Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на ловастатин cas 75330-75-5 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с висококачествен ловастатин cas 75330-75-5 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
ловастатине органично съединение с химична формула C24H36O5 и CAS 75330-75-5. Това е липидо{8}}понижаващо лекарство, което може да намали синтеза на холестерол и да увеличи синтеза на липопротеиновия рецептор с ниска{14}}плътност. Основната му роля е в черния дроб. В резултат на това се понижава нивото на холестерола в кръвта и холестерола липопротеини с ниска плътност, което играе роля в профилактиката и лечението на атеросклероза и коронарна болест на сърцето. Това е бял до почти бял кристален прах, без мирис, вкус и леко хигроскопичен. Той има определена разтворимост в органични разтворители като етанол, ацетон, етилацетат или ацетонитрил. Той е лесно разтворим в хлороформ и разтворим в етанол при концентрация от 9,80-10,20 mg/mL (прозрачен, безцветен до светложълт). Липидопонижаващият ефект се дължи главно на специфични функционални групи в неговата структура, които могат конкурентно да инхибират активността на HMG CoA редуктазата, като по този начин намаляват синтеза на холестерол. Неговата частична структура, 3,5-дихидроксихептанова киселина, е подобна на тази на HMG CoA и има силен инхибиторен афинитет, като по този начин ефективно блокира пътя на биосинтеза на холестерола.
|
|
|
|
Химическа формула |
C24H36O5 |
|
Точна маса |
404 |
|
Молекулно тегло |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Елементен анализ |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
ловастатин, като важна фармацевтична съставка, обикновено се синтезира чрез следните методи:
1. Метод на микробна ферментация
Това е методът, по който първоначално е открит и приготвен ловастати. През 70-те години на миналия век японски учени за първи път изолират лекарството Мевастатин, което има способността да инхибира активността на HMG CoA редуктазата, от метаболитите на Penicillium citrinum. Впоследствие учените получават ловастат чрез ферментационния бульон на други гъби. Този метод използва естествените метаболитни процеси на микроорганизмите за производство на целеви съединения и има предимства като ниски производствени разходи и екологичност.
2. Полусинтетичен метод
Полусинтетичният метод използва ловастат, произведен чрез микробна ферментация като суровина, и чрез серия от химични реакции, получава неговите производни или други свързани лекарства. Например, симвастатин е HMG CoA редуктазен инхибитор, получен чрез полусинтеза на ловастат. Този метод може напълно да използва структурните характеристики на природните продукти и да подобри активността, стабилността или фармакокинетичните свойства на лекарствата чрез химическа модификация.
3. Метод на тотален синтез
Въпреки че самият път на пълния синтез на ловастат може да бъде сравнително сложен и скъп, методът на пълния синтез осигурява голяма гъвкавост и креативност за медицинските химици. Чрез проектиране на разумен път на синтез могат да се приготвят съединения със сложни структури, които са трудни за получаване чрез ферментация или полусинтетични методи. Въпреки това, за ловастати, поради неговите изобилни естествени източници и лесна достъпност чрез микробна ферментация, пълният синтез може да не е често срещан в практическите приложения.
Общите методи за приготвяне на ловастат включват главно микробна ферментация, полусинтез и пълен синтез. Сред тях микробната ферментация се е превърнала в основен метод за производство на ловастат поради предимствата му на ниска цена и екологосъобразност; Полусинтетичният метод осигурява важен път за получаване на производни на ловастат; Методът на цялостния синтез предоставя повече възможности и избор за медицинските химици. Трябва да се отбележи, че с непрекъснатото развитие на науката и технологиите продължават да се появяват нови методи и процеси за синтез, а технологията за приготвяне на ловастат също ще продължи да се подобрява и усъвършенства в бъдеще.
ловастатине липидо{0}}понижаващо лекарство, което основно упражнява своя терапевтичен ефект чрез инхибиране на ендогенния синтез на холестерол. Основните му функции включват:
1. Понижаване на липидите в кръвта:
Той може конкурентно да инхибира ограничаващия скоростта ензим хидроксиметилглутарил CoA редуктаза (HMGCoA) в процеса на синтез на холестерол в тялото, намалявайки синтеза на холестерол и увеличавайки синтеза на липопротеинови рецептори с ниска{0}}плътност, като по този начин намалява общия холестерол и нивата на холестерола на липопротеините с ниска{1}}плътност в серума.
2. Профилактика и лечение на атеросклероза и коронарна болест на сърцето:
Тъй като може да намали липидите в кръвта, той помага за стабилизиране на плаката върху съдовата стена, забавя прогресията на атеросклерозата и по този начин играе важна роля в превенцията и лечението на исхемични сърдечно-съдови и цереброваскуларни заболявания, причинени от атеросклероза, като коронарна болест на сърцето, каротидна атеросклероза и мозъчен инфаркт.
3. Намалете серумните нива на триглицеридите и повишете нивата на липопротеините с висока{1}}плътност в кръвта:
В допълнение към понижаването на холестерола, той може също така да намали серумните нива на триглицеридите и да повиши нивата на липопротеините с висока плътност (HDLC) в кръвта, което е полезно за сърдечно-съдовото здраве.
ловастатиндейства чрез инхибиране на синтеза на ендогенен холестерол, намаляване на синтеза на холестерол от липопротеини с много ниска-плътност, насърчаване на разграждането на липопротеини с ниска{1}}плътност, инхибиране на синтеза на мастни киселини в черния дроб и инхибиране на вътреклетъчната оксидативна модификация на липопротеините с ниска-плътност. Това лекарство може да се използва за лечение на заболявания като хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия.
1. Инхибират ендогенния синтез на холестерол
Чрез конкурентно инхибиране на хидроксиглутарил-CoA редуктазата, превръщането на 3-хидрокси-3-метилглутарил-CoA в мевалонова киселина се намалява, като по този начин се инхибира синтеза на ендогенен холестерол. Това лекарство може ефективно да намали серумния общ холестерол и нивата на липопротеините с ниска плътност и е подходящо за лечение на хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия.
2. Намаляване на синтеза на липопротеин холестерол с много ниска{1}}плътност
Той може да увеличи броя и активността на LDL рецепторите на клетъчната повърхност, да ускори разграждането на липидните частици в ендозомите и по този начин да намали съдържанието на липопротеиновия холестерол с много ниска{0}}плътност в кръвта. Пациентите могат да използват този продукт за кондициониране според медицинските съвети, но трябва да се обърне внимание на проследяването на чернодробната функция, за да се избегне дискомфорт.
3. Насърчаване на разграждането на липопротеините с ниска{1}}плътност
Той може да подобри медиираното от LDL рецептора усвояване и катаболизъм на LDL на клетъчната повърхност, като спомага за намаляване на концентрацията на липопротеиновия холестерол с ниска{0}}плътност в плазмата. При пациенти с повишени липопротеини с ниска{2}}плътност лекарите може да обмислят предписването на това лекарство за подобряване на нивата на липидите в кръвта. По време на лечението трябва да се провеждат редовни проверки на показатели като кръвни липиди и чернодробна функция.
4. Инхибират синтеза на мастни киселини в черния дроб
Той може да понижи експресията на стероидния регулаторен елемент, свързващ транскрипционния фактор SREBP-1c, като по този начин намалява синтеза на мастни киселини в черния дроб. SREBP-1c е ключова молекула, регулираща синтеза на мастни киселини и нейната намалена експресия води до намаляване на синтеза на мастни киселини, което е полезно за черния дроб. Поради това може да се използва за клинично лечение на хиперлипидемия, атеросклероза и други заболявания.
5. Инхибират вътреклетъчната модификация на окислението на липопротеините с ниска{1}}плътност
Има антиоксидантни свойства, може да предотврати окислителната модификация на липопротеините с ниска{0}}плътност в клетките, да забави процеса на окислителна модификация, като по този начин предотвратява или облекчава свързаните с това патофизиологични реакции. При насочване към специфични популации е необходимо да се коригира дозировката или да се вземат специални мерки за осигуряване на безопасност и ефективност. Например, пациентите в напреднала възраст или тези с бъбречна недостатъчност трябва да бъдат внимателни, когато го използват, и тяхната бъбречна функция трябва редовно да се оценява.
Хиперхолестеролемията ще образува атеросклеротични плаки и след това ще доведе до атеросклероза, коронарна болест на сърцето и други заболявания и дори серия от сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания като инфаркт на миокарда и церебрален инфаркт. Повишаването на нивата на холестерола в кръвта, особено нивата на холестерола на липопротеините с ниска{1}}плътност (LDL-c), повишава риска от сърдечно-съдови заболявания в човешкото тяло.
Биосинтезата на човешкия холестерол е почти 30-стъпков процес, в който HMG CoA е ензимът, ограничаващ скоростта, който контролира скоростта на синтеза на холестерол. Чрез инхибиране на HMG CoA редуктазата може да се предотврати биосинтезата на холестерола, като по този начин се намалят нивата на холестерола в човешкото тяло.
Японският учен професор Ендо Акира успешно изолира мощния HMG CoA редуктазен конкурентен инхибитор мевалостатин от Aspergillus niger. Клиничното изпитване на мевалонат обаче е прекратено поради неговата токсичност към чревния лимфом.
Алфред Албертс и неговият екип от Merck откриха ефективен инхибитор на HMG CoA редуктазата от ферментационен бульон на Aspergillus niger в почвата и го нарекоха ловастат.
Zhang Endo получи HMG CoA редуктазен инхибитор от Monascus purpureus и го нарече Monacolin K. Това всъщност е същото съединение като ловастат. След повече от 7 години клинични изпитвания безопасността и ефикасността на ловастат са оценени изчерпателно.
Заявлението на Merck за ловастат беше одобрено от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA), превръщайки се в първото търговско статиново лекарство. Впоследствие бяха въведени серия от "статини", осигуряващи различни ефективни лекарства за регулиране на холестерола.
Статините са известни като „пеницилин за-понижаване на липидите“ и тяхното откритие и ново разбиране за сърдечно-съдовите заболявания са едно от най-важните научни постижения в областта на биомедицината на 20-ти век.
Изобретяването на ловастат е дълъг процес от откриването на основни изследвания до разработването на лекарства. Д-р Ърл Рейчъл Статман, биохимик в Националния институт по здравеопазване (NIH) в Съединените щати, е гигантът, който постави основите на тази кауза, която е от полза за човешкото здраве. New York Times публикува некролог на 3 юли 2018 г., в който се посочва, че американският биохимик Алфред Албъртс (1931-2018), изобретателят на първото лекарство, насочено към холестерола, почина на 16 юни в Колорадо поради сърдечно заболяване на 87-годишна възраст. Животът на Албъртс беше толкова уникален: той получи докторско обучение, но никога не получи докторска степен; Той упорства повече от тридесет години и изобретява първото лекарство за понижаване на холестерола, ловастат; Той не желаеше да се посвети на писане на медицински документи и името му дори не беше известно на връстниците му, но когато лекарите, които го спасиха, научиха за огромния му принос, те го лекуваха като на рок звезда... След като Албъртс почина, д-р Рой Вагелос, 89-годишен член на Американската академия на науките и бивш президент на Merck, каза в интервю за The New York Times: Албъртс е моята дясна-ръка, и ние се познаваме повече от 60 години, близки като братя. В много от своите статии Вайерос посочва Албертс като съавтор, но по отношение на приписването на честта на ловастати Вайерос вярва, че "ловастатине открит от Албертс
Ръст на пазарното търсене
Хиперхолестеролемията е често срещано заболяване, което засяга голям брой хора по света. С подобряването на стандарта на живот на хората, нездравословният начин на живот и хранителните навици стават все по-често срещани, което води до нарастваща честота на хиперхолестеролемия. Това осигурява огромно пазарно търсене на такива липидо{2}}понижаващи лекарства. Сърдечно-съдовите заболявания са един от основните здравословни проблеми в световен мащаб и появата им е тясно свързана с високия холестерол. Той може ефективно да намали риска от сърдечно-съдови заболявания чрез понижаване на нивата на липопротеиновия холестерол с ниска плътност (LDL-C) в кръвта. Поради това има важна приложна стойност в профилактиката и лечението на сърдечно-съдови заболявания.
Значителна ефикасност на лекарството
Това е хидроксиметилглутарат моноацил CoA (HMG CoA) редуктазен инхибитор, който инхибира ограничаващия скоростта ензим HMG CoA редуктаза в синтеза на холестерол, блокира ендогенния синтез на холестерол и намалява нивата на вътреклетъчния холестерол. Този механизъм прави ловастатин значително ефективен при понижаване на липидите в кръвта. В допълнение към понижаването на липидите в кръвта, той може също да подобри функцията на ендотелните клетки, да насърчи производството на азотен оксид синтаза (eNOS) и да увеличи синтеза и освобождаването на азотен оксид (NO). Това помага за поддържане на нормално белодробно съдово напрежение, обратна индуцирана от хипоксия белодробна вазоконстрикция и съдово ремоделиране. Освен това има противо{4}}възпалителни и антипролиферативни ефекти, които могат да инхибират пролиферацията на бъбречните мезангиални клетки и секрецията на извънклетъчния матрикс, като по този начин се постига целта за намаляване на гломерулосклерозата. Тези допълнителни фармакологични ефекти допълнително повишават тяхната стойност в клиничните приложения.
Пазарна конкуренция и възможности
Въпреки широките пазарни перспективи, пазарната конкуренция също е много ожесточена. Много фармацевтични компании произвеждат подобни регулатори на липидите в кръвта, което изисква техните производствени компании непрекъснато да правят иновации в качеството на продукта, цената, маркетинговите стратегии и други аспекти, за да поддържат конкурентно предимство. Изправени пред ожесточена пазарна конкуренция, нейните производствени предприятия могат да отговорят на предизвикателствата чрез укрепване на научноизследователската и развойна дейност, подобряване на качеството на продуктите и разширяване на каналите за продажба. Междувременно, с нарастващата осведоменост за здравето и непрекъснатия напредък на медицинската технология, пазарното търсене на такива-лекарства за понижаване на липидите ще продължи да расте, предоставяйки възможности за развитие на предприятията.
Бъдещи тенденции на развитие
С непрекъснатия напредък на науката и технологиите бъдещите насоки за изследване и развитие може да включват подобряване на лекарствените форми, повишаване на бионаличността, намаляване на страничните ефекти и други аспекти. В същото време може да се проучи и комбинираното му приложение с други лекарства за допълнително подобряване на липидо{1}}понижаващия ефект и ефикасността при лечението на сърдечно-съдови заболявания. С ускоряването на глобализацията и непрекъснатото развитие на международната търговия, пазарът за такива липидо{3}}понижаващи лекарства ще продължи да се разширява. В бъдеще нейните производствени предприятия могат активно да изследват международните пазари и да повишат международната конкурентоспособност на своите продукти.
Ловастатин, пионерски статин, илюстрира прехода от едно-таргетни лекарства към многофункционални терапевтици. Въпреки че ролята му в превенцията на сърдечно-съдовите заболявания остава първостепенна, нововъзникващите изследвания подчертават потенциала му в неврологията, онкологията и инфекциозните заболявания.
Популярни тагове: lovastatin cas 75330-75-5, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба