекти на зидовудин, голям клас лекарства, които могат да инхибират протеазата на HIV вирусните атаки върху гостоприемниците, като саквинавир, фозампренавир (Lexiva, GW433908) и атазавир (ATV), също бяха пуснати на пазара през 90-те години. Появата на тези лекарства добави нови оръжия към борбата срещу СПИН.
Д-р He Dayi, китайски американски учен, установи, че комбинацията от 2 до 4 вида инхибитори на обратната транскриптаза и протеазата, които са два вида лекарства против СПИН, има много по-добра ефикасност от лечението само със зидовудин. Заради коктейлния си процес на приготвяне е известен още като "коктейлна терапия". Поради използването на множество лекарства, коктейлната терапия може значително да инхибира репликацията на вируса и да възстанови частично увредената човешка имунна система, като по този начин намалява болката на пациентите и подобрява качеството им на живот.
Тази терапия е приложена в клиничната практика, което е от полза за голям брой пациенти със СПИН. Засега това е най-ефективното лечение за контролиране на вируса на СПИН и забавяне на разпространението му. Установено е също, че този тип терапия е много ефективен за намаляване на предаването на HIV вируса от майка на дете. Данните показват, че самото лечение с AZT може да намали вероятността от предаване от майка на дете с 66%, а двойната терапия с AZT+3TC (ламивудин) може да намали степента на предаване на ХИВ-1 от майка на дете до 1,6%. Благодарение на изобретението си Хе Дайи е избран за Личност на годината от списание Time през 1996 г.
Като основна суровина за анти{0}}HIV терапия, стабилността наЗидовудин на прахпряко определя ефикасността и лекарствената безопасност на неговите препарати. Това е бял до почти бял кристален прах с молекулна структура, съдържаща азидо група и дезокситимидинов скелет. Неговите физикохимични свойства са силно податливи на фактори като светлина, температура и влажност, което изисква научен контрол, за да се гарантира стабилност.
Вътрешна химическа стабилност
Твърдият продукт показва добра стабилност при стандартни условия на съхранение. Когато е запечатан и съхраняван на хладно и сухо място (температура 15–30 градуса, относителна влажност по-малка или равна на 65%), той не е склонен към окисление, хидролиза или структурна деградация, с типичен срок на годност над 2 години. Не се наблюдава значително отслабване както на чистотата на лекарството, така и на антивирусната активност. Въпреки че азидната група в своята молекула има определена степен на реактивност, не е лесно да се разложи в твърдо състояние без външна стимулация и може да реагира само при висока температура или в присъствието на силни окислители.
Стабилността му леко намалява в състояние на воден разтвор. 0,1 mol/L воден разтвор може да се съхранява стабилно в продължение на 24 часа при стайна температура, като оптималната стабилност се постига при pH 4,0–6,0. Извън този диапазон на pH е възможно да настъпи хидролиза, водеща до намалена ефикасност. Поради това е необходим строг контрол на pH на водния разтвор по време на производството на препарата. Освен това инжекциите се приготвят най-вече за незабавна употреба или се съхраняват чрез-процес на сушене чрез замразяване.
Стабилност на формулата
Различни препарати, направени от него, показват разлики в стабилността поради вариации в производствените процеси и ексципиентите. Таблетките и капсулите за перорално приложение имат значително повишена стабилност след обработка с покритие от ексципиент и техники за таблетиране/пълнене. Те могат да останат стабилни в продължение на 1-2 години при определени условия на съхранение и ефективно да издържат на въздействието на влажността на околната среда и леките температурни колебания.
Пероралните разтвори, тъй като са в течна форма, имат относително ниска стабилност. Те изискват добавяне на консерванти и регулатори на pH и трябва да се съхраняват на тъмно в хладилник (2-8 градуса), за да се избегне микробно замърсяване и разграждане на лекарството. Лиофилизираните инжекционни-препарати имат най-добра стабилност. След отстраняване на водата чрез-сушене чрез замразяване, активността на лекарствените молекули се блокира, което позволява стабилно съхранение при стайна температура. Въпреки това, приготвеният разтвор трябва да се използва в рамките на 4 часа, за да се предотврати разграждането му във водно състояние.
Основни влияещи фактори и контролни мерки
Светлината е основният фактор, който влияе върху неговата стабилност. Силната светлина, особено ултравиолетовата светлина, може да ускори молекулярното разграждане, което води до обезцветяване на лекарството и намаляване на чистотата. Следователно е необходима пълна-защита на процеса от светлина по време на производство, съхранение и транспортиране с кафяви опаковъчни контейнери или светло-екраниращи материали, използвани за опаковане.
Твърде високата температура ще засили реакциите на хидролиза и окисление. Стабилността на праха намалява значително, когато температурата надвиши 30 градуса. Поради това стриктният контрол на температурата на околната среда за съхранение е от съществено значение, като се избягва излагането на пряка слънчева светлина и среда с висока-температура. Прекомерната влажност може да накара праха да абсорбира влагата и да се агломерира, което на свой ред предизвиква разграждане. Необходимо е да се поддържа суха среда за съхранение и за производството на препарата трябва да се избират ниско{6}}хигроскопични ексципиенти.
В допълнение, това лекарство е склонно към реакции при контакт със силни окислители, киселинни или алкални вещества. Трябва да се съхранява отделно, за да се избегне смесено съхранение и замърсяване, така че да се гарантира безопасността и ефективността на лекарството.
ЧЗВ
За какво се използва зидовудин?
Използва се зидовудинза лечение на инфекция с човешкия имунодефицитен вирус (HIV).. Зидовудин се дава на HIV-позитивни бременни жени, за да се намали вероятността от предаване на инфекцията на бебето. Зидовудин е в клас лекарства, наречени нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (НИОТ).
Може ли зидовудин да бъде смачкан?
Таблетките от 300 mg често нямат делителна черта – могат да бъдат разрязани наполовина с нож за таблетки в аптеката.Таблетките могат да бъдат натрошени и комбинирани с малко количество храна или вода и незабавно погълнати.
Как се разрежда зидовудин?
Разредете1 mL от 10 mg/mL зидовудин за инжектиране с 4 mL 5% глюкоза (общ обем 5 mL). Полученият разтвор съдържа 2 mg/ml зидовудин. Прилагайте в продължение на 30 до 60 минути. Трябва да се избягва бърза инфузия или болус.
Опасен ли е зидовудин?
Таблетките зидовудин се свързват с хематологична токсичност, включително неутропения и тежка анемия, особено при пациенти с напреднало HIV-1 заболяване [вж. Предупреждения и предпазни мерки (5.1)].
Популярни тагове: зидовудин на прах cas 30516-87-1, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба