Габапентин на прахе прахообразна форма на габапентин, като основният му компонент е габапентин (химическо наименование: 1- (аминометил) циклохексанекарбоксилна киселина, молекулна формула: C ₉ H ₁₇ no ₂). Той е бял до бял кристален прах, без мирис, леко горчив на вкус и силно разтворим във вода. Това е производно на гама аминобарична киселина (GABA), но не и GABA рецептор агонист и механизмът му на действие е различен от съществуващите антиепилептични лекарства. Той упражнява терапевтични ефекти, като влияе на освобождаването на невротрансмитер и невроналната електрическа активност. Това вещество се използва за допълнително лечение на пациенти с епилепсия с локализирани припадъци, които не могат да бъдат контролирани задоволително или толерирани от конвенционални антиепилептични лекарства, както и пациенти с епилепсия с локализирани припадъци, които впоследствие стават обобщени. Чрез регулиране на освобождаването на невротрансмитер честотата и тежестта на епилептичните припадъци могат да бъдат намалени.
В същото време нашата компания не само предоставя чисти прахове, но и таблетки и инжекции. Ако е необходимо, моля не се колебайте да се свържете с нас по всяко време.
Допълнителна информация за химическо съединение:
|
|
|
Габапентин CoA
 |
|
|
|
|
Габапентин на прахе производно на гама аминобирана киселина (GABA) антиепилептично лекарство с химическа структура, подобна на GABA, но уникален механизъм на действие. Като прахообразна форма габапентин упражнява терапевтични ефекти, като регулира освобождаването на невротрансмитер и невроналната електрическа активност, а ядрото му използва покритие на две основни полета:
Лечение с епилепсия
Габапентинът е изкуствено синтезирано производно на гама аминобаутична киселина (GABA), с химическа структура, в която GABA молекулите са ковалентно свързани към липофилен циклохексиламинов пръстен. Като антиепилептично лекарство от второ поколение механизмът на действие на габапентин се различава фундаментално от традиционните антиепилептични лекарства като фенитоин натрий и карбамазепин. Въпреки че габапентинът не се свързва директно с GABA рецепторите, той засилва GABAergic инхибирането чрез следните пътища:
Стимулиране на освобождаване на басейн с везикул: увеличаване на концентрацията на синаптична пропаст GABA и удължаване на продължителността на инхибиторния му постсинаптичен потенциал (IPSP).
Инхибиране на GABA трансаминазната активност: намалява разграждането на GABA и повишава нивата на GABA в мозъка. Експериментите с животни показват, че габапентинът може да увеличи концентрацията на GABA в цереброспиналната течност с 30% -50%.
Регулиране на GABA синтазата: Подобряване на активността на глутамат декарбоксилаза (GAD) и насърчаване на производството на GABA.
Блокада на калциевия канал
Габапентинът се свързва с ₂ Δ субединицата на калциевите канали, зависими от напрежението, инхибира притока на калциев йон и намалява прекомерното екзакция на невроните. Този механизъм играе решаваща роля за контролиране на епилептичните пристъпи, особено при значителни инхибиторни ефекти върху медиираното от глутамат възбуждащо синаптично предаване.
Проникване на кръвно-мозъчна бариера
Габапентинът има висока липидна разтворимост и може бързо да премине през кръвно-мозъчната бариера. Концентрацията на цереброспиналната течност може да достигне 20% -30% от плазмената концентрация, като гарантира ефективното му разпределение в централната нервна система.
Показания и клинично позициониране на габапентин при лечение на епилепсия
Основни индикации
Габапентин на прахсе използва главно за лечение на следните два вида пациенти с епилепсия:
Частични захващания: включително прости локализирани припадъци (несъзнателни) и сложни локализирани припадъци (с нарушения на съзнанието), както и вторично обобщение на локализирани пристъпи.
Огнеупорна епилепсия: Като адювантна терапия за пациенти, които са неефективни или нетолерантни към традиционните антиепилептични лекарства като карбамазепин и фенитоин натрий.
Клинично позициониране
Предпочитана адювантна терапия: При пациенти с рефрактерна епилепсия габапентинът може да намали честотата на припадъци с по -голяма или равна на 50% при 25% -50% от пациентите, със стабилна дългосрочна ефикасност.
Подходящ за деца и юноши: Габапентинът е показал добра безопасност и поносимост при адювантното лечение на частични припадъци при деца на възраст над 3 години, а дозата трябва да се коригира според телесното тегло (10-30 mg/kg/ден).
Клинично позициониране
Предимства на специалната група:
Пациенти с бъбречна недостатъчност: Дозировката трябва да се коригира според скоростта на изчистване на креатинин, но не е необходимо концентрацията на лекарството в кръвта да се следи (поради линейни фармакокинетични характеристики).
Възрастни пациенти: Поради намаляване на честотата на метаболизма се препоръчва да започнете с ниска доза (100 mg/ден) и бавно да се титрира до ефективна доза.
Стратегия за комбинирана терапия и синергичен механизъм на габапентин
Комбинирана употреба с антивирусни лекарства
Предотвратяване на постхерпетична невралгия (PHN): Комбинацията от габапентин (1800 mg/ден) и фамцикловир (1000 mg/ден) може да намали честотата на PHN с 40%. Механизмът може да бъде свързан с невропротективния ефект на габапентин и синергичния антивирусен ефект на фамцикловира.
Комбинирана употреба с опиоидни лекарства
Невропатично лечение на болката: Комбинацията от габапентин (1800 mg/ден) и морфин (30 mg/ден) може да намали резултата от болката на пациентите с болка в рака с 60%, а дозата на опиоидни лекарства може да бъде намалена с 30%, с 25%намаляване на честотата на нежеланите реакции.
Комбинирана употреба с антидепресанти
Лечение с фибромиалгия: Комбинацията от габапентин (1800 mg/ден) и дулоксетин (60 mg/ден) може да постигне честота на облекчаване на болката от 70% при пациенти с фибромиалгия, значително по -висока от групата, лекувана само с дулоксетин (45%).
Лечение с невралгия
След херпетична невралгия (PHN)
Клиничен статус: Габапентинът е одобрено от FDA лечение от първа линия за PHN, със значително по-добра ефикасност от традиционните аналгетици като амитриптилин и карбамазепин.
Механизъм на действие: Инхибирайте калциевите канали в гръбначния гръбначен рог неврони и намалява предаването на сигнала на болката. Подобрете GABAergic интернейронната активност и инхибирайте предаването на сигнал за болка.
Клинични доказателства: Рандомизирано контролирано проучване (RCT), включващо 32 пациенти с PHN, показа, че след 4 седмици лечение с габапентин (300-1200 mg/ден), оценката на болката (VAS) намалява с повече от 50%, оценката на качеството на съня (QS) значително се подобрява и честотата на нежеланите реакции е по-ниска от тази на плацебо групата. Дългосрочните последващи проучвания показват, че габапентинът може да намали скоростта на рецидиви на PHN с 40%, особено за предотвратяване на невропатична болка в остра фаза.
Диабетна невропатия
Показания: Габапентин е препоръчителното лечение лекарство за периферна невропатия на диабет (DPN), особено за пациенти с диабет с епилепсия.
Механизъм на действие: инхибират калциевите канали, намаляват освобождаването на глутамат от нервните окончания и облекчават болката свръхчувствителност. Подобряване на GABAergic инхибирането и подобряване на скоростта на нервната проводимост.
Клинични доказателства: Рандомизирано контролирано изпитване на 49 пациенти с DPN показа, че след 6 седмици лечение с габапентин (1800-3600 mg/ден) в комбинация с мекобаламин, скоростта на облекчаване на болката достига 72,7%, значително по-висока от групата, лекувана само с мекобаламин (33,3%). Невроелектрофизиологичното изследване показа, че габапентинът може да подобри скоростта на двигателната проводимост (MCV) и скоростта на сензорната проводимост (SCV) на общия перонеален нерв и суран нерв.
Тригеминална невралгия
Клинично позициониране: Габапентинът може да се използва като лекарство от първа линия само за тригеминална невралгия или в комбинация с традиционни антиконвулсанти като карбамазепин и оксарбазепин.
Механизъм на действие: инхибират калциевите канали в невроните на тригеминалния гръбначен тракт и намаляват анормалните изхвърляния. Блокирайте предаването на сигнали за болка от тригеминалния ганглий към централната нервна система.
Клинични доказателства: Проучване на нетипична тригеминална невралгия показва, че след 8 седмици лечение с габапентин (1200-2400 mg/ден), комбинирано с карбамазепин, скоростта на облекчаване на болката достига 85%, а парящите и постоянни компоненти на болката са значително намалени. При използване на габапентин около 60% от пациентите могат да постигнат контрол на болката, но са необходими по -високи дози (по -големи или равни на 2400 mg/ден).
Невропатична болка, свързана с рак: Габапентинът може да облекчи невропатичната болка при напреднали пациенти с рак, особено за тези, които са резистентни към опиоидни лекарства или имат значителни странични ефекти.
Болки в нараняването на гръбначния мозък: Въпреки че не са одобрени от FDA, множество проучвания показват, че габапентин (1800-3600 mg/ден) може значително да намали резултатите от болката (намаляване на VAS с 40% -50%) при пациенти с увреждане на гръбначния мозък.
Phantom LIMB BION: Габапентинът може да подобри възприемането на болката и качеството на съня при пациенти с фантомна болка в крайниците чрез регулиране на пластичността на гръбначния мозък.
Помощно лечение на психични заболявания
Генерализирано тревожно разстройство (GAD): Двойно-сляпо контролирано проучване включва 60 пациенти с GAD. Резултатите показват, че след 8 седмици лечение с габапентин (600-1800 mg/ден), комбинирани със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI), оценката на тревожността в Хамилтън (HAMA) е значително намалена в сравнение с SSRI групата (P<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Социално тревожно разстройство (SAD): Проучване на отворен етикет включва 25 тъжни пациенти. След 12 седмици лечение с габапентин (900-2700 mg/ден), 72% от пациентите са постигнали клинична ремисия (оценката на скалата на социалната тревожност LIEWBOWITZ намалява с по-голяма или равна на 40%) и има добра поносимост (само 3 пациенти са прекратили лекарства поради сънливост). Габапентинът намалява кондиционираното рефлексно образуване, свързано с тревожността, чрез инхибиране на свръхктивиране на амигдалата префронтална верига на кората; Междувременно неговият седативен ефект може да облекчи соматичните симптоми като сърцебиене и тремор на ръцете в социални ситуации.
Биполярно разстройство: Адювантна терапия за маниакални и депресивни фази
Остър маниакален епизод: Прегледът включва 40 проучвания и установява, че габапентинът (900-3600 mg/ден), комбиниран с литиева сол или антипсихотични лекарства, е ефективен при лечение на остра мания с ефикасност от 50% -80%, особено при пациенти с коморбидни тревожни разстройства или злоупотреба с вещества. Анти маниакалният му ефект е по -добър от карбамазепин (600 mg/ден), особено за подобряване на психомоторното ускорение.
Биполярна депресия: Две проучвания на отворени етикети показват, че габапентинът (900-1800 mg/ден) в комбинация с антидепресанти подобрява депресивните симптоми при 5 от 8 пациенти с биполярна депресия; Друго проучване, включващо 22 пациенти, показа, че комбинацията от габапентин и ламотригин може да постигне клинична ремисия (намаляване на оценките на MADRS по -голямо или равно на 50%) при 68% от пациентите. Патофизиологичната основа на биполярното разстройство включва ниска GABAergic активност, висока глутаматергична активност и повишена вътреклетъчна концентрация на калциев йон.Габапентин на прахМоже да коригира горните аномалии чрез увеличаване на GABAergic проводимост, инхибиране на освобождаването на глутамат и блокиране на калциевите канали, като по този начин упражнява двойни ефекти на антиниакални и анти депресивни ефекти.
Популярни тагове: Габапентин на прах, доставчици, производители, фабрика, търговия на едро, купуване, цена, насипно състояние, за продажба