Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на рифампицин на прах cas 13292-46-1 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен рифампицин на прах cas 13292-46-1 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
Акорифампицин на прахсе поставя под електронен микроскоп, той изобщо не се представя като инертна субстанция, а по-скоро като грандиозна химическа крепост. Неговото уникално нафтохиноново ядро и пиперазинова мостова верига образуват сложна пространствена структура, точно като щателно изработен молекулен ключ. Неговата антибактериална сила произтича от това - той може да вгради в активния джоб на субединицата на РНК полимеразата на патогена с почти необратима прецизност, като медна брава, която напълно заключва основното зъбно колело на машината за транскрипция, спира удължаването на РНК веригата и в крайна сметка постига фатална атака срещу Mycobacterium tuberculosis.
Самата тази крепост обаче е и бойното поле: нейното добре-известно свойство за индуциране на хепатопротективни ензими всъщност е причинено от нейната молекулярна структура, действаща като „измамен сигнал“, силно активиращ човешката ензимна система P450. Това поведение на отваряне на път за собствения му метаболизъм неочаквано ускорява разграждането на много комбинирани лекарства, превръщайки се в неприятен нож с две остриета в клиничните комбинации.
|
|
|
| Химическа формула | C43H58N4O12 |
| Точна маса | 822.41 |
| Молекулно тегло | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Елементен анализ | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
На по-микроскопично ниво оранжево-червеният му цвят не е случаен; това е улавянето и освобождаването на специфични светлинни вълни от неговия хинонов хромофор и това свойство също е изследвано в лабораторията за фотодинамична антибактериална терапия, което позволява на този древен антибиотик да възвърне насочената си смъртоносна сила при лазерно облъчване.
приложение при лечение на туберкулоза
Рифампицин на прахупражнява своя антибактериален ефект чрез инхибиране на ДНК-зависимата РНК полимераза, като по този начин блокира синтеза на иРНК и впоследствие спира производството на протеини, необходими за бактериалния растеж и репликация. Този механизъм е особено ефективен срещу Mycobacterium tuberculosis, причинителя на туберкулозата.
Комбинирана терапия
Рифампицин обикновено не се използва самостоятелно при лечението на туберкулоза поради риска от развитие на лекарствена резистентност. Вместо това, той се комбинира с други противо-туберкулозни лекарства като изониазид, етамбутол, пиразинамид и стрептомицин. Тази комбинирана терапия, известна като режим PIERS (пиразинамид, изониазид, етамбутол, рифампицин и стрептомицин), е ефективна както в началната, така и в фазата на повторно лечение на туберкулоза, включително туберкулозен менингит.
Дозировка и приложение
Дозировката на рифампицин варира в зависимост от възрастта, теглото и стадия на заболяването на пациента. Обикновено се приема перорално, като пиковата концентрация в кръвта се достига в рамките на 1,5 до 4 часа след приема. Продължителността на лечението може да продължи от 6 месеца до 2 години или дори повече, в зависимост от тежестта и реакцията на инфекцията.
Предимства
Рифампицин е много ефективен срещу Mycobacterium tuberculosis.
Той има добра орална абсорбция и разпределение в повечето тъкани и телесни течности, включително цереброспиналната течност по време на менингит.
Може да се използва в комбинация с други противо{0}}туберкулозни лекарства, за да се подобри общата ефективност на лечението и да се забави появата на лекарствена резистентност.
Ограничения
Mycobacterium tuberculosis може да развие резистентност към рифампицин, ако се използва самостоятелно за продължителен период от време.
Рифампицин може да причини безобидно червено{0}}оранжево оцветяване на урината, което може да причини безпокойство на пациентите.
Той има потенциални взаимодействия с други лекарства, така че пациентите трябва да информират своите доставчици на здравни услуги за всички лекарства, които приемат.
приложение при други микобактериални инфекции
Рифампицин действа чрез инхибиране на бактериалната ДНК-зависима РНК полимераза, която е от съществено значение за транскрипцията и следователно за бактериалния растеж. Този механизъм на действие го прави ефективен срещу широк спектър от микобактерии, включително NTM.
1. Инфекция с Mycobacterium szulgai
Казус от практиката: При докладван случай на кожна инфекция, причинена от Mycobacterium szulgai, 7-годишно момиче се появи с плака от лявата страна на лицето. След тъканна култура и идентификация, пациентът е лекуван с комбинация от рифампицин, изониазид и етамбутол. Състоянието на пациента се подобрява значително след лечението.
Ефикасност: Способността на рифампицин да инхибира микобактериалния растеж е от решаващо значение в този случай, допринасяйки за успешния резултат от лечението.
ФонCLGS е кожна инфекция при кучета, причинена от специфичен тип NTM. Инфекцията се характеризира с образуването на подкожни възли, които могат да варират по размер и да се появят навсякъде по тялото на кучето, но най-често се срещат по главата и ушите.
Лечение: Въпреки че диагностицирането-на базата на култура е предизвикателство за CLGS, рифампицин се използва като част от комбинирана терапия за лечение на тази инфекция.
Препоръчваното лечение включва комбинация от рифампицин и кларитромицин, като се оценяват и локални форми, съдържащи рифампицин и клофазимин.
Ефикасност: Ролята на рифампицин при лечението на CLGS е да инхибира растежа на причинителя на NTM, като по този начин позволява на имунната система да изчисти инфекцията и да насърчи заздравяването.
Рифампицин на прахчесто се използва в комбинация с други антибиотици за лечение на микобактериални инфекции. Комбинираната терапия повишава ефикасността на лечението чрез насочване към различни аспекти от жизнения цикъл на бактериите и намаляване на риска от развитие на резистентност.
Често срещани комбинацииРифампицин често се комбинира с изониазид, етамбутол и пиразинамид при лечението на туберкулоза. При NTM инфекции може да се комбинира с кларитромицин, клофазимин и други антибиотици в зависимост от конкретния причинител.
превантивни и не{0}}употреби по предназначение
Превантивни ефекти
Рифампицин се използва за профилактика при високо{0}}рискови близки контакти на пациенти с инфекции с Neisseria meningitidis. Чрез инхибиране на растежа на менингокока, Рифампицин може да помогне за предотвратяване на разпространението на менингококова болест, която може да бъде тежка и дори фатална. Тази превантивна употреба е особено важна в ситуации на огнища или при популации с висок риск от излагане на менингококи.
Използване извън-етикета
В допълнение към одобрените показания, рифампицин е изследван за няколко-употреби извън етикета, включително:
Инфекция с Mycobacterium avium intracellulare комплекс (MAC).
Рифампицин, често в комбинация с други антибиотици, се използва за лечение на MAC инфекции, които могат да причинят белодробно заболяване и други усложнения при пациенти с компрометирана имунна система.
Бруцелоза
Рифампицинът е показал ефикасност при лечението на бруцелоза, бактериална инфекция, причинена от вида Brucella, която може да засегне хора и животни.
Тежки стафилококови инфекции на костите и ставите
В случаи на тежки стафилококови инфекции, засягащи костите и ставите, Рифампицин може да се използва в комбинация с други антибиотици за подобряване на резултатите от лечението.
Ендокардит на протезна клапа, причинен от коагулаза{0}}отрицателни стафилококи
Рифампицин е бил използван не по предназначение-за лечение на ендокардит на протезна клапа, причинен от коагулаза-отрицателни стафилококи, които могат да бъдат трудни за лечение поради резистентността им към множество антибиотици.
Автоимунно холестатично чернодробно заболяване и първична билиарна цироза (PBC)
Съобщава се, че рифампицин има ефект на облекчаване на сърбежа при пациенти с автоимунно холестатично чернодробно заболяване и PBC. Все пак трябва да се отбележи, че неговият механизъм на действие и ефективност при тези състояния изискват допълнителна клинична проверка.
Рифампицин на прахе основен широко{0}}спектърен антибиотичен API, който се произвежда главно чрез полу-синтетичен метод, базиран на естествени производни на рифамицин. Този процес на синтез съчетава прекурсор на микробна ферментация и химическа модификация, с меки реакционни условия и висока чистота на продукта, което е основният начин за промишлено производство в момента. Целият процес е разделен на три ключови стъпки: активиране на прекурсорно окисляване, модификация на циклизиране на формилиране и окончателно пречистване чрез кондензация.
Активиране на прекурсорно окисление
Основната суровина за синтез е рифамицин SV, естествен метаболит, получен чрез микробна ферментация. Първо, рифамицин SV се окислява до рифамицин S с окислители като натриев хипохлорит в среда с контролирана температура от 30-60 градуса.
Тази стъпка преобразува хидроксилната активна група на прекурсора в карбонилна група, подобрявайки химическата реактивност на междинния продукт и поставяйки основата за последващи реакции на модификация.
Реакционната система стриктно контролира съотношението на реагентите, за да се избегне прекомерното окисление, което води до генериране на -странични продукти, а ефективността на окисление директно определя крайния добив на продукта.
Формилиране и реакция на циклизиране
Активираният рифамицин S претърпява реакция на формилиране с формалдехид и tert-бутиламин в DMF система от разтворители. При слабото киселинно регулиране на оцетната киселина и спомагателното молекулно сито, реакцията на циклизация протича стабилно за генериране на 3-формил терт-бутиламин рифамицин S.
Тази стъпка изгражда характерната оксазинова пръстенна структура на рифампицин, оптимизира молекулярната пространствена конфигурация и придава на продукта специфична антибактериална активност. Технологията за-синтез в един съд обикновено се възприема в промишленото производство, което пропуска междинното разделяне и пречистване, опростява процеса и намалява загубата на материал.
Редукция, кондензация и пречистване
Формилираният междинен продукт първо се редуцира от витамин С, за да се възстанови активното реакционно място, след което претърпява реакция на нуклеофилна кондензация с 1-метил-4-аминопиперазин, ключовият амин реагент.
След завършване на реакцията, суровият продукт рифампицин се получава чрез охлаждаща кристализация и елуиране с алкохолен разтворител. Накрая се извършва обезцветяване с активен въглен, азеотропна дестилация и прекристализация, за да се отстранят остатъчните примеси и нереагиралите суровини.
След изсушаване и раздробяване се приготвя-рифампицин с висока чистота, който отговаря на фармацевтичните стандарти. Целият процес има стабилна селективност на реакцията, а пречистеният продукт има висока чистота и добра разтворимост, отговаряйки на изискванията за клинично фармацевтично приложение.
Откриване на естественото скеле на рифамицин (1957–1963)
През 1957 г. екипът на Пиеро Сенси от италианските лаборатории Лепетит изолира Amycolatopsis mediterranei (първоначално наречен Streptomyces mediterranei) от борова горска почва по Френската Ривиера.
Ферментацията на този организъм дава нов клас ансамицинови антибиотици, наречени рифамицини, след популярния френски филм Rififi. Естествената смес съдържа множество компоненти.
Рифамицин В показва относително слаба активност, но служи като основно скеле за структурна модификация. Химическата трансформация произвежда рифамицин SV, който притежава анти-туберкулозна активност, но страда от лоша орална абсорбция; може да се прилага само чрез инжектиране или локално, което ограничава клиничната му полезност.
Полусинтетична модификация и раждането на рифампицин (1963–1966)
Изследователите проведоха обширен скрининг на производни, базиран на ядрото на рифамицин, с цел подобряване на оралната бионаличност и in vivo полу{0}}живота. През 1965 г. Маги и колеги кондензираха 3-формилрифамицин S с 1-амино-4-метилпиперазин, за да получат рифампицин. Техните открития са официално публикувани през 1966 г., потвърждавайки благоприятната орална абсорбция и мощна антимикобактериална активност. Този полусинтетичен пробив преодолява ограниченията за доставка на по-ранните рифамицини и полага основата за химиотерапия с кратък курс.
Клинично приемане и промишлено производство (след 1968 г.)
Рифампицин навлиза в клинична употреба през 1968 г. В комбинация с изониазид и други агенти, той съкращава конвенционалния 18--месечен курс на лечение на туберкулоза до 9 месеца и значително подобрява степента на излекуване. В Китай Индустриалният институт по антибиотици в Съчуан завърши синтетичната разработка през 1972 г. Множество фармацевтични заводи постигнаха мащабно- производство през 1974 г., произвеждайки тухлено-червен кристален рифампицин в подкрепа на националния контрол на туберкулозата. След това рифампицин се превърна в основно-лекарство против-туберкулоза от първа линия и се използва също и за проказа и инфекции, причинени от резистентни на лекарства грам-положителни бактерии.
ЧЗВ
За какво се лекува рифампицин?
+
-
Рифампин, известен още като рифампицин, принадлежи към антимикробния клас лекарства. Това лекарство се използва за управление и лечениеразлични микобактериални инфекции и грам{0}}положителни бактериални инфекции.
Каква е най-честата нежелана реакция на рифампин?
+
-
Честите нежелани реакции включватгадене, повръщане, диария и разстроен стомах. Рифампин може да накара телесните ви течности, като урина (урина), слюнка, сълзи и пот, да се оцветят в червено-оранжев цвят. Тази промяна на цвета е нормална и не е вредна, но може да оцвети трайно контактните лещи или протези.
Рифампин силен антибиотик ли е?
+
-
Рифампин се откроява като мощен антибиотикс широка гама от приложения, от лечение на туберкулоза до предотвратяване на менингит.
Кога е най-доброто време за прием на рифампин?
+
-
Рифампин действа най-добре на празен стомах; вземете го1 час преди или поне 2 часа след хранене. Ако имате затруднения с преглъщането на капсулата, можете да изпразните съдържанието й в ябълково пюре или желе. Вземете рифампин точно както е указано. Не приемайте повече или по-малко от него или го приемайте по-често от предписаното от Вашия лекар.
Популярни тагове: рифампицин на прах cas 13292-46-1, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба