Октреотид ацетат на прах CAS 83150-76-9

Октреотид ацетат на прахе изкуствено синтезиран аналог на соматостатин. Това е октапептидно съединение, съставено от аминокиселини, свързани с пептидни връзки. Молекулната му формула е C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, с относително молекулно тегло 1129,38. Поради наличието на множество пептидни и тиоетерни връзки в неговата структура, химичните му свойства са относително стабилни и има известна толерантност към светлина, топлина и киселинност. Това е безцветна или почти безцветна бистра течност поради високата си разтворимост във водни разтвори и относително стабилен разтвор. Разтворимостта във вода е сравнително висока, но също така е лесно разтворим в често използвани органични разтворители като етанол и ацетон. Тази отлична разтворимост позволява на ctreotide лесно да се смесва с други лекарства или разтворители. Химичните свойства са относително стабилни, но при екстремни условия, като висока температура, силна киселина или силна основа, могат да възникнат реакции на разлагане или полимеризация. Вискозитетът се влияе от температурата и концентрацията. При ниски температури неговият вискозитет може да се увеличи; При високи температури или концентрации неговият вискозитет може да намалее.

Октреотид ацетат на прахсе използва за инхибиране на растежен хормон, стомашно-чревна и панкреатична пептидна секреция. С оглед на лекарствената употреба на този продукт е необходимо да се проведат изследвания in vivo.

Конкретните експерименти са както следва:

Octreotode може значително да намали нивото на кръвната захар на затлъстели плъхове в групата на HFD. Интервенцията с октреотод значително намалява серумната концентрация на инсулин; Въпреки това, серумните нива на TG, TC, FFA, ALT и AST не намаляват значително. Октреотод значително инхибира индекса HOMA. Octreotode намалява ipgtt и ipitt AUC, но не значително. Octreotode подобрява мастната дегенерация на индуцирани от HFD затлъстели плъхове и натрупването на липидни капчици в третирани с PA HepG2 клетки. Octreotode може да стимулира Akt и GSK3 в индуцирано от HFD затлъстели плъхове фосфорилиране и експресия на GSmRNA. В сравнение с групата, лекувана с носител (контролна група), октреотодът намалява телесното тегло и теглото на мокри бъбреци. Лечението с PAS и octreotode/PAS намалява нивото на cAMP на PCK плъхове, но само octreotode не го намалява. Броят на PS6 положителните клетки в групата octreotode/PAS е значително по-малък от този в групата само с PAS, така че е доказано, че продуктът има известен инхибиторен ефект върху пептида на стомашно-чревната панкреатична секреция.

Октреотид ацетат на прахе изкуствено синтезиран аналог на соматостатин.

1. Лечение на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса:

 

Като специфичен лиганд с висок афинитет за соматостатиновия рецептор (SSTR), той може да се свърже с SSTR на повърхността на туморните клетки, да инхибира пролиферацията и секреционната функция на туморните клетки и по този начин да играе роля в лечението на стомашно-чревни и ендокринни тумори на панкреаса. Неговата ефикасност е потвърдена от множество клинични проучвания и може да се използва за лечение на различни ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса, като гастрином, вазоактивен интестинален пептидом и др.

2. Облекчете симптомите:

 

Може да инхибира секреционната функция на ендокринните тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса, като по този начин облекчава симптомите, причинени от прекомерна секреция на хормони от тумора, като диария, коремна болка и чревно звънене. Междувременно може да облекчи и симптоми като диария и коремна болка, причинени от други причини.

3. Спомагателна диагноза:

 

Освен това има известна приложна стойност при диагностициране на стомашно-чревни и ендокринни тумори на панкреаса. Например, в технологията за изобразяване на рецептори на соматостатин, тя може да служи като индикатор, за да помогне на лекарите да открият местоположението и размера на туморите, осигурявайки основа за разработване на планове за лечение. В допълнение, той може да се използва и за откриване на нивото на експресия на соматостатинови рецептори в туморни клетки, прогнозиране на отговора на лечението и прогнозата.

4. Предотвратяване на усложнения:

 

Той може да инхибира секреционната функция на стомашно-чревни и ендокринни тумори на панкреаса, като по този начин намалява риска от усложнения, причинени от прекомерна секреция на хормони от тумори, като хипогликемия, водно-електролитни нарушения и др. При пациенти, които вече са развили усложнения, симптомите също могат да бъдат облекчени и състоянието да се подобри.

5. Контролирайте нивата на хормоните:

 

Той може да се свърже с множество хормонални рецептори, като по този начин играе роля в регулирането на хормоналните нива. Например, може да инхибира секрецията на гастрин, глюкагон и други хормони, което помага да се контролират нивата на кръвната захар и да се подобрят симптомите на диабета. В допълнение, той може също така да инхибира секрецията на тиреоиден стимулиращ хормон, който помага при лечението на заболявания на щитовидната жлеза.

6. Лечение на портална хипертония при чернодробна цироза:

 

Може да намали налягането в порталната вена при пациенти с портална хипертония при чернодробна цироза и да подобри симптомите и признаците, причинени от портална хипертония. Механизмът му на действие включва инхибиране на секрецията на хормони като глюкагон и вазоактивен интестинален пептид, както и намаляване на дилатацията на висцералните кръвоносни съдове.

7. Лечение на не-дребноклетъчен рак на белия дроб:

 

Скорошни проучвания показват, че може да инхибира пролиферацията и миграцията на не-дребноклетъчни ракови клетки на белия дроб и да индуцира тяхната апоптоза. Неговият механизъм на действие може да е свързан с регулирането на пътищата на сигнална трансдукция и генната експресия в туморните клетки. Въпреки че са необходими допълнителни клинични изпитвания, за да се потвърди ефикасността на употребата на ктреотид при лечението на не-дребноклетъчен рак на белия дроб, това откритие предоставя нови идеи и методи за лечение на рак на белия дроб.

Ние сме доставчик наОктреотид ацетат на прах.

Забележка: BLOOM TECH (от 2008 г.), ACHIEVE CHEM-TECH е наше дъщерно дружество.

Октреотод ацетат, известен още като ктреотид на китайски, е изкуствено синтезиран аналог на соматостатин. Следният е лабораторният метод за синтез на неговото вещество:

Химично уравнение
Поради множеството стъпки и специфичните експериментални условия, включени в синтеза на ктреотид, е трудно да се опише целият синтезен процес с помощта на едно химично уравнение. Въпреки това, някои химични уравнения за ключови стъпки могат да бъдат предоставени като препратки:
Химическото уравнение за свързване на аминокиселини за образуване на октапептиди: Тази стъпка обикновено включва образуването на пептидни връзки, което може да бъде улеснено чрез използването на кондензиращи агенти като DCC (N, N '- дициклохексилкарбамид) и HOBt (хидроксибензотриазол). Специфичното химично уравнение е както следва:

X-Y+Z → X-Y-Z+H2O

Сред тях X, Y и Z представляват различни аминокиселинни остатъци, а "-" представлява образуването на пептидни връзки.
Химическото уравнение за отстраняване на защитни групи и ацетилиране: Тази стъпка обикновено включва използването на силни киселини или основи за отстраняване на защитни групи, последвано от реакция на ацетилиране с оцетен анхидрид или други ацетилиращи реагенти. Специфичното химично уравнение е както следва:

X-Y-Z+CH3COOH → X-Y-Z-CH3COOH+H2O

Сред тях X-Y-Z представлява октапептида без премахване на защитната група, а "- CH3CO -" представлява ацетиловата група.

Популярни тагове: октреотид ацетат на прах cas 83150-76-9, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба