Метформин хидрохлорид на прах

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на метформин хидрохлорид на прах в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен метформин хидрохлорид на прах за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.

Метформин хидрохлорид на прахе бял кристален прах, принадлежащ към бигуанидния клас перорални антихипергликемични средства, широко използвани при лечението на захарен диабет тип 2. Той показва висока разтворимост във вода (50 mg/mL при 20 градуса), е слабо разтворим в етанол и е практически неразтворим в ацетон и дихлорометан. Химически това е 1,1-диметилбигуанид хидрохлорид с молекулна формула C₄H₁₂ClN₅ и молекулно тегло 165,62. Неговият основен механизъм на действие е съсредоточен върху подобряване на инсулиновата чувствителност и намаляване на хипергликемията по множество пътища: той потиска чернодробната глюконеогенеза и гликогенолиза, като по този начин намалява ендогенното производство на глюкоза и подобрява инсулин-медиираното усвояване и използване на глюкоза в периферните тъкани, особено в скелетните мускули. За разлика от сулфонилурейните лекарства, метформинът не стимулира директната секреция на инсулин от клетките на панкреаса, което допринася за относително ниския му риск от хипогликемия като монотерапия. В допълнение към своите глюкозопонижаващи ефекти, метформин активира AMP-активирана протеин киназа (AMPK), ключов клетъчен енергиен сензор, който от своя страна инхибира експресията на адипогенни ензими, насърчава окисляването на мастни киселини и упражнява благоприятни ефекти върху липидните профили и регулирането на телесното тегло. Тези плейотропни действия правят метформин не само крайъгълен камък в гликемичния контрол, но и ценен агент в цялостното управление на метаболитните рискови фактори, свързани с диабет тип 2.

Нашите продукти

Метформин хидрохлорид на прах

Хапче метформин хидрохлорид

Допълнителна информация за химическото съединение:

Метформин хидрохлорид COA

Сертификат за анализ
Име на съединението	Метформин хидрохлорид
Степен	Фармацевтичен клас
CAS номер	1115-70-4
Количество	30g
Стандартна опаковка	PE торба + торба от Al фолио
производител	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Партида №	202501090041
MFG	9 януари 2025 г
EXP	8 януари 2028 г
Структура
Артикул	Корпоративен стандарт	Резултат от анализа
Външен вид	Бял или почти бял прах	Съобразено
Водно съдържание	По-малко или равно на 5,0%	0.39%
Загуба при сушене	По-малко или равно на 1,0%	0.28%
Тежки метали	Pb По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Като По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Hg По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Cd По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
Чистота (HPLC)	По-голямо или равно на 99,0%	99.90%
Единичен примес	<0.8%	0.47%
Общо микробно число	По-малко или равно на 750cfu/g	80
E. Coli	По-малко или равно на 2MPN/g	N.D.
Салмонела	N.D.	N.D.
Етанол (от GC)	По-малко или равно на 5000ppm	500 ppm
Съхранение	Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под 2-8 градуса

Метформин хидрохлорид на прах, като най-широко използваното перорално хипогликемично лекарство в световен мащаб, има пряко въздействие върху качеството на лекарството, бионаличността и клиничната ефикасност поради стабилността на неговата твърда форма. Разнообразието от твърди форми, като полиморфи и хидрати, може да доведе до значителни разлики в разтворимостта на лекарството, скоростта на разтваряне и физикохимичните свойства, което от своя страна засяга процесите на формулиране и условията на съхранение.

Физични и химични свойства и основа на твърдата форма на метформин хидрохлорид

Основни физични и химични параметри

Молекулната формула на метформин хидрохлорид е C₄H₁₂ClN₅, с молекулно тегло 165,62 и CAS номер 1115-70-4. Твърдата му форма е бял кристален прах с точка на топене 223-226 градуса С, точка на кипене 224,1 градуса С (760 mmHg) и налягане на парите 0,0929 mmHg при 25 градуса С. По отношение на разтворимостта съединението е лесно разтворимо във вода (50 mg/mL), слабо разтворимо в етанол и почти неразтворимо в ацетон и дихлорометан. Стандартът на фармакопеята уточнява, че суровините с фармацевтичен клас трябва да бъдат бели или почти бели кристални прахове със съдържание не по-малко от 99%, съдържание на влага по-малко от 0,5% и без очевидни примеси или неприятни миризми.

 

 

Влиянието на твърдата форма върху ефективността на лекарството

Твърдата форма (кристална форма, хидрат, аморфна) пряко влияе върху разтворимостта, скоростта на разтваряне, бионаличността и стабилността на лекарствата. Например, лекарства с различни кристални форми могат да имат различна разтворимост поради разликите в енергията на решетката, което от своя страна влияе върху поведението на разтваряне и клиничната ефикасност. Образуването на хидрати може да промени хигроскопичността, течливостта и свиваемостта на лекарствата, поставяйки по-високи изисквания към процеса на формулиране. Следователно, скринингът и контролирането на полиморфното и хидратното състояние на метформин хидрохлорид е ключова стъпка в осигуряването на постоянство на качеството на лекарството.

Определение и класификация на полиморфите
Поликристалната форма се отнася до множество кристални структури, образувани от едно и също съединение в различни молекулни подредби. Според разликите в междумолекулните сили, полиморфите могат да бъдат класифицирани като комплекси на включване, евтектики, солвати (включително хидрати) и други видове. За метформин хидрохлорид полиморфният феномен може да доведе до значителни разлики в неговите физикохимични свойства (като разтворимост, точка на топене) и биологична активност (като фармакокинетични параметри).

Напредък в изследванията върху полиморфните форми на метформин хидрохлорид
Съществуващи проучвания съобщават за множество кристални форми на метформин хидрохлорид, сред които рентгеновата прахова дифракционна картина на метформин дихидрохлорид (нова кристална форма) показва характерни пикове на дифракция при специфични 2 θ стойности (като 12,2 градуса ± 0,2 градуса, 13,1 градуса ± 0,2 градуса). Откриването на тази кристална форма предоставя нови възможности за разработване на лекарства, като оптимизиране на разтворимостта на лекарството и скоростта на разтваряне чрез регулиране на кристалната форма.

Поликристална екранираща технология
Рентгенова дифракция (XRD)
XRD е "златен стандарт" за полиморфен скрининг. Чрез анализиране на дифракционната картина на кристали върху рентгенови лъчи могат да се определят параметрите на клетката и молекулното разположение. Например, в XRD диаграмата на метформин хидрохлорид, дифракционните пикове при 12,2 градуса и 13,1 градуса са неговите характерни идентификатори, които могат да се използват за бързо разграничаване на тази кристална форма от други форми.

Раманова спектроскопия
Рамановата спектроскопия предоставя структурна информация чрез откриване на режими на молекулярни вибрации и има предимства като не-деструктивност, висока чувствителност и липса на необходимост от подготовка на пробата.

Изследванията показват, че рамановият спектър на метформин хидрохлорид показва тесни спектрални линии (4-10 cm ⁻¹) в диапазона от 70-1600 cm ⁻¹, съответстващи на специфични вибрации на химичната връзка (като NH разтягаща вибрация, CN огъваща вибрация). Тези характеристики на "пръстов отпечатък" могат да се използват за идентифициране на типове кристали и кристални състояния, без да се повреди пробата.

Инфрачервена спектроскопия с трансформация на Фурие (FTIR)
FTIR анализира химични връзки и функционални групи чрез откриване на абсорбционните характеристики на молекулите към инфрачервена светлина. FTIR спектърът на метформин хидрохлорид показва, че силният пик при 3368,23 cm ⁻¹ съответства на N-H разтягаща вибрация, а пикът при 1621,05 cm ⁻¹ съответства на N-H огъваща вибрация. FTIR спектрите на различни кристални форми могат да показват фини разлики, дължащи се на разликите в междумолекулните сили, и изискват цялостен анализ във връзка с други техники.

Техники за термичен анализ (DSC/TGA)
Диференциалната сканираща калориметрия (DSC) и термогравиметричният анализ (TGA) могат да открият температурата на кристална трансформация и термичната стабилност. Например DSC може да измерва разликите в точките на топене, докато TGA може да анализира промените в съдържанието на влага, предоставяйки допълнителна информация за скрининг на кристали.

Механизъм на образуване и стратегия за скрининг на хидрати

Механизъм на образуване на метформин хидрохлорид хидрат

Амино (- NH ₂) и имино (- NH -) групите вМетформин хидрохлорид на прахмолекулите могат да служат като донори на водородни връзки, образувайки стабилна мрежа от водородни връзки с водни молекули. Във влажна среда лекарствените молекули могат да уловят водни молекули чрез водородни връзки, за да образуват хидрати. Например, неправилните условия на съхранение могат да доведат до превръщането на безводни вещества в хидрати, като по този начин повлияят на качеството на лекарството.

Определение и класификация на хидратите

Хидратът се отнася до кристалната структура, образувана от комбинацията на лекарствени молекули и водни молекули чрез водородна връзка или други сили. Според съотношението на водните молекули към молекулите на лекарството, хидратите могат да бъдат разделени на монохидрати, дихидрати и т.н. Образуването на хидрати може значително да промени физикохимичните свойства на лекарствата, като хигроскопичност, разтворимост и стабилност.

Технология за скрининг на хидрати

Комбинация от XRD и раманова спектроскопия

XRD може да открие характерните дифракционни пикове на хидратите, докато Рамановата спектроскопия може да потвърди състоянието на хидрата чрез анализиране на режимите на вибрация на водните молекули (като O-H разтягаща вибрация). Например, рамановият спектър на хидратите може да показва широки пикове в диапазона от 3200-3600 cm ⁻¹, съответстващи на OH разтягащи вибрации.

Стабилност на твърдата форма и фармакопейни стандарти

Фармакопейни изисквания за твърда форма

Фармакопеята ясно изисква метформин хидрохлорид с фармацевтично качество да бъде бял или почти бял кристален прах без видими примеси или неприятна миризма. Това изискване предполага контрол върху консистенцията на кристалите, тъй като наличието на примеси или различни кристални форми може да доведе до необичаен външен вид. В допълнение, фармакопеята стриктно ограничава съдържанието (по-голямо или равно на 99%) и влага (по-малко или равно на 0,5%), косвено гарантирайки стабилността на твърдата форма.

 

Метформин хидрохлорид на прах

 

Трябва да се съхранява на хладно и сухо място, за да се избегне контакт със силни оксиданти. Среди с висока температура или висока влажност могат да предизвикат трансформация на кристали или образуване на хидрати, като например: Температурен ефект: Високите температури могат да нарушат мрежите на водородни връзки, което води до трансформация на кристали или аморфизация.
Въздействие на влажността: Средите с висока влажност могат да насърчат адсорбцията на водни молекули, да образуват хидрати или да причинят абсорбция на влага и агломерация.

Популярни тагове: метформин хидрохлорид на прах, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба