Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. е един от най-опитните производители и доставчици на gw0742 в Китай. Добре дошли в търговията на едро с високо качество gw0742 за продажба тук от нашата фабрика. Предлагат се добро обслужване и разумна цена.
GW0742, известен също като GW610742, е ефективен селективен агонист на синтетичния пероксизомен пролифератор-активиран рецептор /δ (PPAR /δ). Неговият CAS номер е 317318-84-6, молекулната формула е C21H17F4NO3S2, а молекулното тегло е 471,49. На външен вид този продукт обикновено представлява твърд прах, вариращ от бял до светложълт. По отношение на разтворимостта, той има относително висока разтворимост в DMSO (диметилсулфоксид), като например По-голяма или равна на 34 mg/mL (72,11 mM) в DMSO, но е почти неразтворим във вода. Когато се съхранява, обикновено се препоръчва да се съхранява при -20 градуса C. Прахообразната форма може да се съхранява стабилно в продължение на 2 години. Ако се разтвори в разтворител и се съхранява при -80 градуса, срокът на годност е 2 години. Ако се съхранява при -20 градуса, трябва да се използва в рамките на 1 месец, доколкото е възможно.
Този продукт е първоначално разработен от GlaxoSmithKline и е аналог на GW501516. Като агонист на селективен пероксизомен пролифератор-активиран рецептор δ (PPARδ), разработката му има за цел да проучи потенциалните му приложения за регулиране на метаболизма, възпалението и т.н. С-задълбочено изследване на функцията на PPARδ рецептора учените откриха, че PPARδ играе важна роля в множество физиологични процеси като енергиен метаболизъм, липиден метаболизъм и възпаление отговор. Следователно, разработването на агонисти, насочени към този рецептор, има значително научно значение и потенциална стойност за приложение.
 |
 |
GW0742 COA на прах
Основна информация
Този прах е ефективен селективен агонист за синтеза на пероксизомен пролифератор-активиран рецептор /δ (PPAR /δ). Неговият CAS номер е 317318-84-6, молекулната формула е C21H17F4NO3S2, а молекулното тегло е 471,49. Това съединение има специфична химична структура. Пълното му английско име е 2-[4-[[2-[3-флуоро-4-(трифлуорометил)фенил]-4-метил-1,3-тиазол-5-ил]метилсулфанил]-2-метилфенокси]оцетна киселина.
Физически свойства
Външен вид и състояние: GW0742 обикновено изглежда като твърд прах, вариращ от бял до светложълт.
Плътност: приблизително 1,462g/cm³.
Точка на кипене: При 760 mmHg, точката на кипене е приблизително 591,476 градуса.
Точка на запалване: Приблизително 311,514 градуса.
Индекс на пречупване: приблизително 1,609.
Разтворимост: Има относително висока разтворимост в DMSO (диметил сулфоксид), обикновено над 5 mg/mL, но е почти неразтворим във вода.
Химическа стабилност и условия на съхранение
Той е относително стабилен при подходящи условия на съхранение. Неговата стабилност обаче може да бъде повлияна от фактори на околната среда като температура, светлина и влажност.
За да поддържате стабилността и активността на този прах, се препоръчва да го съхранявате при ниска-температурна среда от -20 градуса, далеч от светлина и влага. Срокът на годност на праха може да достигне до 2 години. Ако се разтвори в разтворител, се препоръчва да се съхранява при -80 градуса и да се използва в рамките на 6 месеца. Ако се съхранява при -20 градуса, се препоръчва да се използва в рамките на един месец, доколкото е възможно.
Химическа активност и селективност
PPAR/δ агонист
Този продукт е високо селективен PPAR/δ агонист. Той може специфично да се свърже с PPAR /δ рецептора, да активира рецептора и да причини конформационни промени в него и след това да набере коактиватори за образуване на транскрипционни комплекси.
Избирателност
Неговата селективност за PPAR /δ е много по-висока от тази за PPAR и PPAR. Сред тях стойностите EC50 на този прах за човешки PPARδ, PPAR и PPAR са съответно 1 nM, 1,1 μM и 2 μM и има висока селективност за PPARδ.
Химическа реактивност
Въпреки че специфичната химическа реактивност на този продукт варира в зависимост от експерименталните условия, като органично съединение, той може да участва в различни химични реакции, като реакции на заместване и реакции на добавяне. Въпреки това, при нормални условия на съхранение и употреба, той има висока химическа стабилност и не е склонен към спонтанни реакции.
GW0742(GW610742) е високо селективен пероксизомен пролифератор-активиран рецептор /δ (PPAR /δ) агонист и играе ключова роля в множество физиологични и патологични процеси. По-долу ще бъдат разработени подробно функциите на този продукт за регулиране на метаболизма, против-възпаление, невропротекция, насърчаване на здравето на ставите и други потенциални терапевтични области.
Метаболитна регулаторна функция
Този продукт значително подобрява издръжливостта при упражнения чрез активиране на PPAR /δ рецептора. Може да увеличи броя и плътността на митохондриите в мускулната тъкан. Като "енергийна фабрика" на клетките, митохондриите повишават метаболитната ефективност, позволявайки на тялото да произвежда повече АТФ по време на тренировка и осигурявайки достатъчно енергия за мускулна контракция. Този ефект не само удължава максималната продължителност на аеробните упражнения, но също така повишава устойчивостта на мускулите към умора, което позволява на спортистите да издържат на по-високи интензивни тренировки. Освен това може да ускори процеса на възстановяване на тялото след тренировка. Чрез регулиране на експресията на гени, свързани с възстановяването и регенерацията на мускулите, той намалява умората и мускулната болка след тренировка, което позволява на спортистите да се възстановят до най-доброто си състояние по-бързо за следващата тренировка.
Този продукт се представя изключително добре в регулирането на липидния метаболизъм. Може да подобри окисляването на мастни киселини, да увеличи плътността на митохондриите в клетките и да позволи на тялото да използва мазнините като източник на енергия по-ефективно. Чрез превръщането на мазнините, съхранявани в клетките, и мазнините в ежедневната диета в гориво за мускулите, този продукт може да ускори разграждането и метаболизма на мазнините, като значително намалява съдържанието на телесни мазнини, особено в области, склонни към натрупване на мазнини, като талията. Междувременно може да увеличи и мускулната маса. Чрез стимулиране на експресията на анти-възпалителните цитокини IL-10 и TGF-mRNA, той повишава скоростта на миогенезата, позволявайки на мускулите да се регенерират и възстановяват по-бързо след нараняване. Този ефект на намаляване на мазнините без загуба на мускули го прави потенциално приложим в областта на фитнеса и загубата на мазнини.
Този продукт може също да подобри инсулиновата чувствителност и е от голямо значение за превенцията и лечението на метаболитни заболявания като диабет. Чрез активиране на PPAR /δ рецептора, този продукт може да регулира експресията на гени, свързани с метаболизма на глюкозата, да насърчи усвояването и използването на глюкоза и по този начин да намали нивата на кръвната захар. Този ефект не само помага за подобряване на симптомите на пациентите с диабет, но също така може да забави появата и развитието на диабетни усложнения.
Противовъзпалителна функция
Инхибират експресията на възпалителни цитокини
GW0742има значителен противо{0}}възпалителен ефект и може да инхибира експресията на различни про-възпалителни цитокини. В модела на LPS-медиирано белодробно възпаление, този продукт значително намалява нивата на протеин и иРНК на про-възпалителните цитокини IL-6, IL-1 и TNF- .. Тези цитокини играят ключова роля във възпалителния отговор. Намаляването им спомага за облекчаване на степента на възпалителния отговор и подобряване на симптомите на възпалителни заболявания.
Регулиране на възпалителните сигнални пътища
Този продукт има противо{0}}възпалителни ефекти чрез регулиране на възпалителните сигнални пътища. Може да блокира увеличаването на IL-1 mRNA и фосфорилирането на ERK при радиационно-предизвикано мозъчно увреждане, като по този начин намалява увреждането на възпалението на тъканите. Освен това, той може също така да предотврати индуцираното от блеомицин-разграждане на IkB-a, да намали нивото на NF-kB p65 в белите дробове и да намали експресията на iNOS и p-ERK в индуцирани от блеомицин мишки. Тези ефекти показват, че той играе регулаторна роля в множество връзки на възпалителния сигнален път, осигурявайки нови молекулярни цели за лечение на възпалителни заболявания.
Възможност за приложение при различни възпалителни заболявания
Въз основа на своите противовъзпалителни свойства, този продукт е показал потенциална стойност на приложение при лечението на различни възпалителни заболявания. Например, при възпалителни заболявания като автоимунни заболявания, хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) и атеросклероза, той може да подобри симптомите на заболяването чрез инхибиране на възпалителните реакции и намаляване на увреждането на тъканите. В допълнение, този продукт може да се използва и в комбинация със съществуващи противовъзпалителни лекарства за подобряване на терапевтичния ефект, намаляване на дозировката и страничните ефекти на лекарствата.
Невропротективна функция
Намалете увреждането на нервните клетки
Този продукт има защитен ефект върху нервните клетки и може да намали увреждането и смъртта на нервните клетки. В модели на невродегенеративни заболявания, той намалява апоптозата и некрозата на невроните чрез активиране на PPAR /δ рецептора и регулиране на експресията на гени, свързани с оцеляването и апоптозата на нервните клетки. Този ефект помага за забавяне на прогресията на невродегенеративните заболявания и защитава функцията на нервната система.
Подобряване на неврологичната функция
В допълнение към намаляването на увреждането на нервните клетки, този продукт може също така да подобри нервната функция. Може да насърчи образуването и ремоделирането на невронни синапси и да подобри връзката и ефективността на проводимостта на невронните мрежи. В модела на невронно увреждане този продукт може да ускори възстановяването на нервната функция и да подобри когнитивните и поведенчески способности на животните. Тези функции показват, че има потенциална приложна стойност при неврозащита и възстановяване.
Съвместна функция за насърчаване на здравето
Укрепване на образуването и възстановяването на хрущяла
Този продукт играе важна роля за насърчаване на здравето на ставите. Той може да насърчи хондрогенната диференциация на получените от човешката синовиална течност-мезенхимни стволови клетки (HSV-Mscs) и да увеличи способността за пролиферация и диференциация на хондроцитите. Чрез активиране на PPAR /δ рецептора, този продукт регулира експресията на гени, свързани с образуването и възстановяването на хрущяла, насърчавайки синтеза и отлагането на хрущялна матрица. Този ефект помага за предотвратяване на дегенерация на ставите, възстановяване на увредената хрущялна тъкан и подобряване на ставната функция.
Облекчаване на възпаление и болка в ставите
В допълнение към насърчаването на образуването и възстановяването на хрущяла, този продукт може също така да облекчи възпалението и болката в ставите. Той може да инхибира експресията на про-възпалителни цитокини в синовиалната мембрана на ставите и да намали инфилтрацията и активирането на възпалителни клетки. Междувременно този продукт може също така да насърчи производството на анти-възпалителни цитокини, да регулира имунната микросреда на ставите и да облекчи възпалението и болката в ставите. Тези функции правят този продукт потенциално приложим при лечението на ставни заболявания като остеоартрит.
Потенциалът на комбинираното лечение на остеоартрит
Проучванията показват, че този продукт в комбинация с HSC-Mscs при лечението на остеоартрит може да има по-добър ефект. Hsv-msc имат много-потенциал за диференциация в много посоки и имуномодулиращи функции и могат да насърчат възстановяването на хрущяла и да намалят възпалението. Този продукт може да подобри способността за хондрогенна диференциация и противо-възпалителния ефект на HSV-Mscs. Комбинираната употреба на двете може да доведе до синергичен ефект и да подобри терапевтичния ефект. Това откритие дава нови идеи и методи за лечение на остеоартрит.
Други потенциални терапевтични функции
Сърдечно-съдова защита
Този продукт също показва потенциал за защита на сърдечно-съдовата система. Може да регулира липидния метаболизъм и енергийния метаболизъм, да понижи нивата на липидите в кръвта и да намали риска от атеросклероза. Междувременно този продукт може също така да инхибира пролиферацията и миграцията на гладкомускулните клетки на съдовете и да облекчи възпалението и увреждането на съдовете. Тези функции помагат за защита на здравето на сърдечно-съдовата система и предотвратяват появата на сърдечно-съдови заболявания.
Анти{0}}ефект
Скорошни проучвания показват, че този продукт може да има определени противо{0}}туморни ефекти. Той може да инхибира пролиферацията и способността за инвазия на туморните клетки чрез регулиране на техния метаболизъм и сигнални пътища. Междувременно този продукт може също така да подобри имунната функция на тялото и да насърчи апоптозата и изчистването на туморните клетки. Понастоящем обаче има сравнително малко проучвания за анти-туморния му ефект и са необходими допълнителни експерименти и клинични изследвания, за да се потвърди неговата ефикасност и безопасност.
Други потенциални приложения
В допълнение към горните функции, този продукт може също да има потенциална стойност за приложение в други области. Например при лечението на метаболитни заболявания като метаболитен синдром, затлъстяване и диабет,GW0742може да подобри симптомите на заболяването чрез регулиране на липидния метаболизъм и енергийния метаболизъм. В допълнение, в области като неврологични заболявания и заболявания на имунната система, този продукт може също да играе определена терапевтична роля.
Популярни тагове: gw0742, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба