Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на win 35428 cas 50370-56-4 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с високо качество win 35428 cas 50370-56-4 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
ПЕЧЕЛЕТЕ 35428е химично съединение, което принадлежи към класа производни на фенилциклидин (PCP). Тези съединения често имат фармакологични ефекти, подобни на тези на фенилциклохексилпиперидин (PCP, известен също като "ангелски прах" или "ракетно гориво"). Химическата структура на 2-карбометокси-3-(4-флуорофенил)тропан включва редица сложни химични групи, включително фенил, циклохексил и амино групи, и т.н. Смята се, че засяга предаването на невротрансмитери в централната нервна система, като по този начин променя мозъчната функция и поведение. Въпреки това, поради своите потенциални пристрастяващи свойства и риска от злоупотреба, 2-карбометокси-3-(4-флуорофенил)тропан има много ограничени медицински или терапевтични приложения.
|
|
|
|
|
|
| Химическа формула | C16H20FNO2 |
| Молекулно тегло | 277.33 |
| Точна маса | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Елементен анализ | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Точка на топене | 91-92 градуса |
| Точка на кипене | 349 градуса |
| Плътност | 1.155 |
| Условия на съхранение | Запечатано на сухо, 2-8 градуса |
| Разтворимост | H2O: разтворим |
| пламна точка | 165 градуса |
| Коефициент на киселинност (pKa) | Коефициент на киселинност (pKa) |
| форма | твърдо |
| Цвят | бяло |
ПЕЧЕЛЕТЕ 35428(химическо наименование: - CFT, CAS номер: 50370-56-4) е съединение, базирано на структурата на бензотропан, което има важна приложна стойност в невронауките, разработването на лекарства и медицинските изследвания поради високия си афинитет към транспортера на допамин (DAT).
1. Инструмент за изследване на транспортера на допамин (DAT).
(1) Радиомаркиран индикатор
Формите за маркиране на радиоактивни изотопи на WIN 35428 (като [¹¹ C] WIN 35428 и [¹⁸ F] WIN 35428) са златният стандарт за картографиране на разпределенията на DAT в позитронно-емисионната томография (PET). Заменяемите въглеродни атоми (N-метилови или 2-карбоксиметилови групи) в неговата структура позволяват бърз синтез на радиоактивни маркери чрез реакции на метилиране, като се избягва използването на регулирани прекурсорни вещества като кокаинови производни.
Случай на приложение: При изследване на болестта на Паркинсон, [¹¹ C] WIN 35428-PET може да определи количествено DAT плътността на стриатума, подпомагайки ранната диагностика и проследяване на заболяването.
Експерименти с животни показват, че интензитетът на сигнала е отрицателно свързан със загубата на допаминергични неврони в substantia nigra (r=-0.82, p<0.01).
(2) In vitro експеримент за свързване
Тритият, означен с WIN 35428 ([³ H] WIN 35428), се използва широко за оценка на афинитета на нови лиганди за DAT. Неговата константа на дисоциация (Kd ≈ 1,2 nM) е подобна на кокаина, но времето на действие е удължено 7 пъти, което го прави по-подходящ за дългосрочни-кинетични изследвания.
Техническо предимство: В сравнение с кокаина, степента на не-специфично свързване на [³ H] WIN 35428 е намалена с 40%, което значително подобрява надеждността на данните.
2. Анализ на механизма на невротрансмитерната система
(1) Модел на инхибиране на обратното поемане на допамин
WIN 35428, като селективен DAT инхибитор, е 3-10 пъти по-мощен от кокаина (IC ₅₀=0.3 μM срещу . 2.1 μM). В ex vivo синаптични експерименти, обратимо блокиране на обратното поемане на допамин се използва за изследване на синаптичната пластичност и свързаната със зависимостта невронна адаптация.
Експерименти с животни: Модел на само{0}}прилагане при маймуни резус показа, че подсилващият ефект на WIN 35428 е сравним с кокаин (ED ₅₀=0.03 mg/kg спрямо . 0.1 mg/kg), но продължителността на поведенческата сенсибилизация се удължава три пъти след единична доза.
(2) Кръстосано изследване на транспортери на серотонин (SERT)
Въпреки че WIN 35428 има по-нисък афинитет към SERT (K ᵢ=1.2 μ M срещу . 0.8 μ M за DAT), той може да се използва за изследване на взаимодействията на допамин серотонинова система. Например, при мишки с нокаут на 5-HT-A рецептор ефектът на възнаграждението се засилва с 58%, което показва регулаторната роля на серотониновата система в пътя на възнаграждението на допамина.
3. Инструменти за изследване на механизмите на пристрастяване
(1) Модел на условно предпочитание за място (CPP).
WIN 35428 (0,5-2 mg/kg) може да предизвика CPP поведение при плъхове и продължителността на ефекта му е два пъти по-голяма от тази на кокаина. Чрез оптогенетични техники, комбинирани с обработка на WIN 35428, беше установено, че активирането на допаминовите неврони във вентралната тегментална област (VTA) е необходимо условие за образуването на CPP.
(2) Оценка на лекарствената заместителна терапия
Като дългодействащ инхибитор на обратното захващане на допамина, WIN 35428 проявява потенциал да замени кокаина в модели на пристрастяване към животни. Продължително приложение на 2 mg/kgПЕЧЕЛЕТЕ 35428за 7 дни може да намали степента на само-приемане на кокаин с 67% без самоподсилващ се ефект, което показва неговата осъществимост като пристрастяващ заместител на лекарството.
Потенциални указания за медицинско приложение
1. Диагностика на невродегенеративни заболявания
(1) Ранно откриване на болестта на Паркинсон
WIN 35428-PET може да открие промени в плътността на DAT в нигростриарния път и да открие невронална дегенерация 3-5 години по-рано от клиничната диагноза. Клиничните проучвания показват, че неговата диагностична чувствителност е 92%, а специфичността е 89%, значително по-добра от традиционните образни изследвания.
(2) Идентифициране на деменция с телца на Lewy
Степента на свързване на DAT на стриатума при пациенти с деменция с телца на Леви е намалена с 45% в сравнение с болестта на Алцхаймер, докато [¹⁸ F] WIN 35428-PET може ясно да разграничи двете (AUC=0.94), осигурявайки биомаркер за клинична диференциална диагноза.
2. Проучване на лечението на психични разстройства
(1) Разстройство с дефицит на вниманието и хиперактивност (ADHD)
Доказано е, че производните на WIN 35428 подобряват дефицита на работната памет при животински модели и механизмът им на действие включва повишено освобождаване на допамин в префронталния кортекс. Предклиничните проучвания показват, че ниските дози (0,1-0,3 mg/kg) могат да подобрят симптомите на ADHD чрез регулиране на функцията на DAT без риск от пристрастяване.
(2) Адювантно лечение на депресия
Бързият антидепресивен ефект на WIN 35428 (начален момент<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Междинни продукти за разработване на лекарства
(1) Проектиране на нови лекарства против пристрастяване
Бензотропановият скелет на WIN 35428 осигурява шаблон за разработването на селективни DAT инхибитори. Множество производни с 10-20 пъти повишена активност са получени чрез структурни модификации, като въвеждане на флуорни атоми или разширяване на странични вериги. Сред тях, JHW 007 не е показал свойства на пристрастяване при примати и е навлязъл във фаза II на клинични изпитвания.
(2) Радиофармацевтичен прекурсор
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>95% могат да бъдат постигнати.
Синтетичният път за WIN35428 включва множество стъпки и конкретният метод на синтез може да варира в зависимост от лабораторните условия и изискванията за чистота на целевия продукт.
По-долу са общи синтетични маршрути за WIN35428:
1. Изходни материали
типично изходните материали за синтеза на WIN35428 могат да включват подходящи фенолни производни, циклохексанон или циклохексанол и вероятно източник на азот (напр. амин или амоняк).
2. Строеж на циклохексилния пръстен
първо, може да е необходимо да се конструира циклохексиловият пръстен. Това може да се постигне чрез взаимодействие на фенолното производно с циклохексанон или циклохексанол в подходяща реакция, например чрез алкилиране, кондензация или циклизация.
3. Въвеждане на функционални групи
След това необходимите функционални групи, като хидроксилни и метилендиокси групи, трябва да бъдат въведени в молекулата. Това може да се наложи да стане чрез окисление, редукция, халогениране, етерификация или други органични реакции.
4. Въвеждане на азотни атоми
След като конструкцията на циклохексилния пръстен и функционалните групи е завършена, азотните атоми трябва да бъдат въведени в молекулата. Това може да бъде постигнато чрез взаимодействие с амин или амоняк за образуване на желаната азотна хетероциклична структура.
5. Пречистване и последваща{1}}обработка
И накрая, чистият WIN35428 се получава чрез подходящи етапи на пречистване (напр. кристализация, дестилация, хроматографско разделяне и т.н.). Тези етапи са предназначени за отстраняване на странични -продукти, нереагирали изходни материали и други примеси.
Перспективи за приложение WIN 35428
2-Карбометокси-3-(4-флуорофенил)тропан, като производно на фенилциклохексиламин, показва известно обещание за използване в научни изследвания, въпреки че практическото му приложение може да бъде предмет на строги разпоредби и ограничения.
Следните са възможни приложения на 2-карбометокси-3-(4-флуорофенил)тропан:
Неврологични изследвания
2-Карбометокси-3-(4-флуорофенил)тропан може да се използва за изследване на неговия ефект върху доставянето на невротрансмитери и по-нататъшно разбиране на функцията на нервната система и механизмите на заболяването. Такива изследвания са важни за разбирането на патогенезата на неврологичните разстройства (напр. шизофрения, депресия и др.) и разработването на нови лечения.
Разработване на лекарства
Въпреки че самият 2-карбометокси-3-(4-флуорофенил)тропан не се използва като лекарство, неговият уникален фармакологичен механизъм на действие може да предостави нови идеи и насоки за разработването на нови лекарства. Чрез задълбочено изследване на 2-карбометокси-3-(4-флуорофенил)тропан учените може да открият нови мишени за лекарства, водещи до разработването на по-безопасни и по-ефективни лекарства.
Токсикология и изследване на зависимостите
Рискът от злоупотреба и пристрастяване към 2-карбометокси-3-(4-флуорофенил)тропан го прави цел за изследване на токсикологията и пристрастяването. Изследванията върху механизма на действие и токсичността на 2-карбометокси-3-(4-флуорофенил)тропан ще осигурят по-добро разбиране на потенциалните опасности от този клас съединения, ще осигурят основа за формулирането на съответните политики и разпоредби и ще помогнат за разработването на по-ефективни мерки за превенция и интервенция.
В обобщение, основната употреба на WIN35428 е да проучи неговите фармакологични ефекти и потенциални терапевтични приложения в научни изследвания, както и за проучвания за злоупотреба с наркотици и пристрастяване. Във всички случаи използването му трябва да отговаря на съответните законови разпоредби и разпоредби за безопасност.
Популярни тагове: win 35428 cas 50370-56-4, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба